Cours 6 et 10 - Neurotransmetteurs✅ Flashcards
QSJ? Substance chimique spécifique libérée au niveau de la synapse suite à la stimulation de l’élément présynaptique, et qui stimule ou inhibe l’élément postsynaptique
Neurotransmetteur
Quel est le rôle des récepteurs présynaptiques? 🛑
Rétrocontrôle
Quel est le rôle des transporteurs de la fente synaptique ?
Transporter les NT de la fente synaptique vers le neurone présynaptique
Que se passe-t-il si on bloque un transporteur ?
On bloque la recapture et on augmente la concentration en NT dans la fente synaptique
V/F Le transporteur est statique et ne peut pas être stimuler. Il peut toutefois être bloquer
Vrai
Quel est le rôle des récepteurs postsynaptiques?
Transmission de l’information
Quel est l’effet d’un agoniste sur un récepteur présynaptique? 🛑
Augmentation du rétrocontrôle, donc diminution de la quantité de neurotransmetteurs dans la fente synaptique
Quel est l’effet d’un agoniste sur un récepteur postsynaptique? 🛑
Stimulation de la transmission
Quel est l’effet d’un antagoniste sur un récepteur présynaptique?
On empêche le neurotransmetteur de se fixer, donc on augmente la quantité de neurotransmetteurs dans la fente
Rôle du récepteur présynaptique : inhibe le largage du NT
Quel est l’effet d’un antagoniste sur un récepteur postsynaptique?
Inhibition de la transmission d’information
QSJ? Médicament qui, après sa liaison à un récepteur spécifique provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel
Agoniste
Qu’est-ce que le synaptotagmim ? 🛑
C’est un des composants du SNARE. C’est un facteur d’attache des vésicules à la protéine
(fct : fusion membranaire)
QSJ? Substance qui se lie à un récepteur spécifique sans provoquer d’effet, mais qui peut bloquer l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison du médiateur à son récepteur
Antagoniste
Mettre les étapes suivantes de la libération de neurotransmetteurs dans le bon ordre 🛑
a) Ouverture du canal calcique
b) Ouverture du canal sodique
c) Migration de la vésicule dans la membrane
d) Activation de la synaptotagmine
e) Libération des NT dans la fente synaptique
f) Liaison des NT aux récepteurs postsynaptiques
g) Dépolarisation de la membrane
b) Ouverture du canal sodique
g) Dépolarisation de la membrane
a) Ouverture du canal calcique
d) Activation de la synaptotagmine
c) Migration de la vésicule dans la membrane
e) Libération des NT dans la fente synaptique
f) Liaison des NT aux récepteurs postsynaptiques (voltage dépendant)
Comment est déterminé la réponse maximale d’un agoniste ?
selon son facteur alpha (⍺) qui désigne l’activité intrinsèque de l’agoniste
Le fonctionnement du SN se résume à : un réseau de _____ et une communication _______
neurones
interneuronale
Quels sont les neurotransmetteurs du SNA? (3)
- Acétylcholine
- Noradrénaline
- Adrénaline
Quels sont les neurotransmetteurs monoamines? (5)
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Sérotonine
- Dopamine
- Histamine
Quels sont les neurotransmetteurs catécholamines? (3)
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Dopamine
Quels sont les neurotransmetteurs acides aminés? (2)
- GABA
- Glutamate
L’acétylcholine est la fusion de quelles molécules? (2)
- Acétyl Coenzyme-A
- Choline
Où trouve-t-on la choline?
Dans l’alimentation
Quelle est l’enzyme de synthèse de l’acétylcholine? 🛑
à partir de l’acétyl Coenzyme A
Choline acétyltransférase (ChAT)
Quelles sont les 2 enzymes de dégradation de l’acétylcholine?🛑
une fois que le potentiel passe -> on la dégrade
- Acétylcholine estérase (AChE)
- Butyrylcholinestérase
Quels sont les 2 types de récepteurs de l’acétylcholine? 🛑
- Nicotiniques
- Muscariniques
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Récepteur à activité de canal ionique (iontrope)»🛑
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Effet plus bref »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
« 2 sous-unités alpha qui fixent 2 molécules d’acétylcholine pour permettre l’ouverture du récepteur »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Réponse postsynaptique rapide » 🛑
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
« Récepteurs situés dans la jonction musculaire et dans les ganglions du SNA »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Récepteurs monomériques couplées à la protéine G » 🛑
a) Nicotinique
b) Muscarinique
b) Muscarinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Transmission synaptique lente » 🛑
a) Nicotinique
b) Muscarinique
b) Muscarinique
L’effet de la plaque motrice ne fait pas partie du _____
SNA
Quels types de récepteurs nicotiniques existent-ils ? Ou sont-ils situé dans les tissus ? 🛑
- Musculaire (Nm) dans les jonctions neuromusculaires
- Neuronal (Nn) dans les ganglions autonomes/SNC/médullo-surrénal
Comment la contraction musculaire arrive ?
Dépolarisation des plaques motrices pour les récepteurs musculaires
Quels récepteurs muscariniques sont inhibiteurs? (2)
Met le corps en mode repos quand elle est diminuée
M2 et M4
Quels récepteurs muscariniques sont activateurs? (3)
M1, M3 et M5
L’activation de la protéine G va permettre de stimuler le Ca2+ de réserve en Ca de relargage
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur le cœur?
- Inotrope (-)
- Chronotrope (-)
- Dromotrope (-)
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur les vaisseaux sanguins?
Vasodilatation + hypotension
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur les poumons?
- Bronchoconstriction
- Ralentissement de la respiration
- Augmentation des sécrétions bronchiques
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur les yeux?
Myosis
(réduction de la rétine)
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur le système digestif?
Augmentation du tonus et du péristaltisme
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur la vessie?
- Contraction muscle viscéral (vessie)
- Relâchement du sphincter
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur les sécrétions?
Augmentation des sécrétions
larmes
Les récepteurs muscariniques de l’acétylcholine sur le SNC sont impliqués dans quoi? (6) 🛑
MAMAN V
- Mémorisation
- Apprentissage
- Motricité
- Appétit
- Nociception
- Vigilance
Quelle pathologie est associée à l’acétylcholine? 🛑
Alzheimer
V/F l’azheimer est une maladie neurodégénérative qui dégrade l’acétylcholine
Vrai
Quel est le «traitement »de l’Alzheimer? 🛑
Inhibiteurs de l’acétylcholine estérase (AChE)
La noradrénaline est faite à partir d’un autre neurotransmetteur. Lequel?
La dopamine
Quelle est l’enzyme qui transforme la dopamine en noradrénaline?
Dopamine B-hydroxylase (DBH)
Où la noradrénaline se transforme en adrénaline?
Médullosurrénales
Quelles sont les 2 enzymes responsables de la dégradation de la noradrénaline?
- COMT : Catéchol-O-Méthyltransférase
- MAO : Monoamine Oxydase
Quelle est la meilleure cible médicamenteuse pour atteindre la noradrénaline? COMT ou MAO?🛑
COMT
Quels sont les 2 transporteurs de la noradrénaline?
- VMAT (Transporteur vésiculaire des monoamines)
- NET (transporteur de la norépinéphrine)
VF? Le VMAT est une bonne cible pharmaceutique
Faux, pas un transporteur sélectif/spécifique
inhiber par la cocaine
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Présynaptique » 🛑
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
b) a2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Régulation de la synthèse et la libération de la NAD » 🛑
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
b) a2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Se trouve au niveau des ganglions »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
b) a2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Récepteur de rétro-contrôle » 🛑
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
b) a2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Postsynaptique » 🛑
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
a) a1
c) B1
d) B2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Se trouve au niveau du cœur »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
c) B1
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Se trouve au niveau des poumons (bronchodilatation) »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
d) B2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Se trouve au niveau des vaisseaux sanguins, des yeux et de la vessie »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
a) a1
La noradrénaline est associée à quelle subdivision du système nerveux?
Système nerveux sympathique
Quelles pathologies sont liées à la noradrénaline?
Toutes les pathologies liées à la transmission du SNA et psychiatriques
La ___ se transforme en ___ qui se transforme en dopamine
Tyrosine
Dopa
Quelle est l’étape limitante dans la production de dopamine et pourquoi? 🛑
La transformation de la tyrosine en dopa puisque l’enzyme tyrosine hydroxylase est une enzyme saturable
Quelle enzyme transforme la tyrosine en dopa? 🛑
étape limitante
Tyrosine hydroxylase
Quelle enzyme transforme le dopa en dopamine?
DOPA décarboxylase
Que donne-t-on comme médicament pour le Parkinson?
a) Tyrosine
b) Dopa
c) Dopamine
b) dopa
Pourquoi donne-t-on de la Dopa pour traiter le Parkinson et non de la dopamine?
Parce que la dopamine est incapable de traverser la BHE, alors que la dopa, oui
Pourquoi donne-t-on un inhibiteur périphérique de la dopa décarboxylase dans le traitement du Parkinson?
Cette enzyme se trouve au niveau du SNC, mais aussi en périphérie. Si on donnait le Dopa seul, il serait transformé avant d’avoir atteint le cerveau et ne pourrait pas traverser la BHE.
Quelle monoamine oxydase est la plus impliquée dans le métabolisme de la dopamine? 🛑
qui est spécifique à la dopamine
MAO B
Quel est le transporteur principal de la dopamine?
DAT
Combien y a-t-il de sous-types de récepteurs dopaminergiques ?
5 (D1, D2, D3, D4 et D5)
Quels récepteurs dopaminergiques sont plutôt excitateurs? 🛑
D1 et D5
Quels récepteurs dopaminergiques sont plutôt inhibiteurs? 🛑
D2, D3 et D4
VF? Les récepteurs dopaminergiques sont des canaux ioniques 🛑
Faux, couplés aux protéines G
Quels récepteurs dopaminergiques sont les plus importants et pourquoi?
D1 et D2 puisqu’ils sont dans la substance noire impliquée dans le mouvement et l’équilibre
Question mentionnée à l’examen
Quel circuit trouve-t-on dans les noyaux accumbens? 🛑
Circuit de la récompense
Concernant la dopamine, quelles sont les 4 régions ou elle est retrouvée dans le cerveau ?
- Mesocortical
- Mesolimbique
- Nigrostriatal
- Tubeinfundibulaire (sécrétion de prolactine)
Un dysfonctionnement du circuit de la récompense (région mésolimbique) peut mener à quoi? (4) 🛑
- Addiction
- Schizophrénie
- Psychoses
- Déficits d’apprentissage
La partie mésocorticale du cerveau est associée aux fonctions cognitives. Qu’est-ce qu’un dysfonctionnement de cette zone peut entrainer? 🛑
- Psychoses
- ADHD
Quelles implications cliniques sont liées à la dopamine? (4)
- Nausées & vomissements
- Parkinson
- Psychoses
- Drogues & troubles d’usage
Dans le traitement du Parkinson, comment faut-il réquilibrer les hormones ?
⬆️ Dopamine
⬇️ Acétylcholine
Pourquoi les traitements à dopamine sont privilégiés par rapport aux anti-cholinergiques pour le Parkinson ?
Bloquer complètement de l’acétylcholine cause TROP DE PROBLÈMES - donc il ne faut pas l’utiliser
Quels sont les points cardinaux du Parkinson ? (4)
- Tremblements
- Rigidité
- Altération de la posture
- A/Bradykinésie
Qu’est-ce qui cause la schizophrénie?
Augmentation de dopamine
Comment fonctionnent les anti-psychotiques?
Ils bloquent les récepteurs dopaminergiques et sérotoninergiques
de façon non spécifique => cause des effets extrapyramidaux
Comme les médicaments bloquent plusieurs endroits de sécrétion de la dopamine => va développer des problèmes de mouvement (tremblements) en plus de prise de poids
Question mentionnée à l’examen
V/F La dopamine régule la sécrétion de prolactine (glande pituitaire)
Vrai
La sérotonine est produite à partir de quelle molécule?
Tryptophane
Question mentionnée à l’examen
Quel autre nom porte la sérotonine ? 🛑
5-hydroxy-tryptamine
Quelle enzyme est responsable de la dégradation de la sérotonine?
MAO A
Que se passe-t-il s’il y a une destruction de la paroi digestive et qu’il y a une grande quantité de sérotonine qui se libère ?
Nausées et vomissements
Quel récepteur sérotoninergique est un canal ionique? 🛑
1 seul canal ionique
5-HT3
Dans quelles régulations le sérotonine est-il impliqué ?
- Régulation du sommeil et vigilance
- Régulation de l’humeur
Que se passe-t-il si on stimule les récepteurs sérotoninergiques présynaptiques?
Diminution de la sécrétion de sérotonine par rétroinhibition
Question mentionné à l’examen
Qu’est-ce qui cause les migraines? 🛑
Vasodilatation des vaisseaux craniens au cerveau
Quel est typiquement le traitement de la migraine ? 🛑
Agoniste des récepteurs présynaptique de la sérotonine (triptan)
permet une vasoconstriction
Quelle famille et sous-type pour les récepteurs de sérotonine reliés à la migraine ?
Famille : 5-HT1
Sous-type : 5-HT1D
VF? La sérotonine est très impliquée pour la régulation de l’humeur
Vrai
Quelles implications cliniques sont associées à la sérotonine? (4)
- Dépression
- Nausées & vomissements
- Constipation
- Migraine
Comment fonctionnent généralement les anti-dépresseurs ? 🛑
Bloquent le transporteur de la sérotonine (SERT) -> bloque la recapture -> pour augmenter la quantité de sérotonine dans la fente synaptique
Si on bloque 5-HT3, que se passe-t-il ?
Diminution des nausées et vomissements
QSJ? Neurotransmetteur excitateur majoritaire (le plus important) du SNC
Glutamate
Quel est le principal récepteur du glutamate? 🛑
NMDA => N-Méthyl-D-Aspartate
NMDA est principalement post-synaptique
Quel ion est important pour le récepteur NMDA (glutamate) ? 🛑
Mg
améliore l’adhésion des médicaments de ce récepteurs =>activité potentialisée
À quoi sert la glycine au récepteur NMDA du glutamate?
Co-agoniste pour stimulation du récepteur
Quelles implications cliniques sont associées au glutamate? (3)
- Épilepsie
- Alzheimer
- Hyperalgésie & anesthésie
Quels sont les 2 moyens pour traiter l’épilepsie?
- Diminuer l’excitation du glutamate
- Renforcer l’inhibition du GABA
Quel est le «traitement »de l’alzheimer par rapport au glutamate? 🛑
Antagoniste des récepteurs NMDA
vient diminuer l’excitotoxicité qui cause les maladies neurodégénératives
Quel est le traitement de l’hyperalgésie? 🛑
sensation douloureuse axagérée suite à un stimulus douloureux
Antagoniste des récepteurs NMDA
QSJ? Je suis le neurotransmetteur inhibiteur le plus important du cerveau
GABA
Quelle enzyme transforme l’acide glutamique en GABA? 🛑
Glutamate décarboxylase (GAD)
Quel est le nom complet du GABA?
Acide gamma-amino butyrique
Quelle est l’enzyme de dégradation du GABA?
GABA transaminase
Quels sont les 2 types de récepteurs au GABA?
- GABA-Alpha
- GABA-Beta
VF? Les récepteurs GABA-A sont des canaux ioniques
Vrai
ligand dépendant
Sur quelle sous-unité du canal ionique se lie le GABA?
Beta
Sur quelle sous-unités du GABA-A se lie les benzodiazépines et les barbituriques?
a
Quel est l’avantage d’avoir un site GABA et un site barbiturique ?
Tout en laissant le GABA faire sa job => un ligand se fixe au site des barbituriques et permet une ouverture du canal plus longtemps et une fréquence d’ouverture plus souvent => hyperpolarisation => inhibition de la fonction
Activation des récepteurs GABA-A (ionotropiques) → Augmentation de l’entrée de Cl⁻ dans le neurone → Hyperpolarisation → Diminution de l’excitabilité neuronale.
Quelles implications cliniques sont associées au GABA? (3)
- Épilepsie
- Anxiété/agitation
- Troubles du sommeil
Quel est un traitement de l’anxiété ?
Agoniste du GABA
Quelles sont les 3 grandes classes d’opioïdes endogènes et laquelle est la plus importante?
- Enképhalines
- Endorphines
- Dynorphines
La plus importante : Endorphines puisqu’elle stimule le plus les récepteurs responsables de la gestion de la douleur
Nomme une localisation possible des récepteurs d’opiacés
Corne dorsale de la moelle épinière (voie spinothalamique)
si douleur c’est …….. latéral et démangeaisons ======> ventral
Quel type de récepteur est retrouvé pour les opiacés ?
Récepteurs métabotropique couplé à la protéine G
Un récepteur métabotropique ne contrôle pas directement un canal ionique, mais déclenche une cascade de signalisation intracellulaire via une protéine G, ce qui permet une réponse plus lente mais plus modulable.
Que se passe-t-il quand le récepteur des opoides est activé ?
- Potentiel d’action post-synaptique inhibiteur
- ⬇️ Libération de neuromédiateurs excitateurs (glutamate + substance P)
Kappa (κ), Mu (μ) et Delta (δ) sont les trois principaux types de récepteurs aux ________.
opioïdes
Comment arrive-t-on à ressentir de l’euphorie après la prise d’opioïdes ?
Quelles implications cliniques associées aux opioïdes endogènes? (3)
- Douleur
- Diarrhée
- Traitement de substitution
Quels sont les récepteurs de l’histamine et lesquels sont les plus importants? 🛑
- H1, H2, H3, H4
Plus importants : H1 et H2
Question mentionnée à l’examen
Les allergies sont associées à quel récepteur histaminique? 🛑
H1
Question mentionnée à l’examen
L’ulcère et les RGO sont associés à quel récepteur histaminique?
H2
L’éveil, l’attention et la fonction vestibulaire sont associés à quel récepteur histaminique?
H3
Quel neuropeptide est fortement libéré durant la migraine ? 🛑
CGRP => vasodilatation
contribue au maintien de la douleur migraineuse avec substance P
