Cours 4 (pharmaco) : pharmacodynamique 4 Flashcards
Le agonistes cholinergiques (cholinomimétiques) d’action DIRECTE…
Le principal type est : ____________.
Utilisés à 2 endroits : ___________ et __________.
Pour le tube dig, on utilise les mdcms pour traiter l’atonie (diminution de tonicité) gastro-intestinale.
Pour la vessie, on l’utilise dans le traitement de la vessie atone (paresseuse), qui peut causer de ___________.
Un E.I. particulier est __________ (exception : glandes sudoripares = innervées par fibres Σ ____________ projetant sur récepteur ______)
- stimulants muscariniques (PΣmimétiques)
- tube dig
- vessie
- l’incontinence urinaire par regorgement (vessie trop pleine, donc tjrs fuites)
- l’hypersudation
- cholinergiques
- M
Le réflexe de miction…
Dans la paroi de la vessie, il y a des ____________. Donnent fibres afférentes projetant vers _________. Vont stimuler, en retour, des voies motrices PΣ pour faire la _________ (vont stimuler mscl lisse de la vessie). Ce réflexe peut être contré par _________, qui vont projeter sur _______, qui va _________. On a donc un contrôle volontaire possible. Dans une neuropathie, les fibres aff ou eff peuvent être affectés, ce qui crée une vessie ++grosse.
- barorécepteurs
- moelle sacrée
- vidange
- les voies supérieurs du cortex
- le nx d’Onuf
- sérer le sphincter
Agonistes cholinergiques d’action INDIRECTE…
Le principal type est : ____________. Le mdcm est donc un ____________.
Comme c’est un mdcm à action indirecte, il ne peut que __________.
- inhibiteurs de la dégradation enzymatique de l’Ach
- anti-acétylcholinestérase (anti-AchE)
- potentialiser un tonus existant (et en dépend donc)
N.B. ces mdcms ne font pas la diff entre les sous-types de récepteurs, donc potentialisent action muscarinique et nicotinique
Les anti-AchE…
Peuvent être utilisés pour régler des problèmes au niv __________ et __________.
Svt, selon leur forme (chargée ou non), ils peuvent ou non traverser la ___________.
Une autre utilisation des anti-AchE est qu’ils peuvent servir ________. Dans le même sujet, les néonicotinoïdes sont des ______________ agissant sur les récepteurs nicotiniques des insectes, dont la forme pentamérique est très ________ entre les espèces d’insectes.
- du SNC : Alzheimer
- en périph : stimuler activité vessie
- barrière hémato-encéphalique
- d’insecticides
- agonistes d’action directe
- variable
Les cholinolytiques (PΣlytiques)…
Ils sont svt des _______________.
Leur utilité peut être au niv de ___________, ____________, _________, __________, ___________.
- bloqueurs (antagonistes) des récepteurs muscariniques (atropiniques)
- œil pour obtenir mydriase pour exam fond de l’œil
- VESSIE HYPERACTIVE (IMP)
- mal des transports
- antiasthmatique
- MPOC (bronchite chronique)
Le réflexe viscéral bronchique…
Terminaisons nveuses = stimulées par un _________. Signal transmis au bulbe par nfs _________.Il y a ensuite activation des fibres préganglis (Σ/PΣ) efférentes.
Les neurones postgangli vont libérer Ach sur récepteurs M : cause une broncho________. Normalement, c’est un réflexe de protection, mais est exacerbé chez certains __________.
- irritant
- aff
- PΣ
- constriction
- asthmatiques
Les récepteurs cholinergiques nicotiniques de la jct neuromuscu…
Ceux-ci sont ciblés, au niv de la __________ de la jct neuromuscu, pour le traitement contre la ___________. Les conséquence de cette maladie = musculature ++ diff à contracter. Les mdcms utilisées vont inhiber la _________. L’action anti-AchE est (réversible/irréversible) Ce sont des agonistes cholinergiques d’action ________.
N.B. pour la maladie, on peut aussi utiliser le test du glaçon.
- plaque motrice
- myasthénie grave (diminution récepteurs)
- dégradation de l’Ach (anti-AchE)
- réversible
- indirecte
Les anti-AchE IRRÉVERSIBLES…
Utilisés dans les __________, comme le _____. Ceci va entraîner une _________ des récepteurs nicotiniques (car Ach pas dégradé), et donc, une __________ de ceux-ci, amenant une ______.
Un signe de l’empoisonnement = écume à la bouche (hypersalivation)
- gaz de combat
- sarin
- surstimulation
- désensibilisation
- paralysie (le côté léthal vient de l’atteintes des mscls respiratoires).
Les BLOQUEURS de la neurotransmission à la jct neuromuscu…
On peut utiliser 2 produits : les _______, qui ont une action __________, et la ___________, qui a une action _________.
Les curares sont utiles en contexte _________, pour avoir paralysie flasque muscu.
- curares
- post-synaptique directe
- toxine botulinique
- pré-synaptique indirecte
- opératoire
La toxine botulinique…
C’est un antagoniste ________ d’action ________. Son action : ___________. Joue son rôle au niv de la ___________ ou de la ___________.
Pour la jct neuromuscu, elle peut réduire la __________ des membres et du cou (torticolis). A un usage _________ aussi à ce niv.
Pour la jct neuro-effectrice cholinergique, elle peut être utilisée pour inhiber la ________.
La toxine peut aussi être utilisée pour traiter les ___________, mais le mécanisme n’est pas encore identifié.
- cholinergique
- indirecte
- inhiber la libération d’Ach
- jct neuromuscu
- jct neuro-effectrice cholinergique
- spasticité
- cosmétique
- sudation
- migraines réfractaires sévères
Le système nitrergique (NO)…
Ce système est entièrement affecté par la présence ou l’absence d’_________.
En sa présence sur un tissu précontracté par ____, l’Ach induit une ________. Par contre, en son absence, l’Ach induit une _______. Ici, il y a donc présence d’une antagonisme ________.
Ceci est en raison du ___ qui est synthétisé par _________ suite à l’augmentation de ______ intracellu induite par cells endothéliales suite à stimulation ______. Le mécanisme d’action est le même que pour l’AMPc, mais se fait avec la guanylate cyclase.
- endothélium
- NA
- vasorelaxation
- contraction supplémentaire
- fctionnel
- NO
- NOS (synthétase)
- Ca2+
- muscarinique
Le système nitrergique (NO)…
Outre le lien avec l’endothélium, ce système joue un rôle important pour l’_______, en agissant sur les _____________. À cet effet, un mdcm utile pour améliorer la capacité érectile est le ________ (viagra). Ce mdcm est un _________ d’action ________.
- érection (relaxation pour permettre accumulation de sang)
- neurones post-gangli PΣ
- sidénafil
- agoniste nitrergique
- indirecte
Les dérivés nitrés (donneurs de NO)…
Ils sont transformés en NO dans l’organisme et produisent une vasorelaxation.
Une classe de mdcm de dérivés nitrés sont les _________, utilisés comme _________ ou en __________.
Sont aussi utilisés dans l’____________.
Ont une interaction avec __________ : risque d’__________ pouvant être fatale.
- antiangineux
- traitement de secours
- prophylaxie de crises d’angine prévisibles
- insuffisance cardiaque
- le sildénafil
- hypotension
Les cyclooxygénases (COX1,2), en général…
Les phospholipides membranaires, sous l’action de la phospholipase, deviennent de __________. Sous l’action de ________, cet acide devient des __________.
- l’acide arachidonique
- COX-1 et 2
- prostaglandines (PG), puis prostanoïdes (aka : prostaglandines spécifiques)
Les cyclooxygénases (COX1,2), en général…
Un _______, comme lésion tissulaire, acidité gastrique, thrombine, etc. va transformer les phospholipides en __________. Sous l’action des _____, va se transformer en __________. Ensuite, au niv des tissus, les isomérases spécifiques vont transformer cette PG précurseur en _________ différents. Dire, pour les niveaux suivants, quel est l’Action des prostanoïdes…
1) endothélium : prostacycline
2) endothélium : thromboxane A2
3) prostaglandine D2
4) paroi gastrique : prostaglandine E2 (truc : E pour Entérique)
- stimulus
- acide arachidonique
- COX
- PG précurseurs
- prostanoïdes (nom général)
1) vasodilatateur et anti-agrégant plaquettaire
2) vasoconstricteur et pro-agrégant plaquettaire
3) pro-inflammatoire
4) gastroprotecteur et pro-nociceptif
