Antieméticos Flashcards
Quem são os fármacos antagonistas do receptor 5HT3?
Ondansetrona, Granissetrona, dolassetrona, palonossetrona e tropissetrona.
Onde agem os antagonistas do receptor 5HT3?
Aferentes vagais (TGI), NTS e ZGQ
Quais são as 5 fontes aferentes do centro do vômito?
TGI (vago), córtex cerebral (estímulos sensitivos), núcleo vestibular, ZGQ e NTS
Em que receptores age a Ondansetrona?
5HT3 e 5HT4 fracamente. Ela é antagonista.
Qual dos antieméticos antagonistas de receptor de serotonina tem a meia vida mais curta? e qual tem a mais longa?
Ondansetrona e Palonossetrona
Em que receptores age a Palonossetrona?
Age em 5HT3 e é o fármaco que tem mais afinidade por esse receptor.
Em que receptores age a Ondansetrona?
5HT3 e fracamente em 5HT4
Quais receptores estão envolvidos no estímulo/controle do vômito?
5HT3, M, H1, NK1, D2 e CB1
Antagonistas 5ht3 agem em motilidade esofágica e gástrica?
NÃO
Antago 5HT3 são eficazes em cinetose?
não
Qual o uso terapêutico dos antago 5HT3?
Tratam e previnem vômitos induzidos pela quimioterapia e radioterapia, tratam hiperêmese gestacional e controlam náuseas e vômitos pós-operatórios. Não são eficazes em cinetose.
Quais os efeitos adversos dos antago 5HT3?
São fármacos bem tolerados, mas podem causar constipação, cefaleia, tontura e fadiga, prolongamento discreto do intervalo QT do ECG.
Interações dos antago 5HT3 ?
Não tem interação significativa, mas podem reduzir eficácia do Tramadol e causar arritmia se o paciente usar Dronedarona.
Quais os efeitos da dopamina na motilidade do TGI?
A dopamina inibe a motilidade do TGI porque suprime a liberação da Ach pelos neurônios motores inferiores
Onde agem os antieméticos Antidopaminérgicos?
No TGI, ZGQ e NTS
Quais os antidopaminérgicos do grupo das Butirofenonas?
Droperidol e Haloperidol
Quais os antidopaminérgicos do grupo das Fenotiazinas?
Proclorperazina, Tietilperazina e Clorpromazina
Quais os usos das Butirofenonas e Fenotiazinas como antieméticos?
Tem atividade, além de inibir D2, anti-histamínica e anticolinérgica. Não são muito úteis em náuseas induzidas por quimio, mas podem ser usados nas náuseas pós-operatórias.
Efeitos adversos de Butirofenonas (haloperidol) e Fenotiazinas (clorpromazina) como antieméticos
sedação, hipotensão, sintomas extrapiramidais (distonia e discinesia tardia, prolongamento QT
Como age a Metoclopramida e que tipo de antiemético ela é?
A metoclopramida é antagonista dopaminérgico. Ela antagoniza receptores D2, é agonista 5HT4 e antagoniza receptores 5HT3. Além disso, acelera o trânsito TGI (prócinética), podendo ser usada em DRGE e Gastroparesia.
Quais os efeitos adversos da Metoclopramida?
Inquietação, insônia, xerostomia, ansiedade, sedação, fadiga, hipotensão, confusão.
A qual classe de antieméticos pertence a Domperidona?
Ela é antagonista dopaminérgica (D2)
Onde age a Domperidona?
Antagoniza D2 no centros que controlam vômito, temperatura e secreção de prolactina.
A domperidona atravessa facilmente a BHE?
não
A bromoprida é que tipo de fármaco e atravessa a BHE? Tem ação procinética?
A bromoprida atravessa a BHE e é fármaco antiemético antagonista dopaminérgico e tem ação prócinética.
Quem são os antieméticos antagonistas dopaminérgicos?
Metoclopramida, Domperidona, Bromoprida, Clorpromazina, Haloperidol
Evitar antago dopaminérgicos em:
Pacientes com obstrução intestinal completa, hemorragia GI e perfuração GI. Se tem insuficiência renal precisa fazer ajuste de dose.
Antagonistas do receptor H2 são usados para:
Reduzir secreção ácida, osantagonistas H1 são usado para náuseas e cinetose.
Qual o tipo de receptor H1? Onde está localizado?
O receptor H1 é acoplado a Gq (aumenta Cálcio, óxido nítrico e GMPc. Está localizado no músculo liso, nas células endoteliais e no SNC
Quais os representantes das principais classes de anti-histamínicos de primeira geração?
Etanolaminas (difenidrinato e difenidramina), Piperazinas (hidroxizina e ciclizina), Fenotiazinas (prometazina).
Dos anti-histamínicos de segunda geração, qual a principal classe e quais os fármacos mais usados?
É a classe das Piperazinas, composta por Cetirizina e Levocetirizina.
A qual classe pertence a Loratadina e qual geração?
A loratadina é anti-histamínico de segunda geração e pertence às Pepiridinas.
Quais as principais características dos anti-H1 de primeira geração?
Atravessam a BHE (pq são lipofílicos e tem baixo peso molecular), são adm em 3-4 vezes ao dia, tem muitos efeitos adversos (sedação, hiperatividade, insônia e convulsões), tem vários casos de toxicidade e existe dose letal para crianças
Quais as principais caracterísiticas dos anti-H1 de segunda geração?
São adm em uma ou duas vezes ao dia, não atravessam BHE (alto peso molecular e lipofobicidade), não tem efeitos adversos relevantes, sem relatos de fatalidade em superdosagem, sem toxicidade grave.
Cite 6 antagonistas de H1 (antieméticos)
Dimenidrinato, Difenidramina, Ciclisina, meclizina, hidroxizina, prometazina
Qual o único anti-H1 útil no tratamento de náuseas e vômitos por quimio/radioterapia?
Apenas a prometazina é efetiva em náuseas e vômitos por quimio/radioterapia.
Quais antago histamínicos são úteis em doença de Meriere e distúrbios vestibulares?
Dimenidrinato e Meclizina.
Quais o efeitos adversos dos anti-H1?
Diminuem neurotransmissão no SNC, sedação, aumento de apetite, redução do rendimento neuropsicomotor
Quais as principais indicações da Escopolamina (antago-musca) como antiemética?
Tratamento e prevenção da CINETOSE, vômitos pós-operatórios e por intoxicações alimentares
Quais os principais efeitos adversos da escopolamina?
Por ser antagonista muscarínico, pode determinar borramento da visão, sonolência, xerostomia, desorientação e tonturas.
Quais os canabinoides usados como antieméticos e onde agem? Qual receptor??
São dronabilol e nabilona, o mecanismo de ação exato é desconhecido mas agem em receptores CB1 na ZGQ, estimulando-os.
Quall a indicação de uso de dronabilol e nabilona?
Vômitos e náuseas por quimioterapia, refratários aos outros tratamentos.
Efeitos adversos dos canabinoides dronabilol e nabilona
Sonolência, alucinações, tontura, boca seca, alterações de humor
Efeitos adversos neurológicos dos canabinoides
alteração da memória de curto prazo, redução concentração, sonolência, visão turva, ataxia, tontura
Efeitos adversos psicológicos dos canabinoides
alterações de comportamento e humor, ideação suicida, alucinação, paranoia, depressão, euforia, disforia, psicose, ansiedade e dependência.
Efeitos adversos CV e GI dos canabinoides
CV: palpitação, taquicardia, síncope, vasodilatação com diminuição da PA (olhos vermelhos) e hipotensão postural.
GI: alterações de apetite, náuseas e dor abdominal
Quem são os antagonistas do receptor de neurocinina NK1?
Aprepitanto (oral) e Fosaprepitanto (IV)
Qual o uso dos anto NK1?
Prevenção de vômitos tardios por quimioterapia (em combinação com antago 5HT3), profilaxia de náuseas e vômitos pós-operatórios.
Quais os efeitos adversos dos antago NK1?
fadiga, tontura, cefaleia, dor abdominal, anorexia, soluços e diarreia.
Quem são os glicocorticoides utilizados como antieméticos e como são usados?
Dexametasona e Metilprednisona. São usados como adjuvantes no tratamento de náuseas em pacientes com câncer
Quem são e quais os efeitos dos BDZ usados como antieméticos?
São Lorazepam e Alprazolam. Tem efeitos sedativos, amnésicos e ansiolíticos, efetivos no combate de componente antecipatório das náuseas por quimioterapia, bem como de vômitos por ansiedade.
Quais is fármacos mais usados no tratamentos das náuseas e vômitos gestacionais?
Piridoxina (vit B6), anti-H1 (doxilamina, dimenidrinato e difenidramina) e antago D2 (metoclopramida e domperidona)
