ethnically ambiguous-looking teachers : macrolides Flashcards
Mécanisme d’action des macrolides (2)
- liaison réversible à la s-u 50s ribosomique :
=> Intéractions de liens H ak N des bases de nucléotides
=> Int. hydrophobes ak cycle macrolactone
2.Blocage des rx de trans-peptidation et/ou de translocation
Spectre d’activité : érythromycine :
G+
G-
autres
G+: Staphylococcus spp
G- : Hemophilus influenzae
Autres : chlamydia pneumonia + trachomatis
Résistance
- Résistance croisée au sein de la classe
- Chromosomique ou par les plasmides
4 mécanismes de résistance
- Altération du site de liaison (enzyme méthlyase)
- Inactivation enzymatique (estérase)
- Pompe à efflux active
- Diminution de la perméabilité G-
Différence entre erythromycine et clarithromycine
ery : H
Clarithro : Methyl
Spectre d’Activité clarithromycine
G+
G-
Autres
G+ :
streptococcus spp ^^
staphylococcus spp^^
G-:
Hemophilus influenzae^^
autres :
Helicobacter pylori
Spectre d'Activité : azithromycine: G+ G- Autres
G+ :
v streptococcus spp
v staphylococcus spp
G-:
Hemophilus influenzae^^
Neisseria gonorrhoeae
Autres :
chlamydia pneumonia + trachomatis
PK : erythromycine
Abs : F : 35% Distr: traverse pas BHE Él: hépatique et biliaire
PK : clarithromycine
Abs :
F: 55-68%
Él: pas d’effets GI, mieux absorbée, 1/2 vie + longue
effets négatifs : bcp int. mxeuses
Pk : azythromycine :
Élimination : ^^ t1/2vie => 1 fois par jr
pas d’effets sec / int. mx
Int médicamenteuses
Macrolides inhibent cyp450 => impactent les mx ak une faible F
ondes QT ?
oui, ak érythromycine prolonge onde intervale QT
rx indésirables : érythromycine
N,V,D
métabolite est un agoniste du rc à la motiline
rx indésirables :
azithromycine et clarithromycine
- goût métallique => pr clarithro à >2g/d
- hépatotoxicité
Utilisation clinique
clarithromycine et azithromycine
Infection aigue des voies respiratoires supérieures et inférieures
