Cours 2 (pharmaco) : pharmacodynamique 2 Flashcards

1
Q

De façon générale, comment les subst pharmaco influencent l’état fctionnel du SNA?

A

En augmentant/diminuant l’efficacité de la neurotransmission au niv des synapses ou des jcts neuro-effectrices.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Les NT classiques du SNA (et dire où ils se trouvent).

A
  • Ach : ganglis autonomiques et jct neuro-effectrice
  • catécholamines (noradrénaline et adrénaline) : NA = jct neuro-effectrice ; A = sécrété par médullo-surrénale dans circulation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Schéma assez important dans document Word à propos des différents systèmes de neurones. GO!

A

ALLER VOIR WORD!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Le baroréflexe…

Il stabilise la ______ en exerçant une ______ inhibitrice du _____ et activatrice du ______. C’est comme un ________ qu’il faut enlevé quand la PA ___. Quand ceci arrive, l’activité tonique du baroréflexe va ______, ce qui diminue le système _____. Il y a donc une augmentation du système ____, donc une stimulation cardiaque (FC) et une vasoconstriction.

A
  • PA
  • activité tonique
  • Σ
  • frein
  • Σ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

La jct neuro-effectrice Σ…

Dans ce système, c’est le NT : __________ qui est au niv de la jct neuromuscu.

Voici la chaîne de création de ce NT (dans les parenthèses, dire la modification chimique qui a eu lieu)…

________ → ________ (_______) → ________ (_______) → ________ (_______) → ________ (_______).

A
  • NA
  • Tyrosine (Tyr)
  • L-dopa
  • (hydroxylation du cycle aromatique)
  • dopamine (DA)
  • (décarboxylation… devient une cathécolamine)
  • noradrénaline (NA)
  • (hydroxylation du C bêta)
  • adrénaline
  • (méthylation du N)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

La jct neuro-effectrice Σ (suite)…

Nomme les étapes de création de la neurotransmission.

A
  1. Capture du précurseur
  2. ‐ 4. Biosynthèse et
    stockage dans des vésicules
  3. Dégradation intracellulaire (MAO ou COMT)
  4. Fusion vésicule–membrane, puis exocytose de la NA
  5. Interaction NA–récepteur @ ou β
  6. Recapture de NA intacte et restockage
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

La jct neuro-effectrice PΣ…

Dans ce système, c’est le NT : __________ qui est au niv de la jct neuromuscu.

A
  • Ach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

La jct neuro-effectrice PΣ (suite)…

Nomme les étapes de création de la neurotransmission.

A
  1. Biosynthèse : 1 seule étape
  2. Stockage
  3. Fusion vésicule‐membrane
  4. Libération
  5. Interaction Ach ‐ récepteur MUSCARINIQUE
  6. Dégradation : 1 seul mécanisme (acétylcholinestérase clive : acétate ; choline)
  7. Recapture du précurseur (choline)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

La voie adrénergique (Σ)…

Mscl lisse vasculaire :

1) vaso_________ via récepteur _____ des lits vascu de la peau, du tractus GI
2) vaso_______ via récepteur _______ des lits vascu des mscls squelettiques, du foie.

Mscl lisse des voies respiratoires :

1) broncho_________ via récepteur ________.

Musculature intrinsèque de l’œil …

1)
________ de la pupille par ______ du mscl ______ : récepteur _____.

Musculature de la vessie…

1)
_________ du sphincter lisse de la vessie (réc. ____)

2) __________ du détrusor (réc. _____)

A
  • constriction
  • @1 (TRUC : ordre alphabétique… Contraction = @ ; B1 = contraction cœur ; Relaxation = B2)
  • relaxation
  • B2
  • relaxation
  • B2
  • dilatation
  • constriction
  • radial
  • @1
  • contraction
  • @1
  • relaxation
  • B2
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

La voie cholinergique (PΣ)…

Mscl lisse vasculaire = _____________. Ainsi, ce sont des concepts généraux qui sont examinés :

1) vasoconstriction via récepteur ______ si ____________.
2) vasodilatation via récepteur ______ si ______________.

Mscl lisse des voies respiratoires…

1) broncho________ via récepteur _____

Musculature intrinsèque de l’œil…

1)
________ de la pupille par ______ du mscl ______ : récepteur _____.

Musculature de la vessie…

1)
_________ du sphincter lisse de la vessie (réc. ____)

2) __________ du détrusor (réc. _____)

A
  • pas d’innervation directe PΣ
  • M
  • SANS endothélium
  • M → NO
  • PRÉSENCE d’endothélium
  • constriction
  • M
  • constriction
  • contraction
  • sphincter de l’iris
  • M
  • RIEN!
  • RIEN!
  • contraction
  • M
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Les récepteurs @1 adrénergiques, cholinergiques muscariniques et AT-1 font partie de la voie de signalisation ____________ et, en raison d’une augmentation de ______ intracellu, font uniquement de la (relaxation/contraction) des cells muscu lisses, et de la ________ pour les cells endocrines et paracrines.

Après l’entrée de Ca2+ (en raison de la dépolarisation membranaire causée par le stimulus… comme le couplage du mdcm à un récepteur), il y a production d’_____, qui va déclencher une augmentation de ________ qui se liera à des ________, s’associant à la _______, entraînant la phosphorylation de la ________. La déphosphorylation se fait par la ______.

Dans les mscls lisses vascu, la dépolarisation membranaire peut-être causée par le stimulus : __________.

A
  • des phosphoinositides
  • Ca2+
  • CONTRACTION
  • sécrétion
  • IP3
  • Ca2+ intracellu libre
  • CaM (calmodulines)
  • KCLM (kinases des chaînes légères de la myosine)
  • myosine
  • PCLM (donc contraction dépend d’équilibre PCLM-KCLM)
  • forces de cisaillement reliées à l’écoulement du sang (flux laminaire ou turbulent)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Les récepteurs B-adrénergiques font partie de la voie de signalisation ___________. Par l’activation d’une ____________, il y a uniquement (contraction/relaxation) des mscls lisses.

La stimulation B-adrénergique entraîne la phosphorylation de _______ par ______ : la relaxation s’en suit.

A
  • de l’AMP cyclique
  • prot kinase
  • relaxation
  • KCLM
  • PKA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Où y a-t-il des antagonismes fonctionnels dans le corps en lien avec…

1) les récepteurs du PΣ et du Σ?
2) les mscls innervés par PΣ et du Σ?

A

1)

  • vessie
  • cœur

2)
- yeux
- vessie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Récepteurs adrénergiques du cœur…

1) type récepteur
2) effet…?
3) courant…?
4) autre chose impliquée?

A

1) B1!

2)
- chronotrope positif (++ FC)
- ionotrope positif (++ F de contraction auriculaire et ventriculaire)

3) ++ courant pacemaker dépolarisant
4) non

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Récepteurs cholinergiques du cœur…

1) type récepteur
2) effet…?
3) courant…?
4) autre chose?

A

1) M

2)
- chronotrope nég (- - FC)
- ionotrope nég (- - F contraction auriculaire slmt)

3) ++ IK,Ach courant hyperpolarisant

4)
- prot G couvre directement un canal K+ pour courant hyperpolarisant
- SAVOIR qu’on peut faire un arrêt cardiaque DIRECT. Peut être ++ rapide VS Σ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Le fonctionnement de la contraction cardiaque (par le Σ)…

Le Σ va augmenter ________, ce qui augmente l’activité de la _______, ce qui va phosphoryler les _________, ce qui augmente l’influx de ________.

Ce Ca2+ se lie à la _______, entraînant une _________ qui, elle, entraîne une interaction ++ entre _________. Ainsi, + il y a de Ca2+, + la F de contraction est grande.

Le Σ augmente aussi la recapture du Ca2+ grâce à ________, ce qui augmente la __________ (pour pouvoir contracter plus rapidement).

A
  • l’AMPc (car contraction cœur = réc. B1… rappel)
  • PKA
  • canaux Ca2+
  • Ca2+ intracellu
  • troponine C
  • désinhibition
  • actine-myosine
  • SERCA
  • vitesse de relaxation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

La stimulation adrénergique des reins…

Il y a un côté métabolique (augmentation glycémie et AGL = augmentation sécrétion de rénine).

Il y a aussi côté hormonal : la stimulation des récepteurs ______ va augmenter la sécrétion de ______, qui convertit l’angiotensinogène en angiotensine 1. Celle-ci sera transformée en angiotensine 2 par ____. L’angiotensine 2 est vaso____________, ______trophique (cœur) et augmente la sécrétion rénale _________, donc il y a plus de ________.

Pour la rétro-inhibition, l’angiotensine 2 est transformée en _________ par _______.

A
  • B1 adrénergiques
  • rénine
  • ACE : métalloprot à zinc
  • constrictrice
  • hyper
  • d’aldostérone
  • rétention hydrosodée
  • angiotensine 1-7
  • ACE-2 : prot transmembranaire
18
Q

IMP

Classification des récepteurs adrénergiques…

Ceux-ci sont classés selon leur ________________.

3 agonistes pouvant être utilisés sont : ____, _____, ______.

Pour l’effet constricteur, l’ordre est : ___________.

Pour l’effet dilatateur, l’ordre est : ___________.

Pour l’effet chronotrope, l’ordre est : ___________.

DONC : NA = + vasoconstricteur. A = bien répartit. ISO = agoniste B adrénergique. Ce sont tous des catécholamines.

A
  • ORDRE DE PUISSANCE DES AGONISTES
  • NA
  • A
  • ISO (isoprotérénol)
  • A ≥ NA&raquo_space;> ISO
  • ISO ≥ A > NA
  • ISO ≥ A = NA
19
Q

Les mdcms agissant sur le SNA…

Il y a 2 grandes classes : ___________ et _________.

Les Σmimétiques peuvent être d’action ________ (en ___________) ou d’action ________. Les Σlytiques peuvent être d’action ________ (en __________).

A
  • Σmimétiques
  • Σlytiques
  • directe
  • stimulant @1 ou B
  • indirecte
  • directe
  • bloquant @ ou B
20
Q

Les Σmimétiques d’action directe stimulant les @1…

Agissent sur _________ en faisant de la ___________.

Quand ce genre de mdcm est administré, le signal afférent du cœur au cerveau va être une ______ de la PA. La réponse efférente sera donc de ________ le Σ et _________ le PΣ, ce qui diminue la _____.

(on le voit vrm sur les graphiques : ++ augmentation PA, ++ diminution FC)

A
  • vx
  • vasoconstriction (augmente résistance, retour vneux, P art)
  • augmentation
  • diminuer
  • d’augmenter
  • FC
21
Q

L’hypotension orthostatique…

Un facteur de risque important : ________, car l’efficacité du ___________ diminue.

Le principe qu’il faut comprendre est que le sang reste trop dans _________.

Un mdcm qu’on peut prendre est la _________ qui STIMULE le récepteur __________ de façon directe.

A
  • âge
  • baroréflexe
  • les vns
  • midodrine (on la prend en prévention d’être debout)
  • @1 adrénergique

(truc : midodrine = mi-dodo, car tu es semi couché, semi debout en orthostation)

22
Q

Les stimulants @1 adrénergiques ont 3 utilités pratiques principales : nomme/explique-les.

A

1) régler l’hypotension orthostatique (déjà expliqué)
2) décongestion nasale (constriction de petits vx = décongestion)
3) œil moins rouge pour les larmes artificielles (constriction veinules superf)

23
Q

Les stimulants B-adrénergiques…

L’__________ est un ex. classique. Il est (sélectif/non sélectif), car _________.

Sur les récepteurs B1 du cœur, il va augmenter PA pulsatile. Sur les B2 des vx : chute PA.

Il peut être utilisé dans un autre organe, sur les B2 des ___________, pour soulager une _________. Cependant, des E.I. de tachycardie et palpitations ont lieu car le mdcm a un ______________ et aussi un ______________. Pour régler ce problème, encore pour une crise d’asthme en SECOURS, on peut utiliser un mdcm SÉLECTIF pour B2 : __________. E.I. : effet tocolytique (relaxation mscl utérin lisse).

Pour un traitement de contrôle et d’entretien, on peut utiliser le salmétérol.

A
  • isoprotérénol (iso = équilibre… B1 et B2)
  • non-sélectif
  • agit sur B1 ou B2
  • voies respiratoires
  • crise d’asthme en SECOURS
  • manque de sélectivité pour le TISSU (poumons ou cœur)
  • manque de sélectivité pour le RÉCEPTEUR (B1 ou B2)
  • salbutamol (Ventolin)
24
Q

Qqc à comprendre :

Les catécholamines (NA, A, ISO) ne peuvent PAS être prises par voie orale : enzymes de dégradation. Donc, IV ou inhalation. Intègre cette notion au contexte des crises d’asthme.

A

ISO = inhalation uniquement

Salbutamol (Ventolin) = oral ou inhalation, car pas catécholamine.

25
Q

Sur les pressions…

La Part DIASTOLIQUE varie avec ____________.

La P pulsatile varie avec la _____________.

La P systolique “suit” (c’est la somme des 2)

Part = ________ / ________.

P pulsatile = __________ - __________.

A
  • la résistance vascu périph (logique : on ne peut pas relaxer si on pousse contre nous)
  • F de contraction du VG
  • systolique
  • diastolique
  • systolique
  • diastolique
26
Q

La maj du sang se trouve dans quel réservoir?

A

Vneux (2/3).

27
Q

La résistance vascu périph se trouve principalement dans quel réservoir?

A

petites artères et artérioles (là où dissipation + importante de P)

28
Q

À quoi sert la dobutamine, et pk?

A

Support des fcts cardiaques en soins intensifs, car est un stimulant relativement sélectif pour B1.

29
Q

VA FAIRE LES EXERCICES DANS LE WORD!

A

GO!

30
Q

En condition de soins intensifs, en état d’hypotension (choc hypovolémique), que faut-il faire avant de donner des mdcms agissant sur les récepteurs?

A

Supporter la circulation par perfusion d’un soluté.

31
Q

Réaction anaphylactique…

Chez sujet susceptible : angio-œdème, bronchospasme, hypotension artérielle. On donne alors le mdcm : _______, car il est _______. Ainsi, va stimuler @ pour traiter __________ et B pour traiter ________.

A
  • adrénaline
  • non sélectif
  • hypotension et angio-œdème
  • bronchospasme
32
Q

Pour une césarienne, on va faire une rachianesthésie lombaire. Ainsi, mdcm va aller au niv _____________. Il y a donc un risque __________, car on bloque la voie sympathique. Pour régler ce problème, il est possible d’administrer un mdcm en IV : __________.

A
  • du neurone pré-gangli Σ et du neurone post-gangli des voies sensitives
  • d’hypotension
  • NA
33
Q

Sur l’utilisation de mdcms en salles d’urgences…

Pour un choc cardiogénique, le mdcm de 1er ordre : __________.

Pour choc septique, les mdcm de 1er ordre : __________.

Pour choc septique avec faible fct cardiaque même avec V de sang adéquat, le mdcm de 1er ordre : _________

Pour choc anaphylactique, le mdcm de 1er ordre : _________.

Pour choc non différencié, le mdcm de 1er ordre : __________.

A
  • NA
  • NA
  • dobutamine (B1 ++)
  • A (adrénaline pour allergies : rappel)
  • NA
34
Q

Les Σlytiques : antagonistes orthostériques

Le mdcm se lie ____________.

Cet antagonisme peut être _________ ou _________.

Pour un antagonisme surmontable, la courbe réponse-concentration de l’agoniste serait __________. Pour un antagonisme insurmontable, elle serait ___________.

Un antagoniste orthostatique a une activité intrinsèque _______.

La maj des antagonistes orthostériques sont _______.

A
  • au même site de liaison du réc. que l’agoniste
  • surmontable (compétitif)
  • insurmontable (liaison covalente OU affinité ++ et détachement lent)
  • déplacée vers la droite (mais Emax reste le même… juste puissance qui est affectée)
  • plus aplatie (Emax diminué)
  • nulle
  • surmontables
35
Q

Les Σlytiques : antagonisme allostérique…

L’antagoniste se lie ____________. Le mdcm induit une _________ du récepteur, pouvant diminuer l’affinité de l’agoniste orthostérique. La Emax (diminue/reste la même) nécessairement, car l’agoniste ne peut pas déplacer l’antagoniste.

Il s’agit surtout de substs pharmaco en dév.

A
  • sur le réc., à un site autre que le site de liaison du réc.
  • modif de conformation
  • diminue
36
Q

Les @-bloquant…

Leur suffixe est _________.

Sont utilisés comme _________. Plus précisément, il peuvent être utilisés contre ____________ (@-bloquant vont produire relâchement du mscl lisse de la prostate) (et contre sclérose en plaques).

E.I. : _________.

A
  • zosines (ressemble à zizi…@)
  • antihypertenseurs
  • hyperplasie prostatique bénigne
  • hypotension orthostatique (risques diminuent avec temps)
37
Q

Les B-bloqueurs…

Suffixe : ________.

Utiles pour _________, _________, _________, _________, _________, _________.

A
  • olol (oh lol, t’es pas un @, juste un B)
  • antiangineux
  • anti-ischémiques
  • cardioprotecteurs (post infarctus)
  • mdcms insuffisance cardiaque
  • antiarythmiques
  • antihypertenseurs (diminuent réactivité contractile cardiaque ; diminution prod rénine… donc diminution résistance périph)
38
Q

E.I. des B-bloquants : quels sont-ils? (2 importants)

A
  • dépression exagérée des fcts cardiaques (EXAGÉRATION DE L’EFFET THÉRAPEUTIQUE)
  • bronchospasme (B2) : BLOQUEURS NON-SÉLECTIFS vs cardiosélectif

(- effets SNC : dépression, insomnie

  • fatigue
  • dysfct érectile
  • effets métaboliques)
39
Q

Qu’y a-t-il de bien avec le métroprolol?

A

B-bloquant cardiosélectif (B1-sélectif), donc bcp moins de risque de bronchospasme chez les personnes susceptibles.

40
Q

Les 2 modes de classification des mdcms.

A

1) mécanisme d’action (cible : récepteur membranaire, enzyme, transporteur, canal ionique? agoniste ou non? action directe ou non?)
2) fct thérapeutique (ex. les antihypertenseurs)