Estrógenos e Progestinas Flashcards

1
Q

Sobre o eixo H-H-G, quais os hormônios?

A

O hipotálamo produz GnRH, que ativa o FSH e o LH na hipófise, os quais vão até as gônadas estimular produção de estrógeno e progesterona.

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2
Q

Quem são e quais os usos de GnRH sintético e agonistas do GnRH sintéticos congêneres do GNRH?

A

O GnRH sintético é gonadorrelina.
Os agonistas sintéticos congêneres do GNRH são: leuprolina, gosserrelina, nafarrelina e triptorrelina.
São usados em puberdade precoce, tratamento paliativo de tumores responsivos a hormônios, endometriose, fibroides uterinos, porfiria intermitente aguda e priaprismo.

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3
Q

Qual a ação da progesterona sobre o GnRH?

A

A progesterona é quem mais regula a frequência de liberação de Gnrh (pulsátil). A infusão constante de GnRH interrompe a liberação de gonadotrofina e produção de esteroides pelo ovário.

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4
Q

Quais os efeitos metabólicos da administração prolongada de estrogênio?

A

A adm prolongada de estrogênio faz redução da renina plasmática, da ECA e endotelina-1; diminui expressão de receptores AT1, aumenta produção de prostaglandinas e NO, aumenta fatores de coagulação, aumenta fibrinólise, diminui número e atividade de osteoclastos e reduz colesterol total.

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5
Q

Qual o principal receptor de estrogênio?

A

ER alfa

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6
Q

Qual o estrogênio mais usado comumente em contracepção?

A

Etinilestradiol.

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7
Q

Quais os riscos carcinogênicos do uso de estradiol e como combater?

A

O estradiol causa preocupações acerca das ações carcinogênicas, determinando risco de desenvolver cânceres de mama, endometrial, cervical e vaginal. Em mulheres pós menopausa aumenta 5-15 vezes o risco de carcinoma do endométrio. Podemos prevenir usando alguma Progestina junto ao estradiol (coadministração).

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8
Q

Efeitos metabólicos e cardiovasculares do estradiol:

A

Pode aumentar o risco de doença tromboembólica em mulheres saudáveis e em mulheres com doença CV preexistente. Pode determinar náusea e vômito, turgência/sensibilidade mamas, enxaqueca e reativar ou exacerbar a endometriose.

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9
Q

Para que realizar terapia de reposição hormonal?

A

A terapia de reposição hormonal melhora os sintomas vasomotores e a prevenção das fraturas ósseas e atrofia urogenital. Trata o aumento das ondas de calor, sudorese inapropriada e parestesias.

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10
Q

Por que deve sempre associar alguma progestina (ex medroxiprogesterona) na TRH de mulher com útero intacto?

A

Para evitar ca endometrial!

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11
Q

Quais as combinações mais usadas em TRH?

A

Estrogênios + medroxiprogestrona; etinilestradiol/estradiol/estrona/estriol+ noretindrona/norgestimato/drospirenona.

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12
Q

Quem são os moduladores seletivos dos receptores de estrogênio e antiestrogênios?

A

Tamoxifeno, raloxifeno e torexifeno são compostos de ações seletivas em determinados tecidos, produzindo ações estrogênicas em certos tecidos (osso, cérebro e fígado) e atividade antagonista em outros (mamas).
O Clomifeno e o Fulvestranto são antagonistas estrogênicos puros em todos os tecidos.

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13
Q

Quais os efeitos do Tamoxifeno?

A

O Tamoxifeno inibe a proliferação de céls do ca de mama;pode estimular a proliferação de céls endometriais, promovendo o espessamento do endométrio, tem feito reabsortivo ósseo. O Tamoxifeno aumenta risco relativo de trombose venosa profunda, embolia pulmonar e carcinoma endometrial. Pode aumentar ondas de calor, catarata e náuseas.

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14
Q

Efeitos do Raloxifeno:

A

O Raloxifeno é agonista estrogênico no osso, onde exerce um efeito antirreabsortivo. Não causa proliferação nem espessamento do endométrio, diminui significativamente o risco de ca de mama. Pode ter efeitos adversos como: ondas de calor, cãibras perna, aumento de três vezes na incidência de TVP e embolia pulmonar.

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15
Q

Quem é Clomifeno?

A

O Clomifeno é antagonista estrogênico puro, que aumenta a secreção de gonadrotrofinas e estimula a ovulação. Seu uso farmacológico se dá em mulheres com amenorreia, sd de ovário policístico, sangramento disfuncional com ciclos anovulatórios. Tem como efeitos adv cistos ovarianos, ondas de calor, cefaleia, turvação da visão, e seu uso prolongado aumenta risco de ca ovariano e endometrial.

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16
Q

Quem é Fulvestranto?

A

O Fulvestranto é eficaz em ca mama resistente a tamoxifeno. Liga-se em ER alfa e beta com afinidade alta como a do estradiol, mas reprime a transativação. Aumenta degradação proteolítica intracelular do ERalfa.

17
Q

TRH em ca de mama com Moduladres seletivos do recep de estrogênio :

A

O tamoxifeno é o mais usado, deve-se cuidar mulheres que recebem tratamento anticoagulante e com história de TVP ou AVE.

18
Q

TRH em osteoporose com moduladores seletivos dos recep estrogênicos:

A

O Raloxifeno diminui a taxa de perda óssea e pode aumentar a massa óssea em certos locais..

19
Q

TRH em infertilidade com moduladores seletivos de recep estrogênicos:

A

Clomifeno.

20
Q

Quem são os inibidores da síntese de estrogênio?

A

Agentes esteroides: Formestano e Exemestano

Agentes não esteroides: Anastrozol, letrozol e vorozol.

21
Q

Quais os usos dos inibidores da síntese de estrogênio?

A

São usados no tratamento do ca de mama, não estão associados a aumento de risco de ca uterino ou TVP.
Por reduzirem drasticamente os níveis de estrogênios circulantes e locais, produzem ondas de calor. Não tem efeito benéfico na densidade óssea.

22
Q

Efeitos adversos dos inib da síntese de estrogênio:

A

Ondas de calor, náusea, vômito, perda óssea e dor articular muscular.

23
Q

Quais os usos de progestinas?

A

Contracepção (minipílula ou combinados com estrogênio), tratamento de deficiência hormonal, sangramento uterino disfuncional, dismenorreia, controle da endometriose e tratamento de infertilidade.

24
Q

Qual a progestina de meia-vida mais longa?

A

Medroxiprogesterona. Está disponível para adm injetável.

25
Q

Efeitos adversos das progestinas:

A

Cefaleia, depressão, aumento de massa corporal, alterações na libido.

26
Q

Quais progestinas tem atividade androgênica?

A

As progestinas derivadas de 19-nortestosterona tem atividade androgênica. São: noretisterona, norgestrel e levonorgestrel. Podem causar acne e hirsutismo.

27
Q

Quais os progestogênios menos androgênicos?

A

Norgestimato, ciproterona, clormadinona e drospirenona.

28
Q

Efeito adverso exclusivo da drospirenona:

A

A drospirenona pode aumentar o potássio sérico por efeito antimineralocorticoide. Reduz acne vulgar (bom!!)

29
Q

Quem é Mifepristona e como age?

A

A Mifepristona atua como antagonista competitivo de ambos os receptores de progesterona. Se adm no início da gestação geralmente resulta em aborto do feto devido à interferência na progesterona necessária para manter a gestação. Geralmente é combinada ao misoprostol para induzir as contrações.

30
Q

Qual o mecanismo de ação dos contraceptivos orais combinados?
Utero, mama e SNC.

A

Alteram a frequência de pulsos de GnRH, inibem a hipófise, inibem a ovulação.
No útero fazem atrofia endometrial, espessam muco cervical e hipertrofiam colo uterino.
Na mama suprimem lactação e fazem aumento leve de volume.
No SNC modulam termogenicidade e alteram humor.

31
Q

Efeitos endócrinos, hepáticos, sanguíneos e CV dos ACO:

A

Endocrinamente os ACO estimulam sistema renina-angiotensina-aldosterona, aumentam globulina de ligação dos corticosteroides, aumentam T4 e reduzem androgênios livres.
No fígado altem metabolismo e excreção de fármacos
No sangue determinam hipercoagulabilidade
No sistema CV aumentam os níveis pressóricos e a FC

32
Q

ACO reduz câncer?

A

Sim, há evidência de redução em 50% do risco de ca endometrial. Existe tbm redução de ca ovariano e colorretal.