Antidiabéticos

Question 1

Cite as ações endógenas e exógenas da insulina:

Answer 1

A insulina faz a translocação do transportador de glicose 4 (GLUT 4) para a membrana plasmática (para captar a glicose); estimula as enzimas envolvidas na glicogênese (glicogênio sintase), na lipogênese (lipase lipoproteica) e na síntese de proteínas; inibe as enzimas envolvidas no catabolismo de macromoléculas; transporta para o interior das células K, Ca e fosfato inorgânico.

Question 2

Que fármaco é usado para o tratamento do pré-diabetes? Quais os critérios para seu uso?

Answer 2

O fármaco é a metformina (biguanida). Esse tratamento é iniciado quando há presença de múltiplos fatores de risco para DM2 (obesidade, >45, sedentário, HAS, família…) e quando há piora progressiva no controle glicêmico.
O estado pré-diabético inclui glicemia de jejum alterada (100-125), intolerância a glicose (TOTG tem 140-199) e a hemoglobina glicada entre 5,7 e 6,4.

Question 3

Quem são as insulinas de ação ultra rápida?

Answer 3

Lipro, Aspart e Glulisina.

Question 4

Quem são as insulinas de ação rápida?

Answer 4

Regular

Question 5

Quem são as insulinas de ação intermediária?

Answer 5

NPH

Question 6

Quem são as insulinas de ação prolongada?

Answer 6

Glargina e Detemir

Question 7

Quais são as insulinas humanas?

Answer 7

Regular e NPH

Question 8

Quais as reações adversas a insulinoterapia?

Answer 8

Hipoglicemia, ganho modesto de peso, reações alérgicas e lipo-hipertrofia nos locais de administração.

Question 9

Qual o tratamento da cetoacidose diabética ou estado hiperosmolar?

Answer 9

Administração intravenosa de insulina.

Question 10

Cite as classes de fármacos usados no tratamento da DM2: (9)

Answer 10

Sulfonilureias
Biguanidas
Glitazonas
Glinidas
Inibidores da alfa-glicosidase
Inibidores da DPP4
Gliflozinas
Análogos GLP-1
Amilinomimétios

Question 11

Como agem as sulfonilureias e quem são?

Answer 11

As sulfonilureias estimulam diretamente a secreção basal de insulina pelas céls beta ao bloquear os canais de K, o que despolariza a cél, abre canais de cálcio (influxo) e determina exocitose de insulina.
As sulfonilureias de primeira geração são; Tolbutamida, Clorpropamida e Tolazaamida.
As sulfonilureias de segunda geração são Glimepirida, Glibenclamida e Glipizida.

Question 12

Sulfonilureias aumentam ou diminuem o peso?

Answer 12

Aumentam.

Question 13

Efeitos adversos das sulfonilureias:

Answer 13

Hipoglicemia, hiponatremia, aumento de mortalidade cardiovascular (?) e ganho de peso.

Question 14

Quais fármacos compõem o grupo das glinidas?

Answer 14

Repaglinida e Nateglinida. A nateglinida promove secreção de insulina mais rapidamente porém é menos duradoura que a repaglinida.

Question 15

Como atuam as glinidas (Repaglinida e Nateglinida)?

Answer 15

Pelo mesmo mecanismo das sulfonilureias, aumentam a secreção de insulina hepática e são usadas antes das refeições (ação curta) para reduzir as elevações glicêmicas pós-prandiais.

Question 16

Por quais mecanismos atua a Metformina (biguanida)?

Answer 16

A metformina inibe a gliconeogênese hepática, aumenta o armazenamento de glicogênio e melhora a sensibilidade dos tecidos periféricos a insulina. Isso tudo a partir da ativação da AMPK (proteína cinase dependente de AMP)

Question 17

Efeitos adversos da Metformina:

Answer 17

Comuns (GI): náuseas, vômitos, diarreia, anorexia, gosto metálico.
Raro: acidose láctica
Deficiência de B12
A Metformina tem baixo risco de hipoglicemia.

Question 18

Metformina causa aumento de peso?

Answer 18

Não, porque reduz a lipogênese.

Question 19

Contraindicações da Metformina:

Answer 19

Insuficiência renal, hepatopatia, estresse agudo (cirurgia), cuidar com maiores de 80anos.

Question 20

Qual é a única Glitazona aprovada para uso? Qual seu mecanismo de ação?

Answer 20

A Pioglitazona é a única glitazona disponível. É potente sensibilizadora periférica de insulina, que age nos ligantes do receptor gama ativado por proliferador peroxissômico (PPAR gama). A ativação do PPAR gama leva à diferenciação de adipócitos (armazenam mais lipídeos) e aumenta a sensibilidade a insulina pelo aumento da expressão de receptores periféricos.

Question 21

Efeitos adversos das glitazonas:

Answer 21

Aumento de peso, edema (descompensa ICC e por isso é contraindicada), aumenta gordura periférica e reduz gordura viceral, cefaleia, aumenta risco de fratura óssea e infecções respiratórias.

Question 22

Interações medicamentosas das glitazonas:

Answer 22

Aumentam a metabolização de anticoncepcionais, digoxina, ranitidina e nifedipina.

Question 23

Quem são os agentes baseados no GLP-1? Como agem?

Answer 23

São agonistas peptídicos injetáveis do receptor GLP-1 e inibidores da DDP4. Esses fármacos que agem no GLP-1 estimulam secreção de insulina, inibem liberação de glucagon, retardam esvaziamento gástrico e aumentam saciedade (plenitude).

Question 24

Quais os fármacos inibidores da DPP4?

Answer 24

Vildagliptina, Sitagliptina e Saxagliptina

Question 25

O inibidores da DPP4 causam aumento de peso?

Answer 25

Não, nem hipoglicemia, visto que estimulam a secreção de insulina dependente de glicose.

Question 26

Cite os efeitos adversos dos inibidores da DPP4:

Answer 26

Nasofaringite, cefaleia, tontura, diarreia, náusea e vômito.

Question 27

Quais os fármacos análogos ao GLP-1? E quais os efeitos adversos?

Answer 27

Exenatida, Liraglutida e Semaglutida. Náusea, pancreatite aguda (raro), hipoglicemia, diarreia e aumento da FC

Question 28

Qual o principal inibidor da alfaglicosidase? Qual sua indicação? Contraindicações? Efeitos adversos.

Answer 28

Acarbose. É boa alternativa para tratar diabetes inicial (glicemia em jejum 110-140). Esse fármaco reduz o LDL, é contraindicado e pacientes com doença inflamatória intestinal e tem como efeitos adversos flatulência, distensão e desconforto abdominal e diarreia.

Question 29

Quais são os inibidores do SGLT2?

Answer 29

DAPAGLIFLOZINA, CANAGLIFLOZINA, EMPAGLIFLOZINA E SOTAGLIFLOZINA. São inibidores do cotransporte tubular proximal renal de sódio-glicose.

Question 30

Efeitos dos inibidores do SGLT2:

Answer 30

Aumento glicosúria, perda de peso e redução da PA. Podem aumentar as infecções urogenitais por fungos e tbm dão risco de cetoacidose. Não usar se paciente tiver disfunção renal grave.