ethnically ambiguous-looking teacher : antifongiques Flashcards

1
Q

Mécanisme d’action:
polyènes : amphotericin B et formulations lipidiques

spectre ?

A

se lie à l’ergostérol pour créer des pores

spectre : large spectre , moisissures et levures

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2
Q

Mécanisme d’action:
azoles

spectre

A

inhibe la synthèse de l’ergostérol (compose la mbr ¢laire)

spectre : variable : - largue que polyènes

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3
Q

Mécanisme d’action:
echinocandines

spectre

A

Inhibition de la synthèse de D-glucan paroi ¢laire

Spectre : levures , qques moisissures

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4
Q

Quelques principes de thérapie (3)

A
  • mesure activité antifongique (CMI) pas au point
  • Combinaison d’antifongiques (baséé sur les informations connues, possibilité de compétition selon mécanisme)
  • Utilisation clinique
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5
Q

PK : amphotericin B deoxycholate

A

longue chaine PPL s’insère ds la mbr et se fixe sur l’ergostérol => trou ds ¢

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6
Q

PK : Liposomal Amphotericin B

A

ampho B ds micelle qui va à l’endroit d’infection => digestion micelle => agit localement ( - toxique)

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7
Q

Mécanisme Action

AmphoB

A
  • liaison au stérols de la mbr ¢laire
  • Formation de canaux
  • Perturbation de la perméabilité et fluidité de la mbr
  • Perte électrolytes
  • mort ¢laire
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8
Q

Spectre d’activité :

AmphoB

A

Large :

  • levures
  • fongis
  • moisissures

Protozoaire : leishmania

Résistance rare, par remplacement ergostérol

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9
Q

Effets secondaires :

AmphoB

A

-reliées à l’infusion :
=>frissons, fièvre, hypothermie

longterme : néphrotoxicité

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10
Q

Interactions pharmacodynamiques avec amphoB

A
  • Néphrotoxicité

- Mx qui affectent perte de K+ : ^ toxicité

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11
Q

Formulations lipidiques d’amphoB

A
  • de néphrotoxicité
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12
Q

Mécanisme d’action:

Echinochadines

A

inhibe la synthèse de d-glucan, rôle important dans la mbr de la bactérie

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13
Q

Spectre d’activité:
Echinochadines

limité aux levures (candida)

A
  • Candida : fongicide

- Aspergillus : Fongistatique=> tx moins bon

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14
Q

Spectre d’activité:

Echinochadines

A

-certaine activité pr fongi, coccidiodes

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15
Q

Innocuité :

echinochadines

A

toxicité hépatique, mais ça arrive rarement

-effets secondaires légers on reliés à la dose

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16
Q

Intéractions médicamenteuses des echinocandines

A

intéractions mx ak cyclosporine (immunosuppresseurs)

17
Q

Azoles :

mécanisme d’Action et spectre d’activité pr tte la classe en général

A

=>inhibition de l’enzyme dép. cyt P450 impliqué ds synthèse de l’ergostérol

18
Q

Pharmacologie:

Azole

A
  • Structure imidazole qui confère activité antifongique

- substitution azoté de l’imidazole pr former la structure des triazoles

19
Q

Spectre :

azole

A

Levures et fongi

pas d’activité contre moisissures sauf aspergillus

20
Q

Fluconazole :

triazole

A

-meilleure solubilité aqueuse

21
Q

Fluconazole :

indications

A

candidose

22
Q

Fluconazole:

interactions

A
  • inhibition enzymatique

- inhibition du cyp450 à haute dose

23
Q

Voriconazole :
triazole
Spectre d’Activité

A
  • vorico > keto pr aspergillus

- vorico>fluco pr Aspergillus

24
Q

CYP 450 :

cyp2c19

A

Toxicité de voriconazole à surveiller chez métabollisateur lent du 2C19

25
Q

Identifier les éléments et paramètres de dév. du mx propre aux antifongiques

A
  • CMI mesuré chez animaux, pas in-vitro

- on cible des ¢eucaryotes

26
Q

Infections fongiques fréquente et sévère ?

A

HIV+

27
Q

Haut taux de mortalité associée avec septicémie à ____?

A

Candida

28
Q

Éléments ¢laire des champignons

métabolisme :
reproduction

A
  • Paroi¢laire
  • mbr ¢laire : ergosterol

Lanosterol + CytP450 = > ergosterol

métabolisme : aérobie
reproduction : asexuée

29
Q

Pts à risque d’infections fongiques ?

A

pts ak atteinte état immunitaire

30
Q

Caractéristique AmphoB

A

insoluble en milieu aqueux