ethnically ambiguous-looking teacher : beta-lactams

Question 1

3 éléments qui ont permis la diminution de la mort causée par des infections

Answer 1

1. hygiène environnementale (salubrité, égouts)
2. hygiène personnelle
3. Utilisation des médicaments (ab, vaccination)

Question 2

reconnaître les bactéries pathogènes :

GRAM+aéro:

Answer 2

• staphylococcus aureus
• Epidermidia
• streptocoques
• enterococcus

Question 3

reconnaître les bactéries pathogènes

GRAM-aéro
HENPECKS

Answer 3

Heamophilus influenzae
Enterobacter spp
NEisseria spp
Proteus mirabilis
Escherichia coli
Citrobacter spp
Klebsiella spp.
Serratia spp.

Question 4

reconnaître les bactéries pathogènes

Anaérobie

Answer 4

Clostridium spp
Bactéroides fragilis
Peptostreptococcus

Question 5

Classification bactérienne (agents pathogènes)

Answer 5

• Structures et morphologie (gram + et -)
• Usage/tolérance à l’oxygène (anaérobe, aérobe)
• Processus infectieux (intra¢laire et xtra¢laire)

Question 6

Classification des antibactériens en fct de leur mécanisme d’action

Answer 6

• Inhibition de la paroi ¢laire (Pénicilines, céphalospoprines,b-lactames)
• Inhibition de la synthèse protéique (macrolides, tétracyclines, aminosides, glycylcyclines)
• Inhibition des voies métaboliques(sulfamidés)
• Inhibition de l’ADN polymérase (quinolones/fluoroquinolones)

Question 7

Étapes de développement (6)

Answer 7

1. Identification des cibles
2. Dév. de la molécule
3. Évaluation de l’activité in vitro
4. Évaluation de l’activité in vivo
5. Détermination de la posologie (PK/PD)
6. Études cliniques

Question 8

Phase de croissance bactérienne

Answer 8

dans la phase exponentielle (log)

Question 9

Méthode pr déterminer la vitesse d’élimination des bactéries lorsqu’exposé à un antibiotique

Answer 9

• étude pharmacodynamique (voir une diminution du nbr de bactéries en fct du temps)
• voir si la qt de bactérie diminue complètement après 12h
• graphique + tableau(diminution ak la plus grande pente)

=>pcq ça se peut que ça diminue durant les 12 premières heures, mais ça recommence à pousser
(log >4,5 = all dead )

Question 10

Dépistage de l’Activité antibactérienne (4)

Answer 10

-définition CMI ([c] minimale de AB pr inhiber une croissance visible)

• dilution
• diffusion à partir d’un disque (rayon d’act. mesuré et comparé au std)

-E-test (mesure act à la limite de la croissance)

Question 11

structure

noyau beta-lactam

Answer 11

CHCHCON

CHCS

Question 12

RSA noyau b-lactam

Answer 12

Structure :

• Modifications à la position 7 : activité bactérienne
• Substitutions à la position 3 : métabolisme et PK

Question 13

structure

b-lactam vs cephalo

Answer 13

CHCHCON

CCCH2S (noyau 6 au lieu de 5)

Question 14

Mécanisme d’Action des pénicillines

Answer 14

-inhibe la formation du peptidoglycan dans la paroi ¢laire
-pénicilline se lie sur la transpeptidase qui permet de lier le peptidoglycan sur la paroi
=> affaibilissement de la paroi ¢laire

Question 15

Pénicillines naturelles

efficace contre ?

Answer 15

Streptocoques, entéroccoques

Question 16

Aminopénicillines

Answer 16

AB pr tx des entérocoques (gram+)

ecoli

Question 17

Carboxypénicillines + Uréidopénicillines

Answer 17

Large spectre pr pseudomonas aeruginosa (gram -)

Question 18

3 Mécanismes de résistances aux pénicillines

Answer 18

• changement de conformation pr empecher la liaison de la b-lactame sur l’enzyme qui crée le peptidoglycan
• Pompes d’efflux/pores qui empêchent pénicilline de se lier au PBP
• B-lactamases qui vont hydrolyser le noyau -lactame

Question 19

Inhibiteurs des béta-lactamases

mécanisme d’action

Answer 19

• Liaison irréversible aux b-lactamases
• Faible activité anti-bactérienne
• ^ act. pr S.aureus, H.influenzae.et.c

Question 20

5 classes de pénicillines

Answer 20

1. naturelles
2. pénicillinase-résistantes
3. aminopénicillines
4. Carboxypénicillines/Uréidopénicillines
5. Pénicilline + inhibiteur de b-lactamases

Question 21

S.aureus (G+) vs classes de pénicillines

Answer 21

naturelles <5%
aminopénicillines <5%
Carbo/uréi <95%

Question 22

Entérocoques/Streptocoques (G+)vs classes de pénicillines

Answer 22

naturelles
amino
carboxy/uréi

Question 23

E.coli (G-) vs classes de pénicillines

Answer 23

Amino

Carbo/uréi

Question 24

Klebsiella (G-) vs classes de pénicillines

Answer 24

carbo/uréi

Question 25

pseudomonas aeruginosa(G-) vs classes de pénicillines

Answer 25

carbo/uréi

Question 26

Développement clinique (animale)

Answer 26

• Modèles animales
• Détermination de la posologie
• Efficacité pr pathogène, pr l’indication
• innocuité (Dose toxique, potentiel tératogène/carcinogène)

Question 27

Suivi des pénicillines admin p.o

Answer 27

• ajustement en insuffisance rénale
• Intéractions médicamenteuses
• Effetssecs : nausées, vomissements, diarrhées

Question 28

Céphalosporines de 1st gen :

activité contre G+

Answer 28

plupart des G+ (staphylocoques, streptocoques) sauf entérocoques, SARM et S. epidermidis

Question 29

Céphalosporines de 1st gen:

activité contre G-

Answer 29

bon contre, moraxella catarrhalis, proteus mirabilis, ecoli, Klebisella (PEK)

Question 30

Cephalo 1st,2nd,3rd

Answer 30

Gram + :
+++ => ++ => +
Gram -:
PEK => HPEK => HNPEK et autres (pseudomonas aeruginosa)

Question 31

Cephalo 3rd:

activité

Answer 31

diminution contre G+

et augmentation contre G-

Question 32

4 paramètres PK des ABs

Answer 32

Absorption orale
Distribution
Métabolisme (peu en général)
Élimination

Question 33

Utilisations thérapeutiques :

Answer 33

Infections des tissus mous et de la peau
+
Infections urinaires

Question 34

3 méca résistances aux céphalosporines

Answer 34

• Incapacité d’atteindre les sites d’actions / pénétrer la mbr bactérienne
• diminution de l’affinité pr les PBP
• Production de b-lactamases

Question 35

Classes d’antimicrobiens selon le mécanisme d’Action

4

Answer 35

Céphalosporine = inh. synthèse de mbr ¢laire bactérienne

Penicillines ( cible prot 1-7 intra¢laire)

Fluoroquinolones (inhi. topo-isomérase des bacts)

Macrolides (inh. synthèse protéique des bacs)

Question 36

suivi des céphalosporines p.o

effets secs

Answer 36

allergies

NVD, DACD

Question 37

élimination ?

Answer 37

rénale

Question 38

Effets secondaires des céphalosporines

Answer 38

Hypersensibilité

troubles digestifs, phlébite..