Cours 5 - Sympathique 1 Flashcards
37,74,111,148,186, quel méd pour bradycardie et bloc AV (aussi EI des B-bloqueurs)
VF? La plupart de la noradrénaline est recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
Vrai, 90%
Quel est le mécanisme de transport pour la récupération de la noradrénaline dans la terminaison nerveuse présynaptique?
Transport actif
Où va la noradrénaline lors de la recapture?
Dans l’axoplasme, puis dans les vésicules
Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses adrénergiques?
Recapture neuronale
VF? La cocaine inhibe la recapture neuronale de la NA
Vrai
La dégradation enzymatique extraneurale des catécholamines se fait via quelles enzymes? (2)
- Mono-amine-oxydase (MAO)
- Catécholamine-O-Méthyl-Transférase (COMT)
Quel organe contribue grandement à la dégradation de la NA?
Le foie
Quels sont les produits finaux de la dégradation des catécholamines? (3)
- Acide vanylmandélique (VMA)
- Métanephrine
- Normétanephrine
Comment peut-on modifier l’activité adrénergique par action directe?
Liaison ou antagonisme au niveau du récepteur
Quelles sont les 4 façons de modifier l’activité adrénergique de façon indirecte?
- Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur
- Modifier la libération du médiateur (NA, A)
- Modifier la recapture du médiateur
- Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur
Quelles sont les 2 façons de modifier l’activité adrénergique de façon mixte?
- Modifier la libération/recapture du médiateur
- Stimuler directement le récepteur
Les récepteurs alpha sont plutôt excitateurs ou inhibiteurs?
Excitateurs
Les récepteurs Beta servent plutôt à exciter ou relaxer?
Relaxer, sauf B1 au niveau du coeur
Où sont situés les récepteurs B1?
Coeur
Où sont situés les récepteurs B2?
Poumons
Quel type de récepteurs adrénergiques est dans les organes suivants :
- Fibres radiaires (mydriase)
- Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
- Sphincters (estomac, intestins, vessie)
- Organe sexuel (éjaculation)
alpha seulement
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Artères rénales
- Artères mésentériques
alpha prédominant
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Coeur
- Muscle ciliaire
- Muscle bronchique
- Detrusor
B seulement
relaxation du muscle ciliaire permet de voir de loin
relaxation du mucle détrusor de la vessie permet de ne pas pisser (B2 et 3)
quel sous-type de Rc pour muscles squelettiques des vaisseaux sanguins?
Beta 2
quel sous-type de Rc pour muscles lisses détrusor de la vessie?
Beta 2 et 3
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Vaisseaux muscles squelettiques
- Vaisseaux hépathique
B prédominant
Les agonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympathomiméthiques
Les antagonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympatholytiques
VF? L’adrénaline a une plus grande affinité pour les récepteurs Alpha que Beta
Faux, alpha et Beta égaux
a1=a2=b1=b2
La phényléphrine a plus d’affinité pour quel sous-type récepteurs adrénergiques?
a1
phényléphrine = agoniste alpha 1
L’isoprotérénol (isoprénaline) préfère quels récepteurs adrénergiques?
les Rc Beta : B1 = B2
VF? La noradrénaline préfère les récepteurs adrénergiques a
Vrai
(a1=a2)»b1»b2
quels sont les 3 éléments à tenir compte pour deviner l’effet d’un agent?
- localisation des Rc
- prédominance alpha ou beta sur cet organe
- affinité de l’agent pour le récepteur
Effet net d’un agoniste 50 % - 50 % sur les artères mésentériques (prédominance α). quel est l’effet?
vasoconstriction
quel est l’effet des:
a) sympathomimétiques (agonistes des Rc alpha et Beta):
b) sympathomimétiques indirects:
a) action directe sur les Rc adrénergiques
b) augmente la concentration de noradrénaline dans la fente synaptique
Comment agissent les antisympathotoniques?
Diminuent le tonus sympathique
Associez les neurotransmetteurs suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Épinéphrine, norépinéphrine, dopamine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
a) Catécholamines endogènes
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Isoprotérénol, dobutamine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
b) Agonistes B-adrénergiques
isoprotérénol = tous les B
dobutamine = B1 sélectif
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Salmétérol, salbutamol, terbutalinem vilantérol »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
c) Agonistes B2-adrénergiques
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Phényléphrine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
d) Agonistes a1-adrénergiques
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Clonidine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
e) Agonistes a2-adrénergiques
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Amphétamines, éphedrine, oxymetazoline »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
f) Agonistes sympathomimétiques divers
QSJ? Je suis le prototype des B-agonistes purs
Isoproterenol
nomme 4 catécholamines endogènes?
- Beta-phenylethylamine
- épinéphrine
- norepinephrine
- dopamine
nomme 2 catécholamines synthétiques
- isoprotérénol
- dobutamine
Pourquoi l’administration po de catécholamines endogènes est inefficace?
Car ils sont rapidement métabolisés au foie et TGI
Quelles sont les voies d’administration des catécholamines endogènes? (3)
S/C
IV
IM
les 3 types d’injection
pourquoi l’absorption après injection sous-cutanée est lente par rapport à IV ou IM?
dû à la vasoconstriction
Pourquoi les catécholamines sont souvent donnés en perfusion?
Parce qu’ils ont une courte demie-vie
Est-ce que les catécholamines endogènes passent la BHE?
Non, ils sont peu liposolubles
du amine terminal ionisé
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs a1?
Vasoconstriction des artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et rénal)
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs B2?
Vasodilatation (surtout des muscles squelettiques)
la balance entre les récepteurs α1 et β2 dans un organe déterminera l’effet final d’une stimulation adrénergique sur le flot dans l’organe
mais de façon générale, l’effet net d’une stimulation adrénergique sera de: 2
redistribuer le débit cardiaque vers les muscles squelettiques et d’augmenter la résistance vasculaire périphérique RVP
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs B1? 3
Augmentation de la FC, DC et TA
Quels sont les effets pulmonaires de l’adrénaline sur les récepteurs B2?
Relaxation des muscles lisses des bronches (bronchodilatation)
Quels sont les effets métaboliques de l’adrénaline sur les récepteurs a1?
Inhibition du relargage de l’insuline
car pas le temps de manger
Quels sont les effets métaboliques de l’adrénaline sur les récepteurs B1?
Augmentation de la glycogénolyse au foie, augmentation de la lipolyse tissulaire
Quels sont les 2 effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l’adrénaline sur les récepteurs B? effet Beta
Relaxation du detrusor
relaxation muscles lisses du TGI
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l’adrénaline sur les récepteurs a1? effet alpha 1
Contraction des sphincters et trigone
catecholamine endogène puissant Alpha et Beta
adrénaline (épinéphrine)
Quels sont les effets de l’adrénaline au niveau de l’oeil? (2)
- Contraction muscles radiaires de l’iris –> Mydriase pour laisser entrer la lumière
- Relaxation muscle ciliaire (accommodation du cristallin vision de loin)
Quelles sont les indications de l’adrénaline? (5)
- Choc anaphylactique: réaction allergique extrême (Epipen)
- Status asthmaticus
- Choc cardiogénique
- Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
- Adjuvant lors d’utilisation de l’anesthésique local (effet vasoconstricteur pour diminuer la vitesse d’absorption de anesthésie)
2 signes et symptômes qui permet de reconnaître un choc anaphylactique?
- bronchospasme
- hypotension
l’adrénaline dans l’Épipen fait quel effet sur quel récepteur?
effet Beta 2 : bronchodilatation
effet alpha 1: vasoconstriction et augmentation de TA
Pourquoi l’adrénaline est utilisée comme adjuvant lors d’utilisation d’anesthésiques locaux?
Elle diminue l’absorption systémique et augmente la durée d’action de l’anesthésique local (vasoconstriction)
Pourquoi c’est dangereux de se piquer le doigt avec une Epipen?
L’adrénaline va entraîner une vasoconstriction tellement grande qu’elle peut mener à de la nécrose
Quel est l’effet principal de la noradrénaline? (2) sur quel Rc?
épipen = adrénaline
Vasoconstricteur puissant des artères et veines et augmentation de TA (agit beaucoup sur les a1)
quel est l’effet de la noradrénaline sur les Beta 1 et 2?
effet métabolique?
- Stimulant modéré sur Beta 1: augmentation de la FC et force de contraction du coeur
- peu d’effets sur Beta 2
- peu d’effets métaboliques
adrénaline sur a1 (insuline et sphincter) et b2 (glyco, lipo, relaxation
des muscles TGI et vessie)
Quelles sont les indications de la noradrénaline (Levophed)? (2)
- Traitement de l’hypotension artérielle
- Traitement choc septique (Infx généralisée)
adrénaline = choc analphylatique et cardiogénique
Dopamine:
a) impliquée dans la régulation du : (3)
b) est un neurotransmetteur de quel système nerveux?
a) du tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes
b) SNC et SNP
La dopamine est un agoniste de plusieurs récepteurs selon la dose. Quels sont ces récepteurs?
- D1: récepteur post-synaptique
- D2: récepteur pré-synaptique
- alpha
- Beta
Qu’entraîne la stimulation du récepteur D1 par la dopamine?
Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrale
Qu’entraîne la stimulation du récepteur D2 par la dopamine?
- Diminution du relargage NA (vasodilatation)
- effet central (contrôle nausées et vomissements, sensation de récompenses)
L’effet de la dopamine est dose-dépendante. Quels récepteurs sont stimulés à une dose faible (débit de 0.5 à 2 mcg/kg/min)?
D1 et D2 : vasodilation rénale et mésentérique
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à une dose moyenne (débit de 2 à 10 mcg/kg/min)?
stimulation B1 : augmente débit cardiaque
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de plus de 10 mcg/kg/min?
effet a1: augmentation RVSystémique et augmentation TA
Quelles sont les indications thérapeutiques de la dopamine? (2)
- Traitement de la bradycardie
- Traitement de l’insuffisance cardiaque
pas le parkinson
VF? La dopamine est très utilisée
Faux, très peu utilisée
agoniste puissant stimulant B1 et 2
isoprotérénol
l’effet du isoprotérénol sur:
B1: augmentation FC, DC et inotropisme
B2: vasodilation des muscles squelettiques des VS
alpha: aucun effet, donc ne peut pas compenser la vasodilation
l’effet de l’isoprotérénol sur les Rc B2 est la vasodilation des muscles squelettiques des vaisseaux sanguins. quel est l’effet indésirable de l’isoprotérénol?
hypotension
VF? L’isoprotérénol a un effet très léger sur les récepteurs alpha
Faux, aucun effet juste effet sur les Beta 1 et 2, donc ne peut pas compenser la vasodilation
Quelles sont les 2 indications thérapeutiques de l’isoprotérénol?
- Bloc AV réfractaire
- Bradycardie réfractaire
VF? La dobutamine stimule plus les récepteurs B1 que B2
Vrai
quel est l’effet du dobutamine?
- stimulant Beta 1: inotrope positif (augmentation DC et volume d’éjection, contractilité du coeur)
- effet léger Beta 2
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la dobutamine? (3)
- Choc cardiogénique
- Stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque
- Échographies cardiaques (ÉchoDobu)
🛑 pk développer des molécules avec une affinité préférentielle β2 (agoniste adrénergiques B2 sélectif)?
L’utilisation d’agonistes β pour le traitement des maladies pulmonaires (recherche de l’effet bronchodilatateur) est limité par les effets cardiaques (β1)
Les agonistes B2 sélectifs sont très utiles dans le traitement de quelles pathologies? (2)
- Asthme
- MPOC
Quelles sont les voies d’administration du salbutamol possible? (3)
- Orale
- Parentérale
- Inhalation (préférée)
Quelle est la voie d’administration privilégiée pour les agonistes B2 sélectifs?
Inhalation pour limiter les effets indésirables
pk on ne préfère par la voie orale?
car la biodisponibilité par voie orale varie de 30% à 50% du fait de leur absorption incomplète et de leur dégradation lors du premier passage hépatique
Quels sont les effets indésirables des agonistes B2 sélectifs? salbutamol et Cie (3)
- Tachycardie
- Tremblements musculaires
- Agitation nerveuse
La durée d’action des agonistes sélectifs des Rc Beta 2 est variable (β2 courte ou longue durée) et le délai d’action et variable. lequel est intéressant pour un tx de base et d’urgence?
formotérol, court délai d’action et longue durée d’action
Quel est le seul médicament agoniste B3 sélectif?
Mirabegron (Myrbetriq)
Quel est l’effet du mirabegron?
Engendre une relaxation du muscle détrusor
Quelle est l’indication thérapeutique pour le mirabegron?
Hyperactivité vésicale
Que se passe-t-il si on augmente la dose de Mirabegron?
Perte de la sélectivité, donc augmentation des EI (augmentation FC, hypertension)
Nomme 2 agonistes adrénergiques alpha1 sélectifs, lesquels sont topiques
- phényléphrine
- midodrine (agent oral)
topiques:
- oxymétazoline
- xylometazoline
Quelles sont les indications thérapeutiques de la phényléphrine? (5)
- Hypotension liée à une diminution de la résistance vasculaire périphérique
- Maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie
- Décongestionnant nasal en cas de rhinite virale ou allergique
- Décongestionnant oculaire en cas de conjonctivite allergique
- Mydriase (gouttes pour examen ophtalmologique) contracter le muscle radial de l’iris pour dilater la pupille
Quels sont les effets de la phényléphrine?
puissante activité sur Alpha : Vasoconstricteur/augmentation de la TA via contraction des muscles lisses des vaisseaux
aucun effet Beta
Quelles sont les indications thérapeutiques de la midodrine? (2)
- Hypotension orthostatique liée aux dysautonomies (diminution TA lorsque la personne se lève)
- Syndrome hépato-rénal (réduction du flux sanguin dans le foie et rein)
Quel est l’effet de la midodrine?
puisant activité alpha: Vasoconstricteur, augmente TA
Quels sont les 2 médicaments agonistes a1 sélectifs topiques?
- Oxymétazoline (Dristan)
- Xylometazoline (Otrivin)
aucun effet Beta
Quelles sont les indications thérapeutiques des agonistes a1 sélectifs topiques? (2)
- Congestion nasale
- Rhinite allergique
pk on utilise les agonistes alpha 1 sélectifs (topique) comme décongestionnant nasal?
elles ont une puissante activité alpha-adrénergique = vasoconstricteur local, ce qui diminue la congestion vasculaire et la sécrétion de mucus
Quelle est le principal effet indésirable des agonistes a1 sélectifs topiques?
Rhinite rebond
Quel récepteur adrénergique est en pré-synaptique?
a2
nomme 5 agonistes alpha 2 mais adrénolytique
- clonidine
- méthyldopa
- brimonidine
- guanfancine
- dexmedetomidine
cmbgd
Quels sont les 2 effets de la clonidine (Catapress)?
- Active les récepteurs a2 centraux: diminution TA via diminution de la libération de NA
- effets centraux, car elle est très lipophile et traverse BHE
clonidine = amine secondaire et imidazoline
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la clonidine? (4)
- Hypertension artérielle réfractaire aux traitements de base
- Sevrage d’alcool ou d’autres substances (diminue les symptômes de sevrage)
- Bouffées de chaleur liées à la ménopause (très petites doses)
-** Indications en psychiatrie (hyperactivité sévère)**
Quelle est l’indication du methyldopa?
Hypertension artérielle en obstétrique (grossesse)
Quel est l’effet de la brimonidine (Alphagan)?
Diminution de la TA oculaire via la diminution de la sécrétion d’humeur aqueuse
à l’inverse, noradrénaline augmente la sécrétion humeur acqueuse
Quelle est l’indication de la brimonidine?
Glaucome
Quelle est l’indication de la guanfancine?
Trouble déficitaire de l’attention chez l’enfant (pas une utilisation très courante)
Lequel de ces 2 médicaments est le plus spécifique pour les récepteurs a2? La clonidine ou la dexmedetomidine?
Dexmedetomidine
Quelle est l’indication de la dexmedetomidine?
Sédation non profonde en vue de faciliter l’extubation (soins intensifs)
De nombreux sympathomimétiques indirects sont des ___
Stupéfiants, donc ont des effets centraux et risque élevé de dépendance
substances qui augmentent indirectement la concentration de noradrénaline dans la fente synaptique
sympathomimétique
Quels sont les 4 mécanismes d’action des agonistes sympathomimétiques indirects?
- Inhibition de la recapture de la NA (cocaine)
- Accélération de la libération de la NA
- Inhibition de la dégradation par la MAO
- Somme de ces 3 effets (met/amphétamine)
Pourquoi peut-on dire que la cocaïne est un agoniste sympathomimétique indirect?
Parce qu’elle inhibe la recapture de NA, de la dopamine et de la sérotonine
bcp de sérotonine coupe la faim
Quels sont les 3 mécanismes d’action de l’amphétamine (Adderal)?
- Augmente la libération NA
- Diminue la recapture neuronale
- Diminue l’activité de la MAO
a) quels sont les effets physiologiques SNC très puissants des amphétamines?
b) mais il peut avoir un effet périphérique : 2
a)
- diminue la fatigue
- augmente l’attention
- diminue l’appétit
b)
- augmentation TA (alpha)
- tachycardie (Beta)
Quelles sont les indications thérapeutiques de l’ephédrine et de la pseudoéphédrine (Sudafed)? (2)
- Traitement hypotension per-opératoire (baisse de la pression du à l’hémoragie)
- Décongestionnant nasal (vasoconstriction de la muqueuse nasale)
L’ephédrine et la pseudoéphédrine ont une action directe sur les récepteurs adrénergiques, indirecte ou mixte?
Mixte:
- Stimulation directe des récepteurs adrénergiques
- Stimulation indirecte via augmentation relargage NA
Quels sont les effets pharmacologiques de l’ephédrine et la pseudoéphédrine? (3)
- Augmentation FC et DC
- Augmentation résistances vasculaires
- Augmentation TA
agoniste Rc alpha et Beta
pourquoi les décongestionnants sont contre-indiqués chez les hypertenseurs?
car, si absorption systémique = ça augmente la pression
état d’inadéquation entre la demande et l’apport en
O2
*Se manifeste principalement par une hypotension *Évolution vers défaillance multi-organes
- multiples causes
choc
quel est le tx pour le choc?
administration systémique de vasopresseurs (amines) pour augmenter la pression artérielle
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse dans le cas d’un arrêt cardiaque
Adrénaline, un Beta- sympathomimétique
pk on utilise les Beta-sympathomimétiques pour les arrêts cardiaques? ex: amines cardiostimulantes
action stimulante sur le cœur des β- sympathomimétiques
quels sont les 3 amines sympathomimétiques utilisés en cardiologie et pourquoi?
- dobutamine
- isoprenaline
- dopamine
sont des molécules isotropes positifs (effets B1)
quel est l’effet? lorsque les Rc B1 sont stimulés
effet inotrope positif : augmentation DC et la contractilité du coeur
2 indications des amines sympathomimétiques?
- choc cardiogénique
- insuffisance cardiaque
pk utilisés les sympathomimétique pour
a) l’asthme et MPOC?
i) quel moyen d’administration le plus optimal dans ces indications?
b) trouble de déficit d’attention et hyperactivité (TDAH)
a) bronchodilatation provoquée par la stimulation des récepteurs B2 (salbutamol)
i) inhalation
b) stimulants SNC (catécholamines) peut l’aider à soutenir son attention
Définition: activité motrice excessive, difficulté de fournir une attention soutenue, impulsivité
*Conséquences: difficultés scolaires, excitabilité, relations sociales ardues
TDAH
effets indésirables des sympathomimétiques dans le tx du TDAH?
- insomnie
- douleur abdominale
- anorexie
- perte de poids
- retard de croissance (enfants)
hypersomnolence, attaques de sommeil
narcolepsie
Quelle est le traitement de la narcolepsie?
Amphétamines (stimulants SNC)
Quelles molécules adrénergiques peuvent être utilisées dans le traitement de l’obésité et pourquoi?
Amphétamines par diminution de l’appétit (plus que son effet d’augmentation du métabolisme)
Bonne idée de tx l’obésité avec des sympathomimétiques (amphétamines)?
non bcp d’effets indésirables
Les ____ ou ____ sont des molécules qui sont des antagonistes de la NA et de l’adrénaline pour les récepteurs a, mais qui ne possèdent aucune affinité pour les récepteurs B
a-sympatholytiques ou a-bloquants
Quelles sont les applications thérapeutiques des a1-sympatholytiques? (2)
- Diminution de la pression artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate
La phénoxybenzamine et la phentolamine sont des _____ _____
a-sympatholytiques non-spécifiques
Stimulation α1: (sympathique)
* vasoconstriction artérielle, veineuse, muscles lisses
Stimulation α2: (parasympathique)
* suppression tonus Σ (baisse NA) donc diminution TA * augmentation tonus vague (pΣ)
bloquage des rc alpha = vasodilatation = diminution RVP = diminuer de la pression
nomme le déclenchement d’un réflexe dans le cas où on cherche à tx une pression artérielle trop élevée en prenant un alpha-bloquants alpha 1 et 2 bloqués?
Tachycardie réflexe (chute de pression qui fait battre le coeur pour compenser
Quels récepteurs la phénoxybenzamine et la phentolamine vont bloquer et stimuler?
Bloquer : a1 et a2
Stimuler : B1
Pourquoi les a-sympatholytiques non-spécifiques ont tendance à stimuler le coeur?
En bloquant a2, on augmente la NA dans la fente synaptique. Puisqu’on a bloqué les a, la NA en excès peut seulement se lier aux B.
Quelle est l’indication des a-bloquants non-spécifiques? (1)
danger du phentolamine?
- Traitement des crises hypertensives
- Infiltration locale en cas d’Extravasation d’amines (phentolamine)
Quelles sont les limites de l’usage thérapeutique des a-bloquants non-spécifiques?
- Hypotension orthostatique
- Tachycardie réflexe
Quelle est la voie d’administration de la phentolamine?
IV
Qu’est-ce qu’un phéochromocytome?
Une tumeur de la médullosurrénale
Le phéochromocytome entraîne des TA et FC très ___
élevées
VF? Les a-bloquants non-spécifiques sont des molécules de choix dans le traitement de l’hypertension chronique
Faux
a-bloquants non-spécifiques pour les crises hypertensives en urgence
hypertension chronique = alpha 1 -bloquant sélectif
Quelles sont les indications des a1-bloquants? (2)
- Hypertension artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate
Quels sont les 2 niveaux de sélectivité des a1-bloquants et qu’est-ce que ça implique?
- Sélectivité a1 (moins de tachycardie réflexe)
- Sélectivité a1A (ciblé au niveau de la prostate, moins d’hypotension)
QSJ? Je suis le prototype des a1-bloquants
Prazosin (Minipress)
Quelles sont les indications du prazosin (Minipress)? (2)
- Hypertension
- Hyperplasie bénigne de la prostate
À quoi sont principalement liés les effets indésirables des a1-bloquants?
Vasodilatation excessive
Pourquoi on donne des doses plus faibles d’a1-bloquants en début de traitement?
Parce qu’ils produisent souvent un effet plus important sur la pression lors de leur première administration, provoquant une syncope de première dose
syncope = perte de connaissance
Pourquoi on bloque les récepteurs a dans le traitement de la HBP?
Bloquer les a entraîne un relâchement de la prostate et des muscles lisses de la vessie
Quelles sont les 3 médicaments bloquants qui ont une sélectivité pour les récepteurs a1A?
- Tamsulosin
- Alfuzocin
- Silodosine
TAS
Quelles sont les applications thérapeutiques des B-bloquants? (3)
- Cardiologie : Protection du muscle cardiaque
- Diminution de la TA
- Glaucome : Diminution de la pression interne de l’œil
VF? Quelques B-bloqueurs auront également un effet antagoniste a
Vrai
Quels sont les effets cardiovasculaires des B-bloquants? (3)
- Diminution de la FC
- Diminution de la contractilité myocarde
- Diminution de la TA
Quel est l’effet pulmonaire des B-bloquants?
Bronchoconstriction
Quel est l’effet métabolique des B-bloquants?
b) peut masquer les symptômes de….
- Diminution de la glycogénolyse donc risque d’hypoglycémie
- Peut masquer les symptômes d’hypoglycémie médiés par les récepteurs B chez les diabétiques
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la prise en charge d’un patient ayant eu de l’angine de poitrine
angine = douleur à la poitrine
B-bloqueurs
pour protéger le muscle cardiaque
Quels B-bloqueurs sont utilisés pour l’insuffisance cardiaque compensée? (3)
- Carvédilol
- Metoprolol
- Bisoprolol
bcm
Pourquoi on utilise des B-bloqueurs dans le traitement du glaucome?
Ils diminuent la production d’humeur aqueuse, ce qui diminue la pression interne de l’œil en cas de glaucome
VF? Les B-bloqueurs diminuent l’attention
Faux
VF? Les B-bloqueurs non-sélectifs peuvent être utilisés pour diminuer le trac (anxiété)
Vrai
diminue tachycardie, tremblements, sueurs
Quelles sont les contre-indications des B-bloqueurs? (3)
- IC décompensée
- Asthme/MPOC (bronchoconstriction)
- Hypoglycémie en cas de diabète sucré (masque les symptômes)
Quels sont les effets indésirables des B-bloqueurs? (3)
- Bradycardie, bloc AV
- Effets SNC
Quel type de B-bloqueurs doit-on sélectionner pour une personne asthmatique?
B1 sélectif
Qu’entend-on par «effets sur le SNC» quand on parle des effets indésirables des B-bloquants?
- Dépression
- Cauchemars
- Insomnie
- Fatigue
VF? Les B-bloquants peuvent entraîner une dysfonction sexuelle
Vrai
QSJ? Je suis le prototype des B-bloqueurs
Propanolol (Inderal)
Quelles sont les indications du propanolol? (3)
- HTA, MCAS, arythmies
- Prévention des migraines
- Hyperthyroïdie symptomatique (hypertension)
MCAS = mastocytes activation syndrome
Quelle est l’indication du timolol?
Glaucome
Nommez 2 B-bloquants non sélectifs
- Propanolol
- Timolol
Nommez 2 B1-bloquants
- Métoprolol (Lopressor)
- Bisoprolol (Monocor)
Quelles sont les indication du métoprolol? (4)
- HTA
- Infarctus du myocarde
- IC compressée
- Arythmies
Quelles sont les indications du bisoprolol? (2)
- HTA, IC
Quels récepteurs sont bloqués par le labétalol (Trandate)?
B-bloquant non-spécifique
a1-bloquant spécifique
Quelle est l’indication du labétalol?
HTA
QSJ? Je suis un a et B-sympatholytique qui aurait également un effet antioxydant
Carvedilol (Coreg)
antagonistes compétitifs de l’ACh au niveau des Rc nicotiniques de la jonction neuromusculaire
curares non dépolarisants
que font les curares non dépolarisants?
engendre paralysie des muscles striés (utilisé en anesthésie générale)
comment renverser la curarisation? pour restaurer la fonction musculaire
par des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase.
puisque les curares non dépolarisants sont des ATG compétitifs, le fait d’augmenter la qte d’ach dans le synapse permet de terminer l’effet du curare
quelle molécule permet de décurariser en augmentant l’ACh
néostigmine
ou tout autre IAChE utilisé comme composante accessoire
blocant neuromusculaire (ATG compétitifs) qui agit en bloquant les récepteurs nicotiniques présents sur la jonction neuromusculaire. Cela empêche l’acétylcholine (ACh) de se lier à ces récepteurs, empêchant ainsi la transmission de l’influx nerveux et conduisant à une paralysie musculaire.
Curare
