Antipsychotiques (MF Demers) Flashcards
Si on fait une analogie, les 1e génération sont comme ________
et les 2, 3e génération sont comme ___________
Choix:
-Gomme balloune bubble gum foule collante
-gommette pas trop collante
1e : Gomme balloune bubble gum foule collante
(liaison forte, EIs ++)
2e : gommette pas trop collante
(liaison moins forte, dissociation plus facile, moins d’EIs)
Le 5HT2 _________ (inhibe/active) la dopamine
Inhibe
Le 5HT1 _________ (inhibe/active) la dopamine
active/accélere
Si on bloque le 5HT2, on observe alors une _________ de la dopamine
augmentation de la dopamine puisqu’on lève le frein
La clozapine à une très __________ (grande/petite) affinité pour le rcpt D2 ?
faible
mais bloque bcp les 5HT2
(tandis que 1ere génération, bloque à 90% D2 et quasiment pas 5HT2)
Quand on pense à un EI de la clozapine, on pense à ____________ (en lien avec le TGI)
CONSTIPATION 💩
CLOZAPINE-CONSTIPATION
Un ptit rappel : les tb psychotiques son causés par trop de dopamine
Un ptit rappel : les tb psychotiques son causés par trop de dopamine
Quel Rx a la plus forte liaison au D2 ?
Haloperidol (donc REP +++)
INFO : Les REPs incluent :
- Akathisie (agitation motrice)
- Dystonie (spasmes)
- Parkinsonisme aigue (rigidité, bradykinésie, tremblements)
- Dyskinésie (mvts bizzares)
INFO : Les REPs incluent :
- Akathisie (agitation motrice)
- Dystonie (spasmes)
- Parkinsonisme aigue (rigidité, bradykinésie, tremblements)
- Dyskinésie (mvts bizzares)
On dit que l’haldol est plus ________ (incisifs/sédatifs)
incisifs
On veut dire quoi par incisifs
Reste fortement lié aux rcpts
- Forte affinité D2
- Effets neuro ++
- Doses faibles
On dit que le largactil est plus ________ (incisifs/sédatifs)
sédatifs
On veut dire quoi par sédatif
Dissociation facile
- Faible affinité D2
- MOins neuro ++
- Doses élevées
VF: Les AP de 1e génération on des effets métaboliques
VRAI
gain de poids, perturbations métabo
La rispéridone est un antagoniste de _____ et de ______
5HT2 (sérotonine) et D2 (dopamine)
VF : le T1/2 du risperdal est très court
FAUX (20-24h)
Quel est le métabolite actif du risperdal ?
Paliperidone
Le risperdal a-t-il un profile plus incisif ou sédatifs ?
incisif
attention REP et augmentation de prolactine
On dit que le risperdal est ___________ (faible/intermédiaire/puissant) en terme de gain de poids, allongement Qt et sédation
intermédiaire
VF : Le risperdal Mtab permet une absorption plus rapide (délai d’axn plus rapide) que le risperdal en comprimé
FAUX (absorbé par voie digestive, mais on ne peut pas le cacher dans la joue ;) )
Est-ce qu’il y a une formulation injectable de risperdal ?
OUI !! Risperdal consta (IM)
Quel est le délai d’axn du consta ?
3 semaines (néccessite couverture PO à la dose usuelle pendant ce temps… idéalement 4-6sem)
Estce qu’on peut fractionner la dose de risperdal consta ?
NON car SUSPENSION
tjrs dans le 2 ml
À quelle fréquence on injecte le consta ?
Q2semaines
Le risperdal est métabolisé au CYP___
2D6
VF : les doses usuelles de risperdal consta sont 25-50mg.
débuter à ?
VRAI. généralement max 50mg q2sem
débuté à 12.5mg à 50mg (12.5 si IR, IH, gériatrie, intrx2d6, sensible aux EI)
VF : Avec la palipéridone, on doit faire attention en IR
VRAI !
Ajustement à partir de 80ml/min
Moins pire si IH (PEU métabolisé au CYP)
Le T1/2 de la paliperidone PO est d’environ _____
24h
(augmenté lorsque IR ad 51h)
donc attention en IR et personnes agées
Le paliperidone a-t-il un profile plus incisif ou sédatifs ?
incisifs (attention REP et prolactine)
idem à risperidone
En terme de gain de poids, on classe la paliperidone comme _______ (faible/interm/puissant)
intermédiaire
VF : l’injection causerait moins d’EIs que PO puisque concentration plus stable
Vrai :)