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farmacologia > farmaci simpaticolitici, alfa e beta bloccanti > Flashcards

farmaci simpaticolitici, alfa e beta bloccanti Flashcards

1
Q

tipi di farmaci simpaticolitici

A

ad azione centrale, ad azione periferica

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Q

recettori adenergici periferici,

A

alfa 1, 2, beta 1 beta 2, beta 3

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3
Q

alfa 1

A

È un recettore di tipo eccitatorio postsinaptico presente in prevalenza sulla muscolatura liscia dei piccoli vasi (resistenze periferiche) la sua stimolazione genera contrazione della muscolatura di queste resistenze generando un aumento della pressione. Presente anche sulla muscolatura del sistema urogenitale e degli sfinteri

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4
Q

alfa 2

A

È un recettore presinaptico, presente sulle terminazioni nervose, è deputato alla regolazione della secrezione di neurotrasmetitori sia catecolaminergici che colinergici: la sua attivazione determina una diminuzione della produzione di noradrenalina (feedback negativo) e acetilcolina.

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5
Q

beta 1

A

È un recettore di tipo eccitatorio, importantissimo per l’attività cardiovascolare, è principalmente presente a livello cardiaco e renale, la sua stimolazione genera a livello cardiaco un effetto inotropo e cronotropo positivo mentre a livello renale stimola la secrezione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari

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6
Q

beta 2

A

: È un recettore di tipo inibitorio, presente a livello della muscolatura liscia di alcuni apparati: Muscolatura liscia bronchiale, muscolatura liscia gastrointestinale, è inoltre presente sulla muscolatura liscia di coronarie e grandi vasi che irrorano muscolatura scheletrica. L’attivazione di questo recettore genera rilassamento della muscolatura tra cui rilassamento bronchiale e gastrointestinale e dei grandi vasi periferici. Sono inoltre importanti per il metabolismo glucidico

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7
Q

beta 3

A

È un recettore di tipo eccitatorio, presente soprattutto a livello del tessuto adiposo. Qui attivano l’enzima lipasi che libera acidi grassi dai trigliceridi. Eventuali agonisti di questo recettore potrebbero essere target terapeutici potenziali per la cura dell’obesità.

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8
Q

funzione alfa 1

A

aumentano il calcio,

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9
Q

funziona alfa 2

A

inibiscono l’adenilato ciclasi,

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10
Q

funzione beta

A

stimolano l’adenilato ciclasi

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11
Q

antagonisti recettori adrenergici,

A

antagonisti recettoriali del recettore beta adrenergico o beta bloccanti, alfa 1 bloccanti. Tipi, propanololo, metoprololo, alfa 1 prazosina

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12
Q

farmaci simpaticolitici ad azione periferica,

A

alfa 1 antagonisti prazosina, terazosina, doxazosina, ,

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13
Q

effetti simpaticolitici ad azione periferica, alfa 1 antagonisti

A

competitivi e reversibili, inibiscono vasocostrizione mediata dai recett alfa 1 arteriole e venule, risuzione pressione arteriosa per riduzione resistenze periferiche, attivazione riflessa barocettori, aumento frequenza cariaca, gittata cardiaca, ritenzione di liquidi

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14
Q

effetti collaterali alfa 1

A

ipotensione ortostatica

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15
Q

prazosina

A

usata nel trattamento sintomi ostruttivi vesciali da ipertrofia prostatica benigna, in associazione con il tamsulosin

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16
Q

farmaci a1 e a2 antagonisti, fentolamina

A

antagonista competitivo reversibile , effetti simili fenossibenzamina, anche applicazione uguale

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17
Q

fenossibenzamina,

A

antagonista non selettivo per i recettori staina, serotonina, acetilcolina, unica applicazione terapeutica, ipotenisone posturale,

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18
Q

fenossibenzaina

A

legame covalente irreversibile recettori alfa, come per gli alfa 1 antagonisti si ha riduzione resistenze periferiche, attivazione simpatica riflessa, aumento freuqenza cardiaca, aumento gittata, ritenzione liquidi, effetti più intensi da blocco feed back negativo presinaptico mediato da recettori alfa 2

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19
Q

ANTAGONISTI SELETTIVI DEI RECETTORI 1 ADRENERGICI

A

Prazosina Doxazosina Terazosina

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20
Q

ANTAGONISTI SELETTIVI DEI RECETTORI 1 ADRENERGICI

USI CLINICI:

A

Ipertensione: la prazosina ha breve durata di azione. Preferiti doxazosina e terazosina, ad azione più prolungata, generalmente in associazione ad altri farmaci anti-ipertensivi.
• Ipertrofia prostatica benigna: soprattutto il tamsulosin, antagonista selettivo dei recettori 1D.
• Feocromocitoma: nella fase preparatoria pre-chirurgica

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21
Q

alfa 1 bloccanti, prazosina, meccanismo d’azione, slide 12

A

blocco ad alta selettività dei recettori alfa 1 adrenergici delle arteriole e delle venule, la selettività permette all’adrenalina di esplicare la retroinibizione attraverso gli alfa 2 recettori, dilatazione dei vasi di resistenza di capacitanza, con diminuzione pressione in posizione eretta e supina

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22
Q

alfa 1 bloccanti, prazosina farmacocinetica e posologia

A

fassorbita per via orale, metabolizzata dal fegato 3-4 oreinizio trattamento a dosi ridotte per evitare ipotensione posturale e perdita di coscienza

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23
Q

effetti collaterali prazosina

A

vertigini, palpitazioni, ceflea, astenia,

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24
Q

FARMACI  BLOCCANTI

Definizione

A

I  BLOCCANTI sono antagonisti competitivi dei recettori  adrenergici
Alcuni di essi sono agonisti parziali dei recettori  adrenergici

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25
Q

farmaci beta antagonisti, meccanismo d’azione

A

inibizione competitiva da effetti delle catecolamine sui beta recettori miocardici, ridotta risposta cardiaca alla stimolazione adrenergica, frequenza e contrattilità cardiache soprattutto durante sforzo e stress

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26
Q

indicazioni farmaci beta antagonisti

A

angina stabile ed instabile post infarto, tachiaritmie, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca,

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27
Q

mappatura recettori beta adrenergici

A

muscolo liscio uterino, dilatazione arterie muscolari, rilasciamento muscolo liscio bronchiale, liberazione di renina, secrezione umor acqueo, stimolazione lipolisi in t adiposo, secrezione di insulina, stimolazione glicogenolisi, stimolazione neogliconeogenesi e glicogenolsi

28
Q

effetti antagonisti dei beta recettori adrenergici sono dovuti al blocco delle influenze adrenergiche sui vari organi e sistmei

A

b

29
Q

b1, efftti

A

frequenzaFrequenza cardiaca diminuita
Velocità di conduzione A-V rallentata
Effetto inotropo negativo: • diminuzione della gittata cardiaca • aumento del volume residuo post-sistolico
Consumo di ossigeno miocardico diminuito
Pressione arteriosa ridotta
Ridotta liberazione Ridotta secrezione di umor acqueodi renina

30
Q

effetti beta 2

A

umento resistenze vie aeree (precipitazione attacchi di asma)
Vasocostrizione arterie muscolari
Diminuzione gluconeogenesi e glicogenolisi
Diminuzione dei tremori indotti dalle catecolamine

31
Q

indicazioni cardiovascolari beta bloccanti

A 
Angina pectoris
 Prevenzione secondaria dell’infarto
 Insufficienza cardiaca
 Ipertensione
 Aritmie cardiache 
 Cardiomiopatia ipertrofica
32
Q

indicazioni extracardiache beta bloccanti

A

 Tireotossicosi
 Manifestazioni somatiche dell’ansia
 Glaucoma
 Profilassi dell’emicrania

33
Q

effetti eccessori beta bloccanti

A

riducono manifestazioni somatiche dell’ansia

34
Q

CLASSIFICAZIONE FARMACODINAMICA DEI  BLOCCANTI

A

4 tipi, BETA BLOCCANTI PRIVI DI SELETTIVITA’ RECETTORIALE
 BETA BLOCCANTI SELETTIVI PER I RECETTORI 1 (CARDIOSELETTIVI)
 BETA BLOCCANTI DOTATI DI ATTIVITA’ SIMPATICOMIMETICA INTRINSECA (I.S.A.)
 BETA BLOCCANTI con attività VASODILATANTE PERIFERICA

35
Q

LA FREQUENZA CARDIACA A RIPOSO E’ INFLUENZATA

A

IN MANIERA MENO SIGNIFICATIVA DA UN BETA BLOCCANTE DOTATO DI I.S.A.

36
Q

beta bloccanti non selettivi

A

propanololo, nadololo, timololo

37
Q

beta bloccanti selettivi

A

bisoprololo, atenololo, metaprololo

38
Q

propanololo, alprenololo,oxprenololo, metaprololo

A

metabolismo epatico, intenso metabolismo di primo pasaggio, variazioni interindividuali, emivita breve, bassa disponibilità.alto legame farmcao rpteico, passaggio in snc

39
Q

proprietà nadololo, celiprololo, sotalolo, atenololo,

A

eliminazione prevalentemente renale, minore assorbimento gastro intestinale, emivita più prolungata, minori variazioni interindividuali, basso legame farmaco proteico

40
Q

influenza sulla selettività recettoriale dei beta bloccanti

A

sulla funzione respiratoria, ipoglicemia

41
Q

uso deibeta bloccanti in angina pectoris

A

diminuzione frequenza cardiaca, pressione , diminuzione contrattilità,ipertrofia ventricolare, diminuzione pressione perfusione, riduzione resistenza, arteriosa e arteriolare coronarica, aumento distribuzione del flusso sanguigno,

42
Q

ipotesi sul meccanismo di azione anti ipertensivo dei beta bloccanti

A

b1 diminuzione frequenza e contrattiità, inibizione della secrezione di renina, a
azione sui centri di regolazione della funzione cardiovascolare (solo molecole liposolubili, riaggiustamento della sensibilità dei barocettori,
b2 blocco dei recettori presinaptici, facilitati dalla liberazione di noradrenalina

43
Q

betaxololo, bisoprololo,

A

altamente lipofilo, uso principale nel glaucoma, maggiore potenza e selettività rispetto all’atenololo, non disponibile in uso umano per os

44
Q

cervedilolo , celiprololo

A

non selettivo, proprietà alfa blccanti

45
Q

regolazione dei beta recettori adrenergici nell’insufficienza cardiaca,

A

in funzione della gravità del quadro clinico

46
Q

caratteristiche differenziali dei beta bloccanti,

A

maggiore cardioselettività, metoprololo, atenololo, bisoprololo, minori effetti collaterali extracardiaci

47
Q

attività simpatico mimetico intrinseca, maggiori

A

oxprenololo, pindololo acebutolo, effetti, bradicardia, broncospasmo, vasodilatazione

48
Q

beta bloccanti, maggiore liposolubiità

A

propanololo

49
Q

idrosolubilità b bloccanti maggiore,

A

atenololo,

50
Q

b bloccanri a metabolismo epatico

A

beta bloccanti liposolubili,

51
Q

eliminaione urinaria, beta bloccanti

A

beta bloccanti idrosolubilit

52
Q

effetti sul sistema nervoso beta bloccanti

A

beta bloccanti liposolubili

53
Q

azioni associate beta bloccanti

A

antiaritmica per rallentamento ripolarizzazione, vasodilatatrice periferica, alfa 1 antagonista, b2 agonista, antiossidante,

54
Q

farmacocinetica, lunga durata di azione

A

nodololo,

55
Q

breve durata di azione

A

esmololo

56
Q

beta bloccanti in heart failure

A

protezione miocardica, riduzione dell’iperattività simpatica, stabilizzazione del ritmo, ripristino dei riflessi fisiologici, normalizzazione dei recettori down regolati, riduzione della frequenza cardiaza e performance cardiaca migliorata

57
Q

effetti collaterali beta bloccanti,

A

ipotensione, effetti cardiaci e vascolari, bradicardia, blocchi seno atriali e atrio ventricolari, effetto inotropo negatico, astenia, broncospasmo, sindrome di raynaud, peggioramento arteriopatia periferica, snc, depressione, incubi,impotenza, psicosi, gastro int, nausea, diarrea, stipsi, metabolici, ipoglicemia in diabetici, glicogenolisi, assenza sintomi da stimolazione, rash,

58
Q

farmaci simpaticolitici ad azione centrale

A

clonidina

59
Q

effetti farmacologici clonidina

A

sui recett alfa 2 presinaptici del nucleo del tratto solitario, se somministrata e v si ha picco ipertensivo per azione vasocostrizione sui recettori alfa 2 periferici, successivamente ipotensivante per arrivo farmaco ai neuroni tronco encefalico, non si ha picco ipertensione os erchè arriva rapidamente alle aree ben irrorate snc

60
Q

meccanismo di azione clonidina

A

elevata affinità recettori alfa 2 presinaptici, ipotensivante do

61
Q

effetti collaterali clonidina

A

sedazione, disturbi sfera sessuale, bradicardia, 10 % sospende

62
Q

farmacocinetica clonidina

A

biodisp 100 % se os e ev, eliminazione via renale, circa 50 % non metabolizz, utilizata anche transdermica, 3-4 gg er raggiungere steady state,

63
Q

effetto rebounutilizzo terapeutico clonidina

A

eliminare sintomi attivazione simpatica da astinenza di oppiacei,

64
Q

alfa metildopa, aldomet, meccanismo d’azione

A

azione ipertensivante si ha perchè nell’alfa metildopa ha un elevata affinità èer i recettori alfa 2 presinaptici,

65
Q

effetti farmacologici aldomet

A

dovuti alla riduzione del tono simpatico periferico, ipotensione ortostatic è presente, meno marcata conche con clonidina, on abolisce completamente risposta dei barocett

66
Q

farmacocinetica, aldomet

A

profarmaco, breve emivita 2 h, effetto ipotensivante massimo 6- 8 h, somministrazone dura 24 h, passa bee, viene eliminate per via urinaria,

67
Q

effetti collaterali aldomet

A

pseudo tolleranza per ritenzione na e liquidi, associazione quundi frequente con diuretico, sedazione reversibie, positività al test coombs, depressione

farmacologia (12 decks)

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