Farmacologia básica Flashcards
Quais os 4 processos básicos que compreendem a farmacocinética:
mneumônico ADME Absorção distribuição Metabolismo (modificação) Eliminação
O que é biodisponibilidade?
A quantidade de determinada substância que realmente chegará ao local de ação esperado.
Como determinamos absorção na farmacologia:
Passagem do meio externo ao meio interno (corrente sanguínea). Passagem entre os compartimentos.
Qual a importância da lipossolubilidade para absorção:
Substâncias lipossolúveis são absorvidas pela parede celular intestinal pois a parede celular também é composta por lipídios.
Após a aborção pela parede intestinal para onde são destinadas as substâncias:
Para o fígado, onde passam pelo processo de 1ª metabolização.
O que significa o PKA de uma substância?
O pH do meio em que essa substância encontra-se 50% ionizada. Nesse pH a substância apresenta boa absorção. Através disso, conseguimos saber onde no TGI a substância é absorvida.
Cite alguns fatores que afetam a absorção de drogas?
- Taxa de dissolução do medicament (depende do pH do meio)
- Área absortiva (grande imp do intestino e superfície alveolar);
- Fluxo sanguíneo (regiões + vascularizadas)
- Lipossolubilidade da substância
- Diferenças de pH (substâncias ácidas dissociam mais em meiobásico e vice-versa)
O que compreende a etapa da distribuição?
Passagem da substância da circulação sanguínea para os líquidos intersticial e intracelular.
Cite algumas desvantagens de fármacos de abosrção via oral?
Apresenta vias de absorção mais complexa pois a substância passa por todo processo digestivo para absorção. Além disso, o baixo pH ácido pode neutralizar certas substâncias.
Um paciente chega ao consultório questionando se poderia “abrir”= tirar da cápsula entérica o seu remérdio para que fizesse efeito mais rapidamente. Qual explicação deve ser dada a ele?
A cápsula entérica é importânte pois faz o medicamento resistir ao meio ácido estomacal para que só seja absorvido no intestino, local onde o pH é adequado para absorção de determinados fármacos. Há ainda fármacos, como AASS cuja cápsula proteje a mucosa estomacal.
Qual a vantagem da administração sublingual em relação à administração oral de um fármaco?
Na administração sublingual o fármaco é absorvido pela rede capilar e vai direto para a corrente sanguínea, “pulando” a passagem pelo TGI, evitando biotransformação de 1ª passagem.
Foi recomendado à sr. João que tomasse um remédio via parenteral, explique a ele o que é isso e qual sua vantagem em relação à administração enteral de algum medicamento?
A medicação é administrada diretamente na corrente sanguínea, pode ser por via intravascular, intramuscular ou subcutânea.
Vantagens: ação mais rápida. Maior biodisponibilidade (não passa pelo metabolismo inicial no TGI). Asseguram maior controle sobre a dose real do fármaco.
Qual a diferença sobre a ação de um medicamente que é aplicado em bolus para um medicamento aplicado em forma de infusão IV?
Na aplicação em bolus a dosagem é administrada em um período de tempo muito pequeno, levando assim a um pico de concentração do fármaco. Já em forma de infusão não há o pico de concentração e a ação do fármaco tende a ser mais duradoura.
Apesar de ser administrado por via intramuscular(IM) o haloperidol é um antipsicótico que tem ação prolongada. Qual o mecanismo utilizado para conseguir esse efeito?
O haloperidol, assim como outros IM é uma preparação de depósito, um tipo de fármaco que é administrado e se difunde lentamente para fora do músculo possuindo efeito prolongado.
Quando pensamos em administrar medicamentos por via subcutânea em detrimento da via IV? QUando não devemos optar por essa via?
- A administração por via subcutânea é pensada quando buscamos efeitos de medicamentos de maneira mais lenta e prolongada. Também é preferível em pacientes com risco de hemólise e trombose (riscos inerentes à IV).
- Não devemos administrar medicamentos que irritam os tecidos, pelo risco de necrose.
Qual estratégia de administração de medicamentos pode ser adotada em pacientes com distúrbios respiratórios como asma, para evitar os efeitos sistêmicos dos fármacos? Quais as formas de aplicar?
- Via inalatória que pode ser aplicada via oral ou nasal. São liberados diretamente no local de ação e ricamente absorvidos pelo epitélio respiratório (grande área de absorção).
Foi recomendado ao paciente administração de medicamentos via intratecal, no entanto, ele apresenta resistência à liberação. Explique a importância da administração do medicamento dessa forma:
A ação de alguns fármacos é retardada ou impedida pela barreira hematoencefálica, por isso essa via sugere a administração do medicamento diretamente no espaço subaracnoideo para garantir ação rápida.
Ex.: anfotericina B intratecal, para meningite
criptocócica
O reto também faz parte do TGI, no entanto a via de administração retal apresenta diferenças em relação à via enteral, quais são elas e porque isso acontece?
Apresenta absorção mais rápida que a via enteral e prorporciona maior biodisponibilidade, isso porque 50 da drenagem retal não passa pela circulação portal. É util para pacientes com emese importante.
Como ingerir um medicamento juntamente com alimentos pode afetar a absorção do fármaco?
Ele pode tende a ser absorvido mais lentamente isso porque a passagem da substância do estômago para o intestino tenda a ser retardada.
O que pode ocorrer por conta da alta expressão da glicoproteína P na absorção de medicamentos?
A glicoproteína P é expressa em diversos tecidos como fígado, rins, placenta, intestinos e capilares cerebrais. Ela atua bombeando os fármacos para o meio extracelular e sua expressão exacerbada pode reduzir a ação deles.
Como é determinada a biodisponibilidade de um fármaco?
É comparada a concentração que foi administrada por determinada via (via oral por ex.) à concentração encontrada no plasma após a adminstração da mesma substância. x100 para obter o resultado em porcentagem
O que é a metabolização de 1ª passagem?
É o processo que ocorre após a absorção das substâncias no TGI. Elas são enviadas pela circulação portal ao fígado onde passam por um primeiro processo de metabolização e depois vão para a corrente sanguínea,
O que é o volume aparente de distribuição?
É a relação entre a quantidade de uma substância no corpo e sua concentração plasmática. Correspoonde a relaçaõ entre a quantidade de substância na corrente sanguínea e a quantidade dela que acaba passando aos tecidos.
Qual um fator importante de uma substância que afeta o volume aparente de distribuição?
A lipossolubilidade. Quanto mais lipossolúvel uma substância mais ela tende a passar da corrente sanguínea ao meio intracelular.
Porque substâncias antigoagulantes apresentam um pequeno volume aparente de distribuição?
Porque é interessante que elas fiquem na corrente sanguínea onde cumpriram seu papel de contenção de hemorragias. Para isso, são substâncias com grandes moléculas ou pouco lipossolúveis.
O que acontece com uma substância depois que ela age sobre as células?
Há o efluxo dessa substância e ela vai novamente para a corrente sanguínea onde é enviado ao fígado para metabolização “wash out”
A que corresponde a fase I da biotransformação que ocorre no fígado?
A fase I também conhecida como fase catabólica na qual as substâncias ou ganham carga e tornam-se inativadas.
Porque a fase II da biotransformação é chamada de fase de cojugação/ anabólica?
Porque nessa fase as substâncias são conjugadas, tornam-se hidrossolúveis para que sua excreção seja possível.
Porque o enalapril, assom como outras drogas, é chamado de pró-farmaco?
Porque essa substância depende da reação química que ocorre nos tecidos para tornar-se um metabólito e entrar em sua forma ativa.
Que drogas não passam pelas fases I e II da biotransformação, porque?
As drogas hidrossolúveis, pois elas já estão prontas para a excreção.
O que ocorre quando uma substância é inibudora de outras substâncias?
Essas substâncias inibem a metabolização hepatica, reduzindo a excreção e aumentando a concentração dessa outra substância?
O que é uma substância que é indutora de enzimas microssomais?
É uma substância que acelera a metabolização hepática reduzindo a concentração plasmática de outras substâncias. Podendo reduzir o efieto de outras drogas
Porque recém nascidos acabam retendo alguns fármacos? Qual o mecanismo de excreção que ainda não está completamente desenvolvido neles?
As substâncias, principalmente as conjugadas, não são totalmente filtradas pela cápsula de Bowman e por isso, precisam passar por uma secreção ativa das arteríolas eferentes aos túbulos proximais, no entanto esse mecanismo em RNs ainda não está completamente desenvolvido.
