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(1) PHA-2045 Médicament Du Système Cardio > chimie antihypertenseur 2 > Flashcards

chimie antihypertenseur 2 Flashcards

1
Q

À quel endroit est produite la rénine

A

cellules juxtaglomérulaires de l’artériole afférente rénale

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Q

Par quoi est affectée la production de rénine

A

Pression artérielle
Concentration de Na
Volume sanguin

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Q

Qu’est-ce qui stimule la production de rénine

A

baisse de PA
moins de sel
passer de la position couchée à debout

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4
Q

Qu’est-ce qui inhibe la production de rénine

A

hausse de la PA
surcharge en sel
debout –> couché

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Q

Quel est l’effet de l’activation du système rénine angiotensine

A

vasoconstriction

élévation de la PA

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6
Q

Quelle est l’étape limitante du système R-A

A

la rénine qui doit cliver l’angiotensinogène pour en faire de l’angiotensine I

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7
Q

À quoi sert l’enzyme de conversion de l’angiotensine

A

angiotensine I –> angiotensine II via hydrolyse de liens peptidiques

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8
Q

Quelle autre enzyme est dégradée par l’ECA

A

bradykinine

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9
Q

Qu’est-ce qui explique la toux chez les gens qui prennent des IECA

A

ils ont plus de bradykinine tissulaire qui stimule la toux

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10
Q

De quoi est responsable l’angiotensine II

A

vasoconstriction

sécrétion de l’aldostérone

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11
Q

V/F l’angiotensine a une longue demi-vie dans la circulation

A

F, 1-2 minutes

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12
Q

Quels sont les 2 récepteurs qui permettenr l’effet de l’angiotensine II
Lequel est le mieux connu

A

AT1
AT2

AT1

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13
Q

Qu’est-ce que l’aliskirène

A

inhibiteur compétitif de la rénine

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14
Q

V/F les inhibiteurs de l’ECA ressemblent au produit hydrolysé vs le substrat lui-même

A

V

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15
Q

Quel doit être l’acide aminé terminal sur l’IECA

A

une proline

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16
Q

Quels groupements sont très importants pour l’activité des IECA

A

COOH
Acide aminé
N-carboxyméthyl

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17
Q

Quel est le désavantage d’avoir plusieurs COOH

A

faible liposolubilité donc faible absorption orale

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18
Q

Comment augmenter la liposolubilité du COOH

A

estérification

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19
Q

Quels sont les 3 groupements qui lient le zinc de l’ECA et qui définissent les 3 catégories d’IECA

A
  • carboxyles : COOH
  • sulfhudryles : SH
  • phosphoryles : PO2
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20
Q

V/F le N-ring doit contenir une COOH pour conserver l’activité IECA

A

V

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21
Q

Les groupements des IECA doivent-ils être en configuration L ou R avec les aa

A

configuration L

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22
Q

Quel est l’avantage d’ajouter des groupement hydrophobes sur la proline ?

A

augmente l’effet inhibiteur

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23
Q

Nommer des IECA

A 
Ramipril
Trandolapril
Périndopril
Quinapril
Fosinopril
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24
Q

Oû sont métabolisés les IECA ?

a. CYP450
b. glucuronidation
c. éliminés inchangés

A

b. glucuronidation
OU
c. éliminés inchangés

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25
Q

Quelle structure du fosinopril augmente la liposolubilité et F orale

A

l’ester

26
Q

V/F les IECA sont très à risque d’intx

A

F car aucun CYP impliqué

27
Q

Que sont les ARA (acronyme)

A

antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II

28
Q

Quel est l’avantage des ARA vs les IECA

A

EI de toux moins fréquents mais effet anti-HTA aussi efficace

29
Q

Quel fut le 1er ara commercialisé

A

losartan

30
Q

Quelle est la structure générale des ARA

A

cycle benzene avec :
Groupement acide en bas
chaine + cycle avec amines en haut
+ chaine latérale qui part du cycle amine

31
Q

Nommer des ARA pro-rx

A

olmésartan

candésartan

32
Q

Nommer d’autres ARA

A 
irbesartan 
telmisartan
valsartan
azilsartan
eprosartan
33
Q

Qu’est-ce que l’eprosartan a de spécial

A

un tiophène qui mime mieux la chaine latérale

34
Q

Associer

  1. touchent la dégradation de la bradykinine ET le système r-a
  2. touchent seulement le système r-a
    a. ARA
    b. IECA
A
  1. B

2. A

35
Q

V/F les diurétiques sont utilisés pour certains oedemes

A

V

36
Q

Comment fonctionnent les diurétiques

A

favorisent la sécrétion d’urine en abaissant la réabsorption du Na (favorise l’excrétion urinaire du Na)

37
Q

Quels diurétiques servent le plus en traitement de l’HTA

A

les thiazides

38
Q

Indiquer les diurétiques ayant les sites d’action suivants :

  1. tubule controurné proximal
  2. anse de Henlé (ascendent)
  3. tubule contourné distal
  4. tubule collecteur
A
  1. tubule controurné proximal : acetazolamide
  2. anse de Henlé (ascendente) : furosémide, acide ethacrynique, bumétanide
  3. tubule contourné distal : thiazides
  4. tubule collecteur : amiloride, spironolactone, triamterene
39
Q

Quels sont les diurétiques les plus puissants

A

ceux de l’anse de Henlé (furosémide)

40
Q

Quelles sont les particularités de la structure de l’Édecrin

A

alcène terminal essentiel
Cl en position 2 et 3 pour activité maximale
inactivé pas GST

41
Q

V/F le furosémide est éliminé inchangé et sa F est affectée par la nourriture

A

V

42
Q

Le furosémide et le bumétanide sont des dérivés de quoi

A

dérivés sulfonamides de l’acide anthranilique

43
Q

les diurétiques du tubules contourné distal sont-ils aussi puissants que ceux de l’anse ?

A

non car moins de NaCl est réabsorbé par la

44
Q

V/F le calcium est réabsorbé ACTIVEMENT à l’anse ascendante de henlé

A

F, c’est le cas dans le tubule controuné distal

45
Q

À quoi ressemble un thiazide

A

benzene avec Cl, R
et O=S=O
Nh2

46
Q

V/F le sulfonamide en position 7 est essentiel pour les thiazides

A

V

47
Q

Quelle double liaison peut-on réduire et augmenter ainsi l’activité des thiazides

A

celle en position 3

48
Q

Comment peut-on jouer sur la durée d’action des thiazides

A

si on met un groupement lipophile en position 3 ou un alkyle en 2 on augmente la durée d’action

49
Q

Quel est le thiazide le mieux connu et sa structure

A

Hydrochlorothiazide
2 cycles benzene avec Cl sur un et 2 N sur l’autre
un O=S=O en dessous de chaque cycle

50
Q

Quelle est la différence dans la structure des analogues des thiazides

A

le SO2 dans le cycle est remplacé par un C=O

51
Q

Quel est l’avantage des analogues des thiazides

A

longue durée d’action (24-48h)

52
Q

Nommer des analogues des thiazides

A

chlorthalidone
indapamide
métolazone

53
Q

Qu’est-ce qui est presque entièrement sécrété au tubule collecteur cortical

A

le K+

54
Q

Quel est le site terminal de réabsorption du Na+

A

tubule collecteur cortical

55
Q

Quel est le site d’action de l’aldostérone et que fait-elle

A

tubule collecteur

augmente réabsorption du sodium et rétention d’eau

56
Q

Quels sont les 2 modes d’action (et 2 types de molécules) qu’on appelle ‘épargneurs de potassium’

A
  1. bloqueurs des canaux sodiques

2. antagonistes compétitifs de l’aldostérone

57
Q

Quels sont les bloqueurs des canaux sodiques

Sont-ils pH dépendant et pourquoi

A

triamtérène
amiloride

oui car doivent être chargé + pour se lier aux canaux sodiques

58
Q

L’aldostérone est une hormone…

A

stéroidienne

59
Q

Quels sont les antagonistes de l’aldostérone

A

spironolactone

eplérénone

60
Q

Quel est l’avantage de l’eplérénone vs le spironolactone

A

moins d’EI car spirono agit sur d’autres récepteurs d’hormones stéroidiennes

(1) PHA-2045 Médicament Du Système Cardio (22 decks)

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