Cours 13: Chimie antihypertenseur 2 Flashcards
Quel sont les deux systhème vasopresseur qui joue un role prédominant dans la régulation cardiovasculaire?
- SN sympathique qui énervent les vaiseaux sanguins artérielle et veineux ainsi que le coeur
- Systhème rénine angiotensine aldostérone
Nommer une hormone aux propriété vasopressive importante.
Angiotensine II
Nommer différent role du systhème rénine angiotensine.
- Controle dans l’excrétion de sodium et du volume de l’eau corporelle
- Interagit avec Systhème nerveux sympatique et la sécrérion d’aldostérone pour la régulation de la pression sanguine
- Régulation pressoin sanguine et métabolisme des électrolytes
QU’est ce que l’angiotensine II?
Principale hormone dans le systhème rénine angiotensine aldostérone. Il s’agit d’un octapeptide synthétiser à partir de l’angiotensinogène.
Qu’est ce que l’angiotensinogène?
- Glycoprotéine contenant 452 aa contenant entre 13-14% des composant de glucide
- Synthésisée au foie et sécrétée dans le plasma
- C’est la parti aminé terminale qui sert de substrat de la rénine
QU’est ce que la rénine?
Enzyme protuite dans les cellules juxta glomérulaire de l’artériole afférente rénale. Il s’agit d’une protéase glycoprotéique de 340 aa.
Plusieurs régulateurs physiologique de libération de la rénineagissent par l’intermédiare de quoi?
Barorecepteur rénaux
Décrire le role des cellules juxtaglomérulaire dans le systhème rénine angiotensine aldostérone.
Elles sont sensible aux variation de concentration de Na+ et Cl- dans le liquide tubulaire rénale. Ainsi, toute combinaison de facteur qui diminue le volume des liquides ou qui diminuera la concentratoin de NaCl stimulera la libération de rénine.
Décrire les fonction des nerfs sympathique rénaux.
Ils se terminent dans les cellules juxtaglomérulairres. Ils servent d’intermédiaires aux effet du SNC et aux effet orthostotique de la libération de la rénine indépendante des barorecepteur rénaux et des sels mécanisme pour lequel le récepteur B-adrénergique est médiateur.
Nommer des stimulateur du systhème rénine angiotensine aldostérone.
- Diminution de la pression artérielle
- Passage de la position coucher à la position debout
- Agent B-adrénergique
- Déplétation de sel
- Prostaglandine
Nommer des inhibiteur du système rénine angiotensine aldostérone.
- Augmentation de la pression
- Passage de la position debout à couché
- Surcharge de sel
- Antagoniste des B-adrénergique
- Inhibiteur des prostaglandine
- Vasopressine, potatium, angiotensine II
Quel est la fonction de la rénine?
Sa seul fonction est l’hydrolyse de la liaison peptidique leu10-Val11 pour générer le decapaptide angiotensine I qui n’a aucune activité biologique. Elle clive l’angiotensinogène pour le créée.
Où sont emmagasiné la rénine et la proréine?
Dans les cellule glomérulaire rénale et son libéré lors d’une baisse de pression artérielle.
Nommer deux autres nom de l’enzyme de conversion de l’angiotensine.
Kinase II et carboxypeptidase dipeptidique
Qu’est ce que l’enzyme de conversion de l’angiotensine?
Glycoprotéine de haut pois moléculaire (1277 aa) qui possèdent deux domaines catalytique qui comprenent un atome de zinc.
Quel est l’étape limitante du systhème rénine angiotensine?
La conversion de l’angiotensinogène en angiotensine I.
Quels sont les fonctions de l’enzyme de conversion de l’angiotensine?
- Peu spécifique et hydolyse des liaisons dipeptidique de différent peptide à condition de posséder un groupement carboxylique libre et l’abscence de proline comme anvant dernier acide aminé de la chaine terminale
- Enlève deux acide aminé de la chaine terminale de l’angiotensine I pour former de l’angiotensine II
- Dégrade la bradikinine un puissant vasodilatateur
- Cette enzyme est hypertensive grace à deux mécanisme distinc
Vrai ou faux
La convertion de l’angiotensine I en angiotensine II est une étape liminante.
Faux: ce n’est pas une étape liminante
Quel effet secondaire des IECA provient du fait que l’enzyme de conversion de l’angitensine inactive la bradykinine?
La toux productive. En effet, cela entraine une productino de bradikinine qui agit sur les récepteur B2 pour déclencher la toux.
Expliquer la conversion de l’angiotensine I en angiotensine II.
- Hydrolyse
- Le groupement COOH du C-terminal de l’angiotensine I (Leu) forme une liaison ionique avec un groupement guanine de l’Arg du site catalytique de l’enzyme
- L’atome de zinc forme une liaison dipolaire avec le carbonyle C=O d’un groupement amine ce qui le rend susseptible d’une attaque nucléophile par le COO- de la GLU résultant en l’hydrolyse du lien.
De quel effet biologique l’angiotensine II est-elle responsable?
Vasoconstriction et la stimulation de la sécrétion de l’aldostérone.
Comment et en quoi e transforme l’angiotensine II?
Elle dubit l’action d’une autre protéase ui libère l’acide aminé terminale pour former l’angiotensine III qui à le mpeme effet que l’angiotensine I sur la sécrétion d’aldostérone.
Vrai ou faux
L’effet constricteur de l’angiotensine III est beaucoup plus puissant que celui de l’angiotensine II.
Faux: l’effet consticteur de l’angiotensine III n’est que 25% de celui de l’angiotensine II.