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Farmacologia 2 P1 > Antieméticos > Flashcards

Antieméticos Flashcards

1
Q

Quem são os fármacos antagonistas do receptor 5HT3?

A

Ondansetrona, Granissetrona, dolassetrona, palonossetrona e tropissetrona.

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Q

Onde agem os antagonistas do receptor 5HT3?

A

Aferentes vagais (TGI), NTS e ZGQ

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3
Q

Quais são as 5 fontes aferentes do centro do vômito?

A

TGI (vago), córtex cerebral (estímulos sensitivos), núcleo vestibular, ZGQ e NTS

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4
Q

Em que receptores age a Ondansetrona?

A

5HT3 e 5HT4 fracamente. Ela é antagonista.

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5
Q

Qual dos antieméticos antagonistas de receptor de serotonina tem a meia vida mais curta? e qual tem a mais longa?

A

Ondansetrona e Palonossetrona

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6
Q

Em que receptores age a Palonossetrona?

A

Age em 5HT3 e é o fármaco que tem mais afinidade por esse receptor.

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7
Q

Em que receptores age a Ondansetrona?

A

5HT3 e fracamente em 5HT4

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8
Q

Quais receptores estão envolvidos no estímulo/controle do vômito?

A

5HT3, M, H1, NK1, D2 e CB1

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9
Q

Antagonistas 5ht3 agem em motilidade esofágica e gástrica?

A

NÃO

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10
Q

Antago 5HT3 são eficazes em cinetose?

A

não

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11
Q

Qual o uso terapêutico dos antago 5HT3?

A

Tratam e previnem vômitos induzidos pela quimioterapia e radioterapia, tratam hiperêmese gestacional e controlam náuseas e vômitos pós-operatórios. Não são eficazes em cinetose.

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12
Q

Quais os efeitos adversos dos antago 5HT3?

A

São fármacos bem tolerados, mas podem causar constipação, cefaleia, tontura e fadiga, prolongamento discreto do intervalo QT do ECG.

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13
Q

Interações dos antago 5HT3 ?

A

Não tem interação significativa, mas podem reduzir eficácia do Tramadol e causar arritmia se o paciente usar Dronedarona.

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14
Q

Quais os efeitos da dopamina na motilidade do TGI?

A

A dopamina inibe a motilidade do TGI porque suprime a liberação da Ach pelos neurônios motores inferiores

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15
Q

Onde agem os antieméticos Antidopaminérgicos?

A

No TGI, ZGQ e NTS

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16
Q

Quais os antidopaminérgicos do grupo das Butirofenonas?

A

Droperidol e Haloperidol

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17
Q

Quais os antidopaminérgicos do grupo das Fenotiazinas?

A

Proclorperazina, Tietilperazina e Clorpromazina

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18
Q

Quais os usos das Butirofenonas e Fenotiazinas como antieméticos?

A

Tem atividade, além de inibir D2, anti-histamínica e anticolinérgica. Não são muito úteis em náuseas induzidas por quimio, mas podem ser usados nas náuseas pós-operatórias.

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19
Q

Efeitos adversos de Butirofenonas (haloperidol) e Fenotiazinas (clorpromazina) como antieméticos

A

sedação, hipotensão, sintomas extrapiramidais (distonia e discinesia tardia, prolongamento QT

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20
Q

Como age a Metoclopramida e que tipo de antiemético ela é?

A

A metoclopramida é antagonista dopaminérgico. Ela antagoniza receptores D2, é agonista 5HT4 e antagoniza receptores 5HT3. Além disso, acelera o trânsito TGI (prócinética), podendo ser usada em DRGE e Gastroparesia.

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21
Q

Quais os efeitos adversos da Metoclopramida?

A

Inquietação, insônia, xerostomia, ansiedade, sedação, fadiga, hipotensão, confusão.

22
Q

A qual classe de antieméticos pertence a Domperidona?

A

Ela é antagonista dopaminérgica (D2)

23
Q

Onde age a Domperidona?

A

Antagoniza D2 no centros que controlam vômito, temperatura e secreção de prolactina.

24
Q

A domperidona atravessa facilmente a BHE?

A

não

25
Q

A bromoprida é que tipo de fármaco e atravessa a BHE? Tem ação procinética?

A

A bromoprida atravessa a BHE e é fármaco antiemético antagonista dopaminérgico e tem ação prócinética.

26
Q

Quem são os antieméticos antagonistas dopaminérgicos?

A

Metoclopramida, Domperidona, Bromoprida, Clorpromazina, Haloperidol

27
Q

Evitar antago dopaminérgicos em:

A

Pacientes com obstrução intestinal completa, hemorragia GI e perfuração GI. Se tem insuficiência renal precisa fazer ajuste de dose.

28
Q

Antagonistas do receptor H2 são usados para:

A

Reduzir secreção ácida, osantagonistas H1 são usado para náuseas e cinetose.

29
Q

Qual o tipo de receptor H1? Onde está localizado?

A

O receptor H1 é acoplado a Gq (aumenta Cálcio, óxido nítrico e GMPc. Está localizado no músculo liso, nas células endoteliais e no SNC

30
Q

Quais os representantes das principais classes de anti-histamínicos de primeira geração?

A

Etanolaminas (difenidrinato e difenidramina), Piperazinas (hidroxizina e ciclizina), Fenotiazinas (prometazina).

31
Q

Dos anti-histamínicos de segunda geração, qual a principal classe e quais os fármacos mais usados?

A

É a classe das Piperazinas, composta por Cetirizina e Levocetirizina.

32
Q

A qual classe pertence a Loratadina e qual geração?

A

A loratadina é anti-histamínico de segunda geração e pertence às Pepiridinas.

33
Q

Quais as principais características dos anti-H1 de primeira geração?

A

Atravessam a BHE (pq são lipofílicos e tem baixo peso molecular), são adm em 3-4 vezes ao dia, tem muitos efeitos adversos (sedação, hiperatividade, insônia e convulsões), tem vários casos de toxicidade e existe dose letal para crianças

34
Q

Quais as principais caracterísiticas dos anti-H1 de segunda geração?

A

São adm em uma ou duas vezes ao dia, não atravessam BHE (alto peso molecular e lipofobicidade), não tem efeitos adversos relevantes, sem relatos de fatalidade em superdosagem, sem toxicidade grave.

35
Q

Cite 6 antagonistas de H1 (antieméticos)

A

Dimenidrinato, Difenidramina, Ciclisina, meclizina, hidroxizina, prometazina

36
Q

Qual o único anti-H1 útil no tratamento de náuseas e vômitos por quimio/radioterapia?

A

Apenas a prometazina é efetiva em náuseas e vômitos por quimio/radioterapia.

37
Q

Quais antago histamínicos são úteis em doença de Meriere e distúrbios vestibulares?

A

Dimenidrinato e Meclizina.

38
Q

Quais o efeitos adversos dos anti-H1?

A

Diminuem neurotransmissão no SNC, sedação, aumento de apetite, redução do rendimento neuropsicomotor

39
Q

Quais as principais indicações da Escopolamina (antago-musca) como antiemética?

A

Tratamento e prevenção da CINETOSE, vômitos pós-operatórios e por intoxicações alimentares

40
Q

Quais os principais efeitos adversos da escopolamina?

A

Por ser antagonista muscarínico, pode determinar borramento da visão, sonolência, xerostomia, desorientação e tonturas.

41
Q

Quais os canabinoides usados como antieméticos e onde agem? Qual receptor??

A

São dronabilol e nabilona, o mecanismo de ação exato é desconhecido mas agem em receptores CB1 na ZGQ, estimulando-os.

42
Q

Quall a indicação de uso de dronabilol e nabilona?

A

Vômitos e náuseas por quimioterapia, refratários aos outros tratamentos.

43
Q

Efeitos adversos dos canabinoides dronabilol e nabilona

A

Sonolência, alucinações, tontura, boca seca, alterações de humor

44
Q

Efeitos adversos neurológicos dos canabinoides

A

alteração da memória de curto prazo, redução concentração, sonolência, visão turva, ataxia, tontura

45
Q

Efeitos adversos psicológicos dos canabinoides

A

alterações de comportamento e humor, ideação suicida, alucinação, paranoia, depressão, euforia, disforia, psicose, ansiedade e dependência.

46
Q

Efeitos adversos CV e GI dos canabinoides

A

CV: palpitação, taquicardia, síncope, vasodilatação com diminuição da PA (olhos vermelhos) e hipotensão postural.
GI: alterações de apetite, náuseas e dor abdominal

47
Q

Quem são os antagonistas do receptor de neurocinina NK1?

A

Aprepitanto (oral) e Fosaprepitanto (IV)

48
Q

Qual o uso dos anto NK1?

A

Prevenção de vômitos tardios por quimioterapia (em combinação com antago 5HT3), profilaxia de náuseas e vômitos pós-operatórios.

49
Q

Quais os efeitos adversos dos antago NK1?

A

fadiga, tontura, cefaleia, dor abdominal, anorexia, soluços e diarreia.

50
Q

Quem são os glicocorticoides utilizados como antieméticos e como são usados?

A

Dexametasona e Metilprednisona. São usados como adjuvantes no tratamento de náuseas em pacientes com câncer

51
Q

Quem são e quais os efeitos dos BDZ usados como antieméticos?

A

São Lorazepam e Alprazolam. Tem efeitos sedativos, amnésicos e ansiolíticos, efetivos no combate de componente antecipatório das náuseas por quimioterapia, bem como de vômitos por ansiedade.

52
Q

Quais is fármacos mais usados no tratamentos das náuseas e vômitos gestacionais?

A

Piridoxina (vit B6), anti-H1 (doxilamina, dimenidrinato e difenidramina) e antago D2 (metoclopramida e domperidona)

Farmacologia 2 P1 (10 decks)

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