Cetamina Flashcards
Cetamina
Características físico-químicas
- É uma arilcicloexilamina, possui peso molecular baixo, pKa próximo do pH fisiológico e lipossolubilidade relativamente alta.
- Ligação proteica baixa ( muita molécula livre), latência curta
- Sua lipossolubilidade é cerca de dez vezes a do tiopental
- Sua estrutura molecular apresenta um carbono quiral na posição C2, produzindo dois enantiômeros: a R(-) cetamina e a S(+) cetamina. A S(+) cetamina tem demonstrado oferecer vantagens clínicas sobre a mistura racêmica pela maior potência analgésica, recuperação mais rápida e menor incidência de efeitos psicomiméticos no despertar
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Mecanismo de ação
*Atua em diversos receptores: NMDARs, receptores opioides, e receptores monoaminérgico
*Inibe a entrada glutamatérgica para o sistema GABAérgico, mediada pelos receptores NMDAs, causando uma mudança na atividade excitatoria no córtex e sistema límbico que, ao final, produz inconsciência.
* Ao nível da medula, tem potentes efeitos nociceptivos sobre o NMDAR e inibe a liberação de acetilcolina
* Interage com receptores opioides mi e kappa em nível espinhal e mi em nível supraespinhal. A ocupação dos receptores opioides no cérebro e na medula pode ser a causa da sua potente atividade analgésica.
* O efeito antinociceptivo da cetamina deve-se em parte ao seu bloqueio da liberação de glutamato a partir de neurônios aferentes periféricos nos gânglios da raiz dorsal nas suas sinapses nos neurônios de projeção da medula espinhal
* Inibe os canais de sódio neuronais, responsabilizando-se por efeito anestésico local símile e também nos canais de cálcio produzindo vasodilatação cerebral.
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Farmacocinética
- Administrada via venosa e IM, pode ser feito via oral, mas somente uma pequena parte do fármaco é disponível devido ao intenso metabolismo hepático de primeira passagem
- A cetamina é metabolizada pelo sistema enzimático microssomal hepático (CYP3A4, CY2B6 e CYP2C9)
- Queda bifásica da concentração plasmática, com uma fase de distribuição inicial e rápida, com duração de 45 minutos, seguida de uma fase de eliminação longa, com duração média de duas horas e meia.
- Não se liga intensamente a proteínas plasmáticas (27 a 47%)
- Efeito anestésico da cetamina é dependente da dose administrada
- A concomitante administração de benzodiazepínicos com cetamina prolonga o tempo de atividade anestésica.
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Farmacodinâmica: SNC
- Anestesia dissociativa: mantém, muitas vezes, os pacientes com os olhos abertos e com alguns reflexos, como os reflexos corneano, de tosse e de deglutição podem estar presentes
- Reações de emergÊncia: agitação psicomotora, confusão mental, euforia ou medo. As manifestações ocorrem na maioria das vezes dentro da primeira hora pós-anestésica, durando pouco tempo
1. Idade
1. Dose
1. Antecedentes psiquiátricos
Protetores: Administrar midazolam e diazepam
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Farmacodinâmica: SR
- Produz mínima depressão respiratória
- Durante cirurgias com ventilação monopulmonar, a utilização de cetamina em infusão contínua reduz a fração shunt e eleva a PaO2
- Mantém a capacidade residual funcional, o volume-minuto e o volume corrente estáveis, e produz um aumento na contribuição dos músculos intercostais para a geração de volume corrente, em relação à contribuição gerada pelo diafragma.
Em pacientes com broncoespasmo aumenta a complacência pulmonar e diminui a resistência das vias aéreas. - As secreções salivares e brônquicas mucosas são aumentadas com a administração de cetamina, tornando necessário o uso profilático de atropina ou congênere.
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Farmacodinâmica: SCV
- Estimulação simpática e à inibição da recaptação de catecolaminas:
- Aumento de FC e PA
- Aumento de consumo do miocárdio
- As alterações hemodinâmicas não alteram de acordo com a dose administrada
- A administração da segunda dose apresenta menores efeitos cardiovasculares que a primeira.
- Em pacientes com hipertensão pulmonar, a administração de cetamina tende a aumentar mais a pressão e a resistência na artéria pulmonar do que a pressão arterial e a resistência vascular sistêmica, o que faz com que o seu uso seja contraindicado em pacientes com insuficiência ventricular direita.
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Uso clínico
- As propriedades imunossupressoras da cetamina têm sido alvo de constantes pesquisas, principalmente em síndromes sépticas ou isquêmicas (cerebrais ou miocárdicas).
- A cetamina eleva a pressão sistólica e diastólica em situações de choque hipovolêmico e séptico.
- Alguns pacientes criticamente doentes reagem à administração de cetamina com súbita diminuição do débito cardíaco e hipotensão arterial grave
- A cetamina associada ao óxido nitroso durante cesariana produz rápida indução e excelente amnésia com analgesia, com uma baixa incidência de fenômenos de emergência na mãe
- Limpeza e de curativos seriados nas lesões de pacientes queimados
- Uso em pacientes pediátricos (facilidade da via de administração)
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Uso clínico 2
O uso venoso em baixas doses é capaz de reduzir de forma significativa o consumo de opioides e de halogenados no período transoperatório, mostrando, assim, a inibição do sistema pró-nociceptivo, com bloqueio da hipersensibilidade central e consequente hiperalgesia
A S(+) cetamina a 0,1 mg. kg 1 foi utilizada associada com baixa dosagem de bupivacaína (7,5 mg) na anestesia subaracnóidea para ressecção transuretral de próstata com diminuição do tempo de latência, mínimo bloqueio motor e curta duração de ação.
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Contraindicações
- Hipertensão intracraniana
- Aneurismas cerebrais
- Lesões expansivas intracranianas
- Doenças isquêmicas coronarianas graves
- Deve ser usada com cautela em pacientes portadores de doenças psiquiátricos
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