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Ue 2 Biologie Cellulaire > Communication cellulaire pt. II > Flashcards

Communication cellulaire pt. II Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que l’étude de molécules par relation structure-activité, ou RSA?

A

Définition de classes et sous-classes de récepteurs qu’on n’a pas encore vus (-)

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Q

Le modèle clef-serrure tout ça, comment se comporte le récepteur au contact du ligand?

A
  • Activation du récepteur par changement de conformation réversible et transitoire
  • Pas de changement du ligand
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Q

Les caractéristiques de la liaison et que conditionnent-elles?

A
  1. Spécificité
  2. Haute affinité (conditionne la détectabilité (-) du ligand) (+ affinité est grande, + qtté de ligand ptite)
  3. Faible capacité (saturabilité)
  4. Réversibilité (liaison non covalente)
    ! Conditions nécessaires mais PAS suffisantes pour qu’il s’agisse d’un récepteur
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4
Q

Qu’est-ce que le Kd?

A

Ben comme le Km, mais avec des récepteurs : concentration de ligand telle que 50% des récepteurs soient occupés, donc + elle est faible + l’affinité est élevée

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5
Q

Pour quelles valeurs de Kd considèrera-t-on qu’on a une affinité modérée? Quelles molécules sont concernées?

A

Pour Kd = entre 10^-3 et 10^-6

> NT : faible affinité pour une dissociation rapide

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6
Q

Pour quelles valeurs de Kd considèrera-t-on qu’on a une affinité forte? Quelles molécules sont concernées?

A

Pour Kd = entre 10^-7 et 10^-10

> Récepteurs hormonaux

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7
Q

Pour quelles valeurs de Kd considèrera-t-on qu’on a une affinité très forte voire exceptionnelle? Quelles molécules sont concernées?

A

Kd < 10^-12 voire 10^-18

> Récepteurs olfactifs chez les chiens, récepteurs des phéromones

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8
Q

Quels sont les différents types de récepteurs membranaires?

A
  • R. Couplés aux canaux ioniques
  • R. couplés aux protéines G
  • R. enzymes (dont tyrosine kinase)
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9
Q

Exemples de neurotransmetteurs?

A
  • Acétylcholine
  • Sérotonine
  • GABA
  • Glycine
  • Glutamate
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10
Q

Quels sont les récepteurs de l’acétylcholine?

A
  • Récepteur nicotinique

- Récepteur muscarinique

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11
Q

Caractéristiques du récepteur nicotinique de l’acétylcholine?

A
  • Récepteur couplé à un canal ionique/récepteur ionotrope
  • Nicotine = agoniste de l’acétylcholine
  • Dans les ç musculaires squelettiques par ex.
  • Transmission rapide
  • Permet l’entrée de Na+ et la sortie de K+
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12
Q

Caractéristiques du récepteur muscarinique à l’acétylcholine?

A
  • Récepteur couplé aux protéines G ou récepteur métabotrope
  • Dans le muscle cardiaque ou la ç endothéliale
  • Action lente et prolongée
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13
Q

Quel est la structure du récepteur nicotinique à acétylcholine?

A
  • Pentamère (5 SU) avec:
    > 2 SU alpha avec chacune un site de liaison à l’acétylcholine
    > 1 SU bêta, 1 SU delta et 1 SU gamma ou epsilon en fonction du tissu
  • Chaque SU a 4 domaines TM: M1, M2, M3 et M4
  • Les 5 SU délimitent un canal ionique dont les parois sont délimitées par les domaines M2 de chaque SU, domaine très hydrophile pour les ions
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14
Q

Quelles sont les 2 conformations des récepteurs canaux?

A

Ouvert/fermé

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15
Q

Comment fonctionne le récepteur nicotinique à acétylcholine?

A
  1. Acétylcholine se fixe sur chaque SU alpha
  2. Changement de conformation + réorganisation de la structure des 5 SU -> Ouverture canal ionique
  3. Entrée Na+ et sortie K+ -> dépolarisation de la membrane localisée à la région synaptique
  4. Acétylcholine hydrolysée en choline + acétate
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16
Q

Comment l’acétylcholine est-elle transformée dans le récepteur?

A
  • Dans la fente synaptique

- Par l’enzyme acétylcholine estérase

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17
Q

Que permet la transformation de l’acétylcholine ?

A

La repolarisation de la membrane de la fibre musculaire au niveau de la jonction neuromusculaire

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18
Q

Qui synthétise l’acétylcholine estérase? Et à quelle “rapidité” peut-elle hydrolyser l’acétylcholine?

A
  • synthétisée par le neurone et par la cellule musculaire

- 1 enzyme hydrolyse 10 molécules / ms

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19
Q

Caractéristiques des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG)?

A
  • Les + anciens
  • Interviennent dans tous les grands systèmes de communication cellulaire
  • Grande conservation structurale?
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20
Q

Combien de RCPG existe-t-il chez l’homme et comment sont-ils répartis?

A

Environ 900 chez l’Homme :
> + de la moitié = récepteurs olfactifs
> 3% du génome humain
> Une des plus grandes classes de protéines du génome humain

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21
Q

Quels peuvent être les ligands des RCPG ?

A
  • Photons
  • Ions
  • Stimuli sensoriels (phéromones, molécules olfactives/gustatives)
  • AA : NT, ou amines : noradrénaline, adrénaline…
  • Nocléotides/sides
  • Molécules exogènes (morphine, cannabis…)
  • Protéines dont hormones glycoprotéines et chimiokines/interleukines
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22
Q

Quel est le fonctionnement des RCPG ?

A
  • Transmettent le signal de l’extraç vers l’intraç

- Agissent en activant une protéine G

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23
Q

Qu’est-ce que la protéine G?

A

Protéine hétérotrimérique :
> GDP = inactive
> GTP = active

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24
Q

Structure du RCPG ?

A

7 domines TM et 7 hélices alpha hydrophobes TM (TM1 à TM7) reliés par :
> 3 boucles intraç (IC1 à IC3) : prots G se lient à la boucle IC3
> 3 boucles extraç (EC1 à EC3) = domaine de fixation du ligand
> N-ter extraç
> C-ter intraç -> fixation protéines de régulation

25
Structure des protéines G?
Hétérotrimériques = 3 SU: alpha, bêta et gamma : > G-alpha = site de liaison de la Guanine > SU alpha et gamma liées de façon covalente à la membrane
26
Que fait la SU Gαs?
Active l'adénylate cyclase (AC) -> conduit à la production d'AMP cyclique comme 2nd messager (*)
27
Que fait la SU Gαq?
Active la phospholipase C (PLC), qui conduit à la production de 2nds messagers : > IP3, qui mobilise le calcium à partir de son RE (OK ce > est tombé 10 000 fois donc on skippe pas!) > le diacylglycérol, qui active une protéine kinase
28
Que fait la SU Gαi ?
Inhibe l'adénylate cyclase (AC)
29
Comment l'AMPc est-il produit?
Echange GDP contre GTP sur la Gαs donne : - Dissociation de la SU bêta-gamma - Activation de l'effecteur : l'adénylate cyclase : produit de l'AMPc en présence d'ATP
30
Comment se déroule globalement la voie de signalisation par l'AMPc?
1. Activation de l'AMPc 2. Production de l'AMPc 3. Activation de la PKA 4. Inactivation de l'AMPc 5. Activation de la prot Gαi 6. Réponses cellulaires induites par des hormones passant par l'AMPc
31
Que va faire l'AMPc?
Sert de 2nd messager et va activer une prot kinase PKA, qui phosphoryle notamment des canaux/facteurs de transcription
32
Comment le RCPG est-il désensibilisé?
- Découplage physique entre le récepteur et la prot G | - Internalisation du récepteur
33
Qu'est-ce que le découplage prot G- récepteur?
Régulation négative du récepteur induite par le déclenchement de sa voie de signalisation
34
Comment se déroule le découplage récepteur/prot G?
1. Phosphorylation de la C-ter du récepteur par la kinase GRK 2. Cette séquence C-ter est reconnue par une prot cytoplasmique : la bêta-arrestine, qui prend la place de la prot G
35
Comment le récepteur est-il internalisé lors de la désensibilisation ?
Par formation de puits recouverts de clathrine et endocytose des récepteurs, qui seront soit recyclés à la MP, soit dégradés vers les lysosomes
36
Où trouve-t-on les récepteurs à activité tyrosine kinase (RTK) ?
Seulement chez les organismes pluricellulaires
37
Où les RTK jouent-ils un rôle?
> Régulation de la prolifération cellulaire > Différenciation cellulaire > Survie cellulaire > Fixation à la MEC et migration cellulaire
38
Quels sont les ligands des RTK ?
> Facteurs de différenciation et de croissance : EGF (épiderme growth factor), FGF (fibroblastes), PDGF (dérivé des plaquettes) > Régulateurs métaboliques comme l'insuline
39
A quoi servent les protéoglycannes en rapport avec RTK ?
Fixer le FGF pour recruter le récepteur
40
Quelle est la structure du RTK à l'EGF?
1 domaine extraç -> liaison au ligand 1 domaine intraç -> activité catalytique tyrosine kinase 1 domaine TM
41
Comment le RTK à EGF va-t-il être activé?
- Inactif sous forme monomérique - Liaison du ligand > dimérisation du récepteur > activation du domaine tyrosine kinase > autophosphorylation croisée du récepteur sur des motifs tyrosine
42
Qui va transduire le signal des récepteurs TK à EGF ?
Prot reconnaît spé les motifs phosphotyrosines intraç du récepteur grâce à un dommaine fonctionnel appelé SH2 transduit le signal
43
Caractéristiques de la voie de signalisation du RTK à EGF ?
- Autophosphorylation du récepteur au niveau de motifs tyrosine - Rôle majeur des interactions prot-prot - Cascade de phsophorylation/déphosphorylation
44
Définition du récepteur nucléaire?
Facteurs de transcription activés par la fixation d'un ligand diffusible : - Hydrophobe - De petite taille - Capable de traverser la MP
45
Des exemples de ligands de récepteur nucléaire?
♪ Hormones stéroïdes : Glucocorticoïdes, minéralocorticoïdes, progestérone, œstrogènes, androgènes... ♪ Hormones thyroïdiennes ♪ Vitamine D et acide rétinoïque
46
Quelle peut être la localisation initiale du récepteur nucléaire?
Cytosolique ou, d'emblée, nucléaire
47
Comment l'interaction ligand/récepteur va-t-elle enclencher le bazar?
Entraîne un changement de conformation du récepteur : le complexe hormone/récepteur va se fixer sur des éléments de réponse des promoteurs du gène : les HRE uiuiui Sablo
48
A quoi conduit la fixation du complexe récepteur/hormone sur les HRE?
Au recrutement : - De co-activateurs transcriptionnels pour une activation de la transcription des gènes - De co-répresseurs transcriptionnels pour inhiber la transcription des gènes
49
Quels sont les différents domaines du récepteur nucléaire?
- Liaison au ligand : LBD - Séquence de localisation nucléaire NLS - Liaison à l'ADN : DBD (DNA Binding Domain) (*-*) - Transactivation = domaine d'activation du récepteur, fait parler le récepteur avec le complexe transcriptionnel - Dimérisation : les récepteurs nucléaires nucléaires agissent SOUS FORME DE DIMERES
50
Quel est le temps de réponse des différents récepteurs ?
♥ Rapide (milliseconde) : récepteurs couplés aux canaux ioniques ♥ Moyen/Lent (seconde) : RCPG et RTK ♥ Lent (qques minutes à qqs jours) : Récepteurs nucléaires
51
Un exemple de pathologie liée à des récepteurs couplés à des canaux ioniques?
Syndrome myasthénique
52
Un exemple de pathologie héréditaire liée aux RCPG?
La rétinite pigmentaire : conduit à une cécité à cause de mutations des gènes de la rhodopsine
53
Deux exemples d'utilisation des RCPG comme cibles pharmacologiques?
Antihistaminiques et bêta-bloquants
54
Les RCPG sont-ils fréquemment utilisés comme cibles pharmacologiques?
Oui (cible de 30% des meds) : peuvent être des agonistes ou des antagonistes
55
Un exemple de maladie où les RCPG sont la cible de bactéries pathogènes?
Toxine du choléra bloque l'activité GTPase de la prot G dans les ç de l'épithélium intestinal (*-*)
56
Un exemple de irus ayant pour cible les RCPG?
Le VIH
57
Un type de pathologie fréquemment liée aux RTK?
cancers : voie de la RTK fréquemment dérégulées lors de cancers
58
Un exemple de cancer lié aux voies des RTK?
Surexpression du Gène HER2 dans 25% des cancers du sein. Code pour un récepteur EGF, traitement par Ac monoclonal

Ue 2 Biologie Cellulaire (14 decks)

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