chimie antidépresseurs Flashcards

1
Q

quels sont les trois cathécolamines

A

dopamine
noradrénaline
adrénaline

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Q

où sont synthétisées les cathécolamines

A

cellules de la medullo-surrénale et neurones postganglionnaires du système nerveux orthosympathique

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3
Q

la demi vie des cathécolamines est (courte/longue)

A

courte

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4
Q

quelles sont les principales réactions (+enzymes qui les font) qui dégradent les cathécolamines

A

méthylation (COMT)
désamination oxydative (MAO)
oxydation ( ALDH = aldéhyde déshydrogènase)

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5
Q

quelle molécule à haute dose provoque dans 20% des cas une dépression psychotique

A

réserpine

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6
Q

quel est le premier antidépresseur tricyclique

A

imipramine

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7
Q

la dépression serait causée par une diminution de l’activité de quels neurotransmetteurs

A

noradrénaline

sérotonine

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8
Q

quels sont les problèmes qui rend plus difficile l’association directe entre neurotransmetteurs et dépression/humeur

A
  • action clinique des antidépresseurs se manifeste après plusieurs semaines
  • effets pharmacologiques sont presque immédiats sur la fente synaptique
  • les drogues élevant ls niveaux de NA dans la fente synaptique ne sont pas des antidépresseurs
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9
Q

quelles sont les catégories d’antidépresseurs tricyclqiues

A
  • inhibiteurs de la recapture de la NA

- inhibiteurs de la recapture de la na et de la sérotonine

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10
Q

quelle est la différence chimique à retenir entre les deux catégories de tricyclique

A

la catégorie 1 a une amine secondaire et la catégorie deux a une amine tertiaire

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11
Q

comment peut on décrire l’orientation des molécules d’antidépresseurs tricycliques

A

non linéaire

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12
Q

les amines tertiaires ont (moins/plus) d’effets anticholinergiques

A

plus

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13
Q

quel est le métabolite principal de l’imipramine

A

désipramine

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14
Q

quel est le métabolite principal de l’amitriptyline

A

nortriptyline

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15
Q

quels sont les types d’effets secondaires des antidépresseurs tricycliques

A
  • anticholinergiques périphérique
  • anticholinergiques centraux
  • induit par le blocage des alpha 1 adrénergique périphérique
  • anti H1 centraux
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16
Q

l’index thérapeutique des antidépresseurs tricycliques est …

17
Q

quels sont les deux types d’interaction des IMAO

A

réversible ou irréversible

18
Q

combien de temps peut prendre un sevrage avec un IMAO irréversible

A

2 semaines

19
Q

quelle est l’indication des IMAO

A

en dernière ligne de traitement lorsque les autres classes ont échouées

20
Q

pourquoi est-ce que les IMAO sont une dernière ligne de tx

A

graves interactions médicamenteuses et alimentaires

21
Q

quels sont les effets secondaires communs des IMAOs

A

syndrome sérotoninergique, HTO, insomnie, sueurs, vertiges, céphalées, trouble du rythme cardiaque, trouble de la mémoire, toxicité rénale

22
Q

les ISRS ont ils un effet sur la noradrénaline

A

oui mais moindre que sur la sérotonine

23
Q

quels sont les effets secondaires communs des ISRS

A

nausées, vomissements, constipation, diarrhée, anorexie, insomnie

24
Q

l’effet antidépresseur des ISRS se compare à quoi

A

l’effet antidépresseur des dérivés tricycliques

25
quelles sont les caractéristiques de la structure chimique des ISRS
tous des amines | très liposolubles
26
quel est l'ISRS le plus puissant
citalopram
27
l'escitalopram est l'énantiomère ...
S
28
la venlafaxine est commercialisée sous quelle forme?
racémique, les deux énantiomères sont responsables de l'activité
29
quelle est la particularité de la venlafaxine
bcp de sx de sevrage
30
quel est le métabolite majeur de la venlafaxine
desvenlafaxine
31
quelle est la classe de rx du bupropion
inhibiteur de la recapture de la NA et de la DA
32
le bupropion peut aider au sevrage de quelle substance
tabac
33
quel est le mécanisme d'action de la mirtazapine
agoniste alpha 2 et antagoniste 5-HT2
34
quel est le mécanisme d'action de la trazodone
antagoniste des récepteurs de la sérotonine 5-HT2a et inhibiteur de la recapture de la sérotonine (mais moindre)
35
quel est le mécanisme d'action du trintellix
stimulateur et modulateur de la 5-HT
36
quel est le mécanisme d'action du viibryd
stimulation et modulateur de la 5-HT
37
quelle est l'interaction avec les atypiques (stimulateur et modulateur de la 5-HT)
IMAOs