antiaritmici Flashcards
di che cosa sono la risultante la depolarizzazione e depolarizzazione,
attività equilibrata dei canali ionici,
che cosa altera l’attività dei canali ionici?
ischemia acuta e cronica ,infarto del miocardio, simpaticomimetici alterano tale attività. a talee alterazione segue una turba della conduzione e del ritmo cardiaco
ioni nel ciclo , cellula a riposocardiaco
cellula a riposo, canali na chiusi, canali potassio aperti,
depolarizzazione, ioni
canali na aperti,k transienti outward aperti, calcio aperti, k delayed aperti,
contrazioni,ioni
aumento calcio intracellulare scambio na ca
aritmie, definizione
alterazione dell’inizio e o propagazione di impulsi,
cause di aritmie
mancanza di un impulso o rallentamento eccessivo, depolarizzazione anomale con sogli sufficiente a generare potenziali secondarie, post depolarizzazioni ritardate o precoci, eccessivo prolungamenoto del potenziale d’azione, da deplezione di k
causa aritmie
postdepolarizzazione ritardata che scatena la formazione di battiti ectopici, del fenomeno di rientro, che si origina da un blocco parziale della conduzione, di un blocco cardiaco, di attività ectopica di un pacemaker
alterazioni del ritmo cardiaco,
aritmie ipercinetiche, ipocinetiche, aritmie di origine cardiaca e extracardiaca
aritmie ipercinetiche
aumento scarica nodo sa, foci ectopici, fenomeni di rientro,
aritmie ipocinetiche
riduzione scarica nodo sa, foci ectopici, alterazione conduz av
terapia necessaria quando
esiste perdita della funzione cardiaca, podromo ad aritmie più gravi sitomatologia è molesta
aritmie comuni
bradicardia sinusale, extrasistolia, blocco av, tachicardia sinusale, flutter atriale fibrillazione atriale, tachicardia ventricolare polimorfa, tachicardia atriale blocco avfibrillazione ventricolare
meccanismi di azione darmaci antiaritmici
soppressione della causa dell’aritmia, alterazione del rientro, ralletamento dell’automatismo,
meccanismo di azione bloccanti dei canali
si legano a siti recettoriali proteici dei canali per modificarne la funzione, l’accesso ai siti bersaglio avviene o per via idrofilica o lipofilica, simil rece
affinità di legame
varia in rapporto allo stato funzionale , blocco dovuto a legame all’interno del poro o ad un sito ad esso distante, blocco di apertura o di inattivazione frequenza dipendente
classificazione farmaci antiaritmici
bloccanti canali na, bloccanti canali k, prolunganti intervallo qt, bloccanti canali del ca, beta bloccanti
bloccanti canali na
lidocaina, chinidina, propa
bloccanti canali k,
dofetilide, ibutilide
bloccanti canali ca
nifedipina, verapamil, diltiazem,
beta bloccanti
propanololo,sotalolo,
farmaci antiaritmi, cationico amfifilici
antiaritmici che bloccano canale del sodio, antiaritmici che bloccano i recettori beta, antiaritmici che bloccano i canali del potassio, , antiaritmici del tipo cationico amfifiilico che bloccano i canali del calcio
classificazione dei farmaci antiaritmici
classe i , bloccanti canali na, classe ii beta bloccanti, classe iii bloccani del canale del k con rallentamento della ripolarizzazione, classe iv calcioantagonisti
classe ia, scopo
riduzione v max e aumento durata pda
classe i a quali
chinidina, procainamide, diisopiramide,
classe i b, scopo
v max invariata e riduzione durata pda
classe ib, quali
lidocaina, mixiletina, tocainide, moricizina,
classe ic, scopo
moderata riduzione v max, marcato rallentamento velocità di conduzione, allungamento periodo refrattario,
classe ic, quali,
flecinide, propafenone
classe ii,quali
propanololo, metoprololo, atenololo
classe iii
sotalolo, amiodarone, bretilio,
classe iv
verapamile, diltiazem
chinidin, classe
ia
chinidina, scopo
mantenimento rito sinusale in pz con flutter o fibrillazione atriale, blocca il sodio , il k e il calcio, aumenta la soglia di eccitabilità e il tempo di refrattarietà e riduce l’automatismo, provoca inoltre blocco alfa adrenergico e inibizione vagale,
procainamide, gruppo
ia
procainamide, scopo
analogo della procainamide, blocca canali attivi sodio e fuoriuscita di k, riducono automaticità di conduzione e aumentano il periodo refrattario,
effetti collaterali procainamide,
ipotensione e rallentamento conduzione,nausea, torsade, aplasia midollare, lupus con rash e atralgie, pericardite, nefrite
classe disopiramide
ia
disopiramide, trattamento
recidive tachicardie, fibrillazioni ventricolari, blocca canali del sodio, effetti anticolinergici,
effetti collaterali disopiramide
glaucoma, stipsi, secchezza fauci, ritenzione urinaria, insufficienza cardiaca e torsade,
meccanismo di azione diisopiramide,
aumenta tempo refrattario e durata del potenziale d’azione, legandosi ai canali del na aperti e refrattari co azione stabilizzante di membrana proporziale all frequ di attivazione dei can
farmacocinetica diisopiramide
elevata biodisponibilità, picco dopo 30-3 h, emivita 8-16 h, prevalente eliminazione epatica
impiego profilattico
aritmie ventricolari e sopraventricolari,
impiego terapeutico diisopiramide
extrasistoli atriali e ventricolari
controindicazioni diisopiramide
relativa e assoluta,relativa,a aritmie completa, assoluta bav, bbc, shock cardiogeno, insufficienza cardiaca scompenata, ritenzione urinaria, ipersensibilitàglaucoma, miastenia gravis, ipotensione,
effetti collaterali diisopiramide
alterazioni del ritmo, sintomi colnergici,
interazioni diisopiramide,
ganglioplegici, neurolettici
farmaci antiaritmici, fenitoina
blocca i canali na inattivi, soppressione aritmie da digitale,
metabolismo farmaci antiarimici 1a
primo apssaggio epatico saturabile,
controindicazione fenitoina
atassia, nistagmo, confusione mentale, iperplasia gengivale, rash, aplasia, ipotensione, fibrillazione,
lidocaina, classe
classe ib
metilexina, classe
ib
tocalnamide, classe
ib
lidocaina, terapia
terapia aritmie postinfartuali, blocco ed insufficienza blocco canali na aperti e chiusi, anche invard reflecter, riduzione automaticità,
controindicazioni lidocaina
nistagmo, tremori, convulsioni, disartira, alterazioni coscienza
metilezina e tocainamide
aplasia midollare fatale e fibrosi polmonare
moricizina,
analogo fenotiazinico perr il trattamento cronico delle aritmie ventricolari
lidocaina, classe
ib
lidocaina, meccanismo d’azione
blocca canale na aperti e refrattari con una dissociazoione rapida, blocca un numero sempre maggiore di canali, e previene battiti prematuri, anche nel miocardio danneggiato,
farmacocinetica lidocaina
emivita 2h ampio metabolismo epatico di rimo passaggio
impiego terapeutico
aritmie post infartuali e battiti prematuri,
effetti collaterali e tossici, lidocaina
alterazioni del sensorio e convulsioni
fleecainide, uso
aritmie sopraventricolari, blocca na e kdelayed, riduzione pda ,cc purkinje, aumento cc ventricolari, effetto dose indipendenti,
flecainide, controindicazioni
visione sfocata, insufficienza cardiaca,aritmie,
propafenone, funzione
bloccante canali sodio
indicazioni propafenone
aritmie sopraventricolari, bradicardia, epato e nefrotossicità
classe ic
flecainide
flecainide, meccanismo di azionee
attivo sui canali del sodio durante tutto il ciclo cardiaco, rallenta la conduzione delle fibre del purkinje
farmacocinetica flecainide
ampia vdemivita 7-18 h prevalente eliminazione renale, in forma di metaboliti
impiego terapeutico,
tachicardie ventricolairi e sopraventricolari in seguito a fenomeni di rientro, ma in assenza di patologie cardiache congite
controindicazioni flecainide,
bav, bbc,scock cardiogeno, insufficienza cardiaca scompensata, ipersensibilità,
effetti collaterali flecainide,
effetto proaritmico, inotropo e dromotropo negativi
interazioni flecainide
antiaritmici di classe i, induttori enzimatici, aumenta la digossinemia
classe ii beta antagonisti
propranololo, metoprololo
propranolo, meccanismo d’azione,
beta antagonista senza effetti simpaticomimetico nè adrenergici aumenta il periodo refrattario
farmacocinetica beta antagonisti
altamente lipofilo buon assorbimento e distribuzione, ampiamente metabolizzato
impiego terapeutico beta antagonisti
aritmie da iperstimlazione simpatica
dosaggio beta antagonisti
1-3 mg i v in 1-3 sptto monitoraggio pa ecg, funzionalità cardiaca
metaprololo,meccanismo d’azione
beta 1 antagonista selettivo, enza effetti alfa adrenergii, buonassorbimento e distribuzione ampia variabilità interindividuale
controindicazioni beta bloccanti
asma, broncopneumopatiacronica ostruttiva,
tossicità beta bloccanti
bradicardia, scompenso cardiaco, ipotensione, broncospasmo, disturbi gastrointestinali,
uso clinico dei farmaci antiaritmici di classe ii
riducono la mortalità nei pz sopravvissuti a infarto miocardico, dovrebbero sempre essere presi in considerazione di questa condizione,profilassi contro tachiaritmie ricorrenti
classe 3
amiodarone
amiodarone,indicazioni
tachicardia ventricolare, fibrillazione resistente
amiodarone, meccanismo di azione
blocca i canali del sodio inattivi, calcio, potassio,,dimiuzione vwlocità conduzione accoppiamento cellule cellula, aumento di pr, qrs e qt
controindicazioni farmaci antiaritmici di classe iii
ipotensione, nausea, fibrosi polmonare, danno corneale, ipo ed ipertiroidismo, neuropatia, fotosensibilità, torsade
meccanismo d’azione amiodarone,
prolunga il potenziale d’azione con ritardo della ripolarizzazione e aumenta il periodo refrattario, alfa e beta antagonista non competitivo, riduce il consumo di 02 ed è pertanto impiegato quale farmaco antiaritmico e antianginoso
farmaco cinetica amiodarone
buona diodisponibilità, vd elevato, picco plasmatico di 6-8 h, emivita di 14 28 gg, , steady state raggiunto diopo sei gg, necessaria dose di carico, clearance ridotta,
impiego terapeutico amiodarone
tachicardie sopraventricolari, extrasistoli atriali e ventricolari
controindicazioni amiodarone
gravidanza, ipersensibilità, blocchi di conduzione, distiroidismi
effetti collaterali e tossici, amiodarone
dispnea con polmonite interstiziali, stipsi, anoressia, aritmie, ipotiroidismo, ipertiroidismi, fotosensibilizzazione
interazione amiodarone
diuretici ipok, antiaritmici ia ii, imao, lassativi
classe 3
brotilio tosilato
brotilio tosilato
antine liberatore, prolunga il pda cardiache nelle cc purkinje
controindicazioni bratilio tosilato
ipertensione transitoria ed aritmie, ipotensione, torsade
sotalolo, mecc d’azione
beta antagonista non selettivo,, inibisce i canali inward, torsade, blocco beta adrenergico
classe 3
dofetilide
dofeltilide,
bloccante k puro, mantiene ritmo sinusale in pz con fibrillazione atriale
dofelitide controindicazioni
allungamento qt
verapamil, classe
iv
verapamil, meccanismo d azione
disaccoppiamento tra stimolo e contrazione calcio dipendente, effetto inotropo negativo, bloccando canale del ca, diminuisce il recupero del canale del ca, riducendo la frequ di scarica del pacemaker sa e conduzione av, effetto cronotropo e dromotropo negativo
farmacocinetica verapamil
elevata biodisponibilità, picco plasmatico dopo 30 60 , 15 m se intravenoso, ampio metabolismo,
impiego terapeutico, verapamil
tachiaritmie atriali
controindicazioni verapamil
terapia concomitanti, beta bloccanti in pz con malattia del nodo seno atriale per rischio di un blocco id branca, aumento della concentrazione di digitalici,
effetti collaterali verapamil
meno frequentemente di altri farmaci provoca un aggravamento dell’ischemia miocardica ma possibili bradicardia gravi e ipotensione
uso terapeutico atropina
bradicardia del nodo del seno
adrenalina, uso terapeutico
arresto cardiaco,
isoproterenolo, uso terapeutico
blocco cardiaco
digossina, uso terapeutico
fibrillazione atriale rapida
adenosina, uso terapeutico
tachicardia sopraventricolare
cloruro di calcio, uso terapeutico
tachicardia ventricolare dovuta ad iperkalemia,
cloruro di magnesio , uso
fibrillazione ventricolare, tossicità da digossina
adenosina, recettori
accoppiati a g proteine, attiva correnti del k in sa e av, riduce durata del pda, iperpolarizza e rallenta automatismo, riduce le correnti del calcio aumenta refrattarietà av,
controindicazioni adenosina
asistolie transitorie, bolo rapido, antagonista caffeina e teofillina,
glicosidi digitalici,
calcio influx, rilascio di ca, ripolarizzazione, ca ripompato in rs, riduzione del gradiente na estrusione di ca e ca disponibile nel rs per successiva contrazione
fibrillazione atriale parossistica, indicazioni terapeutici
beta bloccanti, (atenololo, tenormin, metoprololo, lopresor) calcio antagonisti (verapamil, isoptin)
fibrillazione atriale cronica, indicazioni terapeutiche
chinidina, flecainide, solatololo, amiodarone,
aritmie ventricolari, indicazioni terapeutici,
lidocaina
