Cours 5 (pharmaco) : pharmacodynamique 5 Flashcards

1
Q

Nomme les 2 corticostéroïdes anti-inflammatoires.

A
  • cortisol : GLUCOCORTICOÏDE (régulation fcts métaboliques)

- aldostérone : MINÉRALOCORTICOÏDE (rétention hydrosodée via néphron)

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2
Q

Parmi les gluco et minéralocorticoïdes, lesquels donnent l’effet anti-inflammatoire?

A

Gluco.

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3
Q

Comment agissent les glucocorticoïdes?

A

RÉGULENT LA TRANSCRIPTION de plsrs gènes :

1) SI (ce qui diminue expression cytokines pro-infla)
2) autres tissus (diminue expression de COX, donc diminue les leukotriènes et platelet activating factors… PAF)

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4
Q

Application clinique des anti-inflammatoires.

A
  • en rhumatologie, pour traiter l’arthrose
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5
Q

** En ordre croissant de sévérité, les traitements pour arthrose.

A

1) perte de poids
2) acétaminophène
3) inhibiteur COX2
4) AINS
5) acide hyaluronique intra-articulaire
6) stéroïdes intra-articulaire
7) remplacement de l’articulation (opération)

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6
Q

L’asthme allergique…

On le mesure par spirométrie (mesure d’obstruction des bronches). On peut ainsi voir si le _______ chute ou monte.

Caractérisé par une phénomène _________ et par l’activation de __________ qui vont sécréter des __________.

2 types traitements : __________ et _________.

A
  • VEMS (V expiratoire max)
  • inflammatoire
  • cells immunitaires
  • subst pro-inflamatoires
  • antihistaminiques (antagonistes des récepteurs H1)
  • corticostéroïdes
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7
Q

Asthme chronique…

Elle est variable et généralement ___________.

L’obstruction survient en raison de ______, _______, ________, _________.

L’asthme chronique est caractérisé par une _________ bronchique (trop de bronchoconstriction). On évalue cela à l’aide d’un test en inhalant un _________. Il y a plsrs inducteurs d’asthme, dont vrm bcp de logiques, et des mdcms (Ex. B-bloquants, AINS), des infections virales

A
  • réversible
  • bronchospasmes
  • mucus
  • œdème (à cause de l’infiltration cellu des éosinophiles)
  • remodelage sous l’action de médiateurs PRO-INFLAMMATOIRES
  • hyperréactivité
  • agent broncho-constricteur
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8
Q

Les antiasthmatiques…

Nomme les mdcms de secours.

A

1) stimulants B2-adrénergiques de COURTE durée d’action : SALBUTAMOL
1) Cholinolytiques (antagonistes des réc. muscariniques)

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9
Q

Les antiasthmatiques…

Nomme les mdcms de conrôle/entretien/prévention/fond.

A

1) corticostéroïdes inhalés (CSI)
2) stimulants B2-adrénergiques de LONGUE durée d’action (aka : BALA)
3) antagonistes des récepteurs muscariniques de longue durée d’action (aka : MALA)

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10
Q

Dans les mdcms de contrôle antiasthmatiques, que font les glucocorticoïdes synthétiques inhalés (CSI)?

A

1) diminue éosinophiles , cytokines et autres facteurs inflammatoires
2) diminution remodelage des cells épith fait par cytokines
3) diminution de l’effet de perméabilisation des cells endothéliales
4) augmentation récepteurs B2-adrénergiques (au niv des mscls lisses)
5) diminution sécrétion mucus (au niv des glandes)

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11
Q

Pour les corticoïdes inhalés pour le traitement de l’asthme, pk on inhale?

A

Diminution E.I. (ulcère GI, hyperglycémie, suppression SI, ostéoporose, risque cardio-rénal et vascu à cause de rétention hydrosodée)

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12
Q

Pour les traitements antiasthmatiques suivants, préciser lesquels sont donnés à partir d’asthme très léger, léger, modéré, modérément grave, grave :

1) CSI
2) prednisone (CS oral)
3) BALA, MALA
4) bronchodilatateurs à action rapide au besoin.

A

1) léger
2) grave
3) modéré
4) très léger

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13
Q

Quel est un principe important du mécanisme d’action des antiviraux?

A

Principe de sélectivité : cibler mol spécifiquement virale (N.B. : il n’y a pas d’antiviral universellement utile contre tous)

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14
Q

Puisque les antiviraux sont des inhibiteurs de différentes étapes du cycle viral, ils n’ont pas d’activité sur les particules virales _________ ni sur les virus en état de __________.

A
  • extracellu

- latence intracellu

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15
Q

Pour les antiviraux inhibiteurs de la réplication du génome viral, il y a 2 types : quels sont-ils (et amener mdcm précis ou précision additionnelle si nécessaire).

A

1) inhibiteurs nucléosidiques : Acyclovir

2) inhibiteurs non nucléosidiques : inhibition directe de l’ADN polymérase virale

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16
Q

Antiviral pour virus de l’hépatite C…

Jusqu’en 2010, l’antiviral était : _________. Celui-ci induit la ________ qui inhibent la __________… c’est la réponse _______ du traitement. Le mdcm augmente aussi la ___________.

L’INF@ était administré en combinaison avec _________, qui est un analogue de _________. Son mécanisme d’action : ___________.

A
  • l’interféron @ (IFN@)
  • prod de prots
  • réplication des acides nucléiques
  • virale
  • réponse immunitaire de l’hôte
  • la ribavirine
  • la guanosine
  • inhibition des ARN polymérases virales
17
Q

Antiviral pour virus de l’hépatite C (suite)…

Après 2010, on ne jouait plus vrm sur la réplication du génome viral, mais plutôt sur ___________ et __________.

Dans le virus de l’hépatite C, l’ARN viral est traduit en __________. Celle-ci est clivé en 10 prots qui peuvent être groupées en __________ et en _________ (ex. __________, __________, __________).

Les prots non structurales sont les cibles des _____________, soit des ___________, des ___________ ou des ____________.

A
  • la maturation des prots virales
  • l’assemblage des virions
  • polyprot précurseur
  • prots strcuturales
  • prots non structurales
  • protéase virale
  • ARN polymérase ARN-dép
  • prots d’assemblage des particules virales
  • antiviraux d’action directe
  • inhibiteurs de protéas
  • inhibiteurs de l’ARN polymérase ARN-dép
  • inhibiteurs de la prot NS5A (assemblage des particules virales)
18
Q

Pour le SARS-CoV-2…

Le nirmatrelvir peut être utilisé comme il est un _________, Le ritonavir est utilisé avec le nirmatrelvir comme il __________.

A
  • inhibiteur de protéase

- inhibe le CYP3A (pour éviter dégradation de la protéase qui fait la job)

19
Q

Les antiviraux pour influenza….

Il y a 2 types : __________ et ________.

Ces traitements doivent être donnés _________.

A
  • inhibant de la décapsidation : inhibition de la fct canal de la prot M2
  • inhibiteur de la NA : pour inhiber libération particules virales
  • au tout début de la maladie (car affecte la propagation du virus : ne le tue pas une fois créé)
20
Q

Les antiviraux contre le VIH…

4 types avant 1995 : ___________, ___________, ____________, _________.

La particularité des inhibiteurs de la transcriptase inverse est qu’ils sont ____________.

Cependant, en 1995, il y a eu l’initiation de la ________ qui a +++ baissé les cas de VIH.

A
  • inhibiteurs de la fixation
  • inhibiteurs de la transcriptase inverse (++ IMP, car VIH = rétrovirus)
  • inhibiteurs de l’intégrase
  • inhibiteurs de la protéase (donc la polyprot précurseur ne peut plus être clivée)
  • séparés en 2 catégories : nucléosidiques et non nucléosidiques
  • trithérapie
21
Q

La chimiothérapie du cancer…

Les cells néoplasique sont des _________. Ce sont des cells __________. Il s’agit de cells venant de ________.

L’index thérapeutique de mdcms pour la chimiothérapie est _________.

Les E.I. sont sur les cells ________________ (ex. __________, ___________). Il y a donc des risques de ________________.

A
  • envahisseurs
  • transformées
  • l’hôte
  • étroit
  • ayant un renouvellement normalement rapide
  • cells tube dig
  • cells hématopoïétiques
  • anémie, neutropénie, risque d’infection, alopécie (perte de poils/cheveux), etc.
22
Q

Pour les agents anti-cancéreux…

Il y a 2 grandes classes : les ___________ et les __________.

A
  • autres que cytotoxiques

- cytotoxiques

23
Q

Nomme les agents anti-cancéreux autres que cytotoxiques.

A

1) anticorps monoclonaux
(ciblant récepteurs sur-exprimés comme HER2)

2) inhibiteurs sélectifs de tyrosines kinases
3) modulateurs et antagonistes des récepteurs stéroïdiens

24
Q

Nomme les agents anti-cancéreux cytotoxiques.

A

1) alkylants
2) intercalants
3) anti-topoisomérases
4) antimétabolites
5) antimitotiques

25
Q

Concernant les agents anti-cancéreux cytotoxiques…

Nomme ce qu’il faut savoir à propos des agents alkylants.

A
  • ajoutent un grpmt alkyle

- forment des ponts entre bases azotées

26
Q

Concernant les agents anti-cancéreux cytotoxiques…

Nomme ce qu’il faut savoir à propos des intercalants.

A
  • s’insèrent entre 2 paires de bases azotées
  • inhibition de la réplication de l’ADN
  • IMP : anthracycline comme mdcm… forment radicaux libres responsables de leur toxicité cardiaque (mais pas de leur activité anti-cancéreuse)
27
Q

Concernant les agents anti-cancéreux cytotoxiques…

Nomme ce qu’il faut savoir à propos des anti-topoisomérases.

A
  • stabilisent le complexe ADN-topoisomérase au stade où ADN = coupé
  • empêche réplication et transcription : mort cellu
28
Q

Concernant les agents anti-cancéreux cytotoxiques…

À propos des antimétabolites, il y a 2 types : ___________ et _____________.

Un ex. de mdcm analogue de l’acide folique = __________. Celui-ci provoque un ___________, et donc __________.

Pour les analogues des bases purines et pyrimidines, ils ressemblent au bases, mais sont suffisamment ________ pour __________.

A

1) IMP : 2 types…
- analogues des bases purines et pyrimidines
- analogue de l’acide folique
- Méthotrexate
- déficit en thymine
- arrête le cycle cellu de l’ADN en phase S
- différents
- inhiber des enzymes de synthèse des acides nucléiques : ex. ADN polymérase

29
Q

Concernant les agents anti-cancéreux cytotoxiques…

À propos des antimitotiques. Ils ont une _______ spécifique à la ________ (donc arrêt cycle cellu car inhibe assemblage microtubules).

En effet, ils stabilisent la tubuline dans sa forme ________, donc microtubules sont anormalement __________ : perdent toute possibilité de _________.

A
  • liaison
  • tubuline
  • polymérisée
  • stables
  • dynamisme