Cours 7-Relaxants musculaires Flashcards
Les relaxants musculaires sont indiqués pour quoi ?
douleur musculosquelettique aigüe (spasmes et douleur) en traitement d’appoint.
RAPPEL
RAPPEL
Les relaxants musculaires sont utilisés comme traitement ___ aux ___ et aux ___.
d’appoint
MNP
tx pharmacologiques (acétaminophène + ibuprofène)
MNP= mesures nn pharmacologique
Quels sont les principaux relaxants musculaires diso en vente libre? (2)
- Methocarbamol (robaxin)
- Orphénadrine (norflex)
Exemples d’utilisation de relaxants musculaires:
Exemples d’utilisation:
* ____ sportives
* Entorses ____
* Torticolis
* Douleurs ____ et cervicales
- Blessures
- légères
- lombaires
relaxants musculaires
Seraient ____ plus efficaces que le placebo dans le traitement à ____ terme de certains types de douleurs (ex. lombalgie aiguë) mais avec un profil ____ plus important
modérément
court
d’effets indésirables
VF ? Relaxants musuclaires…
- Ils sont très efficaces.
- Tous les relaxants musculaires sont de la même efficacité.
- Combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène et l’acide acétylsalicylique pourrait augmenter l’efficacité.
- FAUX, efficacité non clairement démontré (peu d’études)
- VRAI*
- VRAI, mais controversé
méthocarbamol = orphénadrine
- Quels sont les relaxants musculaires Pr le mieux documentées? (2)
BC
- Baclofène
- Cyclobenzaprine
Méthocarbamol est disponible en __ sous la marque ___.
MVL
Robax
Quelles sont les formulations disponibles de méthocarbamol ?
- Méthocarbamol seul = Robaxin : 500mg ou 750mg
- Méthocarbamol + acétaminophène = Robaxacet régulier ou extra-fort : 400mg méthocarbamol et 325-500mg acétaminophène
- Méthocarbamol + ibuprofène = RobaxPlatine : 500mg méthocarbamol et 200mg ibuprofène
- Méthocarbamol + AAS = Robaxisal –> PAS RECOMMANDÉ
imprtant de savoir poso de avec acétaminophène et ibuprofène
Quelle formulation de méthocarbamol n’est pas recomandée en pratique ?
Robaxisal = méthocarbamol + AAS
Quelle est la plus grande différence entre Robaxacet et Robax platine en terme de méthocarbamol ?
Robaxacet = 400 mg de méthocarbamol (même pour extra-fort)
RobaxPlatine = 500mg de méthocarbamol
Lorsqu’un client achète du Robaxacet ou tout autre formulation de méthocarbamol + acétaminophène, qu’est-ce qu’il faut mentionner aux clients ?
2
Informer sur la dose maximale d’acétaminophène (4g/jour pour les adultes en santé, mais + exceptions) ET risques liés à une surdose.
normes étiquette; contient acé.. GRAS, rouge, sur fond blanc
Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol ?
Demeure inconnu, MAIS il y a un effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur (anti-cholinergique et anti-histaminique) sur le SNC.
agit PAS direct sur muscle= agit SNC
réduit excitabilité neuronale = diminue spasme musculaire / Composante anticholinergique :
-bloque partiellement action de Ach (contraction musculaire).
Composante antihistaminique :
-propriétés sédatives légères similaires aux antihistaminiques
Méthocarbamol
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :
- Début d’action : rapide (30 min) !!!
- Durée d’action : courte, prendre QID :(
- T1/2 : courte (1-2h)
- Cytochromes impliqués : Aucun, bien peu d’IM
devoir être pris souvent :( ET reste PAS dans coprs longtemps
Quelle est la posologie du méthocarbamol pour adulte (12 ans +) ?
- Dose initiale :
- Dose de maintien :
- Dose minimale efficace :
- Dose initiale : 1500mg (3cos) QID pour 2-3 jours
- Dose de maintien : 4000/4500mg / jour en 4-6 prises
- Dose minimale efficace: 800mg (2cos) QID
dose min efficace À SAVOIR
Quelle est la posologie du méthocarbamol en gériatrie ?
Utilisation inappropriée, à éviter, mais selon jugement phcien (critère de Beers)
effets anticholinergiques impo, peu efficae aux doses
Quels sont les effets indésirables du méthocarbamol ? (5)
SECNP
- Somnolence (fréquent), mais méthocarbamol est le - sédatif
- Étourdissements
- Céphalées
- Nausées
- Peut changer la couleur de l’urine (rare)
somnolence = le + impo a dire au pt
Le méthocarbamol et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- IR ?
- IH ?
- Grossesse : déconseillé, prendre cyclobenzaprine (Pr)
- Allaitement : données limitées…. t1/2 courte, - de risques
- Gériatrie : déconseillé, mais selon jugement pharmacien
- IR : correct
- IH : correct
Quel est le relaxant musculaire n˚1 en grossesse ?
CYCLOBENZAPRINE (Pr)
La dose initiale recomandée pour le Robaxacet extra-fort est : 3 cos QID pendant 2-3 jours
FAUX, on dépasse la dose maximale d’acétaminophène (6000mg vs 4000mg)
Orphénadrine est disponible en ___.
Quelle est la seule formulation disponible ?
MVL
Orphénadrine seule : 100mg à libération prolongée
Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine ?
Demeure inconnu, MAIS effet relaxant musculaire indirecte par FORTE activité anticholinergique centrale. Aussi, effet antihistaminique et analgésique léger.
analgésique léger –> - que méthocarbamol
anti-c: ↓ signaux nerveux responsables des spasmes
anti-h: sédation légère favorisant la relaxation
Orphénadrine
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :
- Début d’action : plus long, 1h
- Durée d’action : longue, 12h donc BID
- T1/2 : longue, 14-16h
- Cytochromes impliqués : pleinssss
Méthocarbamol vs Orphénadrine…
- Lequel a le plus garnd effet analgésique ?
- Lequel a le plus grand effet anticholinergique ?
- Lequel a la T1/2 la plus courte ?
- Lequel a le moins de cytochromes impliqués ?
- Lequel a le plus long début d’action ?
- Lequel a la plus longue durée d’action ?
- MÉTHOCARBAMOL
- ORPHÉNADRINE
- MÉTHOCARBAMOL (1-2h vs 14-16h)
- MÉTHOCARBAMOL
- ORPHÉNADRINE (1h vs 30 min)
- ORPHÉNADRINE (bid vs qid)
*savoir: orphénadrine a BCP de cytochromes impliquées
Orphénadrine
L’activité anticholinergique se
caractérise par une inhibition (blocage) de l’action de l’____ dans le ____ et le ____, entraînant ainsi une ↑ du tonus ___
acétylcholine
SNC ET SNP
sympathique
↑ du tonus= à cause du blocage du SNP
Quelle est la posologie de l’orphénadrine pour les adulte de 18 ans + ?
Méthocarbamol = 12 ans et +
100 mg DIE à BID
Quels sont les effets indésirables de l’orphénadrine ?
Similaire au méthocarbamol (somnolence, étourdissements, nausées)
MAIS + d’effets anticholinergiques (centraux + périphériques) (FIGHT)
orphénadrine
Nomme les effets indésirables périphériques des médicaments anticholinergiques (5)
VSTIR
- Vision trouble
- Sécheresse de la bouche
- Tachycardie (coeur bat vite)
- Irritation gastrique, constipation
- Rétention urinaire
SYMAPTHIQUE
- dilatation pupille
2.↓ production de salive
3.↑ rythme cardique - ralentissmenet GI
Nomme les effets indésirables centraux des médicaments anticholinergiques (4)
[] CSH
- ↓ de concentration, d’attention, de mémoire
- Confusion
- Sédation
- Hallucinations
important
Quelle population est la + sensible aux effets anticholinergiques ?
persones âgées
EI 7x + ↑ chez les vieux (70 a 79 ans par rapport au 20 à 29 ans)
Orphénadrine et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- Grossesse : à éviter*, prendre du cyclobenzaprine (Pr)
- Allaitement : aucun données, MAIS à éviter car longue T1/2
- Gériatrie : À ÉVITER car trop anticholinergique –> ↑ touble congnitif = ↑ risque de délire
*car t1/2 + long
Quel est le relaxant musculaire #1 en grossesse?
Cyclobenzaprine (Pr)
Nomme des CI de l’orphénadrine (8)
GP SOD
- Glaucome
- Problèmes cardiaques
- Sténose du pylore, ulcères gastro-intestinaux, constipation chronique
- Obstruction urinaire, hypertrophie béningne de la prostate
- Démence et toubles cognitifs
en gras = ABSOLUE
Quels sont les IM du méthocarbamol et de l’orphénadrine ? 2 + exemples
IM= intercation medx
- Toxicité additive en combinaison avec d’autres medx dépresseurs du SNC :
Alcool, medx et PSN sédatifs - Medx anticholinergiques ou cholinergiques : inhibiteurs de l’AChE, bronchodilatateurs anticholinergiques ET cannabioïdes
L’activité anticholinergique est traduite par une augmentation du __.
sympathique (FIGHT)
Conseils patient pour le méthocarbamol et l’orphénadrine :
- Insister sur le risque de ___
- Medx à prendre ___
- Utilisation __
- Attention aux ___
- somnolence
- le soir ou à domicile (pas conduire)
- à court terme
- combinaisons et doses maximales
Quelles sont les 3 indications des analgésiques externes topiques ?
A DAM
- Arthrose*
- Douleur articulaire
- Douleur musculaire
*ostéoarthrite
VF ? Les analgésiques externes existent dans plusieurs formes topiques, comme crème, vaporisateur, timbre..
selon la pref du pt
VRAI
Quelles sont les 3 classes d’analgésiques topiques ?
CSA
- Contre-irritants (sensation chaud ou froid)
- Salicylates
- AINS
Contre-irritant : Substance qui provoque une ___ qui altère la ___. / Vient ___ la douleur réelle ressentie
Révulsif : Substance qui provoque une __ et une ___ locale au site de la douleur, modifiant la __.
irritation locale
perception de la douleur
↓/masquer
irritation et une vasodilatation
température locale
Quel est le mécanisme d’action des contre-irritants à sensation froide ?
2
- Contre-irritant et révulsif (froid)
- Analgésie locale (faible)
Quels sont les 3 types de contre-irritants froid disponibles en annexe 3 ?
CEM
- Camphre
- Eucalyptus
- Mentol
important
Quelle est la posologie pour les contre-irritans froid ?
App. 3-4 fois par jour
Pour TT les crèmes mm poso (à l’examen)
VF ? Le menthol est un choix sécuritaire chez les patients sous warfarine ?
VRAI
Quels sont les effets indésirables des contre-irritans froid ?
IOCM
- Irritation locale
- Odeur
- Camphre et menthol : toxique si ingestion per os
- Menthol : risque de brûlure sévère si [c] > 3% (disponible ad 16% en MVL…)
Contre-irritans froid et..
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Pédiatrie ?
- Warfarine ?
- Grossesse : non recommandé
- Allaitement : non recommandé
- Pédiatrie : non recommandé
- Warfarine : menthol est sécuritaire
VF ?
- L’efficacité des contre-irritants froid reste à être démontrée.
- Le salicylate de méthyl est efficace pour l’arthrose.
- Le diclofénac topique est efficace pour l’arthrose.
- VRAI
- FAUX
- VRAI
Quel est le mécanisme d’action du salicylate de méthyl ?
Contre-irritant et révulsif (chaud)
important
Quelle est la posologie usuelle du salicylate de méthyl ?
App. 3-4 par jour
Quels sont les effets indésirables du salicylate de méthyle ? (4)
RIOT
- Rougeur
- Irritation locale
- Odeur (+/-)
- Toxicité importante si avalé
important
Grossesse et …
- Salicylate de méthyle ?
- Salicylate de triéthanolamine ?
durée?
- Salicylate de méthyle : CI, NONNNNN
- Salicylate de triéthanolamine : oui, À PRIORISÉ*
MAIS pour courte durée
* car bcp - absorbé
Quel est le mécanisme d’action du salicylate de triéthanolamine ?
Analgésique et anti-inflammatoire (controversé)
I
Quelle est la posologie usuelle pour le salicylate de triéthanolamine ?
App. 3-4 fois par jour
Quel est l’effet indésirable du salicylate de triéthanolamine ?
Irritation locale
VF ? Le salicylate de triéthanolamine est un révulsif avec une sensation de chaleur.
FAUX, pas un révulsif ET pas d’odeur
QSJ ?
Salicylate de triéthanolamine
QSJ ?
Capsaïcine
QSJ ?
Salicylate de méthyle
QSJ ?
Diclofénac topique
QSJ ?
Contre-irritants froid
Nomme 2 avantages du salicylate de triéthanolamine vs salicylate de méthyle.
- Inodore ET pas froid ni chaud
- Correct pour grossesse et allaitement
Salicylate de triéthanolamine et ….
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Grossesse : oui, à tous les trimestres, mais courte durée
- Allaitement : oui, mais courte durée
Quelles sont les 3 CI des salicylates (de méthyle et de triéthanolamine) ?
AA -12 ans
- Éviter les anti-coagulants*
- Éviter si allergie aux autres salycilates, AAS ou AINS
- Éviter avant 12 ans (syndrome de Reyes)
*pourrait ↑ risque de saignement –> MM si c en crème!
Conseils patient pour les contre-irritants froid et les salicylates :
- Appliquer une ___ qté
- Appliquer sur ___
- Usage ___
- ___ après application
- Éviter contact ____
- Ne pas faire ___
- Ne pas appliquer de ___
camphre, eucalyptus, menthol et salicylate
- petite
- une peau propre, sèche et NON lésée*
- externe seulement
- Laver les mains
- avec les yeux
- d’occlusion*
- chaleur immédiatement avant ou après*
* ↑ absorption
Quel est le mécanisme d’action de la capsaïcine ? (2)
- Application répétée = ↓ de la
Substance P = ↓ de la transmission du
signal de douleur au cerveau = désensibilisation aux stimuli de la douleur - Contre-irritant SANS effet révulsif (mais sensation chaleur intense)
VF ? La capsaïcine est un contre-irritant révulsif chaud.
FAUX, c’est juste un contre-irritant SANS effet révulsif, MAIS qui a une sensation de chaleur
révulsif = provoque irritation + vasoD local modifiant T° local
VF ? La capsaïcine …
- est le PA du piment de cayenne.
- est le seul contre-irritant avec une efficacité faible à modérée, le reste ont une efficacité qui reste à être démontrée.
- VRAI
- VRAI
Nomme une indication particulière pour la capsaïcine
Nevralgie post-zostérienne
douleur nerveuse chronique qui survient après un zona
Quelle est la posologie pour la capsaïcine ?
App. couche mince RÉGULIÈREMENT 3-4 fois par jour pour 3-4 semaines
Quelles sont les interactions de la capsaïcine ?
Aucune
Quels sont les effets indésirables de la capsaïcine (3) ?
SPR
- Sensation de brûlure INTENSE qui part après 72h d’app. continue
- Picotements
- Rougeur
Conseils patient pour la capsaïcine :
- Application en couche __ et ___.
- ___ après utilisation
- Éviter ___
- Attention aux facteurs qui augmente ___ comme : ____ (4)
- mince, régulièrement (3-4 semaines)
- Laver les mains
- contact avec les yeux
- l’absorption : peau lésée, occlusion, chaleur, concentration utilisée
mm précaution que les autres analgésique topique
Capsaïcine et …
- Pédiatrie ?
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Pédiatrie : prendre le 0.025 %
- Grossesse : non recommandé
- Allaitement : pas de données…
Capsaïcine
Utilisation:
* Alternative si contre-indication aux ___ ou lors d’___ .
* Efficacité (____)
* Neuropathie diabétique, douleur chronique, névralgie post-zostérienne
* Peu de données aux concentrations dispo
* Usage ____ nécessaire
* Efficacité obtenue à ____ (3-4 semaines)
AINS p.o./topiques OU inefficacité
faible à modérée
régulier
long terme
VF? Au Canada, on retrouve des timbres (Qutenza) de capsaïcine à haute [] (8%)
FAUX, juste USA et Europe
Capsaïcine
Populations particulières
* Pédiatrie:
___ non établie < 2 ans
Privilégier le 0.025%
* Grossesse:
____
* Allaitement:
Absence de données, mais impact peu probable
Risque vs application à long terme ?
Innocuité
Absence de données → Utilisation non recommandée
VF ? C’est un AINS topique.
FAUX, ya même pas de naproxène dedans, c’est du mentol et du camphre
à retenir: PAS un AINS
PAS confondre avec Aleve en co (annexe 3, qui un AINS)
Le diclofénac topique est disponible en MVL (annexe 3) sous la formulation de :
- Indiqué pour qui ?
Voltaren Emulgel régulier et douleur articulaire : 1.16% diclofénac diéthylamine
- 16 ans +
Le diclofénac topique est disponible en annexe 2 sous la formulation de :
- indiqué pour qui ?
Voltaren Emulgel Extra-Fort : 2.32% diclofénac diéthylamine
- 18-65 ans (selon jugement)
Quel est le mécanisme d’action du diclofénac topique ?
AINS à action locale : bloquage (réversible) et non spécifique de activité de COX 1 et COX 2 = empêche la production de PG et de *leucotriènes
*par le bloquage de la voie lipoxygénase
Quelle est l’indication officielle du Voltaren Emulgel ?
soulagement de la douleur ET de l’inflammation
articulaire + musculaire dues aux blessures récentes et localisées
VF ? Diclofénac topique a une efficacité démontrée pour les douleurs musculosquelettiques, neuropathiques et lombaire.
Ex utilisation: (2)
FAUX, efficacité démontrée pour douleurs musculosquelettiques seulement.
Entorse de la cheville + foulure de l’épaule
manque de donnée pour les autres douleur (dans Q)
Efficacité : AINS topique
* Efficacité pour ↓ la douleur ET améliorer la ____ chez les gens souffrant d’____ (du genou et des mains)
mobilité
arthrose
Quelle est la posologie du…
- Voltaren Emulgel Régulier ?
- Voltaren Emulgel Extra-Fort ?
- App. 2-4g –> 3-4 x par jour
- App. 2g –> 2 x par jour*
*exeption dans les crèmes
Quelle est la durée d’utilisation min et max recommandée pour tous les Voltaren ?
Utilisation chronique?
max 7 jours consécutifs, MAIS au moins 2-3 jours
doit être surveiller par un medecin
VF ?
- L’utilisation chronique de Voltaren devrait être supervisée par un médecin.
- 8g / jour est la dose maximale de Voltaren Emulgel Extra-Fort.
- L’absorption systémique du diclofénac topique est d’environ 6 à 10%.
- Comme l’absorption systémique du diclofénac est faible, il n’y a jamis d’effets secondaires systémiques.
- Y’a un avanatge a utiliser + de 4g/j
- VRAI
- FAUX, 4g/jour
- VRAI
- FAUX, ça demeure possible
- FAUX
Nomme 3 facteurs qui influencent l’absorption systémique du diclofénac topique ? (une absorption proportienlle à ces facteurs)
Attention à …
- Concentration
- Superficie
- Qté (appliqué)
[] –> un peu dans sang (considérer pour femme peau mince)
Quels sont les effets indésirables du diclofénac topique ?
Bien toléré, MAIS peut avoir certains effets indésirables cutanés légers et transitoires.
Quelles sont les CI du diclofénac topique ? (3)
- Allergie au diclofénac (ou excipient) ou tout autre AINS.
- Pontage aortocoronarien
- Patients asthmatiques ou non chez qui les AINS aggravent l’asthme, urticaire, rhinite..
Diclofénac topique
VF? Les effets secondaires systémiques du diclofénac demeurent possible mm si les formulations bien tolérées.
irritation G, hémorragie digestive, céphalé, ↑ TA)
VRAI
Diclofénac et …
- Grosesse ?
- Allaitement ?
- IH ?
- IC ?
- IR ?
- Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif ?
- HTA ?
HTA= hypertension artérielle
- Grosesse : oui à court terme, mais pas après 20e semaine
- Allaitement : sécuritaire
- IH : prudence
- IC : prudence
- IR : non recommandé si ClCr < 30 ml/min
- Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif : prudence
- HTA : prudence
Quelles sont les IM du diclofénac topique ?
Aucune, mais théoriquement : les mêmes que pour les autres AINS
Nomme 3 avantages du diclofénac topique
TA ↓EI
- Très bien toléré
- Action anti-inflammatoire localisée
- ↓ du risque d’effets secondaires vs autres AINS per os
