chimie antihypertenseur 1

Question 1

V/F Presque tous les patients HTA sont contrôlée avec 1 rx

Answer 1

F, à peine 50%

Question 2

Quels sont les 2 systèmes qui régissent la TA

Answer 2

• Système sympathique

- Système rénine-angiotensine

Question 3

Que signifie inotrope

Answer 3

change la force de contraction

Question 4

Que signifie chronotrope

Answer 4

change la fréquence cardiaque

Question 5

Quel sous-type de récepteur beta-adrénergique est retrouvé dans :

1. le coeur
2. les bronches

Answer 5

1. B1

2. B2

Question 6

Qu’arrive-t-il si on bloque les récepteurs B1

Answer 6

diminution de la fréquence cardiaque et de la force de contraction du coeur

Question 7

Quel est le 1er b-bloqueur pur obtenu

Answer 7

propanolol

Question 8

Quel groupement augmente l’effet antagoniste dans les BB

Answer 8

O-CH2

Question 9

À quoi ressemble une molécule d’un BB non sélectif

Answer 9

2 cycles collés et une chaine latérale

Question 10

Quels sont les groupements essentiels ou optimaux sur la chaine latérale du BB non sélectif

Answer 10

Essentiels : OH
substituant volumineux comme (CH3)2 ou (CH3)3
Optimaux : fonction ether (-O-)
amine secondaire (-NH-)

Question 11

Nommer des antagonistes B non sélectifs

Answer 11

timolol
propanolol
nadolol

Question 12

Quel est le problème des BB non sélectifs

Answer 12

bronchoconstriction donc risque de crise d’asthme

Question 13

Quel est l’avantage des antagonistes B1 sélectifs

Answer 13

sélectifs au niveau du myocarde

Question 14

V/F c’est une petite différence dans les sites de liaison des récepteurs qui permet la sélectivité B1

Answer 14

V, une liaison hydrogène

Question 15

Nommer des BB sélectifs B1 sans activité antagoniste

Answer 15

Aténolol
Métoprolol
Bisoprolol

Question 16

BB sélectif B1 avec activité agoniste (sympathomimétique)

Answer 16

acébutolol

Question 17

BB avec effet antagoniste alpha1
ET
Leur particularité sur la molécule

Answer 17

labétalol
carvédilol

un 3e cycle au bout de la chaîne latérale

Question 18

Que provoquent les a-bloqueurs

Answer 18

rétention hydrosodée
vasodilatation
diminution des RVP

Question 19

Comment les a-bloqueurs diminuent-ils la TA

Answer 19

vasodilatation donc diminution de la résistance périphérique donc baisse de la TA

Question 20

Quelles sont les composantes des molécules des a-bloqueurs

Answer 20

• Bicycle quinazoline
• NH2 en position 4 sur le bicycle
• Cycle pipérazine
• O=R sur le cycle pipérazine

Question 21

V/F le cycle pipérazine est essentiel à l’activité des a-bloquants

Answer 21

F

Question 22

Nommer des antagonistes a-1

Answer 22

Prazosine
Térazosine
Doxazosine

Question 23

Comment agissent les antiHTA centraux / antagonistes a-2

Answer 23

Rétroaction négative de la relâche des catécholamines

Donc diminution de la stimulation sympathique donc moins de résistance périphérique

Question 24

Quels sont les anti-HTA centraux

Answer 24

imidazolines (clonidine)

méthyldopa

Question 25

À quel neurotransmetteur la clonidine ressemble-t-elle

Answer 25

noradrénaline

Question 26

Comment agissent les bloqueurs des canaux calciques contre l’HTA

Answer 26

empêche l’entrée du Ca2+ dans la cellule, donc pas de contraction musculaire possible (pas de vasoconstriction)

Question 27

Quel type de canaux calciques sont responsables de la contractions des muscles cardiaques

Answer 27

Type L

Question 28

Quels sont les groupements essentiels du Vérapamil (phénylalkylamine)

Answer 28

Amine tertiaire au centre de la chaine latérale

CN et C asymétrique

Question 29

nommer un BCC de type benzothiazépine

Answer 29

diltiazem

Question 30

Qu’est-ce qu’un cycle dihydropyridine

Answer 30

avec un NH et 2 doubles-liaisons au lieu de 3

Question 31

Qu’est-ce qu’un cycle pyridine

Answer 31

3 doubles liaisons et un N

Question 32

À quelles positions le cycle peut-il être substitué sans diminuer l’activité

Answer 32

ortho et para

Question 33

Nommer les dérivés dihydropyridines

Answer 33

Nifédipine
Amlodipine
Félodipine
Nimodipine

Question 34

Quel est le seul dérivé dihydropyridine qui est ionisé au pH physiologique

Answer 34

Amlodipine

Question 35

V/F Diltiazem et verapamide sont ionisés à pH physiologiques peuvent se lier au canal ouvert seulement

Answer 35

V

Question 36

V/F les DHP peuvent seulement se lier au canal ouvert

Answer 36

F, ouvert ou au repos

Question 37

Quels BCC agissent au niveau périphérique

Answer 37

les DHP

Question 38

Comment fonctionnent les autres vasodilataeurs (hydralazine)

Answer 38

Gardent les canaux K+ ouverts donc bloque l’entrée du Ca dans la cellule

Question 39

Comment fonctionnent les autres vasodilataeurs (Minoxidil)

Answer 39

interagit avec les canaux calciques et cause le fuite de calcium