Diffusion et Dissolution Flashcards
Transfert de molécules dans le sens d’une différence de
2 concentration (gradient de concentration) traversant deux régions
Diffusion
Donner des exemples dans le corps du transport passif
Relargage d ’une drogue provenant d’un système transdermique
• Absorption de drogues au travers la peau
• Tractus gastro-intestinal
• D’autres sites d’administration
Nommer deux caractéristiques des membranes.
Peut modifier la vitesse de diffusion et être sélective
Sous quelle forme pharmaceutique retrouve-t-on les systèmes à libération contrôlés?
Timbre transdermique
Nommer les 5 étapes que le PA d’un timbre traverse.
- Forme galénique
- Interface galénique/peau
- PA dans épiderme
- PA dans le derme et hypoderme
- PA dans le sang
Permet de décrire un flux de matière J (débit
massique ou volumique, nombre de particules, par unité de temps à travers une surface) en fonction des paramètres:
Loi de Fick
Le flux de Fick dépend de 3 choses.
Surface pour diffusion, gradient de C en fct de la distance, coefficient de diffusion D
Loi de Fick: La … dans un volume est égale à la
différence entre la quantité entrant et la quantité quittant ce
volume
Variation de concentration
Dans la formule de Fick, quels sont les deux compartiments?
Donneur et receveur
Dans la loi de Fick, le gradient constant à l’équilibre a quelle formule?
C1 - C2 / h
Dans loi de Fick, C1 et C2 sont remplacés par quoi?
KCd et KCr
K = coefficient de partage
La condition sink peut se produire avec les med de la bouche?
Non juste timbre car constant ! Sinon faudrait prendre med par la bouche très souvent
Si Cr est tres faible par rapport à Cd, on peut remplacer DK/h par ?… dans formule loi de Fick pour condition SINK
P (coefficient de perméabilité)
Dans condition sink, si Cd est constant (solution saturée excès de solide), qté diffusée en fct du temps s’exprime selon équation?
Ordre zéro! (Pente droite = PSCd)
Si Cd n’est pas constant (med par la bouche) et varie en fct du temps, équation d’ordre… graphique?
Ordre 1 : graphique avec pente négative droite
Expliquer comment utiliser cellule à diffusion de type Franz (voir p.19 pour pièce de l’appareil)
Compartiment donneur ouvert, dépose molécule à étudier, déposer crème sur la peau, et observer dans le temps. Ouverture qui permet le prélèvement, eau à 37 degrés, barre d’agitation importante pour éviter saturation, air qui circule
Comment se nomme la période au début du processus de diffusion où la vitesse n’est pas constante. S’écoule un certain temps avant constance de la V
Temps de latence.
À quoi ressemble un graphique avec TL (temps de latence)
Petite courbe au début avec zigzag, puis pente droite constante
L’étape de dissolution d’un principe actif est
primordiale puisqu’elle précède … et peut
la limiter si elle est insuffisante
L’absorption
Pour être absorbé, le principe actif doit être …
donc libéré de la forme pharmaceutique
Dissous
La désagrégation primaire permet de rendre le comprimé sous forme de … alors que la désagrégation secondaire rend le comprimé sous forme de …
Granules
Poudres fines —> pour aller dans le sang
Expliquer la théorie de la couche de diffusion de Noyes et Whitney.
Phénomène de dissolution: une première couche d’eau se forme autour du comprimé. L’eau se sature, puis dissolution lorsque diffuse dans le bécher. Une deuxième couche d’eau entoure le comprimé, puis sature et diffuse dans le bécher, ainsi de suite .
Expliquer le phénomène de dissolution.
Le principe actif se dissout instantanément dans une
dissolution tant que le milieu liquide ambiant ne sera pas lui-même saturé couche très fine de solvant située autour de la particule jusqu’à l’obtention d’une solution saturée
Le PA ne peut plus se dissoudre tant qu’une certaine fraction de produit dissous n’a pas quitté cette couche par … dans le liquide ambiant
Diffusion
La diffusipn permet la poursuite de la … tant que le milieu liquide ambiant ne sera pas lui-même saturé.
Dissolution
Quelle est la faiblesse de l’équation de Noyes-Whitney?
Sous-entends que surface S est constante, mais pas le cas pour les poudres
Pour tenir compte du changement de S dans la dissolution, on utilise quelle équation?
Hixson-Crowell avec le volume d’une sphère
La loi de Hixson-Crowell est applicable que pour les poudres … à prédominance sphérique. Si les poudres ont une …. Normale.
Monodispersées
Granulométries
Pour la loi de Hixson-Crowell, si il y a une dissolution biphasique, combien de pentes sur graphique?
2
Quels sont les deux types d’appareils pour mesurer vitesse de dissolution des cos, caps et granules?
Appareils à paniers tournants et à palettes tournantes
Les appareils à paniers et palettes tournantes permettent de trouver la .. de l’équation Hixson-Crowell
k (constante de dissolution)
Quelles sont les 3 grandes catégories de facteurs influençant la libération des médicaments?
Physico-chimiques, pharmaceutiques, physio-pathologiques
Les facteurs physico-chimiques englobent 3 concepts.
Solubilité, P, D
Les facteurs physio-patho englobent 3 phénomène dans le corps.
pH, sécrétions, mobilité gastro-intestinale
À quoi sert la matrice d’un médicament?
Fait perdurer le médicament dans le temps sans qu’il ne se désagrège trop rapidement
Comment se nomme l’endroit où la matrice gonfle ? Permet de faire sortir lentement le PA et maximiser surfsce contact avec liquide.
Zone de déplétion (dh)
Quelle couche entre la zone de déplétion et la solution aqueuse?
Couche de diffusion
Libération des médicaments: vitesse plus grande au début, puis à mesure que la zone de déplétion s’élargit, la vitesse
de libération…
Diminue
Quelle expression mathématique regit la vitesse de libération du medicament avec matrice de polymères.
Higuchi
A = qté totale de médicaments
Pour les matrices granulaires (tortueuses) quelles paramètres faut-il inclure dans l’expression en plus?
Porosité (E) qui affecte D et Cs
Tortuosité (T) qui affecte D
