Antidiabéticos Flashcards
Cite as ações endógenas e exógenas da insulina:
A insulina faz a translocação do transportador de glicose 4 (GLUT 4) para a membrana plasmática (para captar a glicose); estimula as enzimas envolvidas na glicogênese (glicogênio sintase), na lipogênese (lipase lipoproteica) e na síntese de proteínas; inibe as enzimas envolvidas no catabolismo de macromoléculas; transporta para o interior das células K, Ca e fosfato inorgânico.
Que fármaco é usado para o tratamento do pré-diabetes? Quais os critérios para seu uso?
O fármaco é a metformina (biguanida). Esse tratamento é iniciado quando há presença de múltiplos fatores de risco para DM2 (obesidade, >45, sedentário, HAS, família…) e quando há piora progressiva no controle glicêmico.
O estado pré-diabético inclui glicemia de jejum alterada (100-125), intolerância a glicose (TOTG tem 140-199) e a hemoglobina glicada entre 5,7 e 6,4.
Quem são as insulinas de ação ultra rápida?
Lipro, Aspart e Glulisina.
Quem são as insulinas de ação rápida?
Regular
Quem são as insulinas de ação intermediária?
NPH
Quem são as insulinas de ação prolongada?
Glargina e Detemir
Quais são as insulinas humanas?
Regular e NPH
Quais as reações adversas a insulinoterapia?
Hipoglicemia, ganho modesto de peso, reações alérgicas e lipo-hipertrofia nos locais de administração.
Qual o tratamento da cetoacidose diabética ou estado hiperosmolar?
Administração intravenosa de insulina.
Cite as classes de fármacos usados no tratamento da DM2: (9)
Sulfonilureias Biguanidas Glitazonas Glinidas Inibidores da alfa-glicosidase Inibidores da DPP4 Gliflozinas Análogos GLP-1 Amilinomimétios
Como agem as sulfonilureias e quem são?
As sulfonilureias estimulam diretamente a secreção basal de insulina pelas céls beta ao bloquear os canais de K, o que despolariza a cél, abre canais de cálcio (influxo) e determina exocitose de insulina.
As sulfonilureias de primeira geração são; Tolbutamida, Clorpropamida e Tolazaamida.
As sulfonilureias de segunda geração são Glimepirida, Glibenclamida e Glipizida.
Sulfonilureias aumentam ou diminuem o peso?
Aumentam.
Efeitos adversos das sulfonilureias:
Hipoglicemia, hiponatremia, aumento de mortalidade cardiovascular (?) e ganho de peso.
Quais fármacos compõem o grupo das glinidas?
Repaglinida e Nateglinida. A nateglinida promove secreção de insulina mais rapidamente porém é menos duradoura que a repaglinida.
Como atuam as glinidas (Repaglinida e Nateglinida)?
Pelo mesmo mecanismo das sulfonilureias, aumentam a secreção de insulina hepática e são usadas antes das refeições (ação curta) para reduzir as elevações glicêmicas pós-prandiais.
Por quais mecanismos atua a Metformina (biguanida)?
A metformina inibe a gliconeogênese hepática, aumenta o armazenamento de glicogênio e melhora a sensibilidade dos tecidos periféricos a insulina. Isso tudo a partir da ativação da AMPK (proteína cinase dependente de AMP)
Efeitos adversos da Metformina:
Comuns (GI): náuseas, vômitos, diarreia, anorexia, gosto metálico.
Raro: acidose láctica
Deficiência de B12
A Metformina tem baixo risco de hipoglicemia.
Metformina causa aumento de peso?
Não, porque reduz a lipogênese.
Contraindicações da Metformina:
Insuficiência renal, hepatopatia, estresse agudo (cirurgia), cuidar com maiores de 80anos.
Qual é a única Glitazona aprovada para uso? Qual seu mecanismo de ação?
A Pioglitazona é a única glitazona disponível. É potente sensibilizadora periférica de insulina, que age nos ligantes do receptor gama ativado por proliferador peroxissômico (PPAR gama). A ativação do PPAR gama leva à diferenciação de adipócitos (armazenam mais lipídeos) e aumenta a sensibilidade a insulina pelo aumento da expressão de receptores periféricos.
Efeitos adversos das glitazonas:
Aumento de peso, edema (descompensa ICC e por isso é contraindicada), aumenta gordura periférica e reduz gordura viceral, cefaleia, aumenta risco de fratura óssea e infecções respiratórias.
Interações medicamentosas das glitazonas:
Aumentam a metabolização de anticoncepcionais, digoxina, ranitidina e nifedipina.
Quem são os agentes baseados no GLP-1? Como agem?
São agonistas peptídicos injetáveis do receptor GLP-1 e inibidores da DDP4. Esses fármacos que agem no GLP-1 estimulam secreção de insulina, inibem liberação de glucagon, retardam esvaziamento gástrico e aumentam saciedade (plenitude).
Quais os fármacos inibidores da DPP4?
Vildagliptina, Sitagliptina e Saxagliptina
O inibidores da DPP4 causam aumento de peso?
Não, nem hipoglicemia, visto que estimulam a secreção de insulina dependente de glicose.
Cite os efeitos adversos dos inibidores da DPP4:
Nasofaringite, cefaleia, tontura, diarreia, náusea e vômito.
Quais os fármacos análogos ao GLP-1? E quais os efeitos adversos?
Exenatida, Liraglutida e Semaglutida. Náusea, pancreatite aguda (raro), hipoglicemia, diarreia e aumento da FC
Qual o principal inibidor da alfaglicosidase? Qual sua indicação? Contraindicações? Efeitos adversos.
Acarbose. É boa alternativa para tratar diabetes inicial (glicemia em jejum 110-140). Esse fármaco reduz o LDL, é contraindicado e pacientes com doença inflamatória intestinal e tem como efeitos adversos flatulência, distensão e desconforto abdominal e diarreia.
Quais são os inibidores do SGLT2?
DAPAGLIFLOZINA, CANAGLIFLOZINA, EMPAGLIFLOZINA E SOTAGLIFLOZINA. São inibidores do cotransporte tubular proximal renal de sódio-glicose.
Efeitos dos inibidores do SGLT2:
Aumento glicosúria, perda de peso e redução da PA. Podem aumentar as infecções urogenitais por fungos e tbm dão risco de cetoacidose. Não usar se paciente tiver disfunção renal grave.
