Cours 3 - Parasympathique 1 ✅ Flashcards
Lesquelles de ces molécules ont des effets anticholinergiques ?
a) Parasympathomimétiques
b) Parasympatholytiques
b) Parasympatholytiques
QSJ ? Je relâche, dans la circulation sanguine, les cathécolamines.
glande surrénale
Quels sont les 6 sites d’action de l’acétylcholine? Associe-les aux récepteurs (N ou M)
- synapse ganglionnaire sympathique (N)
- synapse ganglionnaire parasympathique (N)
- terminaison nerveuse post-ganglionnaire parasympathique (M)
- glandes sudoripares Σ (M)
- neurones cholinergiques centraux (N,M)
- jonction neuromusculaire (N)
Quels sont les deux produits de la dégradation de l’acétylcholine ?
- choline
- acide acétique
VF ? L’acétylcholine se retrouve à la synapse ganglionnaire sympathique ET parasympathique.
VRAI
Quelles sont les deux catégories de récepteurs à l’acétylcholine ?
Récepteurs nicotiniques
Récepteurs muscariniques
mot pour mot dans les objectifs
quelle est la principale réaction permettant l’arrêt de stimulation cholinergique?
dégradation de l’ACh par l’acétylcholinestérase en choline et acide acétique
dans le système sympathique, les fibres post-ganglionnaires libère de NA vers les effecteurs sauf….
sauf pour les glandes sudoripares, les fibres post-ganglionnaire libère ACh vers eux (au lieu de NA)
Où retrouve-ton les récepteurs 𝗻𝗶𝗰𝗼𝘁𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 ? (2)
activés par la nicotine
- synapse neuromusculaire (squelettique)
- synapses ganglionnaires du SNA (parasympathique et sympathique)
mot pour mot dans les objectifs
Où retrouve-ton les récepteurs 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 ? (2)
activés par muscarine
- synapses post-ganglionnaires parasympathiques
- certaines synpases post-ganglionnaires sympathiques (glandes sudoripares)
mot pour mot dans les objectifs
🛑À quels récepteurs sont associées les 𝗴𝗹𝗮𝗻𝗱𝗲𝘀 𝘀𝘂𝗱𝗼𝗿𝗶𝗽𝗮𝗿𝗲𝘀 ?
a) Récepteurs nicotiniques
b) Récepteurs muscariniques
b) Récepteurs muscariniques
Quelle est l’action nicotinique (ACh) sur les muscles squelettiques ?
contraction musculaire
VF ? L’effet de l’ACh sur récepteurs nicotiniques est toujours stimulant.
VRAI
VF? Lorsqu’elle est administrée en IV, la nicotine peut stimuler ou désensibiliser le récepteur.
VRAI, c’est pour ça qu’on dit que l’action de la nicotine est variable et les effets complexes et imprévisibles
réponse ultime résulte de la somme des effets inhibiteurs et stimulants
la réponse ultime sur un système (stimule ou désensibilise) résulte de :
la somme des effets stimulants et inhibiteurs de la nicotine
Qu’est-ce qu’un effet stimulo-bloquant ?
Petites doses: effet stimulant via dépolarisation (augmentation de la transmission)
Doses élevées: stimulation initiale suivie d’un blocage (qui empêche les dépolarisations suivantes)
dépend de la dose, mais aussi de l’individu
À quel récepteur est associé l’effet stimulo-bloquant ?
a) Récepteurs nicotiniques
b) Récepteurs muscariniques
a) Récepteurs nicotiniques
l’effet stimulo-bloquant dépend de quoi? 2
- selon la dose
- selon l’individu
Dire si ces effets sont associés au sympathique OU parasympathique, après une injection de nicotine.
- Nausées et vomissement :
- Augmentation du tonus et péristaltisme intestinal :
- Augmentation FC et tension artérielle :
- Nausées et vomissement : pΣ
- Augmentation du tonus et péristaltisme intestinal : pΣ
- Augmentation FC et tension artérielle : Σ
Pourquoi nausées et vomissement après une injection à la nicotine?
action directe sur CTZ du SNC
Dire si ces effets sont associés au sympathique OU parasympathique, après une injection de nicotine..
- Activation du SNC :
- Diarrhées :
- Stimulation de respiration :
- salivation et augmentation des sécrétions bronchiques:
* Activation du SNC : Σ
* Diarrhées : pΣ
* Stimulation de respiration (faible dose) et activation SNC : Σ
* salivation et augmentation des sécrétions bronchiques: pΣ
à faible dose, la nicotine stimule la respiration, mais quel est l’effet de la nicotine à très haute dose?
stimulation qui est suivie d’une dépression respiratoire
L’effet 𝘁𝗿𝗶𝗽𝗹𝗲 𝗗 est associé à l’action des …
a) Récepteurs nicotiniques
b) Récepteurs muscariniques
b) Récepteurs muscariniques
Quels sont les 3 effets du 𝘁𝗿𝗶𝗽𝗹𝗲 𝗗 (actions muscariniques)?
- digestion
- défécation
- diurèse
VF ? Mise à part les glandes sudoripares, les récepteurs muscariniques sont généralement associés au système parasympathique.
VRAI
🛑 Quelles sont les actions 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 sur ces éléments ?
- pupille : 2
- glandes : 1
- GI : 3
- pupille :
myosis (contraction l’iris)
accommodation pour vision de près (contraction muscles ciliaires) - glandes : augmentation des sécrétions
- GI : augmentation du péristaltisme, sécrétions, relaxation des sphincters
🛑 Quelles sont les actions 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 sur ces éléments ?
- coeur: 2
- poumons : 2
- vessie : 2
- voies biliaires : 1
- coeur:
bradycardie
diminution inotropisme - poumons : bronchoconstriction, augmentation sécrétion mucus
- vessie : contraction muscle détrusor et relaxation sphincters
- voies biliaires: contraction et vidange vésicule biliaire
L’action muscarinique sur le coeur est de faire ___ l’𝗶𝗻𝗼𝘁𝗿𝗼𝗽𝗶𝘀𝗺𝗲.
diminuer
À quoi est associé le système parasympathique ?
a) fuite, combat
b) récupération, repos
b) récupération, repos
Qu’est-ce qu’un parasympathomimétique ?
Substance dont les propriétés 𝗶𝗺𝗶𝘁𝗲𝗻𝘁 la 𝘀𝘁𝗶𝗺𝘂𝗹𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 du système nerveux parasympathique
mimémitique = mimer = imiter
Quelles sont les 3 cibles des médicaments agissant sur le système sympathique?
- Nicotiniques
- Muscariniques
- Acétylcholinestérase
🛑Quels sont les 4 mécanismes des médicaments agissant sur le système parasympathique ?
- Agoniste des récepteurs cholinergiques (M)
- antagoniste des récepteurs cholinergiques (M)
- Agoniste ou antagoniste des récepteurs des ganglions autonomes (N)
- Inhibition du métabolisme de l’ACh, prolongant l’effet (cible = AChE)
Les esters cholinergiques, alcaloïdes et anticholinestérasiques sont des …
a) Parasympathomimétiques
b) Parasympatholytiques
a) Parasympathomimétiques
parasympathomimétique
Les agonistes muscariniquespeuvent avoir 2 types d’action. Lesquels ?
- Action directe
- Action indirecte
parasympathomimétique
🛑Quelles sont les 3 𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲𝘀 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 ? Ont-ils une action directe ou indirecte?
- Esters de choline (directe)
- Alcaloïdes (directe)
- Anticholinestérasiques (indirecte)
Qu’est-ce que l’action 𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝗲 des agonistes muscariniques ?
médoc agit directement sur les récepteurs muscariniques
Qu’est-ce que l’action 𝗶𝗻𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝗲 des agonistes muscariniques ?
facilite la transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’ACh, ce qui augmente sa concentration dans la fente synaptique
VF ? L’ACh…
- a une forte absorption en administration per os et sc :
- est hydrolysé rapidement par quoi?:
- est peu spécifique aux récepteurs N ou M:
L’ACh…
- a une forte absorption en administration per os et sc: FAUX, absorption très faible
- est hydrolysé rapidement : par les cholinestérases plasmatiques
- est peu spécifique aux récepteurs N ou M: VRAI
VF ? L’acétylcholine a pratiquement aucune application thérapeutique.
Explique ta réponse
VRAI:
- peu spécifique au niveau des récepteurs (N ou M)
- abs très faible (PO, sc)
- hydrolyse rapide par cholinestérases plasmatiques
c’est pour ça qu’on utilise des dérivés synthétiques de l’ACh
a) c’est quoi des parasympathomimétiques directs?
b) comment ils sont comparés à l’ACh?
a) dérivés synthétiques de l’ACh
b)
- meilleure sélectivité au niveau des récepteurs
- plus résistant à l’action de l’AChE
Quels sont les 4 critères différenciant les agents parasympathomimétiques directs?
question assez mid
1) spécificité au niveau des récepteurs M ou N
2) sélectivité au niveau de sous-types des récepteurs M
3) durée d’action, biod (par oral)
4) sensibilité à AChE ou aux pseudocholinestérases
Cas #1:
Une femme revient d’un post-opératoire
- très confuse
- rétention urinaire et constipation dû à une diminution de l’activité vagale post-opération
On lui donne quoi? et pk?
a) Betanechol, un ester de choline, parasympathomimétique direct
b)
- Betanechol est un agoniste muscarinique pur, n’agit que sur les Rc muscariniques et pas les Rc nicotinique
- action plus sélective pour le TGI et les voies urinaires (sans agir ailleurs)
Cas #2: patient à l’urgence, car il s’étouffe dû à un rhume.
a) Quoi donner pour diagnostic si hyperréactivité bronchique (asthme)?
b) quelle méthode administration et pk?
a) une petite dose de métacholine (agoniste principalement muscarinique, mais un peu nicotinique)
b) on l’administre par inhalation, car la métacholine en systémique peut avoir effet au niveau cardiovasculaire et diminuer la fréquence cardiaque = arrêt vagal
si il est non asthmatique, les bronches réagissent presque pas à la métacholine, mais s’il est asthmatique, bronchoconstriction même à une faible dose de métacholine
Nommer 3 esters cholinergiques.
dérivés synthétiques d’ACh
- Betanechol (M seulement)
- Carbachol (M et N)
- Métacholine (M principalement)
🛑VF ? Le carbachol a une action muscarinique seulement.
FAUX, action muscarinique et nicotinique
usage limité par EI nicotinique
La métacholine est principalement ___ et un peu ___.
a) nicotinique, muscarinique
b) muscarinique, nicotinique
b) muscarinique, nicotinique
« Utilisé en diagnostic de l’asthme. »
a) Béthanechol
b) Carbachol
c) Métacholine
d) Acétylcholine
c) Métacholine
Comment est administrée la métacholine ?
inhalation
Quels sont les 2 esters de choline sélectifs pour les 𝘃𝗼𝗶𝗲𝘀 𝘂𝗿𝗶𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 𝗲𝘁 𝗹𝗲 𝗧𝗚𝗜 ?
a) Béthanechol
b) Carbachol
c) Métacholine
d) Acétylcholine
a) Béthanechol
b) Carbachol
chol = sélectifs pour TGI et vessie
Donner un autre nom pour le carbachol
carbamylcholine
Le béthanechol…
a) est seulement muscarinique
b) a une action muscarinique et nicotinique
c) est seulement nicotinique
a) est seulement muscarinique
« Sensibles à l’acétylcholinestérase. » (2)
a) Béthanechol
b) Carbachol
c) Métacholine
d) Acétylcholine
c) Métacholine
d) Acétylcholine
choline = sensible à l’AChE
« Effet au niveau cardiovasculaire. »
a) Béthanechol
b) Carbachol
c) Métacholine
c) Métacholine
« Application topique uniquement pour le glaucome »
a) Béthanechol
b) Carbachol
c) Métacholine
et pourquoi?
b) Carbachol
car il a des actions imprécises muscarinique et nicotinique, donc peu intéressant sauf si on l’utilise de manière topique
QSJ ? Je suis le principal agoniste muscarinique alcaloïde.
pilocarpine
La pilocarpine a une action…
a) muscarinique prédominante
b) muscarinique et nicotinique
c) nicotinique prédominante
c) muscarinique prédominante
Où agit principalement la pilocarpine ?
glandes
Dans quel domaine médical est surtout utilisée la pilocarpine ?
ophtalmologie, en gouttes topiques car bonne pénétration dans la cornée
gouttes topiques, car bonne pénétration de la cornée
Donner deux conditions pouvant être traitées avec la 𝗽𝗶𝗹𝗼𝗰𝗮𝗿𝗽𝗶𝗻𝗲
- Glaucome (gouttes ophotalmo)
- Xérostomie qui est la sécheresse buccale (par os pour stimuler les glandes salivaires)
Parmi ceux-ci, lequel ou lesquels sont des parasympathomimétiques 𝗶𝗻𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝗲 ?
a) Esters cholinergiques
b) Alcaloïdes
c) Anticholinestérasiques
c) Anticholinestérasiques
🛑Quelles sont les 3 principales contre-indications des agonistes muscariniques directs?
- Asthme (risque de bronchospasme)
- Obstruction intestinale (crampes très intenses jusqu’à perforation)
- Rétention urinaire obstructive (les parasymathomimétiques directs/agonistes muscariniques font uriner bcp donc le pt doit être capable de se vider)
Les anticholinestérasiques minent l’action du système ___.
parasympathique
…right bc c’est parasympathomimétique
Mécanisme d’action: les anticholinestérasiques permettent de…
faire augmenter la concentration d’ACh dans la fente synaptique, ce qui augmente l’activité parasympathique.
parce que ça inhibe l’AChE, l’enzyme qui dégrade l’acétylcholine
Les anticholinestérasiques sont des inhibiteurs de quelle enzyme ?
acétylcholinestérase
hope you got that
🛑Les anticholinestérasiques ont une activité …
a) seulement muscarinique
b) muscarinique et nicotinique
c) seulement nicotinique
b) muscarinique et nicotinique
Lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?
a) Les anticholinestérasiques ne font pas la compétition à l’acétylcholine pour l’enzyme.
b) Les esters cholinergiques et les alcaloïdes sont des parasympathomimétiques 𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝘀.
c) Les dérivés synthétiques de l’ACh sont moins résistants à l’action de l’acétylcholinestérase.
d) Il n’y a pas de récepteurs muscariniques à la jonction neuromusculaire
b) Les esters cholinergiques et les alcaloïdes sont des parasympathomimétiques 𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁𝘀.
d) Il n’y a pas de récepteurs muscariniques à la jonction neuromusculaire **(c’est des récepteurs nicotiniques!)
les anticholinestérasiques prend la place du ACh chez l’enzyme pour l’em
Dans le processus de dégradation, l’ACh se lie à l’enzyme par 2 sites:
- site anionique
- site estérasique
les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase entreront en ______________ avec l’ACh pour se fixer à l’enzyme.
compétition
la séquence des événements dans le processus de dégradation:
1) liaison de l’ACh à l’acétylcholinestérase
2) bris de la molécule d’ACh et formation d’une enzyme acétylène de choline
3) hydrolyse du complexe pour former l’acide acétique et l’enzyme acétylcholinestérase est regénérée pour être réutilisée
