DISINFETTANTI VIE URINARIE, FLUOROCHINOLONI Flashcards
infezioni del tratto urinario,
cistite, pielonefrite,prostatie
cosa cercare
Stabilire se sono presenti batteri con le cartine;
esame del sedimentoSe il test è positivo si fa la conta dei germi .
Se la carica è maggiore di 106/ml antibiogramma
la scelta del trattamento è subordinata a più fattori,
germe in causa, malattia di base infezione alte basse vie renali
vie alte
antibiotici sistemici, beta lattamici aminoglicosidici, fluorochinolonici
condizioni della malattia, valutazione prognosticq
vaalutare il grado della insufficienza renale con la clearance alla cr.
Selezionare i farmaci in funzione della loro tox
Evitare associazioni con effetti tox sinergici
metenamina
in acido si forma aldeide formica,
nitrofurantoina, eff collaterali
Disturbi polmonarigastro-intestinali
Disturbi polmonari
Anemia emolitica
Reazioni neurotox
nitrofurantoina,
Batteriostatico
Attività non specifica verso tutti i microrganismi
Assorbito per via orale ed eliminato in forma attiva dal rene
Attivo verso E.coli Stafilococco
Usi:
Infezioni non complicate del tratto inferiore delle vie urinarie
batteriuria cronica
Meccanismo d’azione:
Inibizione di molti sistemi enzimatici
fluorochinoloni gram-
norfloxacina, pemfloxacina, ofloxacina, clorofloxacina,
macrolidi
macrolidi, inibendo un enzima
specifico (traslocasi), nella frazione
50, impediscono la “traslocazione”
della catena allungata dal sito A
al sito P e quindi la formazione di
complessi di iniziazione
Inibiscono quindi la
sintesi proteica
Caratteristiche comuni dei macrolidi
Struttura chimica di base identica
peso molecolare elevato, carattere basico,
optimum di attività a pH alcalino.
Buona distribuzione tissutale: tessuto osseo;
tessuto prostatico; parenchima polmonare;
secrezioni apparato respiratorio; macrofagi.
Non passano la barrriera emato-encefalica.
Metabolizzati a livello epatico (40/50%)
Eliminati prevalentemente per via biliare
EV variabile per le varie molecole
Caratteristiche comuni dei macrolidi
ntibiotici batteriostatici
Diventano battericidi quando si concentrano nel secreto bronchiale (G+)
Lo spettro d’azione è Penicillino G simile, allargato
con le ultime molecole ad altre specie batteriche
come: Haemophilus, Mycoplasma, Chlamidia e
Micobatteri atipici (es. MAC)
armaco di scelta per macrolidi
mycoplasma pneumoniae
e per l’eradicazione del
corynebacterium diphtheria
eritromicina
è acido sensibile ma può
essere somministrata in compresse gastro
resistenti o sotto forma di sali organici
come l’estolato ed il lattobionato
EV = 1,5h
Ben tollerato, ma può causare epatotox:
Inizia dopo 10 gg con nausea, vomito e
crampi, quindi ittero con febbre
Verso l’eritromicina come per tutti
gli altri macrolidi, la resistenza
batterica si manifesta
con:
Ridotta permeabilità
Produzione di esterasi
Modificazioni del sito di legame
attività antibatterica macrolidi
attività verso i G+è inferiore a quella della eritromicina
migliore attività rispetto agli altri macrolidi verso i G-
H.influenzae, N.gonorrhoeae, bacteriacee (E.Coli,
Salmonella , Shigella), micobatteri avium comple
somministrazion macrolidi
0,5 g dl unica somministraz per tre gg
importanza siromicina
Si concentra nella saliva, usata
nelle infezioni paradentali, ma
soprattutto è farmaco di elezione
nelle
Toxoplasmosi in gravidanza
Antagonisti del folato
Folato Il ruolo del folato e della vitamina B 12. Tutte le unità monocarboniose del THF sono interconvertibili eccetto lN 5 -metil-THF; il THF non può essere rilasciato dalla molecola e rimane intrappolato formando la trappola del metil-folato. Lunico modo per riformare il THF è attraverso la sintesi di metionina mediata dalla vitamina B 12 : il processo di recupero della metionina. Anche se nella dieta è presente una grande quantità di folato, se vi è una carenza di vitamina B 12, questa porterà ad una carenza secondaria di folato.
sulfamidici
inibiotri della sintesi del folato
diamino pirimidin metotrexate
inibitori della riduzione dle fosfato
iniitori della sintesi e riduzione del fosfato
cotrimossazolo
resistenza sulfamidici
Alterazione dell’enzima che utilizza il PABA
Aumentata capacità di sintetizzare il PABA
Utilizzo dell’acido folico preformato
Inattivazione del sulfamidico da parte del germe
I sulfamidici sono chemioterapici antiprotozoari e antibatteric
Batteriostatici Ampio spettro
farmacocinetica
Assorbimento ottimale Distribuiti in tutti i tessuti (BEE) Legame farmaco-proteico variabile Metabolismo (ossidazione; acetilazione) Eliminazione renale (FILTRAZIONE; secrezione;riassorbimento)
effetti tossiciinibitori risosomiali
Apparato urinario (cristalluria ematuria)
Tubo digerente (nausea vomito anoressia)
Crasi ematica (anemia emolitica agranulocitosi leucopenia)
Sistema nervoso (polineuriti)
Interferiscono con moltissimi farmaci (e bilirubina)
ndicazioni all’uso isolato di sulfamidici
Terapia della nocardiosi
Terapia del linfogranuloma venereo
Profilassi del colera (sulfamidici ritardo)
Terapia della colite ulcerosa (sulfasalazina)
Impiego topico
nelle congiuntiviti (sulfacetamide)
nelle ustioni (mafenide)
Cotrimossazolo
Ampliamento dello spettro d’azione
Aumento dell’attività antibatterica, con riduzione della MIC
Effetto battericida
Ritardata comparsa di resistenza batterica
Farmacocinetica inibitori ribosomiale
Il sulfametossazolo e il trimetoprim sono assorbiti bene in seguito a somministrazione per via orale.
La loro distribuzione nei tessuti è buona.
Il loro legame alla proteine plasmatiche è circa il 70%.
Per ciascuno di essi l’eliminazione è prevalentemente epatica.
Entrambi hanno emivite comprese tra le 9 e le 12 ore cosicché le loro concentrazioni plasmatiche variano nel tempo in maniera parallela.
indicazioni inibioti ribosomiali
nfezioni genitali (gonorrea uretrite gonococcica)
Infezioni della prostata e vie urinarie (si concentra nella prostata)
Infezioni respiratorie (H. influenzae; S. pneumoniae)
Polmonite da Pneumocystis Carinii (bambini)
posologia inibitori risosomiali
Le dosi di cotrimossazolo abitualmente somministrate all’adulto corrispondono a 1600 mg/die di sulfametossazolo + 320 mg/die di trimetoprim.
Il preparato si somministra di solito per via orale come compresse o sospensione
.
Nelle infezioni acute è possibile somministrare il cotrimossazolo anche per infusione endovenosa lenta.
effetti indesiderati inibitori ribosomiali
Il cotrimossazolo può provocare i seguenti effetti indesiderati:
disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea)
discrasie ematiche (trombocitopenia, neutropenia, etc.)
reazioni di ipersensibilità lieve (orticaria) o, più raramente, grave (sindrome di Stevens-Johnson)
controindicazioni inibitori ribosomiali
Controindicazioni
Il cotrimossazolo è controindicato:
nei soggetti allergici a uno o a entrambi i componenti dell’associazione
In gravidanza per evitare il rischio teorico di teratogenesi
nei soggetti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (favismo) per evitare fenomeni di anemia emolitica
interazioni con altri farmaci inibitori ribosomiali
l cotrimossazolo può interagire con gli anticoagulanti cumarinici (warfarin, acenocumarolo) potenziandone l’effetto. Ciò comporta il rischio di eccessivo sanguinamento e di fenomeni emorragici.
Alla base di questa interazione è stato ipotizzato un effetto di inibizione dell’isoforma citocromiale CYP2C9 da parte del sulfametossazolo oltre che un fenomeno di competizione per il legame all’albumina plasmatica
tetracicline, struttura di base
a struttura di base delle tetracicline è composta da quattro anelli benzenici. I vari radicali attaccati agli anelli,conferiscono ai singoli componenti questa classe di antibiotici, differenti caratteristiche farmacocinetiche
farmacocinetica tetracicline
Si distribuiscono bene in tutto l’organosmo, ma non passano la BEE
Eliminati attraverso la bile (dossiciclina; minociclina) e attraverso il rene (altre T.)
E.V. variabile 6 / 18 h
Antibiotici a largo spettro d’azione Batteriostaticl legame del farmaco alla subunità 30S blocca l’ accesso del t-RNA al complesso m-RNA ribosoma al livello del sito accettore, con conseguente Inibizione della sintesi proteica.i.
effetti inibitori ribosomiali,
evitare ingiallimento dentario non dare a bambino
