ace inibitori Flashcards
ace inibitori, definizione
farmaci del sistema renina angiotensina aldosterone
funzione ace inibitori
antagonisti della renina, inibitori dell’enzima ddi conversione, antagonisti dei recettori at 1
inibitori della renina, definizione
Gli inibitori della renina sono molecole “modellate” sull’angiotensinogeno umano che
bloccano l’azione della renina sul substrato legandosi in maniera competitiva al sito
attivo della renina al quale rimangono legati senza subire alcun attacco enzimatico
(falsi substrati).
nomi di inibitori della renina
Enalkiren
Ramikiren
Aliskiren
Zankiren
inibitori dell’enzima di conversone, ace inibitori
benazepil, captopril, foeinopril, lieinnopril, moexipril, quinepril,perindopril
captopril, binding site
sh
enalapril, prodrug
si
lisinopril, profarmaco
si
ramipril, profarmaco
si
quinapril, profarmaco
si
fosinopril,binding site
pooh
farmacocinateica del captopril, assorbimento
rapidamenteper os a digiuno
distribuzione del captopril,
in tutti i tessuti con la sola eccezione del snc, meno della metà escreto immodificato con le urine
emivita del captopril
minore di tre ore
riduzione angiotensina da ace inibitori angiotensina
aumento vasodilatazione, riduzione aldosterone, aumento escrezione sodio, diminuzione inotropico, azioni cronotropiche, riduzione tono ismpatetico
Distribuzione ace nell’organismo,
10 % circolante, 90% locale nel tessuto.
effetti ace circolante
immediati, cardiovascolari, omeostasi renale,
effetti ace locale
effetti a lungo temrine, adattamento locale dell’organo, attivazione rene indipendente,
tipi di effetti farmacologici degli ace inibitori
effetti ormonali, effetti emodinamici
effetti ormonali
diminuzione di angiotensina ii plasmatica, aldosterone plasmatico, callicreina urinaria,
aumento di angiotensina i renina, chinine urinarie
effetti emodinamici
diminuzione resistenze periferiche, aumento gittata cardiaca, flusso ematico regionale, flusso ematico renale
ace inibitori ed ipertensione
danno dilatazione delle arteriole periferiche, diminuzione delle resistenze vascolari sistemiche e diminuzione finale della pressione arteriosa,
come ulteriori effetti diminuzione sistema adrenergico, riduzione aldosterone, aumento bradichinina, prostaglandine, vasorilascianti e infine diminuzione spressione arteriosa
effetti cardiovascolari del caaptopril (4)
diminuzione resistenze vascolari periferiche, gittata e frequenza cardiaca non modificate, non attivazione riflessa simpatica, stabilizzazione della funzione renale in pz diabetici, (migliorata emodinamica con riduzione resistenza arteriole efferenti glomerulari
da che cosa è potenziato l’effetto ipotensivo degli ace inibitori
in condizioni di elevata renina, associazione con diuretici tiazidici
funzione accessoria angiotensina ii
fattore umorale coresponsabile dei processi di rimodellamento patologico, ipertrofia
effetti dell’ipertrofiacardiaca nel tempo
inizialmente è un processo adattio benefico, che consente che lo stress imposto alle pareti cardiache sia costante nonostante lil carico gradualmente aumentato dato da una lunga storia di ipertensione, tuttavia con il procedere del tempo la risposta ipertrofica diventa deleteria e la cardiomiopatia si sviluppa progressivamente come esito di una ridotta contrattilità miocardica
riduzione della probabilità di morte in cardiomiopatia con uso die napril
a 12mesi è ridotta del 20%
principali indicazioni degli ace inibitori
ipertensione, scompenso cardiaco, post infarto, nefropatia diabetica e ipertensiva, insufficienza renale progressiva, dopo infarto miocardico
effetti indesiderati degli ace i
ipotensione, iperkalemia, edema angioneurotico, tosse secca e stizzosa, insufficienza renlae
tossicità ace inibiotri
grave ipertensioni in pz che assumono diuretici, insufficienza renale acuta in pz con stenosi arterie renali, iperkalemia, tosse secca e dispnea, controindicato in gravidanza, eruzioni cutanee e febbre
controindicazioni ace i
stenosi arteria renale, insufficienza renale, iperkalemia, ipotensione arteriosa, intolleranza
antagonisti di at1,
at1 receptors blockers, renina, angiotensina 1, ace,
antagonisti dei recettori at1 dell’angiotensina ii,Antagonisti competitivi e selettivi dei recettori AT-1
Losartan Valsartan Irbesartan Eprosartan Candesartan cilexetil Olmesartan medoxomil
enapril, incidenza di tosse,
75%
diuretici risparmiatori di potassio
amiloride triamterene, spironolattone, canrenone, canrenoato di k
inibitori aldosterone
spironolattore,
spironolattone,
antantagonista competitivo dei recettori dell’aldosterone nel miocardio, parete vasale e rene
antagonista competitivo dei recettori dell’aldosterone nel miocardio, parete vasale e rene
effetti collaterali
ritenzione di na e h2oportano edema, escrezione di k e mg, portano ad aritmie, deposizione collagene fibrosi in miocardio e vasi
aldosterone, ulteriore produzione
cellule endoteliali emuscolari lisce dell’arteria coronarica intramiocardica,