Aspectos quantitativos e mecanismos meleculares da interação droga/recptor (farmacodinâmica) Flashcards
O que quero dizer quando digo que um fármaco apresenta ação inespecífica?
As substâncias tidas como inespecíficas são aquelas que têm sua ação não porque agem sobre um receptor celular específico (substância orgânica de origem proteica). Ex.: administração de antiácido e carvão ativado.
O que são substâncias tidas como agonistas?
Substância que tem grande afinidade físico-química com a sua estrutura alvo.
O que caracteriza um agonismo parcial?
A substância atua de maneira efetiva no seu receptor mas não atua 100% no receptor.
O que é um fármaco antagonista irreversível?
Substância que age em um local diferente (não competidor) inibindo completamente a ação celular
Quais os principais alvos celulares para ação das drogas?
- Canais iônicos
- Enzimas (ex. enalapril, age sobre a ECA)
- Receptores nucleares (agem sobre ativação ou desativação de genes)
- DNA
Qual a diferença de um fármaco que é bloqueador de canal iônico para um fármaco que é modulador?
Em caso de bloqueadores os canais iônicos (para influxo de cálcio, por ex.) os canais iônicos ficam bloquados impedindo qualquer entrada naquele canal. Já as moduladoras agem em determinadas regiões aumentando ou reduzindo a passagem pelo canal.
Quando um fármaco atua sobre enzimas ele pode atuar como: inibidor, substrato falso ou pró-farmaco. Explique como funciona a ação de substrato falso.
Ela atua formando um metabólito anormal. Ele funciona matando um ciclo bioquímico porque a substância formada por essa ação enzimática não serve para a continuação da reação bioquímica. Esse mecanismo é muito utilizado em tratamentos oncológicos.
Quando classificamos um fármaco como transportador?
Quando eles atuam sobre enzimas inibindo ou estimulando o transporte celular. Como por exemplo a digoxina, com efeito inotrópico positivo, utilizada na insuficiência cardíaca
De maneira geral, quais os 3 processos que resumem a ação de um fármaco em seus receptores:
1) Formação do complexo fármaco-receptor.
2) Transdução (reações em cascata ativadas por meio de processos de 2º mensageiro).
3) Resposta intracelular específica.
Os canais iônicos ativados por ligantes agem de forma rápida e estão presentes em neurotransmissores, na contração cardíaca e muscular. Como ocorre sua ativação?
A ligação de ligantes aos receptores provoca a abertura dos canais iônicos o que gerará uma despolarização ou hiperpolarização celular, alterando o potencial de membrana.
Explique a estrutura básica e atuação da proteína G
É formada por um domínio extracelular e um domínio intracelular, sendo uma subunidade alfa e uma beta-gama. A ligaç~çao com o receptor extracelular ativa processos intra e extracelulares como: produção de AMPc (regula fosforilação proteica), formação de IP3 (controla concentração de Ca intra) e DAG(ativa PKC): 2ºs mensageiros)
