Cours 5 : Pharmacologie des insulines Flashcards
En quelle proportion le foie et le rein éliminent l’insuline endogène de la circulation?
Foie : 50-60%
Rein : 35 à 45%
Est-ce que le T1/2 plasmatique de l’insuline en circulation est long?
Non, très court : slmt 3 à 5 minutes
Est-ce que paramètre PK de l’insuline sont pareils lorsqu’elle est injectée de façon exogène?
Non, élimination rénale 60% et foie 35-40%
Quelles sont les 2 types de sécrétions insuliniques + leurs rôles?
- basale : contrôle glycémie ds périodes de jeûne et entre repas
- prandiale : contrôle glycémie après repas
Quels sont les 2 types d’insuline dispo les + utilisées?
- insuline humaine
- analogues de l’insuline humaine
Est-ce que l’insuline humaine est strictement identique à l’insuline endogène?
oui
Quelles sont les voies parentérales utilisés pour l’administration de l’insuline et laquelle est la plus courante?
- sous-cutanée : la + courante
- iv : centre hospitalier surtout
Quels sont les produits d’administration d’insuline sous-cutanée?
- stylo-injecteur pré-rempli
- cartouche (à insérer ds stylo réutilisable)
- fiole (peu utilisée)
- pompe à insuline (surtout en DT1)
Est-ce que administration insuline pourrait se faire po?
Non, insuline est détruite par enzyme protéolytiques des sucs gastriques = aucun produit existe
V/F? Toutes les insulines commercialisées sont équivalentes
Faux, ne sont pas équivalentes, elles se distinguent en particulier par leur PK (début effet, pic d’action, durée d’action)
Comment les insulines commercialisées sont-elles différentes?
- diff ds techniques de production de l’ADN recombinant
- séquence d’AA
- concentration
- solubilité
- moment de survenue et durée de leur action bio
Quelles sont les indications de l’insulinothérapie chez les DT2?
- contrôle sous-optimale avec utilisation autres hypoglycémiants
- décompensation métabolique (hyperglycémies symptomatiques)
- diabète avancé
Quels sont les indications de l’insulinothérapie autres que DT2?
- DT1: insulinodépendant, tx par insuline exogène obligatoire
- DT gestationnel
- DT LADA
- autres situations particulières
Quels sont les besoins p/r à l’insuline basale et prandiale d’un pt DT1?
Nécessité absolue de couvrir besoin en basale + post-prandiale
Quels sont les besoins p/r à l’insuline basale et prandiale d’un pt DT2?
Quand pt DT2 atteint pas cibles et qu’on décide d’ajouter insulinothérapie :
1) on débute par insuline basale slmt
2) selon nécessité/cible à atteindre, maintien basale et ajout insuline prandiale (progressivement de 1 à 3 repas) pour couvrir besoins en basle + post-prandiale
Comment est l’efficacité de l’insuline?
baisse Hba1c de environ 0,9-1,2% mais peut être bcp +, insuline n’a pas de limite précise de réduction de Hba1c
Quels sont les E2 de toutes les insulines?
- hypoglycémie
- gain de poids
- réactions site d’injection
- lipodystrophie (si mauvaise utilisation)
Quelles sont les précautions avec les insulines?
- G/A (certaines insulines sont à privilégier)
- facteurs de risque hypoglycémie (âge avancé/fragilité, IR et IH, malnutrition, exercice intense ou prolongé, prise alcool à jeun)
- fragilité de la personne
- jour de maladie
Est-ce qu’il y a CI avec insulines?
non sauf allergies
V/F? Lors de la transition à un biosimilaire, il n’y a aucun impact possible sur le contrôle de la glycémie
Faux, habituellement peu d’impact mais certains pt peuvent avoir différences sur leurs glycémies alors suivi impt
Quelles sont les 2 types d’insulines basales et le nom des produits associés?
- basale action intermédiaire (humaine) : NPH (Humulin N)
- basale action prolongée (analogues) : Détémir (Lévémir), Glargine 100-U (Lantus), Glargine 300-U (Toujeo) & Dégludec (Tresiba)
Quelles sont les caractéristiques d’action de la NPH/Humulin N?
début d’action : 1 à 3h
pic d’action : 5 à 8 h
durée d’action 14-18 h
Administration die ou bid
Quel est le risque d’hypoglycémie de la NPH p/r aux autres insulines basales?
NPH est insuline qui cause le + de risque d’hypo de toutes les insulines basales
Quelles sont les particularités du Détémir (Lévémir) et du Glargine U-100 (Lantus)?
- Malgré que ça dit que pas de pic en théorie, il y a pic potentiel vers 7-14h avec détémir et vers 4-12h avec glargine u-100
- Le risque d’hypoglycémie est plus élevé avec ces 2 insulines qu’avec celles qui ont vrm aucun pic
Quelle est la durée d’action du détémir (lévémir) ?
16h à 24h : durée dose-dépendante
Quelle est la particularité avec la formulation du glargine u-100 (lantus)?
Formulation en ph acide qui précipite au ph endogène (inconfort possible)
Le basaglar est le biosimilaire de quelle insuline?
glargine u-100
Quelle est la différence entre glargine u-100 et glargine u-300?
Glargine u-300 est une insuline + concentrée qui modifie la PK (donc glargine u-100 est pas équivalente à glargine u-300)
Quels sont les insulines basales les moins à risque d’hypoglycémie?
- glargine u-300 (toujeo)
- degludec (tresiba)
Quels sont les 2 types d’insuline prandiale + les produits de chaque type?
- action régulière/courte action (humaine) : régulière 100-u (humulin R)
- action rapide (analogue) : asparte (novorapid), asparte ultra rapide (fiasp), lispro (humalog), glulisine (apidra)
L’utilisation d’analogues de l’insuline au lieu d’insuline humaine pour insulinothérapie prandiale a permis quoi p/r à l’utilisation d’insuline humain?
- diminution Hba1c de 0,1%
- diminution postprandiaux de 0,6 à 0,7 mmol/L
- diminution risque développer hypoglycémie sévère de 39%
Qu’est-ce qu’on préfère entre analogue insuline et insuline humaine?
Analogues de l’insuline
Quelle est la particularité de l’insuline régulière 100-u (humulin R)?
doit être injecté 30 à 45 min avant repas car début action de 30 min : un peu tannant pour prise régulière +sieurs fois par jour