Chimie des cortico systémique Flashcards

1
Q

Nommer 3 groupes d’hormones et des exemples pour chacun

A

Phénolique (NE, T3/4)
Protéique (insuline, hGH)
Steroidien (T, E2)

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2
Q

Qu’est ce qu’on les ovaire, les testicouilles et le cortex surrénalien en commun

A

Synthetise et secretent des steroide

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3
Q

Les glandes surrénales sont en position…

A

antérosuppérieures

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4
Q

La médulla est d’origine .. est sécrète ..

A

Ectoblastique

Catécholamine

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5
Q

Le cortex est d’origine … et sécrète…

A

Mésoblastique

Hormone steroidienne ou adrénocorticoide

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6
Q

Impliqués dans la gestion du stress, régulation du métabolisme glucidique, lipidique et protéique

Ex: cortisol

A

Glucocorticoide

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7
Q

Impliqués dans l’équilibre hydro-sodique

Ex: aldostérone

A

Minéralocorticoide

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8
Q

Ex: DHEA et précurseurs des hormones sexuelles

A

Gonadostéroide

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9
Q

V-F
la concentration sanguine des steroide est faible

Elles sont hydrosoluble

Elles sont stockée avant d’être sécrétée

Seulement la fractio libre peut avoir un effet

Biotranssformée par les meme enzymes que les medx

A

V

f
Liposoluble et forte affinité pour leur récepteur

F
Libérée directement

V
Meme si 90% est lié, c’est comme un dépot

V

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10
Q

Qu’est ce qui permet l’amplification de l’effet caractéristique du syst endocrinien

A

Complexe hormone récepteur

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11
Q

Comment fonctionne le mécanisme d’action des steroides

A

Hormone (S) forme un complexe avec le récepteur intracellulaire (R)

Complexe RS migre dans le noyau cellulaire

Formation d’un dimère RS (C’est lui qui peut se lier pour avoir l’activité)

Complexe RS se lie à un récepteur appelé l’élément de réponse hormonale

Transcription et traduction de diverses prots

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12
Q

Comment se nomme un steroide à 27C

A

Cholestane

Ex: cholestérol

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13
Q

Comment se nomme un steroide à 21C

A

Pregnane

Ex: progestérone et hydrocortisone

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14
Q

Comment se nomme un steroide à 19C

A

Androstane

Ex: Testosterone et DHEA

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15
Q

Comment se nomme un steroide à 18C

A

Estrane

Ex: Estradiol

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16
Q

À quoi corespond le delta dans la nomenclature

A

Désigne les doubles liaisons

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17
Q

Les steroide naturel existe plus sous forme..q

A

trans

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18
Q

Quelle est la principale action de l’aldostérone

A

Action au niveau des tubules rénaux ou ils provoquent la rétention du Na et l’excrétion du K. L’eau suit donc le sodium ce qui permet de modifier la TA et le volume sanguin

En résumé: rétention eau, Na, Cl, HCO3

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19
Q

À long terme, l’aldosterone va avoir son effet sur ..

A

Pompes Na-K-ATPase des reins, colon, glande sudoripares et salivaires en basolatéral

Baisse de Na intracellulaire, on l’envoie vers le sang donc plus tendance à etre réabsorbé

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20
Q

À court terme, l’aldostérone va avoir un effet sur…

A

Augmente la transcription des genes des canaux épithéliaux sodiques en apical, meilleure réabsorption Na

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21
Q

Quels sont les facteurs indépendants qui stimulent la sécrétion de l’aldostérone

A

Élévation du taux de K
Diminution Na
Diminution du vol sang et de la TA

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22
Q

Mécanisme régulant la sécértion d’aldostérone

A

SRAA
Concentration plasmatiqwue de Na et de K
ACTH et facteur natriurétique auriculaire

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23
Q

Comment les glucocorticoide aident à traverser les périodes de stress

A

Favorise la gluconéogénèse et l’hyperglycémie

Mobilisent les graisses en vue du métabolisme énergétique et réserve le glucose pour le SNC

Stimulat le catabolisme des protéines

Affectent le syst muscu, CV et le SNC (augmente TA, intensifie effet Adré)

Ont des propriétés antiallergique, anti-inf et immunosuppressives

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24
Q

Quels sont les principaux stéroidie C19

A

DHEA
Androstènedione
DIOL

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25
V-F Il on peu d'effets par eux-même Androstènedione a une forte affinité pour les récepteurs des estrogènes
V Acquiert leur activité androgénique/estrogènique par conversion enzymatique F DIOL
26
V-F Les récepteurs des glucocort (GR) et celui des minéralo (MR) sont présent partout dans l'organisme
F | GR c'est vrai, mais MR surtout niveau rénal
27
Les MR activent la transcription de..
NaKATPase | ENaC (Canaux sodique épithéliales)
28
Les GR se retrouve à quel niveau de la cellule
Cytosol migre dans le noyau lors de l'activation
29
Quel forme le GR va prendre une fois activé
Homodimérique
30
Quel est le mécanisme anti-inf majeur des cortico fait par la forme monomérique
Répressions des gènes anti-inf qui exprime des facteurs de transcription qui sont surexprimés durant l'inflammation
31
En résumé, la forme dimérique des GR fait... et la monomérique...
Di: Augmentation des prots anti-inf Mono: Diminution des prots pro-inf (cytokines, enzymes, molécule d'adhésion
32
Nommer une pathologie impliquant les minéralocorticoides
Syndrome de Conn
33
Qu'est ce que le syndrome de Conn
Hypersécrétion de l'aldostérone souvent du à une tumeur surrénalienne
34
Quels sont les principales conséquences d'un syndrome de Conn
Réduction anormale des conccentrations de K de l'organisme et une rétention excessive du Na et de l'eau par stimulation de la pompe NaKATPase. Alcalose métabolique par stimultion de la pompe HATPase augmentant la sécrétion d'H+ Hypervolémie Diminution de la perfusion rénale diminue la sécrétion de la rénine
35
Quels sont les effets cliniques du syndrome de Conn
HTA Manque de dépolarisation des neurones et paralysie musculaire (manque K)
36
Quel est le stx du syndrome de Conn
Chx/
37
Nommer une pathologie impliquant les glucocorticoides
Syndrome de Cushing
38
Le syndrome de Cushing implique une...
Hypersécrétion de glucocorticoide
39
Quels sont les effets cliniques du syndrome de Cushing
``` Redistribution des graisses Vulnérabilité aux contusions Peau et visage rougeatre Visage arrondi Abdomen couvert de vergeture ```
40
Quels sont les tx du syndrome de Cushing
Ablation de la tumeur Ablation unilatérale de la surrénale Réduit la sécrétion de cortisol par medx (Kétoconazole)
41
Nommer une pathologie impliquant à la fois les GC et les MC
Maladie d'Addison
42
Qu'est ce qu'implique la maladie d'Addison
Hyposécrétion aldostérone | Hyposécrétion de cortisol
43
Quels sont les effets cliniques de la maladie d'Addison
Asthésie avec courbaturs HypoTA Amaigrissement avec anorexie Mélanodermie (hyperpig)
44
Quels sont les tx de la maladie d'Addison
Substituer l'aldostérone manquant Fludrocortisone est un fort corticoide aynat un très fort pouvoir MC
45
Nommer une pathologie impliquant les steroides C19
Hirsutisme hyperandrogénique Hyperplasie surrénalienne congénitale
46
Qu'est ce qui caractérise l'hirsutisme hyperandrogénique
Hypersécrétion en steroide C19 Augmentation de la DHEA, de DIOL et de l' androstenèdione
47
Quels est l'effet clinique principal
Hirsutisme
48
Quel est le tx de Hirsutisme hyperandrogénique
Cyprotérone (antiandrogène compétitionnant avec le DHT)
49
Qu'est ce qui carctérise l'Hyperplasie surrénalienne congénitale
Défaut dans la fonction des enzymes 21a-hydroxylase et 11b-hydroxylase (MC et GC), donc augmente taux de DHEA Défaut dans la fonction de la 3b-HSD (MC, GC et stéroide sexuels)
50
Quels sont les effets clioniques de l'Hyperplasie surrénalienne congénitale
Anomalie des surrénales Anomalie des gonades Trouble de développement des organes sexuels
51
Quel est le tx de Hyperplasie surrénalienne congénitale
Selon les effets cliniques
52
Qu'est ce qu'a en commun la structure chimique des MC et des GC
Hétérocycle à 21C Chaine cétoalcool en C17 Double liaison en C4 Cétone en C3
53
Qu'est ce qui est essentiel à l'activité GC
O en C11
54
Qu'est ce qui est essentiel à l'activité MC
Aldéhyde en C13 Existe sous la forme hémiacétate au pH physio
55
Quels sont les modifications typiques sur le squelette du cortisol retrouvées dans les GC synthétiques
Addition double liaison C1-2 Addition méthyle en C6 Addition d'un méthyle en C16 Addition d'un fluor en C9
56
V-F L'oxydation de l'alcool en C11 (hydrocortisone) en cétone (cortisone) augmente l'activité GC L'intro d'une double liaison entre C1-2 augmente l'act anti-inf
F La diminue V
57
Qu'est ce que permet le fluor en C9
Augmente l'effet anti-inf et MC (Fludrocortisone) Augmente liposolubilité Diminue le risque d'oxydation en C11 (Conserve une meilleure activité)
58
Qu'est ce que permet l'addition de groupement méthyle ou alcool en C16
Abolit l'activité MC
59
Comment se fait l'inactivation endogène du cortisol
Oxydation de l'alcool en C11 Réduction de la liaison double en C5 Réduction d ela fonction cétone en C3
60
Comment se fait la biotransformation de la prednisolone
Oxydation alcool en C11 (inactivation) Réduction de la fonction cétone de la chaine latérale en alcool en C20 (Inactivation) Hydroxylation sur le C6 et le C16 (Actif)
61
Comment augmenter la solubilité aqueuses pour injection IV
Formation sel phosphate Utilisé pour dexaméthasone et prednisolone
62
Comment augmenter la liposolubilité
Formation d'ester précurseur métabolique Formation d'éther pour réaction avec deux OH sur les C16 et C17 pour former une structure cyclique qui n'est pas précurseur métabolique
63
Décrire le ciclesonide
Pro-drug (hydrolyse de l'ester dans les poumons) Prise DIE
64
Tous les cortico et les analogues chimiques possèdent
Double liaison en 4 | Cétone en C3
65
Qu'est ce qu'implique le métabolisme des hormones steroidiennes
Addition O et de H suivi d'une conjugaison à des dérivés hydrosolubes
66
Ou se situe ls réduction de la double liaison en C4 et quelle en est la conséquence
Foie/tissus périphériques Inactive la molécule
67
Quelle réaction s'effectue uniquement au foie
Réduction subséquente de la cétone en 3
68
Que ce passe-t-il a la majorité des métabolites réduits
Conjugué à un sulfate ou un glucuronide dan sle foie ou les rein