Cours 15: Pharmacologie antihypertenseur 3 (Atypique) Flashcards
Que cause un clpquace des recepteur alfa 1?
- Inhibition de l’action des cathécolamine circulante
- Vasodilatation des artère + veines
- Diminution r.sistance périphérique + PA
- Attention: souvent associé à rétention hydrosodée –> présence d’un diurétique important
Quel est le mécanisme d’action des antagoniste des alfa non spécifique?
- Bloque de façon compétitive les récepteur alfa pérophérique
- Empêche action des cathécolamine sur les vasseaux
- Diminue résistance périphérique + PA
- HypoTA orthostatique qui donne lieu à augmentation freq cardiaque et effet ionotrope +. Peut conduire à des arythmies
Par quoi on été remplacée les antagoniste alfa non spécifique?
Les bloqueur classique ont été remplacer par des bloqueur alfa 1 plus spécifique.
Pour quoi peuvent être utilisé les alfa bloquant non spécifique?
Cause vasodilatation périphérique et augmentation flot sanguin autour du site d’injection via effet alfa bloquant. Augmentation du renversement anesthésique tissulaire/amine.
Nommer un antagoniste alfa non spécifique
Phentolamine
Quel est la biodisponibilité de la phentolamine?
100% car n’exista pas PO.
Quel sont les délai d’action du phentolamine?
IV: début d’action immédiat et pc d’activité en 2 minutes
IM: début d’actoin 15-20 minutes et pic de l’effet en 10-20 min
Comment es métabolisé le phentolamine?
10% de la molécule se trouve inchangée dans les urine le reste est métabolisée au niveau hépatique
Quels sont les précaution et effet toxique de la phentolamine?
- Effet hypotensif: Stimulation cardiaque réflexe qui peut mener a tachycardie, arythmies et évenement ischémique
- Inhibition réversible de l’éjaculation
- Augmentation des sarcome et es tumeur pulmonaire
- Effets gastro intestinaux: stimule muscle lisse GI et augmente sécrétion d’acide gastrique nottament par libération d’histamine
- Congestion nasale
Chez quel patient faut-il utiliser la phentolamine avec prudence?
Utiliser avec prudence chez les patients avec ATCD d’ulcère GI
Quel sont les CI de la phentolamine?
- MCAS/AVC-ICT
- Ulcère GI ou ATCD
- Grossesse: qu’en cas d’extreme nécessité
- Allaitement: pas recommandé
Quel sont les interraction médicamenteuse avec la phentolamine?
Principalement des interaction de nature pharmacodynamique.
Autre HTA
iPDE5
Quel est la dose de phentolamine à administrer?
- DX de phénochromocytome: 1 mg IV/IM
- Avant chirurgie pour phéochromocytome: 5 mg IV/IM/SC q2-4h PRN
- Crise hypertensive: 1à 5 mg IV bolus répeter q 5-10 min (max 15mg/dose) Une infusion peut être poursuivie IV à 1 mg/h à titrer selon réponce
Pour quel indication est utilisé la phentolamine?
Phéochromocytome
Comment faut-il débuter la phentolamine?
à petite dose pour éviter hypotension
Quel EI pour la phentolamine?
- Douleur au site d’injectino
- Étourdissement
- Chute
- Fatigue
- Augmentation rythme cardiaque
Quel est l’utilisation en clinique du phentolamine?
- Renversement de l’extravasation d’agent vasoconstricteur comme les agoniste alfa (amine): utilisé localement pour prévenir nécrose dermique après extravasation d’agent vasoconstricteur comme les agonsite alfa. Employer pour contre anesthésique locaux
- Pour l’extravasation des agoniste alfa: par voie sous cutané, on injecte 5-10 mg de phentolamine dilué dnas 10 ml NS dans les 12h suivant extravasation. Les effet seront vue dans l’heure qui suit (recoloration de la peau)
Vrai ou faux
Le principale usage de la phentolamine est le diagnostique du phénochromocytome.
Faux
Que causait le blocage des alfa 2 par les antagoniste alfa non spécifique?
Augmentation considérable des mécanisme réflexe par les barorecepteurs
Qu’empeche le blocage des récepteur alfa 1 adrénergique?
Empêche la vasoconstriction induite par les cathécolamine qui se manifeste au niveau artériolaire et veineux
Quel est le mécanisme d’action des antagoniste alfa 1?
Antagoniste sélectif des récepteur alfa 1 sélective inhibe la constriction induite par les cathécolamine au niveau des muscles vasculaire lisse périphérique. Aussi, diminution de la résistance périphérique (principalement artériolaire) sans modification du rythme cardiaque.
Nommer quatre antagoniste des récepteur alfa 1.
- Prazosine
- Térazosine
- Doxazosine
- Tamsulosine et Alfuzosine
Quel est l’affinité du prazosine pour les récepteur alfa 1?
1000X plus grande pour les alfa 1 que pour les alfa 2
Quel est la durée d’action et d’administration du prazosine?
Durée d’action 7-10h alors administration BID-TID