Dexmedetomidina Flashcards
Definição da dexmedetomidina
A dexmedetomidina (Precedex) é o enantiômero-S da medetomidina e é um alfa2-agonista de ação central altamente seletivo. Ela produz sedação e analgesia sem depressão respiratória substancial.
Receptores alfa2 - são ativados por ? E onde age ?
São receptores ativados pela nora e adrenalina, tem funções importantes tanto no SNC quanto no periférico
Receptores alfa 2
Onde estão localizados
- Pré-sinapticamente: inibem a liberação de noradrenalina( feedback negativo)
- SNC (locus cerúleo): reduzem atividade simpática geral e sedação
- Axônios na medula espinal envolvidos na transmissão da dor
- Vasos sanguíneos: leve vasoconstrição ( efeito menor comparado aos alfa-1)
- Plaquetas, pâncreas, olhos, entre outros.
Alfa2
Funções principais
- Inibição da liberação de noradrenalina ( efeito inibitório da resposta simpática)
- Diminuição da pressão arterial (via ação central) e FC
- Sedação e analgesia (ação central)
- Inibição da secreção de insulina
Agonistas e antagonistas alfa-2 adrenérgicos
Agonistas alfa-2 (ativam os receptores):
* Clonidina – usado para hipertensão, abstinência de opioides.
* Dexmedetomidina – sedativo em UTI e anestesia.
* Metildopa – usado na hipertensão gestacional.
Antagonistas alfa-2 (bloqueiam os receptores):
* Yohimbina – usado em disfunção erétil (raro hoje).
* Alguns antidepressivos (como mirtazapina) têm efeito antagonista alfa-2
Qual área os alfa 2 não estão envolvidos ?
Com a respiração, assim, causam mínima depressão respiratória.
Uso clínico da dexmedetomidina
Provê sedação e analgesia sem causar depressão respiratória
Uso do precedex na anestesia geral
- Pcts em situações de tolerância preexistente aos apioides em pacientes com dor crônica
- Reduzir a adms de opioides naqueles pacientes em risco de depressão respiratória pós-operatória relacionada aos opioides, como na obesidade mórbida ou em pacientes com apneia obstrutiva do sono.
- Passagem de fibroscópio em paciente acordado ou em combinação com anestésico regional.
- Desmame de pacientes intubados, uma vez que fornece sedação com mínima depressão respiratória
- Incidência reduzida de delirium e um estado de sono mais fisiológico
Cuidados com a dexmedetomidina
Não deve ser infundida continuamente por mais de 24 horas, pois há preocupação com hipertensão de rebote, excitabilidade de rebote
e arritmia.
Mecanismo de ação dos receptores alfa2 adrenergicos pré-sináptico ?
Efeito da ativação dos receptores alfa 2 pós sinápticos nos vasos ?
Vasoconstriccao
Relação dos receptores alfa 2 e proteína G
Os receptores alfa 2 estão acoplados a Proteína G, quando ativados, inibem a adenilciclase, com diminuição subsequente da adenosina monofosfato cíclico ( AMPc) intracelular, ativa Gi ligadas aos canais de potássio, causando hiperpolarizacão das células neuronais e diminuição da excitabilidade
Qual o maior núcleo noradrenérgico do SNC ? Qual sua importância ?
O locus coeruleos, pequena porção superior lateral do tronco encefálico, exerce função regulatória do ciclo sono-vigília, sendo o local principal dos efeitos
