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Technologie PharmaceutiquePHA1015 > Biopharmacie 1 Part 2 > Flashcards

Biopharmacie 1 Part 2 Flashcards

1
Q

La motilité GI tend à … le médicament le long du canal
alimentaire

A

déplacer

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2
Q

Quelle partie du tube digestif préviennent la régurgitation ou le mouvement de la nourriture de la partie distale vers la partie proximale?

A

Le pylore et la valve iléo-caecale

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3
Q

V ou F: Les mouvements physiologiques qui font avancer le médicament dans le tractus GI
dépendent en partie de l’ingestion de nourriture

A

Vrai

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4
Q

V ou faux: la vidange gastrique est sous un contrôle neurologique seulement.

A

Faux: neurologique et hormonal

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5
Q

Quelle est la conséquence d’un retard de vidange gastrique sur l’absorption?

A

Retard sur l’absorption et retard du début de l’effet pharmacologique

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6
Q

V ou F: les formes solides sont vidangées plus rapidement que les formes liquides.

A

Faux contraire

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7
Q

Quelle est la conséquence de la présence de nourriture dans l’estomac sur la vidange de comprimés.

A

Retarde de 3 à 6 heures

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8
Q

V ou F: les gras sont vidangés rapidement?

A

Faux

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9
Q

Quels médicaments causent un ralentissement de la vidange gastrique?

A

Anticholinergiques, analgésiques narcotiques, éthanol

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10
Q

Quels médicaments accélère la motilité GI?

A

Métoclopramide, cisapride

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11
Q

V ou F: le positionnement du corps influence l’absorption.

A

VRAI!! Côté droit couché = 10 min
Côté gauche couché = 100 MIN!!
Debout=23 minutes
Sur le dos = 30 min

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12
Q

Quels états émotifs retardenr et accélèrent la vidange gastrique?

A

Retard: dépression, stress
Accélère: états agressifs

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13
Q

Quelles maladies retardent et accélèrent la vidange gastrique?

A

Retard: • Diabète • Hyperthyroïdie
• Ulcères duodénal ou
pylorique • Hypothyroïdie • Chirurgie gastrique
Accélère: hyperthyroïdie non-traitée

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14
Q

À quoi servent les mouvements péristaltiques de l’intestin?

A

mélangent le contenu
dans le duodénum-jéjunum, amenant ainsi les particules de
médicament en contact avec les cellules de la muqueuse
intestinale.

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15
Q

Le médicament doit avoir un temps de … suffisant pour une …. Maximale.

A

Temps de contact/transit pour absorption max

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16
Q

Quelle est l’impact de la diarrhée sur l’absorption ?

A

Temps de contact réduit donc absorption pas optimale

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17
Q

Quelle est la moyenne du temps de transit à jeun vs post prandial?

A

4 à 8 heures à jeun
8 à 12h post prandial

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18
Q

V ou F: les formes à libération contrôlée doivent rester
dans une certaine partie de l’intestin pendant un certain
moment pour une bonne absorption.

A

Vrai!

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19
Q

Pourquoi la circulation sanguine du GI est très importante?

A

Amène le médic jusqu’à la circulation systémique

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20
Q

V ou F: la paroi intestinale et le foie n’impacte pas la biodisponibilité.

A

Faux! La diminue

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21
Q

Le médicament absorbé dans l’intestin grêle circule dans quelle veines pour se rendre à la veine porte?

A

Veines mésentériques

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22
Q

V ou F: l’insuffisance cardiaque diminue l’absorption du médicament et sa biodispo?

A

Vrai!

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23
Q

V ou F: les médicaments ne peuvent pas être absorbés par les vaisseaux lymphatiques.

A

Faux! Peuvent l’être car dans microvillosités

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24
Q

V ou F: les vaisseaux lymphatiques évitent le 1er passage.

A

Vrai

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25
Q

V ou F: certains médicaments hydrosolubles peuvent se
dissoudre dans les chylomicrons et ainsi être absorbés pas le
système lymphatique.

A

Vrai

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26
Q

V ou F: la biodisponibilité d’un médicament se mesurent après le 1er passage.

A

Vrai!

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27
Q

IMP!: Que signifie dans les monographies une excrétion de 20%?

A

20% excrétion rénale avec molécule INCHANGÉE. Mais l’autre 80% sera métabolites, selles, sueur, autre que les reins.

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28
Q

Que signifie une accumulation du médicament?

A

Effets indésirables et toxicité

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29
Q

V ou F: la distribution est un processus irréversible.

A

Faux! Aucune liaisons covalentes

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30
Q

Que se passe-t-il avec la fraction de la dose biodispo inchangée?

A

Sera distribuée dans les
organes/tissus où se trouvent les récepteurs pour causer l’effet
pharmacologique recherché.

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31
Q

étudie le devenir du médicament dans l’organisme après
l’absorption.

A

Distribution

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32
Q

Quels facteurs peuvent influencés la distribution?

A

-débit sanguin
-barrières physiologiques
-composition des tissus
-liaisons aux protéines plasmatiques
-propriétés physicochimiques
-efficacité du processus d’élimination

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33
Q

volume de sang
qui atteint une partie de l’organisme par unité de
temps.

A

Débit sanguin (5000 mL/min)

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34
Q

De quoi dépend la distribution des médicaments à une région spécifique du corps?

A

-débit sanguin (irrigation) de la région
-vitesse de transfert du site d’administration (IV,IM,PO, etc)

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35
Q

… permettent
un échange des médicaments avec le liquide interstitiel des
organes et des tissus.

A

Capillaires avec membranes perméables

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36
Q

De quoi sont composées les membranes?

A

Protéines et bicouche de phospholipides

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37
Q

Comment s’effectuent le passage des médicaments à travers les capillaires?

A

-gradient de pression
-différence de concentration
-dépend des propriétés physico-chimiques du médicament et de la membrane

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38
Q

V ou F: les grosses molécules diffusent plus rapidement que les petites

A

Faux contraire

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39
Q

V ou F: les molécules hydrosolubles diffusent plus rapidement que les liposolubles

A

Faux! Lipo plus rapide que hydro

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40
Q

volume (lymphe) compris entre les cellules (volume du liquide lymphatique).

A

Volume interstitiel

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41
Q

Volume à l’intérieur des cellules.

A

Volume intracellulaire

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42
Q

volume à l’intérieur des vaisseaux
sanguins.

A

Volume intravasculaire

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43
Q

volume interstitiel + volume
intracellulaire.

A

Volume extravasculaire

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44
Q

volume de sang + volume interstitiel.

A

Volume extracellulaire

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45
Q

Qu’est-ce que le plasma?

A

Partie liquide + quelques protéines solubles

46
Q

V ou F: certains médicaments se lient aux globules rouges. Il faut donc demander les concentrations plasmiques pour mesurer les taux.

A

FAUX! Pas de globules rouges dans le plasma donc faire attention quand on demande des analyses

47
Q

Qu’est-ce que le sérum?

A

Fibrinogène retiré du plasma

48
Q

V ou F: Les concentrations plasmatiques peuvent
être beaucoup plus faibles que les concentrations sanguines

A

Vrai

49
Q

V ou F: Les concentrations plasmatiques et sériques sont en général sensiblement les mêmes.

A

Vrai

50
Q

Quel type de concentration est le plus utilisé en pratique?

A

Plasmatiques

51
Q

V ou F: le coeur les poumons et les reins sont très bien perfusés

A

Vrai

52
Q

V ou F: la graisse et les os sont bien perfusés.

A

Faux

53
Q

V ou F: les concentrations plasmatiques sont mieux obtenus dans les organes bien perfusés.

A

Vrai

54
Q

De quoi dépend la qté de medic qui peut être entreposée

A

La taille du tissu et les propriétés physico-chimiques

55
Q

La distribution peut être limité par quoi (2)?

A

Perfusion sanguine et perméabilité des membranes

56
Q

Si les membranes sont très perméables, que limite la distribution?

A

La perfusion sanguine

57
Q

V ou F: les membranes sont souvent perméables et peu perfusés quand les molécules sont grosses et hydrosolubles.

A

Faux: très petites et liposolubles

58
Q

Comment décrire la perfusion des muscles? Bien perfuser ou non.

A

Intermédiaire

59
Q

V ou F: Plus le coefficient huile/eau est élevé, plus la molécule traverse facilement les membranes.

A

Vrai

60
Q

Quelle forme du médicament traverse facilement les membranes?

A

Forme non ionisée

61
Q

V ou F: la vitesse de diffusion aura un grand effet sur la distribution des médicaments.

A

Faux, car lit capillaire très poreux

62
Q

Nommer une limite de diffusion pour une membrane.

A

Barrière hémato-encéphalique

63
Q

À quel moment la BHE très lipidique peut se briser?

A

Infections du SNC (méningites) dangereux car certaines toxines peuvent mtn entrer

64
Q

Quelles conditions pathologiques peuvent diminuer la perfusion sanguine de certains organes?

A

Insuffisances hépatiques, cardiaques et rénales

65
Q

V ou F: l’exercice physique augmente la perfusion et change la fraction du médicament atteignant le muscle.

A

Vrai!

66
Q

Si le tissus/organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination, la diminution de perfusion peut se traduire comme une … du médicament dans l’organisme.

A

Accumulation

67
Q

V ou F: l’organisme tend tjrs vers l’équilibre et la distribution est un processus dynamique.

A

Vrai

68
Q

Les tissus qui reçoivent le débit sanguin le plus élevé atteindront l’équilibre
plus ….

A

Rapidement

69
Q

De quoi dépend l’accumulation du médicament?

A

Affinité du médicament et débit sanguin

70
Q

Quelle est la protéine plasmatique la plus importante au niveau du transport dans le sang et tissus?

A

Albumine

71
Q

Nommer 4 protéines plasmatiques.

A

L’albumine, l’alpha-1-glycoprotéine, lipoprotéine, érythrocytes (45% volume sanguin)

72
Q

Quels facteurs influencent la liaison médicament-protéine? (2)

A

-force de liaison
-saturation des sites de liaison à concentration élevée

73
Q

Nommer les 4 variations reliées à la protéine.

A

Quantité dispo, qualité altérée, interactions médicamenteuses, états pathologiques patient

74
Q

Aime-t-on la pharmacocinétique non-linéaire?

A

Non! Car saturé et s’accumule

75
Q

V ou F: La liaison des médicaments aux protéines plasmatiques influence beaucoup leur distribution dans l’organisme.

A

Vrai

76
Q

Est-ce que le Le complexe médicament-protéine est actif?

A

Non inactif

77
Q

Est-ce que le médicament libre est actif?

A

Oui lier au recepteur

78
Q

Est-ce que la liaison aux protéines affectent l’action pharmacologique?

A

Oui!

79
Q

Seul le médicament….
peut quitter l’espace vasculaire pour se distribuer dans l’espace
extravasculaire et les tissus.

A

libre (non lié aux protéines plasmatiques).

Le médicament lié aux protéines plasmatiques reste dans le
volume plasmatique.

80
Q

V ou F: bonne chose que les polluants se lient aux protéines plasmatiques.

A

VRAI comme ca empeche l’accumulation dans tissus et cancers

81
Q

V ou F: la liaison aux protéines plasmatiques peut servir de mode d’entreposage et de transport.

A

Vrai!

82
Q

V ou F: Même si le médicament a une fraction élevée de liaison aux protéines
plasmatiques, ce dernier peut se distribuer quand même dans les tissus, le facteur le plus important à considérer étant la force de liaison.

A

Vrai

83
Q

V ou F: la liaison aux protéines est un processus peu dynamique et statique.

A

Faux: dynamique et non statique

84
Q

V ou F: la liaisons aux protéines est irréversible.

A

Faux: réversible

85
Q

Liaison médic irréversible =

A

Toxique

86
Q

Comment la nourriture affecte la bioD?

A

Affecte pH et solubilité des medic

87
Q

V ou F: L’effet de la nourriture est prévisible.

A

Faux

88
Q

Le bol alimentaire dans l’estomac diminue ou augmente le pH?

A

Augmente car tampon

89
Q

V ou F: le bol alimentaire défavorise les bases faibles et favorise l’absorption des acides faibles.

A

Faux! Contraire (acides faibles: sulfamides, lithium, acétylsalicylique)

90
Q

V ou F: les acides labiles ( (pénicillamine, érythromycine) sont particulièrement
sensibles aux variations du pH.

A

Vrai, un repas peut leur faire perdre jusqu’à 50 % de leur biodisponibilité.

91
Q

V ou F: la présence de nourriture stimule la bile

A

Vrai

92
Q

Nommer les surfactants de notre digestion

A

Acides biliaires

93
Q

Comment la bioe agit sur les medic liposolubles?

A

augmenter la solubilisation des médicament
liposolubles par la formation de micelles.
Mais si medic est dans une micelle, diminution de absorption

94
Q

Médicament liposoluble + alimentation grasse, que se passe-t-il?

A

Médicament est ++ absorbée et reste longtemps dans l’organisme, car aime être dans le gras, confortable et ne veut pas s’en aller

95
Q

Pourquoi certains médics comme tetracycline avec Ca ou Fe et ciprofloxacine et norfloxacind avec produits laitiers ont une bioD très diminuée?

A

Ceci s’explique par la formation de chélates (chélation*) insolubles non
absorbables par association entre le calcium, le magnésium ou le fer et certains médicaments.

96
Q

Donc, pour optimiser la bioD, comment adapter son alimentation?

A

biodisponibilité des médicaments est
meilleure lorsque la personne est à jeun et que ces derniers
sont pris avec une grande quantité d’eau.

97
Q

Pourquoi on recommande avec prise de nourriture pour certains medic alors si bioD diminuée?

A

certains médicaments peuvent être irritants lorsque
pris sans nourriture (aspirine, anti-inflammatoires,
érythromycine, sels de fer), ainsi afin de diminuer l’irritation,
ces médicaments sont donnés avec de la nourriture.

98
Q

V ou F: La forme pharmaceutique peut également être affectée par la présence de nourriture.

A

Vrai: Les comprimés à enrobage entérique ou enrobage gastro-
résistant (enteric coated) peuvent être séquestrés plus
longtemps dans l’estomac puisque la nourriture empêche la
vidange gastrique.

99
Q

V ou F: les médicaments sous formes de minigranules
(ou microsphères) enrobées (gastro ou entéro solubles (enteric coated beads) ou microparticules sont affectés par la présence de nourriture

A

Faux

100
Q

IMP: Le phénomène des deux pics peut être attribué à quoi? (5)

A

-variabilité dans la vidange gastrique
-variabilité dans la motilité GI
-présence de nourriture
-cycle entéro-hépatique (2 fois dans la circulation)
-désagrégation forme pharmaceutique fait comme ça et voulu

101
Q

Pourquoi recommander double protection à la femme prenant antibio?

A

Diarrhée flush le medic et pas de deuxième pic d’absorption

102
Q

En théorie, l’absorption des médicaments peut être affectée par toutes
maladies qui causent un changement dans:

A

– Débit sanguin intestinal – Motilité gastro-intestinale – Changement dans le temps requis pour la vidange gastrique – pH gastrique – pH intestinal – Perméabilité de la lumière intestinale – Sécrétion biliaire – Sécrétion d’enzymes digestives – Altération de la flore intestinale

103
Q

Nommer quelques exemples de maladie affectant l’absorption.

A

Parkinson avancé = déglutition
L’achloridrie = solubilisation
Maladies intestinales (Crohn coeliaque) absorption -
Anti-cholinergiques = diminue de moitié motilité GI et peuvent provoquer obstruction intestinale

104
Q

À quelle discipline est associée l’étude de la
mise à disposition de l’organisme des principes actifs?

A

Biopharmacie

105
Q

À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans l’organisme?

A

Pharmacocinétique

106
Q

À quelle discipline est associée l’étude ses
effets biochimiques et physiologiques et
des mécanismes d’action des principes
actifs?

A

Pharmacodynamie

107
Q

Nommer les étapes des phases: 1. Biopharmaceutique:
2. Pharmacocinétique:

A
  1. Libération et dissolution
  2. Absorption, distribution, élimination
108
Q

Identifier les organes qui contribuent le plus d’une part à
la biotransformation du principe actif et d’autre part à
l’excrétion du principe actif inchangé?

A

Foie et reins

109
Q

Quelle est la principale caractéristique des
membranes biologiques lorsqu’on considère le
passage des principes actifs à travers elle?

A

Lipophilie

110
Q

Quel est le plus important facteur pouvant expliquer
que les Rx sont mieux absorbés dans l’intestin que
dans l’estomac?

A

La surface de l’intestin + + +

111
Q

Quels sont les principaux inconvénients reliés aux
médicaments subissant une biotransformation
hépatique pré-systémique importante?

A

BioD plus faible, qté absorbée plus faible, imprévisible, dépend relation dose-concentration-effet

Technologie PharmaceutiquePHA1015 (12 decks)

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