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Médicaments du système respiratoire et organes sensoriels 1 > Cours 8: Pharmacologie des antihistaminiques > Flashcards

Cours 8: Pharmacologie des antihistaminiques Flashcards

1
Q

Décrire la physiopathologie de l’allergie.

A

Réaction d’hypersensibilité de type 1 ou immédiate (antigène se fixe aux anticorps de type IgE des mastocytes)

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2
Q

Quelles sont les différentes manifestations atopiques (5) ?

A

rhinite, conjonctivite allergique, dermatite, asthme, anaphylaxie

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3
Q

Décrire les 2 phases d’une réaction allergique.

A

Phase 1: sensibilisation (1e exposition à l’antigène) ; médié par macrophage (immunité acquise)

Phase 2: Effectrice (2e contact avec allergène) ; antigène se fixe aux IgE et dégranulation des mastocytes donc libération histamine + synthèse médiateurs inflammatoires

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4
Q

Caractérisez les phases immédiate et tardive de la réaction allergique.

A

Phase immédiate:
- débute en quelques secondes à minutes (après 2e contact)
- principal médiateur = histamine
- activation de la migration

Phase tardive:
- réponse inflammatoire
- survient 4-9h après introduction de l’antigène
- migration des cellules inflammatoires

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5
Q

Qu’est-ce qu’une rhinite allergique ?

A

réaction inflammatoire causée par exposition à des allergènes (ex: pollen) de manière saisonnière ou tout au long de l’année (rhinite persistante)

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6
Q

Quelles sont les manifestations cliniques de la rhinite allergique ?

A
  • éternuements
  • congestion nasale
  • démangeaisons du nez, palais, gorge
  • rhinorrhée claire, écoulement post-nasal (peut causer toux)
  • toux
  • irritabilité, fatigue
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7
Q

Quels sont les 2 types de rhinite allergique possible ?

A

1- saisonnière (allergène des plantes qui varient selon la saison)

2- persistante (tout au long de l’année, allergène inhalé à la maison et forte réactivité aux pollens de plante durant plusieurs saisons)

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8
Q

Qu’est-ce que la conjonctivite allergique ?

A

réaction aigue, intermittente ou chronique perannuelle habituellement provoquée par allergènes environnementaux (touche 20% population sur base annuelle)

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9
Q

Quelles sont les manifestations cliniques d’une conjonctivite allergique ?

A
  • démangeaison importante (frotter les yeux)
  • oedème palpébral /conjonctival (yeux bouffis)
  • écoulement clair
  • hyperémie de la conjonctive (yeux rouges)
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10
Q

Comment distingue-t’on les 2 types de conjonctivite allergique ?

A

1- conjonctivite allergique saisonnière (printemps et début été ; spores de moisissure ou pollen des arbres)

2- conjonctivite allergique perannuelle (toute l’année ; acariens ou poils d’animaux)

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11
Q

Qu’est-ce que l’urticaire ?

A

réaction inflammatoire de la peau qui peut ou non être de nature allergique
*réaction allergique = Rx, nourriture, piqûre insecte, latex, contact avec allergène
*non allergique = Rx, stimulis physiques (pression, froid)

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12
Q

Quelles sont les manifestations cliniques de l’urticaire ?

A

plaques érythémateuses, légèrement surélevées (bombés), rouge et prurigineuse

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13
Q

Qu’est-ce qui distingue les 2 types d’urticaire ?

A
  • urticaire aigu: manifestations < 6 semaines
  • urticaire chronique : récurrence des symptômes plusieurs fois par semaines pour > 6 semaines
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14
Q

Décrire la physiopathologie de l’allergie.

A

1- mastocytes présents dans les tissus = derme, muqueuse respiratoire, tube digestif (en grande quantité chez gens souffrant d’allergie)
2- contact avec allergène
3- activation des mastocytes et libération d’histamine

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15
Q

Quels sont les effets qu’entraine la libétation d’histamine ?

A

1- vasodilatation (congestion nasale, hyperhémie, rougeur peau)
2- augmentation perméabilité vasculaire (rhinorrhée claire, gonflement paupière, peau, larmoiement)
3- stimulation des terminaisons nerveuses (prurit)

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16
Q

Dans quoi l’histamine est-elle impliquée ?

A

rôle central dans la médiation des allergies et des réactions anaphylactiques

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17
Q

Quels sont les 3 principaux sites de synthèse de l’histamine ?

A

1- mastocytes (globule blanc présent dans tissu et organe vascularisé)
2- basophiles (globules blancs présents dans la circulation sanguine)
3- neurones du SNC (agit comme neurotransmetteur dans neurone histaminergique)

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18
Q

Vrai ou Faux: l’histamine est active même lorsqu’elle est dans les granules ?

A

Faux, elle doit être relâchée des granules pour être active

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19
Q

Quels sont les 2 mécanismes possibles menant à la dégranulation des mastocytes ?

A

1- immunologique : médié par IgE
2- non immunologique : non médié par IgE ; médié par Rx/facteurs physique comme stress thermique ou facteurs mécaniques (se gratter la peau, frotter les yeux)

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20
Q

Vrai ou Faux: suite à des stimulations répétées, l’effet de l’histamine devient de moins en moins intense à mesure que les réserves s’épuisent ?

A

Vrai car le taux de renouvellement des réserves est lent (semaines)

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21
Q

Vrai ou Faux: certains agents peuvent induire la dégranulation des mastocytes = réaction pseudoallergique ?

A

Vrai

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22
Q

Quels sont les agents qui peuvent induire des réactions pseudoallergiques ?

A

1- opioïde (morphine, codéine) = mécanisme qui active directement les mastocytes (agoniste qui déclenche dégranulation)
2- AINS, anesthésique locaux
3- certains antibio (vancomycine)
4- agents de chimiothérapie
5- aliments (fraise, tomate, fruits de mer)
6- venins (ex: guêpe)

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23
Q

Vrai ou Faux: les effets de l’histamine ne sont pas dose dépendant ?

A

Faux, ils le sont (ex: réaction plus grande en début de saison)

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24
Q

Quels sont les principaux effets de l’histamine (par rapport au Rc H1) ?

A
  • vasodilatation (augmentation concentration NO dans le derme = érythème, flushing, hypotension)
  • augmentation perméabilité vasculaire (perturbation des jonctions endothéliales = fuite de liquide = oedème)
  • brochoconstriction, tachycardie = contraction des muscles lisses
  • urticaire / prurit (stimulation des terminaisons nerveuses)
    *diapo 26-27
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25
Q

Quelles sont les 3 fonctions de l’histamine en tant que neurotransmetteur ?

A

1- stimule éveil du cycle veille-sommeil
2- renforce mémoire et cognition
3- assure fonction homéostatique (contrôle T corporelle, supression faim, contrôle système CV)

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26
Q

Quel récepteur de l’histamine est le plus important en allergie ?

A

Rc H1

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27
Q

Quels sont les principaux effets de l’histamine (par rapport au Rc H2) ?

A
  • Augmentation sécrétion HCl a/n estomac = hyperacidité gastrique
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28
Q

Quels sont les principaux effets de l’histamine (par rapport au Rc H3) ?

A
  • neurones histaminergiques du SNC = induit éveil (Rc présynaptique, autorécepteur)
  • Neurones non histaminergiques = régule autres NT (inhibe sérotonine, ACh, dopamine, GABA) (Hétérorécepteur)
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29
Q

Quels sont les principaux effets de l’histamine (par rapport au Rc H4) ?

A

cellules du système immunitaire = amplifie réponse inflammatoire, augmente production interleukine

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30
Q

Vrai ou Faux: les anti H4 comme antiprurigineux pourrait être utilisé pour le contrôle de l’asthme ?

A

Vrai

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31
Q

Quels sont les effets cardiaques de l’histamine ?

A

H1R = diminution conduction NAV, arythmie

H2R= augmentation FC
**les effets du H1 emporte sur les effets du H2

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32
Q

Quels sont les effets vasculaires de l’histamine ?

A

H1R et H2R = hypotension, tachycardie réflexe

H2R= tachycardie directe

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33
Q

Quels sont les effets d’un choc histaminique ?

A

rougeur, oedème, hypotension, tachycardie

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34
Q

Dans quelle contexte utilise-t’on les antihistaminique H1 ?

A
  • traitement de l’allergie surtout conjonctivite et rhinite allergique
  • tx nausée / vomissement
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35
Q

Quel est le mécanisme d’action des antihistaminiques H1?

A

agoniste inverse (empêche pas histamine de se lier mais modification de conformation récepteur en forme inactive)

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36
Q

Quelles sont les caractéristiques des anti H1 de 1e et de 2e génération ?

A

1e génération = non sélectif, agisse sur d’autres Rc, se distribue au SNC donc sédation

2e génération = sélectif a/n périphérique, moins de sédation

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37
Q

Quels sont les différents effets d’un anti H1 ?

A

1- diminution rhinorrhée et écoulement oculaire (par baisse de perméabilité capillaire)
2- baisse congestion nasale et enflure des paupières (par baisse vasodilatation)
3- diminue bronchoconstriction
4- diminue prurit (inhibition stimulation nerveuse)
5- diminution sécrétion des glandes exocrines (anticholinergique)
6- effet anti-inflammatoire (régression de la réponse allergique inflammatoire)

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38
Q

Quels sont les effets anticholinergiques possibles des anti H1 de 1e génération ?

A
  • sécheresse bouche
  • constipation
  • vision brouillée, yeux secs
  • somnolence, étourdissements, confusion
  • rythme cardiaque accéléré
  • rétention urinaire
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39
Q

Quels sont les effets indésirables possibles avec les anti H1 (surtout de 1e génération) ?

A
  1. sédation (MAIS agitation et excitation chez enfant)
    2- diminutioin de production sécrétions des glandes exocrines
    3- nausée/ vomissement, constipation /diarrhée, dlr épigastrique
    4- palpitation, hypotension, prolongation QT, arythmie
    5- réactions d’hypersensibilité
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40
Q

À quel récepteur sont associés chacun des effets indésirables de anti H1 ?

A
  • Histaminique (sédation)
  • Muscarinique (anticholinergique)
  • alpha-adrénergique (hypotension, étourdissement, tachycardie)
  • sérotoninergique (augmentation appétit)
  • canaux ionique (intervalle QT prolongé)
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41
Q

Quelles sont les précautions (10) avec les anti H1 (surtout de 1e génération) ?

A

1- asthme, MPOC (car épaississements de sécrétions)
2- HBP ou obstruction urinaire
3- glaucome angle ouvert, pression intra-oculaire élevée
4- maladie CV (HTA, maladie ischémique cardiaque, QT prolongé)
5- maladie intestinale obstructive
6- hyperthyroïdie
7- insuffisance rénale ou insuffisance hépatique
8- personne âgée (reins et foie éliminent moins bien, sensible aux effets anti-ACh)
9- enfants
10- ROH (effet dépresseur SNC)

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42
Q

Quelle est la contre-indication absolue pour les anti H1 ?

A

hypersensibilité à un antihistaminique

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43
Q

Quelles sont les caractéristiques des molécules antihistaminiques de 1e génération ?

A

1- agent non sélectif (interagissent avec autres Rc = muscarinique, alpha-adénergique, sérotoninergique)
2- formule chimique semblable à certains antipsychotique, sédatif et antihypertenseur
3- traversent la BHE (petite molécule lipophile, glycoprotéine P incapable de les expulser)
4- sédation, fatigue, somnolence (utilisation souvent limitée le soir)
5- attention chez personne âgée = risque de chute et E2 ++
6- liaison facilement réversible = effet plus court donc plusieurs prises par jour

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44
Q

Quelles sont les 6 familles des antihistaminiquesde 1e génération et nommez une molécule appartenant à chacune ?

A

1- éthanolamine (diphenhydramine, dimenhydrinate, doxylamine)
2- étylènediamine (antazoline, pyrilamine)
3- alkylamine (chlorphéniramine, phéniramine)
4- pipérazine (hydroxyzine)
5- phénothiazine (prométhazine, triméprazine)
6- pipéridine (cyproheptadine)

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45
Q

Quelles sont les caractéristiques spécifiques à la famille des éthanolamines ?

A
  • effets anticholinergiques ++
  • sédation +++
  • action antiémétique (surtout gravol)

*Benadryl, Gravol, Diclectin

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46
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour l’utilisation du Benadryl ?

A

allergie, prurit, rhinite allergique, dermatite allergique, insomnie (utilisé comme aide au sommeil dans les produits)

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47
Q

Expliquez la pharmacocinétique du benadryl.

A
  • Début d’action : 15-60 min
  • Durée d’action: 6-8h
  • temps demi-vie: personne âgée bcq plus long car plus sensible donc peut se prolonger ad 18h (on donne + petite dose possible)
  • Métabolisme : hépatique (CYP2D6)
  • élimination rénale (attention personne âgée = élimination rénale réduite donc risque effet ++ et toxicité anticholinergique)
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48
Q

Quelle est la posologie du Benadryl ?

A
  • Adulte = 25-50mg q4-6h
  • Enfant= 5mg/kg/jour q6h
  • gériatrie = 25mg bid à tid
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49
Q

Quels sont les effets indésirables, les précautions et les contre-indications du Benadryl ?

A

Effets indésirables : fardeau anticholinergique

Précaution: effet anti-ACh, prolongation QT, excitation/agitation chez enfant

Contre-indication: hypersensibilité au diphenhydramine

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50
Q

Est-ce que le benadryl est compatible en grossesse et allaitement ?

A

Grossesse: compatible mais utilisé plus petite dose possible

Allaitement: contre-indiqué (présence dans le lait maternel)

51
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour lesquelles utiliser du Gravol ?

A

mal des transports, vertiges, nausées/vomissements
*action antiémétique

52
Q

Expliquez la pharmacocinétique du Gravol.

A
  • Début d’action: PO (15-60min), IM (20-30min), IV (immédiat)
  • durée d’action: 3-6h
  • Temps demi-vie: 5-8h
  • absorption: bonne
  • métabolisme: majoritairement hépatique
  • élimination: rénale
53
Q

Vrai ou Faux: le gravol est un sel du benadryl, mais il est moins sédatif ?

A

Vrai
- gravol moins sédatif car contient 8-chlorothéophylline qui a un effet stimulant sur SNC

54
Q

Quelle est la posologie pour le gravol ?

A

Adulte = 50-100mg q4-6h

Enfant = 1-1,25mg/kg/dose qid

Gériatrie = idem adulte mais plus courte durée possible

55
Q

Combien de temps avant de partir sur la route doit-on prendre le gravol pour le mal des transports ?

A

30 min avant, mais en clinique préférablement 1-2h avant

56
Q

Quels sont les effets indésirables, les précautions et les contre-indications associés au Gravol ?

A
  • effets indésirables: fardeau anticholinergique
  • Précautions: associés aux effets anti-ACh
  • Contre-indication: hypersensibilité au dimenhydrinate
57
Q

Est-ce que le gravol est compatible en grossesse et allaitement ?

A

Grossesse: peut être utilisé à tous les trimestres (Tx complémentaire au Diclectin pour no/vo chez femmes enceintes)

Allaitement: sécuritaire (mais surveiller somnolence et irritabilité chez enfant)

58
Q

Quelles sont les caractéristiques spécifiques à la famille des éthylènediamines ?

A
  • anti H1 de 1e génération les plus spécifiques (moins d’effets anti-ACh)

*Antazoline = un des seuls antihistaminiques disponible par voie ophtalmique

*pyrilamine (Midol) = surtout utilisé pour dlrs menstruelles

59
Q

Quelle est la posologie pour l’antazoline (Refresh Eye Allergy Relief) ?

A

1 goutte par oeil tid à qid

60
Q

Quelles sont les caractéristiques spécifiques à la famille des alkylamines ?

A
  • effets anti-ACh modérés
  • effets sédatifs faibles à modérés (stimulation du SNC plus fréquent)

*phéniramine (1 des seuls antihistaminiques disponible par voie ophtalmique avec antazoline)

61
Q

Quelle est la posologie du chlor-tripolon (chlorphéniramine) ?

A

Adulte = 4mg q4-6h

Enfants =
*2-6 ans = 1 mg q4-6h
*6-11 ans = 2 mg q4-6h

Gériatrie = 4mg die ou bid

**prendre en mangeant

62
Q

Quelle est la posologie du phéniramine ?

A

IN = 2-3 vaps qid (dristan)
Opht = 1 gtt / oeil qid (Visine Allergie plus, Naphcon)

63
Q

Quelles sont les indications du Chlor-tripolon selon Santé Canada ?

A

allergie, conjonctivite et rhinite allergique, prurit, urticaire

64
Q

Expliquez la pharmacocinétique du chlor-tripolon.

A
  • début d’action : 15-60 min
  • Durée d’action: 4-8h ad 36h chez personnes âgées
  • temps demi-vie: 14-25 h
  • absorption > 60%
  • métabolisme hépatique
  • élimination rénale
65
Q

Quel antihistaminique était considéré comme la 1e ligne de traitement en grossesse avant la mise en marché des antiH1 de 2e génération ?

A

le chlor-tripolon
*sécuritaire en allaitement et compatible en grossesse

66
Q

Quels sont les effets indésirables, les précautions et les contre-indications du chlor-tripolon ?

A

Effets indésirables: fardeau anticholinergique

Précautions: en lien avec effets anti-ACh

Contre-indication: hypersensibilité au chlorphéniramine

67
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour l’hydroxyzine ?

A

dermatite allergique, prurit, urticaire
*aucune indication en rhinite allergique

68
Q

Quelles sont les caractéristiques spécifiques à la famille des pipérazines (hydroxyzine) ?

A
  • effet anti-ACh modéré
  • surtout utilisé en dermato
  • sédation modérée à élevée
  • action antiprurigineuse (inhibition des terminaisons nerveuses)
69
Q

Expliquez la pharmacocinétique de l’hydroxyzine.

A
  • Début d’action: 15-30min
  • durée d’action : 4-6h
  • temps demi-vie: jusqu’à 29h chez personnes âgées et 37h chez insuffisant hépatique
  • bonne absorption
  • métabolisme hépatique (CYP3A4) en métabolite actif =cétirizine
  • élimination rénale
70
Q

Quels sont les Rx entrant en interaction avec l’hydroxyzine ?

A

inhibiteur du CYP3A4 (peut augmenter concentration hydroxyzine): clarithromycin, jus pamplemousse, antifongiques

71
Q

Quels sont les effets indésirables, les précautions et les contre-indications de l’hydroxyzine ?

A

Effets indésirables: fardeau anticholinergique, somnolence

Précautions: effets anti ACh, prolongation QT, attention inhibiteur CYP3A4

Contre-indications: hypersensibilité hydroxyzine ou cétirizine, histoire d’arythmie, bradycardie, débalancement électrolytique, ATCD familiaux de mort subite

72
Q

Est-ce que l’hydroxyzine est compatible en grossesse et allaitement ?

A
  • grossesse: pas de risque de toxicité foetale mais réservéaux cas de prurit important
  • allaitement: sécuritaire mais 2e génération préférée
73
Q

Quelles sont les caractéristiques spécifiques à la famille des phénothiazines ?

A
  • très peu ou pas prescrit en rhinite allergique (aucune indication en rhinite)
  • propriété antihistaminique et antiprurigineuse donc plus utilisé en dermato
  • effets indésirables multiples = somnolence, HTO, effet extrapyramidaux, risque torsade de pointe
    DONC très peu utilisé aujourd’hui
74
Q

Quelles sont les indications approuvées par Santé Canada pour les pipéridines (cyproheptadine) ?

A

conjonctivite et rhinite allergique, augmentation de l’appétit
*peu utilisé en rhinite

*non officiel : dysfonction sexuelle liée aux ISRS, prévention migraine, sclérose en plaque

75
Q

Quels sont les effets indésirables, les précautions et les contre-indications avec le Cyproheptadine (Periactin) ?

A

Effets indésirables: somnolence souvent temporaire (3-4 premiers jours), fardeau anticholinergique, hypotension, tachycardie/palpitaiton

Précautions: effets anti ACh, réaction paradoxale chez enfants

Contre-indication: hypersensibilité, nouveau-né, enfant prématurés

76
Q

Est-ce que le cyproheptadine est compatible avec grossesse et allaitement ?

A

Non étudié donc on préfère d’autres agents

77
Q

Quelles sont les considérations à prendre avec les anti H1 de 1e génération concernant la grossesse et l’allaitement ?

A

Grossesse:
- agent de 1 génération ont longtemps été recommandés en 1e ligne car bcq données et plus grande expérience clinique MAIS mtn plus 2e génération
- chlorphéniramine était 1e ligne de Tx
- hydroxyzine et benadryl = réservé si prurit important

Allaitement:
- pas vraiment d’inquiétude mais faire suivi des E2
- peut causer sédation et irritabilité chez enfant à surveiller

78
Q

Quelles sont les caractéristiques des antihistaminiques de 2e génération ?

A
  • moins liposoluble (entrent peu ou pas dans SNC)
  • certains sont substrats de la P-GP (capable de les expulser du SNC)
  • moins d’effets indésirables, mieux toléré
  • liaison réversible mais se dissocie plus lentement = effet prolongé = prise 1 à 2x par jour = plus avantageux pour observance
79
Q

Quelles sont les 3 familles d’antihistaminiques de 2e génération et nommez des molécules appartenant à chacune ?

A

1- pipérazine : cétirizine
2- pipéridine : fexofénadine, loratadine, desloratadine, kétotifen, rupatadine, bilastine
3- Autres: olopatadine, azélastine

80
Q

Quelles sont les indications données par Santé Canada pour la cétirizine ?

A

allergie, rhinite allergique, urticaire/prurit dans eczema atopique

81
Q

Quel est l’antihistaminique (2) de 1e intention actuel en grossesse ?

A

Réactine (cétirizine) et loratadine (claritin)

82
Q

Expliquez la pharmacocinétique du Réactine .

A
  • début d’action: 15-60 min
  • durée d’action : 24h
  • temps demi-vie: 6,5-10h
  • bonne absorption >60%
  • métabolite actif de l’hydroxyzine par déalkylation
  • élimination rénale
83
Q

Vrai ou Faux: le réactin provoque légèrement moins de sédation que les autres agents de 2e génération ?

A

Faux, il en provoque un peu plus

84
Q

Quelle est la posologie du Réactine ?

A
  • Adulte = 5-20mg die (20mg Pr)
  • enfants:
    2-5 ans = 2,5-5mg die à bid
    6-12 ans= 5-10mg/jour
    -Personnes âgées = débuter à 5mg die puis augmenter à 10mg die prn
85
Q

Quels sont les effets indésirables, précautions et contre-indications avec le réactine ?

A

Effets indésirables: bien toléré, somnolence, céphalé

Précautions: éviter alcool, personne âgée plus sensible à somnolence

Contre-indication: hypersensibilité cétirizine ou hydroxyzine

86
Q

Le réactine est-il compatible en grossesse et allaitement ?

A

Oui, agent de 1e intention

87
Q

Quelles sont les caractéristiques spécifiques à la famille des pipéridines ?

A
  • très spécifique en périphérie pour H1R
  • peu d’effets indésirables
  • non couvert RAMQ
  • indiqué pour rhinite et conjonctivite allergique, urticaire SAUF rupall et blexten non indiqué en conjonctivite allergique
88
Q

Expliquez la pharmacocinétique du Fexofénadine (Allegra) et sa posologie.

A
  • Posologie : 60mg bid ou 120mg die (Adulte et enfant >12 ans) ; non indiqué chez enfant < 12 ans
  • début action: <1h
  • durée d’action: >12h
  • temps demi-vie : 14h
  • absorption: 33%, substrat des OATP (aide à absorption intestinale)
  • métabolisme: foie CYP450
    -élimination: 80% fécale et 11% rénale
  • Intéraction ++
89
Q

Expliquez la pharmacocinétique du loratadine (Claritin) et sa posologie.

A
  • posologie : 10mg die (adulte) ; enfant à partir de 2 ans si >30kg =10mg die si <30kg = 5 mg die
  • début d’action: 1-3h
  • durée d’action >24h
  • temps demi-vie: 3-20h
  • absorption moyenne ; prise de nourriture l’augmente
  • métabolisme hépatique CYP3A4 et CYP2D6
  • élimination rénale (40%) et fécale (42%)
  • pas d’interaction en lien avec CYP
  • bon choix en gériatrie et enfants
90
Q

Expliquez la pharmacocinétique du desloratadine (Aerius) et sa posologie.

A
  • posologie: 5mg die (adulte) ; enfant 2-5 ans = 1,25mg die ; enfant 6-11 ans = 2,5mg die

-début d’action: 30-60min
- durée d’action: 24h
- temps demi-vie : 27h
- absorption = excellente (>90)
- métabolisme hépatique, pas interactioin avec CYP
- élimination rénale (40%) et fécale (46%)
- bon choix enfant et gériatrie

91
Q

Quels sont les effets indésirables, précautions et contre-indications du Allegra (fexofénadine) ?

A
  • Effets indésirables: bien toléré, céphalée, fatigue, nausées
  • Précautions : interaction avec jus de fruits (pomme, orange, pamplemousse inhibent OATP) ; prise avec antiacide diminue absorption allegra

-contre-indication: hypersensibilité au féxofénadine

92
Q

Le Allegra est-il compatible en grossesse et allaitement ?

A

Oui

93
Q

Quels sont les effets indésirables, précautions et contre-indications du Claritin (loratadine) ?

A
  • effets indésirables : bien toléré, bon choix en pédiatrie et personne âgée ; céphalée, somnolence minime
  • Précautions : aucune
  • Contre-indication: hypersensibilité au loratadine
94
Q

Le Claritin est-il compatible en grossesse et allaitement ?

A

Grossesse = compatible agent de 1e intention avec réactine

Allaitement = sécuritaire

95
Q

Quelles sont les particularités du Claritin (loratadine) ?

A
  • effet bronchodilatateur
  • tx de l’urticaire chronique chez enfant
  • utilisation autre = dlr occasionnée par Gastrofil
96
Q

Quelle est l’équivalence de dose entre le desloratadine et le loratadine ?

A

5mg de desloratadine équivaut à 10mg de loratadine

97
Q

Quels sont les effets indésirables, précautions et contre-indications du Aerius (desloratadine) ?

A
  • Effets indésirables: bien toléré (bon choix pédiatrie et personne âgée), céphalée, somnolence minime
  • Précautions : aucune
  • Contre-indication: hypersensibilité desloratadine
98
Q

Le Aerius est-il compatible en grossesse et allaitement ?

A

oui

99
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour le Rupall ?

A

rhinite allergique MAIS surtout urticaire

100
Q

Quel est le mécanisme d’action du Rupall ?

A

inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire = médiateur puissant de l’inflammation dans réaction allergique et permet agrégation des plaquettes

101
Q

Expliquez la pharmacocinétique du Rupall.

A
  • début d’action : 1-2h
  • durée d’action: 24h
  • temps demi-vie: 4-6h, prolongé chez enfant
  • absorption excellente (>90%)
  • métabolisme hépatique CYP3A4 (interaction + jus pamplemousse)
  • élimination rénale et fécale
102
Q

Quels sont les effets indésirables, précautions et contre-indications du Rupall ?

A
  • Effets indésirables: bien toléré, somnolence, céphalés
  • précautions: inhibiteurs CYP3A4 (clarithromycin, erythromycin, antifongique, jus pamplemousse)
  • Contre-indications: hypersensibilité rupatadine
103
Q

Quelle est la posologie du Rupall ?

A

Adulte : 10mg die

Enfant (2-11ans): entre 10-25kg = 2,5mg die ; si >25kg = 5mg die

104
Q

Le Rupall est-il compatible avec grossesse et allaitement ?

A

aucune donnée

105
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour le Blexten ?

A

rhinite allergique, urticaire

106
Q

Expliquez la pharmacocinétique du Blexten.

A
  • début d’action: 1h
  • durée d’action: 26h
  • temps demi-vie: 14,5h
  • absorption 61%, substrats des OATP
  • métabolisme : pas métabolisé, substrat de P-GP
  • élimination rénale et fécale
107
Q

Quelle est la posologie du Blexten ?

A

Adulte: 20mg die
Enfants (>4 ans et > 16kg) :
4-11 ans = 10mg die
>12 ans = 20mg die

**particularité = prise à jeun (1h avant ou 2h après repas)

108
Q

Quels sont les effets indésirables, précautions et contre-indications du Blexten (bilastine)?

A
  • Effets indésirables: céphalées, somnolence
  • Précautions: inhibiteur de la P-GP (atorvastatin, clarithromycin, azithromycin, antifongique) ; inhibiteur OATP (jus de fruits)
  • contre-indications: hypersensibilité bilastine
109
Q

Le Blexten est-il compatible en grossesse et allaitement ?

A

pas de données

110
Q

Quelle sont les indications du Silenor ?

A
  • un des anti-H1 les plus puissant mais commercialisé comme antidépressseur tricyclique
  • anxiété, dépression, insomnie
  • prurit en soins palliatif (10-25mg hs)
  • non utilisé en rhinite
111
Q

Avec quelles molécules les antihistaminiques de 2e génération peuvent-ils intéragir ?

A
  • agent dépresseur du SNC (alcool, benzo)
    -Rx anticholinergique (antidépresseur tricyclique, antipsychotique)
    -Rx augmentant QT (antidépresseur, antipsychotique)
  • jus de pomme/orange/pamplemousse
    -inhibiteur CYP3A4
  • inhibiteur P-GP
  • inhibiteur cholinestérase
112
Q

La grande majorité des décès est du à quel antihistaminique et quel en sont les doses toxiques ?

A

Benadryl

  • chez adulte >1000mg
  • chez enfant > 7,5mg/kg
113
Q

Quelles sont les indications pour les antihistaminiques topiques (ex: benadryl crème) ?

A

brûlure mineure, piqure insecte, éruption cutané par herbe à puce, coupure, égratignure, irritation bénigne

*activité antiprurigineuse seulement si prurit relié à histamine
*déconseillé car risque hypersensibilité (dermatite de contact allergique)

114
Q

Quelles sont les précautions à prendre avec les antihistaminiques ophtalmique ou intranasal ?

A

souvent en combinaison avec décongestionnants topiques (vasoconstriction) donc congestion /rougeur rebond à l’arrêt
*favoriser courte période d’utilisation (max 3j)
*aucun effet sur symptôme de rhinorrhée, éternuement

115
Q

Quelles sont les indications des stabilisateurs de mastocytes ?

A
  • tx de rhinite et conjonctive allergique
  • diminue modestement : démangeaisons oculaire et nasale, éternuement, rhinorrhée, hyperémie de la conjonctive, larmoiement
    *peu efficace pour congestion nasale
116
Q

Vrai ou Faux: les stabilisateurs des mastocytes ont un début d’action très rapide ?

A

Faux, lent début d’action donc débuter avant saison pollinique

  • intranasal = 1-4 semaines
  • ophtalmique = 4-6 semaines
117
Q

Quel est le mécanisme d’action des stabilisateurs de mastocytes ?

A
  • stabilise membrane des mastocytes (prévient dégranulation)
  • empêche libération des médiateurs allergiques et inflammatoires (bloquent entrée Ca2+ = empêche dégranulation)
  • interviennent en phase immédiate et empêche phase tardive
118
Q

Quels sont les effets indésirables possibles avec les stabilisateurs de mastocytes ?

A

bien toléré
- muqueuse nasale : éternuement, irritation, brûlure, picotement, épistaxis, goût désagréable
- ophtalmique: inconfort, irritation, brûlure, picotement, irritation et sécheresse oculaire
*attention avec lentille = retirer les verres avant application et attendre 15 min avant de remettre
- altération du goût

119
Q

Quelle est la contre-indication à l’utilisation des stabilisateurs de mastocytes ?

A

hypersensibilité au Rx ou au chlorure de benzalkonium (agent de conservation)

120
Q

Nommez des stabilisateurs de mastocytes.

A

lodoxamide (alomide), cromolyn, kétotifen, olopatadine, bépotastine

121
Q

Quelle est l’indication du Dymista ?

A

rhinite allergique modérée à grave
(combinaison antihistaminique intra-nasale = azélastine et corticostéroïde intra-nasale = propionate de fluticasone)

122
Q

Quelle est la posologie et les effets indésirables du Dymista ?

A
  • Posologie: 1 vap dans chaque narine bid (adulte et enfant >6 ans)
  • Effets indésirables: irritation oculaire, céphalée
123
Q

Le Dymista est-il compatible en grossesse et allaitement ?

A
  • Grossesse : pas en 1e choix
  • allaitement : absence de donnée ; produit au goût très amer donc pourrait altérer goût lait et amener nourrisson à le rejeter

Médicaments du système respiratoire et organes sensoriels 1 (12 decks)

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