Cours 9 - Anesthésiques locaux partie 1 Flashcards
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Les anesthésiques locaux (𝘼𝙇) sont des molécules qui bloquent la ___ ___ de façon ___.
conduction nerveuse
réversible
VF ? Les AL empêchent la formation d’un potentiel d’action.
VRAI
VF ? La fin d’action des AL se traduit généralement par un 𝗿𝗲𝘁𝗼𝘂𝗿 𝗰𝗼𝗺𝗽𝗹𝗲𝘁 de la conduction nerveuse sans évidence de dommage à la structure nerveuse.
VRAI
En 1860, on découvre les effets anesthésiques de la ___ en application locale.
cocaïne (feuille de coca)
🛑Les AL ont toujours la même 𝘀𝘁𝗿𝘂𝗰𝘁𝘂𝗿𝗲 𝗰𝗵𝗶𝗺𝗶𝗾𝘂𝗲. Quelle est-elle ? (3)
- portion lipophile
- portion hydrophile
- lié par chaîne d’hydrocarbone
Dans la structure chimique d’un AL, la chaîne d’hydrocarbone est nommée la ___ ___.
chaîne intermédiaire
Dans la structure chimique d’un AL, la portion 𝗹𝗶𝗽𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲 constitue un ___ ___.
a) amine terminale
b) anneau aromatique
b) anneau aromatique
Dans la structure chimique d’un AL, la portion 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲 constitue un ___ ___.
a) amine terminale
b) anneau aromatique
a) amine terminale
La portion hydrophile de la structure chimique d’un AL peut être un amine ___ ou ___.
tertiaire
quaternaire
VF ? Un canal sodique peut passer du mode actif au mode repos.
FAUX, il doit passer par le mode inactif avant d’être au repos.
QSJ ? Dans la structure d’un AL, nous relions l’anneau aromatique lipophile à la chaîne hydrocarbonnée. (2)
- ester
- amide
🛑De quel groupe fonctionnel est-il question ?
ester
🛑De quel groupe fonctionnel est-il question ?
Amide
La lidocaïne est un ___.
La procaïne est un ___.
a) amide
b) ester
La lidocaïne est un amide.
La procaïne est un ester.
VF ? Une modification à la structure chimique des AL entraîne toujours une altération des
caractéristiques pharmacologiques.
VRAI
Quel sera l’effet sur la liposolubilité d’un AL si on…
a) allonge la chaîne d’hydrocarbones :
b) diminue le nombre de carbones de la molécules :
a) augmente
b) diminue
Au repos, l’intérieur de la cellule est chargé ____.
a) positivement
b) négativement
b) négativement
Au repos, il y a ___ de Na+ à l’extérieur de la cellule qu’à l’intérieur. Ceci permet que la cellule reste ______ à l’intérieur
plus (++)
négative
Lors de la dépolarisation de la cellule, il y a ouverture des canaux ___ ce qui fait ___ les Na+. Ceci génère un _________ d’____.
sodiques
entrer
potentiel
action
Une fois dépolarisé, la cellule se fait ________ en fermant les canaux ______ et en ouvrant les canaux _____. Finalement, le transport actif du ____ vers l’extracellulaire rétablit le potentiel.
repolariser (-)
sodiques
K+
Na+
Les AL empêchent la transmission de l’influx nerveux en inhibant le passage des ions ___ à travers les canaux (Les AL les rendent ________ au passage)
Na+
imperméable
Les AL inhibent les canaux Na+ ______-dépendant des tissus ___.
voltage
excitables
Ou se fait la liaison du AL sur le canal Na+ voltage-dépendant ?
côté intracellulaire
Quelle est l’étape limitante pour le début d’action des AL ? 🛑
Pénétration de la membrane
Classe ces anesthésiants suivants : Amides ou Esters ?
- Chloroprocaïne
- Lidocaïne
- Mépivacaïne
- Cocaïne
- Ropivacaïne
- Bubivacaïne
Esters :
- Chloroprocaïne
- Cocaïne
Amides :
- Mépivacaïne
- Lidocaïne
- Ropivacaïne
- Bubivacaïne
Les anesthésiques locaux existent sous deux formes. Lesquelles?
- forme non-ionisée
- forme ionisée
🛑Lequel de ces énoncés décrit le mieux la forme 𝗻𝗼𝗻-ionisée des AL ?
a) liposoluble, acide
b) liposoluble, passe la membrane
c) hydrosoluble, acide
d) hydrosoluble, pharmacologiquement active
b) liposoluble, passe la membrane
🛑Lequel de ces énoncés décrit le mieux la forme ionisée des AL ?
a) liposoluble, acide
b) liposoluble, passe la membrane
c) hydrosoluble, basique
d) hydrosoluble, pharmacologiquement active
d) hydrosoluble, pharmacologiquement active
après avoir passé la membrane
Les canaux sodiques peuvent exister sous 3 formes. Lesquelles?
- repos (fermé et activable)
- activée (ouvert)
- inactivée (fermé et réfractaire)
Associer les descriptions au formes des canaux sodiques.
a) repos
b) activée
c) inactivée
1- mode fermé et activable
2- mode fermé et réfractaire
3- mode ouvert
a) repos 1- mode fermé et activable
b) activée 3- mode ouvert
c) inactivée 2- mode fermé et réfractaire
Les AL agissent en maintenant les canaux sodiques dans une forme précise. Laquelle ?
inactivée (mode fermé et réfractaire)
c’était en gras dans les ppt
Les anesthésiques locaux ont plus ___ pour la forme inactivée des canaux Na+
d’affinité
c’était en gras
🛑À l’état inactivé, les canaux Na+ sont ___ au sodium.
imperméables
donc la propagation est impossible
Qu’est-ce qui définit la puissance d’un AL ? pourquoi ? 🛑
Liposolubilité
facilite l’entrée de la molécule dans la cellule nerveuse
V/F l’amine terminale quaternaire diminue moins la liposolubilité que l’amine tertiaire
Faux ! elle diminue la liposolubilité davantage, car elle est positive
Par quoi est représenté la liposolubilité ?
Coefficient de partition dans l’octanol
V/F un poids moléculaire augmenté démontre une augmentation de puissance de l’AL
VRAI
Qu’est-ce qui définit principalement la rapidité d’action d’un AL ? 🛑
Constante de pKa
Qu’est-ce qui définit la durée d’action du AL ? 🛑
Liaison protéique
V/F Lidocaine est plus puissante que Bupivacaine
Faux, la bupivacaine est plus hydrophobe
Par quels facteurs sont influencés le début d’action d’un AL ?
- Liposolubilité =↓début d’action*
- Concentration dans la solution (à dose constante, ↑ la [] de l’AL injecté ↓ le délai d’action)
- Site d’injection
- Type de fibres nerveuses
Le début d’action sera plus rapide si la solution contient une plus grande portion de _______ __________
molécule
non-ionisées
V/F les anesthésiques locaux (AL) sont des acides faibles tout comme les AINS
Faux, ce sont des bases faibles
L’anesthésique local existe sous 2 formes. Lesquelles ? Quelles sont leurs fonctions ?
V/F Un anesthésique local (AL) est sous forme ionisée (BH⁺) lorsque le pH du milieu est inférieur à son pKa
Vrai
Explique le mécanisme d’action de l’AL
De quoi dépend la proportion des 2 formes (B et BH+) ?
- pH du milieu
- pka (pH auquel 50% de molécules existent sous forme ionisée)
V/F Plus un AL a un pKa basique, plus son début d’action sera rapide.
Faux, c’est le contraire, car il sera plus sous forme ionisée à pH physiologique
Pour les AL ….
- Plus le pH est acide (bas), plus les molécules sont sous la forme ___
- Plus le pH est basique (élevé), plus les molécules sont sous la forme ___
- ionisé
- non-ionisé
pH physiologique = 7.4
Lequel aura le début d’action le plus rapide
AL pKa = 9
AL pKa = 7.6
AL pKa = 7.6
car plus le pKa est proche du pH physiologique = moins importante sera la proportion de molécules ionisées.
Quel AL aura le début d’action le plus rapide ?
AL 1 : liposoluble ++++, très puissant, pKa = 8.1
AL 2 : liposoluble +, peu puissant, pKa = 7.9
justifier
AL 2 : liposoluble +, peu puissant, pKa = 7.9
pKa est le facteur le plus important pour la rapidité d’action
Plus le pH d’un milieu est acide (bas), plus la molécule d’AL sera ___
ionisée
- Avec quoi sont mélangés les AL dans la préparation commerciale ?
- Comment cela affecte le délais d’action ?
- Épinéphrine pH = acide
- Il y a plus de forme ionisée, donc ça ralenti le délais d’action
Plus le pH du milieu est faible, plus la molécule existe sous forme _______ et plus la molécule sous forme _____ diminue. Ainsi, l’injection d’AL sera _____ efficace.
ionisée
non-ionisée
moins
Comment on peut faire pour pas que l’épinéphrine ralentisse trop le délais d’action ? (2)
- On le mélange juste avant de l’injecter*
- Ajout de bicarbonate (base) rend la solution + basique DONC + non-ionisée
VF ? Les fibres de 𝗽𝗲𝘁𝗶𝘁 diamètre sont 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝘀𝗲𝗻𝘀𝗶𝗯𝗹𝗲𝘀 aux anesthésiques locaux que celles de grand diamètre.
VRAI
Quel est l’impact de la myélinisation des axones sur la sensibilité différentielle ?
myéline = moins sensible aux AL
Lier ensemble ces différents concepts concernant la sensibilité différentielle.
» affectées en premier
»sensitives
» motrices
» fibres à la périphérie
»fibres au centre
Les fibres à la périphérie d’un nerf, surtout les fibres sensitives vs motrices, sont affectées en premier par rapport aux fibres au centre du nerf.
Quelles sont les 3 premières fibres nerveuses réagissant aux AL ?
- fibres C
- fibres B
- fibres Aδ
🛑Pourquoi est-il possible que peu après l’administration d’un AL, le patient soit encore capable de bouger son membre, mais qu’il ne ressente plus le froid ?
Car les premières fibres nerveuses réagissant aux AL ont des fonctions de transmission de la douleur et de la température, mais pas de la motricité.
Qu’est-ce qui détermine la durée d’action d’un AL ?
C’EST LA VITESSE À LAQUELLE ILS SEONT ABSORBÉE
