Chimie des cortico systémique Flashcards

1
Q

Nommer 3 groupes d’hormones et des exemples pour chacun

A

Phénolique (NE, T3/4)
Protéique (insuline, hGH)
Steroidien (T, E2)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Qu’est ce qu’on les ovaire, les testicouilles et le cortex surrénalien en commun

A

Synthetise et secretent des steroide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Les glandes surrénales sont en position…

A

antérosuppérieures

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

La médulla est d’origine .. est sécrète ..

A

Ectoblastique

Catécholamine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Le cortex est d’origine … et sécrète…

A

Mésoblastique

Hormone steroidienne ou adrénocorticoide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Impliqués dans la gestion du stress, régulation du métabolisme glucidique, lipidique et protéique

Ex: cortisol

A

Glucocorticoide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Impliqués dans l’équilibre hydro-sodique

Ex: aldostérone

A

Minéralocorticoide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ex: DHEA et précurseurs des hormones sexuelles

A

Gonadostéroide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

V-F
la concentration sanguine des steroide est faible

Elles sont hydrosoluble

Elles sont stockée avant d’être sécrétée

Seulement la fractio libre peut avoir un effet

Biotranssformée par les meme enzymes que les medx

A

V

f
Liposoluble et forte affinité pour leur récepteur

F
Libérée directement

V
Meme si 90% est lié, c’est comme un dépot

V

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Qu’est ce qui permet l’amplification de l’effet caractéristique du syst endocrinien

A

Complexe hormone récepteur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Comment fonctionne le mécanisme d’action des steroides

A

Hormone (S) forme un complexe avec le récepteur intracellulaire (R)

Complexe RS migre dans le noyau cellulaire

Formation d’un dimère RS (C’est lui qui peut se lier pour avoir l’activité)

Complexe RS se lie à un récepteur appelé l’élément de réponse hormonale

Transcription et traduction de diverses prots

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Comment se nomme un steroide à 27C

A

Cholestane

Ex: cholestérol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Comment se nomme un steroide à 21C

A

Pregnane

Ex: progestérone et hydrocortisone

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Comment se nomme un steroide à 19C

A

Androstane

Ex: Testosterone et DHEA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Comment se nomme un steroide à 18C

A

Estrane

Ex: Estradiol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

À quoi corespond le delta dans la nomenclature

A

Désigne les doubles liaisons

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Les steroide naturel existe plus sous forme..q

A

trans

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Quelle est la principale action de l’aldostérone

A

Action au niveau des tubules rénaux ou ils provoquent la rétention du Na et l’excrétion du K. L’eau suit donc le sodium ce qui permet de modifier la TA et le volume sanguin

En résumé: rétention eau, Na, Cl, HCO3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

À long terme, l’aldosterone va avoir son effet sur ..

A

Pompes Na-K-ATPase des reins, colon, glande sudoripares et salivaires en basolatéral

Baisse de Na intracellulaire, on l’envoie vers le sang donc plus tendance à etre réabsorbé

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

À court terme, l’aldostérone va avoir un effet sur…

A

Augmente la transcription des genes des canaux épithéliaux sodiques en apical, meilleure réabsorption Na

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Quels sont les facteurs indépendants qui stimulent la sécrétion de l’aldostérone

A

Élévation du taux de K
Diminution Na
Diminution du vol sang et de la TA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Mécanisme régulant la sécértion d’aldostérone

A

SRAA
Concentration plasmatiqwue de Na et de K
ACTH et facteur natriurétique auriculaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Comment les glucocorticoide aident à traverser les périodes de stress

A

Favorise la gluconéogénèse et l’hyperglycémie

Mobilisent les graisses en vue du métabolisme énergétique et réserve le glucose pour le SNC

Stimulat le catabolisme des protéines

Affectent le syst muscu, CV et le SNC (augmente TA, intensifie effet Adré)

Ont des propriétés antiallergique, anti-inf et immunosuppressives

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Quels sont les principaux stéroidie C19

A

DHEA
Androstènedione
DIOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

V-F

Il on peu d’effets par eux-même

Androstènedione a une forte affinité pour les récepteurs des estrogènes

A

V
Acquiert leur activité androgénique/estrogènique par conversion enzymatique

F
DIOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

V-F

Les récepteurs des glucocort (GR) et celui des minéralo (MR) sont présent partout dans l’organisme

A

F

GR c’est vrai, mais MR surtout niveau rénal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Les MR activent la transcription de..

A

NaKATPase

ENaC (Canaux sodique épithéliales)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Les GR se retrouve à quel niveau de la cellule

A

Cytosol migre dans le noyau lors de l’activation

29
Q

Quel forme le GR va prendre une fois activé

A

Homodimérique

30
Q

Quel est le mécanisme anti-inf majeur des cortico fait par la forme monomérique

A

Répressions des gènes anti-inf qui exprime des facteurs de transcription qui sont surexprimés durant l’inflammation

31
Q

En résumé, la forme dimérique des GR fait… et la monomérique…

A

Di: Augmentation des prots anti-inf

Mono: Diminution des prots pro-inf (cytokines, enzymes, molécule d’adhésion

32
Q

Nommer une pathologie impliquant les minéralocorticoides

A

Syndrome de Conn

33
Q

Qu’est ce que le syndrome de Conn

A

Hypersécrétion de l’aldostérone souvent du à une tumeur surrénalienne

34
Q

Quels sont les principales conséquences d’un syndrome de Conn

A

Réduction anormale des conccentrations de K de l’organisme et une rétention excessive du Na et de l’eau par stimulation de la pompe NaKATPase.

Alcalose métabolique par stimultion de la pompe HATPase augmentant la sécrétion d’H+

Hypervolémie

Diminution de la perfusion rénale diminue la sécrétion de la rénine

35
Q

Quels sont les effets cliniques du syndrome de Conn

A

HTA

Manque de dépolarisation des neurones et paralysie musculaire (manque K)

36
Q

Quel est le stx du syndrome de Conn

A

Chx/

37
Q

Nommer une pathologie impliquant les glucocorticoides

A

Syndrome de Cushing

38
Q

Le syndrome de Cushing implique une…

A

Hypersécrétion de glucocorticoide

39
Q

Quels sont les effets cliniques du syndrome de Cushing

A
Redistribution des graisses
Vulnérabilité aux contusions
Peau et visage rougeatre
Visage arrondi
Abdomen couvert de vergeture
40
Q

Quels sont les tx du syndrome de Cushing

A

Ablation de la tumeur

Ablation unilatérale de la surrénale

Réduit la sécrétion de cortisol par medx (Kétoconazole)

41
Q

Nommer une pathologie impliquant à la fois les GC et les MC

A

Maladie d’Addison

42
Q

Qu’est ce qu’implique la maladie d’Addison

A

Hyposécrétion aldostérone

Hyposécrétion de cortisol

43
Q

Quels sont les effets cliniques de la maladie d’Addison

A

Asthésie avec courbaturs
HypoTA
Amaigrissement avec anorexie
Mélanodermie (hyperpig)

44
Q

Quels sont les tx de la maladie d’Addison

A

Substituer l’aldostérone manquant

Fludrocortisone est un fort corticoide aynat un très fort pouvoir MC

45
Q

Nommer une pathologie impliquant les steroides C19

A

Hirsutisme hyperandrogénique

Hyperplasie surrénalienne congénitale

46
Q

Qu’est ce qui caractérise l’hirsutisme hyperandrogénique

A

Hypersécrétion en steroide C19

Augmentation de la DHEA, de DIOL et de l’ androstenèdione

47
Q

Quels est l’effet clinique principal

A

Hirsutisme

48
Q

Quel est le tx de Hirsutisme hyperandrogénique

A

Cyprotérone (antiandrogène compétitionnant avec le DHT)

49
Q

Qu’est ce qui carctérise l’Hyperplasie surrénalienne congénitale

A

Défaut dans la fonction des enzymes 21a-hydroxylase et 11b-hydroxylase (MC et GC), donc augmente taux de DHEA

Défaut dans la fonction de la 3b-HSD (MC, GC et stéroide sexuels)

50
Q

Quels sont les effets clioniques de l’Hyperplasie surrénalienne congénitale

A

Anomalie des surrénales
Anomalie des gonades
Trouble de développement des organes sexuels

51
Q

Quel est le tx de Hyperplasie surrénalienne congénitale

A

Selon les effets cliniques

52
Q

Qu’est ce qu’a en commun la structure chimique des MC et des GC

A

Hétérocycle à 21C

Chaine cétoalcool en C17

Double liaison en C4

Cétone en C3

53
Q

Qu’est ce qui est essentiel à l’activité GC

A

O en C11

54
Q

Qu’est ce qui est essentiel à l’activité MC

A

Aldéhyde en C13

Existe sous la forme hémiacétate au pH physio

55
Q

Quels sont les modifications typiques sur le squelette du cortisol retrouvées dans les GC synthétiques

A

Addition double liaison C1-2
Addition méthyle en C6
Addition d’un méthyle en C16
Addition d’un fluor en C9

56
Q

V-F
L’oxydation de l’alcool en C11 (hydrocortisone) en cétone (cortisone) augmente l’activité GC

L’intro d’une double liaison entre C1-2 augmente l’act anti-inf

A

F
La diminue

V

57
Q

Qu’est ce que permet le fluor en C9

A

Augmente l’effet anti-inf et MC (Fludrocortisone)

Augmente liposolubilité

Diminue le risque d’oxydation en C11 (Conserve une meilleure activité)

58
Q

Qu’est ce que permet l’addition de groupement méthyle ou alcool en C16

A

Abolit l’activité MC

59
Q

Comment se fait l’inactivation endogène du cortisol

A

Oxydation de l’alcool en C11

Réduction de la liaison double en C5

Réduction d ela fonction cétone en C3

60
Q

Comment se fait la biotransformation de la prednisolone

A

Oxydation alcool en C11 (inactivation)

Réduction de la fonction cétone de la chaine latérale en alcool en C20 (Inactivation)

Hydroxylation sur le C6 et le C16 (Actif)

61
Q

Comment augmenter la solubilité aqueuses pour injection IV

A

Formation sel phosphate

Utilisé pour dexaméthasone et prednisolone

62
Q

Comment augmenter la liposolubilité

A

Formation d’ester précurseur métabolique

Formation d’éther pour réaction avec deux OH sur les C16 et C17 pour former une structure cyclique qui n’est pas précurseur métabolique

63
Q

Décrire le ciclesonide

A

Pro-drug (hydrolyse de l’ester dans les poumons)

Prise DIE

64
Q

Tous les cortico et les analogues chimiques possèdent

A

Double liaison en 4

Cétone en C3

65
Q

Qu’est ce qu’implique le métabolisme des hormones steroidiennes

A

Addition O et de H suivi d’une conjugaison à des dérivés hydrosolubes

66
Q

Ou se situe ls réduction de la double liaison en C4 et quelle en est la conséquence

A

Foie/tissus périphériques

Inactive la molécule

67
Q

Quelle réaction s’effectue uniquement au foie

A

Réduction subséquente de la cétone en 3

68
Q

Que ce passe-t-il a la majorité des métabolites réduits

A

Conjugué à un sulfate ou un glucuronide dan sle foie ou les rein