Cetamina Flashcards

1
Q

Cetamina

Características físico-químicas

A
  • É uma arilcicloexilamina, possui peso molecular baixo, pKa próximo do pH fisiológico e lipossolubilidade relativamente alta.
  • Ligação proteica baixa ( muita molécula livre), latência curta
  • Sua lipossolubilidade é cerca de dez vezes a do tiopental
  • Sua estrutura molecular apresenta um carbono quiral na posição C2, produzindo dois enantiômeros: a R(-) cetamina e a S(+) cetamina. A S(+) cetamina tem demonstrado oferecer vantagens clínicas sobre a mistura racêmica pela maior potência analgésica, recuperação mais rápida e menor incidência de efeitos psicomiméticos no despertar
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Q

Cetamina

Mecanismo de ação

A
  • Bloqueia os receptores glutamatérgicos NMDA sobre os interneurônios inibitórios no córtex e sítios subcorticais tais como tálamo, hipocampo e o sistema límbico.
  • Interage com receptores opioides mi e kappa em nível espinhal e mi em nível supraespinhal. A ocupação dos receptores opioides no cérebro e na medula pode ser a causa da sua potente atividade analgésica.
  • O efeito antinociceptivo da cetamina deve-se em parte ao seu bloqueio da liberação de glutamato a partir de neurônios aferentes periféricos nos gânglios da raiz dorsal nas suas sinapses nos neurônios de projeção da medula espinhal
  • Inibe os canais de sódio neuronais, responsabilizando-se por efeito anestésico local símile e também nos canais de cálcio produzindo vasodilatação cerebral.
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3
Q

Cetamina

Farmacocinética

A
  • Administrada via venosa e IM, pode ser feito via oral, mas somente uma pequena parte do fármaco é disponível devido ao intenso metabolismo hepático de primeira passagem
  • A cetamina é metabolizada pelo sistema enzimático microssomal hepático (CYP3A4, CY2B6 e CYP2C9)
  • Queda bifásica da concentração plasmática, com uma fase de distribuição inicial e rápida, com duração de 45 minutos, seguida de uma fase de eliminação longa, com duração média de duas horas e meia.
  • Não se liga intensamente a proteínas plasmáticas (27 a 47%)
  • Efeito anestésico da cetamina é dependente da dose administrada
  • A concomitante administração de benzodiazepínicos com cetamina prolonga o tempo de atividade anestésica.
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3
Q

Cetamina

Farmacodinâmica: SNC

A
  • Anestesia dissociativa: mantém, muitas vezes, os pacientes com os olhos abertos e com alguns reflexos, como os reflexos corneano, de tosse e de deglutição podem estar presentes
  • Reações de emergÊncia: agitação psicomotora, confusão mental, euforia ou medo. As manifestações ocorrem na maioria das vezes dentro da primeira hora pós-anestésica, durando pouco tempo
    1. Idade
    1. Dose
    1. Antecedentes psiquiátricos
    Protetores: Administrar midazolam e diazepam
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3
Q

Cetamina

Farmacodinâmica: SR

A
  • Produz mínima depressão respiratória
  • Durante cirurgias com ventilação monopulmonar, a utilização de cetamina em infusão contínua reduz a fração shunt e eleva a PaO2
  • Mantém a capacidade residual funcional, o volume-minuto e o volume corrente estáveis, e produz um aumento na contribuição dos músculos intercostais para a geração de volume corrente, em relação à contribuição gerada pelo diafragma.
    Em pacientes com broncoespasmo aumenta a complacência pulmonar e diminui a resistência das vias aéreas.
  • As secreções salivares e brônquicas mucosas são aumentadas com a administração de cetamina, tornando necessário o uso profilático de atropina ou congênere.
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4
Q

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Farmacodinâmica: SCV

A
  • Estimulação simpática e à inibição da recaptação de catecolaminas:
  • Aumento de FC e PA
  • Aumento de consumo do miocárdio
  • As alterações hemodinâmicas não alteram de acordo com a dose administrada
  • A administração da segunda dose apresenta menores efeitos cardiovasculares que a primeira.
  • Em pacientes com hipertensão pulmonar, a administração de cetamina tende a aumentar mais a pressão e a resistência na artéria pulmonar do que a pressão arterial e a resistência vascular sistêmica, o que faz com que o seu uso seja contraindicado em pacientes com insuficiência ventricular direita.
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5
Q

Cetamina

Uso clínico

A
  • As propriedades imunossupressoras da cetamina têm sido alvo de constantes pesquisas, principalmente em síndromes sépticas ou isquêmicas (cerebrais ou miocárdicas).
  • A cetamina eleva a pressão sistólica e diastólica em situações de choque hipovolêmico e séptico.
  • Alguns pacientes criticamente doentes reagem à administração de cetamina com súbita diminuição do débito cardíaco e hipotensão arterial grave
  • A cetamina associada ao óxido nitroso durante cesariana produz rápida indução e excelente amnésia com analgesia, com uma baixa incidência de fenômenos de emergência na mãe
  • Limpeza e de curativos seriados nas lesões de pacientes queimados
  • Uso em pacientes pediátricos (facilidade da via de administração)
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6
Q

Cetamina

Uso clínico 2

A

O uso venoso em baixas doses é capaz de reduzir de forma significativa o consumo de opioides e de halogenados no período transoperatório, mostrando, assim, a inibição do sistema pró-nociceptivo, com bloqueio da hipersensibilidade central e consequente hiperalgesia
A S(+) cetamina a 0,1 mg. kg 1 foi utilizada associada com baixa dosagem de bupivacaína (7,5 mg) na anestesia subaracnóidea para ressecção transuretral de próstata com diminuição do tempo de latência, mínimo bloqueio motor e curta duração de ação.

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7
Q

Cetamina

Contraindicações

A
  • Hipertensão intracraniana
  • Aneurismas cerebrais
  • Lesões expansivas intracranianas
  • Doenças isquêmicas coronarianas graves
  • Deve ser usada com cautela em pacientes portadores de doenças psiquiátricos
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8
Q

Cetamina

A
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9
Q
A
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10
Q
A
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11
Q
A
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