Cours 9-Anesthésiques locaux partie 1 et 2

Question 1

Nomme la définition de pKa ?

Answer 1

pH auquel 50% des molécules sont ionisées et 50% des molécules sont non-ionisées

Question 2

VF ?
- Plus un AL a un pKa basique, plus son début d’action sera rapide.

Answer 2

FAUX, c’est le contraire

pKa bas = action rapide (proche du pH physiologique)

Question 3

pH physiologique = 7.4

Lequel aura le début d’action le plus rapide
AL pKa = 9
AL pKa = 7.6

Answer 3

AL pKa = 7.6

car plus le pKa est proche du pH physiologique = moins importante sera la proportion de molécules ionisées.

Question 4

Un AL avec un pKa plus acide (bas) aura : un pKa plus proche du ___
donc
- forme ___ prédominante (vs un autre AL)
- un début d’action ____

Answer 4

• pH physiologique
• non-ionisée
• plus rapide

Question 5

Plus le pH d’un milieu est acide (bas), plus la molécule d’AL sera ___

Answer 5

ionisée

Question 6

Answer 6

Question 7

Lors d’une infection, le pH physiologique devient plus ___
donc l’injection d’AL est ___

Answer 7

acide
moins efficace

Question 8

Pour une base faible :
pH > pKa = ?
pH < pKa = ?

Answer 8

pH > pKa = forme non-ionisée domine
pH < pKa = forme ionisée domine

Question 9

Pour un acide faible :
pH > pKa = ?
pH < pKa = ?

Answer 9

pH > pKa = forme ionisée domine
pH < pKa = forme non-ionisée domine

Question 10

• Avec quoi sont mélangés les AL dans la préparation commerciale ?
• Comment cela affecte le délais d’action ?

Answer 10

• Épinéphrine pH = acide
• Il y a plus de forme ionisée, donc ça ralenti le délais d’action

Question 11

Comment on peux faire pour pas que l’épinéphrine ralentisse trop le délais d’action ? (2)

Answer 11

• On le mélange juste avant de l’injecter*
• Ajout de bicarbonate (base) rend la solution + basique DONC + non-ionisée

Ajout ÉPInéphrine “fraiche” pour contrecarrer ce problème

Question 12

VF? La sensibilité différenteille affcete le début d’action

Answer 12

VRAI

Question 13

VF ?
- Un nerf est composé d’un seul type de fibre.
- Les fibres C sont plus faciles à anesthésier que les fibres A.
- Les grosses fibres sont plus sensibles à l’anesthésie.
- Les fibres myélinisées sont moins sensibles à l’anesthésie
- Les fibres motrices sont plus faciles à anesthésier que les fibres sensitives.

Answer 13

• FAUX, de plusieurs
• VRAI
• FAUX, les petites sont plus sensibles
• VRAI
• FAUX, les fibres sensitives sont plus faciles à anesthésier

Question 14

Lorsqu’on injecte un anesthésiant, les sensations partent en ordre chronoligique, classe les du plus vite au plus long :
- Température
- Motricité
- Douleur
- Toucher, pression
- Proprioception

Answer 14

1. Douleur
2. Température
3. Toucher, pression
4. Motricité
5. Proprioception

Question 15

Durée d’action

*Les AL seront absorbés dans la circulation systémique lorsqu’ils sont administrés par injection à proximité d’___ OU _____
*C’est la ____ à laquelle ils seront absorbés qui déterminent leur durée d’action (fin d’action) MAIS aussi leur risque de ____

Answer 15

un nerf ou d’un plexus nerveux
vitesse
toxicité

Question 16

Degré + Vitesse d’absorption dépend de:Propriété pharmacologique de l’AL

• Un AL plus liposoluble (puissant) aura une durée d’action plus ___.
• Un AL qui se lie fortement aux protéines aura une durée d’action plus __.

LIAISON PROTÉINE = LE FACTEUR DÉTERMINENT

Answer 16

• longue, car aime le tissu (milieu lipophile)
• longue

Question 17

Pharmacocinétique

Les AL sont administrés de différentes façons, selon que l’____ recherchée est locale, ____, neuraxiale ou ____

Answer 17

action
régionale
systémique

Question 18

AL sont liés aux protéines plasmatiques ET tissulaires

Nomme l’affinité ET la capacité des AL à se lier aux protéines plasmatiques suivantes :
- alpha-glycoprotéine acide
- albumine

Answer 18

• alpha-glycoprotéine acide : haute affinité, faible capacité
• albumine : faible affinité, haute capacité

Question 19

Quelle population aura une déficience en …
- alpha-glycoprotéine acide
- albumine

Answer 19

• alpha-glycoprotéine acide : nouveaux-nés
• albumine : IH, IR, dénutrition

Question 20

Une vasoconstriction locale influence comment la durée d’action ?

Answer 20

augmente, car AL se fait moins absorbé

Question 21

Durée action

Le degré et la vitesse de cette absorption dépendent de: (2)

Answer 21

• Propriétés pharmacologiques de l’AL
• Vasoconstriction locale

Question 22

Nomme 2 AL qui ont des effets vasconstricteurs intrinsèque

Answer 22

• Bupivacaïne
• Ropivacaïne

Question 23

Quel est l’impact d’une vasoconstriction local a/n:
* absorption
* durée d’action
* toxicité

Answer 23

• ↓ / ralenti absorption
• durée d’action: ↑
• toxicité: ↓

Question 24

Lorsqu’un AL n’a pas d’effets vasoconstricteurs intrinsèque, comme la lidocaïne, que peut-on faire ?

Answer 24

ajouter de l’épinéphrine (vasconstricteur)

Question 25

Quelle famille a généralement la durée d'action la + courte ? | pk

Answer 25

Esters, car - lipophiles ET - liaison protéique

Question 26

VF ? Les esters sont plus rapidement absorbés donc ils présentent un risque plus élevé de toxicité.

Answer 26

FAUX --> même s'ils sont rapidement absorbés, ils sont rapidement métabolisés en métabolites inactifs

Question 27

# Métabolisme: Esters * Risque de toxicité systémique ____ CAR ils sont rapidement hydrolysés par les ________ * Métabolites inactifs excrétés dans l’ ____

Answer 27

moindre cholinestérases plasmatiques urine

Question 28

Qu'est-ce qui a de particulier avec le métabolisme de la procaïne et de la benzocaïne ?

Answer 28

Ils sont métabolisés en PABA | PABA=acide para-aminobenzoïque

Question 29

Explique le métabolisme des amines

Answer 29

Les amidases hépatiques (CYP 450) les transforment en métabolites inactifs | * Métabolites inactifs excrétés dans l’urine

Question 30

Quelle famille a le métabolisme le + lent et le + complexe = + grand risque de toxicité systémique CAR [] plasmatiques + soutenues ?

Answer 30

Amides

Question 31

VF ? En rajoutant de l'épinéphrine dans ma solution d'AL, je vais pouvoir injecter un + grand volume. | justifier

Answer 31

VRAI, car effet vasocontricteur, DONC - absorbé ET - de risque de toxicité.

Question 32

Pourquoi pour la bupivacaïne et la ropivacaïne si j'ajoute de l'épinéphrine le volume maximale à injecter ne change pas ?

Answer 32

Car ils ont déjà de la vasocontriction intrinsèque donc ça change rien

Question 33

# Types d’administration Topique: À quoi doit-on fait attention pour aaplication ORL? (3) | ORL=Oto-Rhino-Laryngologie

Answer 33

* suppression réflexes protection voies respiratoires supérieures * risque aspiration * éviter de boire 4h suivant administration

Question 34

# Anesthésie neuraxiale Rachidienne: * Injection dans le ____ * Action très ____ (minutes), * déposé à proximité du ____ * sans avoir à traverser ____ Péridurale: * Injection dans l’____ * Souvent utilisé pour l’____ * obstétricale (≈15 minutes)

Answer 34

LCR rapide nerf tissus espace peridural analgésie

Question 35

Quel est le SEUL anesthésiant qu'on peut injecter IV ?

Answer 35

lidocaïne | sous monitoring cardiaque et supervision médicale

Question 36

# Types d’administration; Intoxication AL Quelle sont les 2 situations possibles qui induiraient une toxicité ( [] systémique ↑) ?

Answer 36

1. Injection accidentelle intravasculaire 2. Absorption systémique trop importante

Question 37

Phase précoce de l'intoxication AL : Affecte d'abord ___ Signes (6) : - ___ péribuccal - __ - __ - ___ - troubles de ___ - ____ (stage le plus avancé)

Answer 37

SNC - engourdissement - goût métallique - accouphènes - agitation - parole - convulsions

Question 38

Phase avancée de l'intoxication AL : Affecte ensuite le ____ Signes (2) : - ___ - ___ réfractaire

Answer 38

système cardiovasculaire - bradycardie - arrêt cardiaque

Question 39

Quel est l'AL le + toxique pour le coeur ?

Answer 39

Bupivacaïne

Question 40

Pourquoi la bupivacaïne est + dangereuse pour le coeur que les autres AL ?

Answer 40

TT AL se lient aux canaux sodiques en systole ET se dissocient en diastole, MAIS bubivacaïne prend du temps à se dissocier.

Question 41

Lequel à la plus grande affinité pour les canaux sodiques ? Bupivacaïne ou lidocaïne ?

Answer 41

Bupivacaïne

Question 42

Que peut-on faire pour prendre en charge une toxicité AL ?

Answer 42

Injection d'émulsion lipidique (intralipides 20%) | AL aura + intéret pour la solation lipidique que les canaux Na+

Question 43

SI on pense qu'il pourrait y avoir un risque d'absoprtion + ↑ que la normal de Bupivacaïne, par quoi on pourrait le remplacer? | LR

Answer 43

Levobupivacaine (↓35% ) ET Ropivacaine (↓ 40%) --> - cardiotoxiques

Question 44

Facteurs influençant la [c] plasmatique d'AL - Site d'injection : - Choix de l'agent : - Dose : - Ajout de vasconstricteurs : - Patients :

Answer 44

- Site d'injection : mieux le site est vascularisé, + grande sera la [c] - Choix de l'agent : - l'agent se lie aux protéines, + grande sera la [c] - Dose : + grande est la dose, + grande sera la [c] - Ajout de vasconstricteurs : - de vasoconstriction, + grande sera la [c] - Patients : IC, IH, IR, âge peuvent ↑ la [c]

Question 45

VF ? IV est mieux vascularisé que SC.

Answer 45

VRAI

Question 46

VF ? - Jusqu'à 10% des patients vont présenter des réactions lors d'injection d'AL, il faut faire attention, car ces patients sont allergiques. - En général, les gens sont plus allergiques aux esters qu'aux amides. - Moins que 1% des patients sont réellement allergiques aux AL. - Si un patient est allergique aux esters, il sera allergique aux amides.

Answer 46

- FAUX, allergie très rare, les réactions peuvent être liées à d'autres facteurs - VRAI - VRAI - FAUX, pas d'allergie croisée

Question 47

Pourquoi on dit que les gens sont plus allergiques aux esters qu'aux amides (Procaine/Benzocaine) ?

Answer 47

Métabolite PABA = allergène connu

Question 48

Quel est le type de réaction allergiques aux esters : procaïne benzocaïne qui deviennent PABA ?

Answer 48

Réaction retardée de type IV

Question 49

Si un patient est allergique à un AL, mais on ne sait pas lequel, quel AL serait le plus sécuritaire à lui injecter ?

Answer 49

Lidocaïne très bien toléré, même chez les gens avec histoire de rx antérieure.

Question 50

Si un patient est allergique aux amides et que je dois lui injecter en urgence, je fais quoi ?

Answer 50

je change de classe

Question 51

Existe-il un antidote aux AL ?

Answer 51

NON | intralipid n'est pas un antidote

Question 52

# Oraverse® (Phentolamine): VF ? * Oraverse (phentolamine) est recommandé en pratique comme vasodilatateur puissant pour faire partir les effets de l'anesthésie. * Utilisation en dentisterie, vendu comme antidote * Vasocontriction locale ↑ l’absorption de l’AL ET ↓ par le fait même sa [] locale * Attention toxicité par ↑ concentration systémique, risque hypotension

Answer 52

* FAUX, dangereux * VRAI * FAUX, Vasodilatation * VRAI

Question 53

L'infiltration locale, s-c et tissulaire fait effet ___

Answer 53

instantanément

Question 54

L'anesthésie régionale est lente pourquoi ?

Answer 54

Car on injecte à distance du nerf et l'AL doit diffuser dans les tissus puis dans le nerf.

Question 55

L'injection rachidienne est plus rapide que l'injection péridurale, pourquoi ?

Answer 55

Rachidienne : injection dans le LCR à proximité du nerf Péridurale : injection espace péridural, doit traverser tissu

Question 56

Explique comment les esters sont métabolisés

Answer 56

Rapidement hydrolysés par les cholinestérases plasmatiques en métabolites inactifs excrétés dans l'urine

Question 57

Un AL qui ne veut pas se faire absorbé sera moins ___ et aura une durée d'action plus ___.

Answer 57

toxique longue

Question 58

Qu'est-ce qui détermine la durée d'action, mais aussi la toxicité des AL ?

Answer 58

La vitesse à laquelle ils sont absorbés dans la circulation systémique