Antipsychotiques (MF Demers) Flashcards
Si on fait une analogie, les 1e génération sont comme ________
et les 2, 3e génération sont comme ___________
Choix:
-Gomme balloune bubble gum foule collante
-gommette pas trop collante
1e : Gomme balloune bubble gum foule collante
(liaison forte, EIs ++)
2e : gommette pas trop collante
(liaison moins forte, dissociation plus facile, moins d’EIs)
Le 5HT2 _________ (inhibe/active) la dopamine
Inhibe
Le 5HT1 _________ (inhibe/active) la dopamine
active/accélere
Si on bloque le 5HT2, on observe alors une _________ de la dopamine
augmentation de la dopamine puisqu’on lève le frein
La clozapine à une très __________ (grande/petite) affinité pour le rcpt D2 ?
faible
mais bloque bcp les 5HT2
(tandis que 1ere génération, bloque à 90% D2 et quasiment pas 5HT2)
Quand on pense à un EI de la clozapine, on pense à ____________ (en lien avec le TGI)
CONSTIPATION 💩
CLOZAPINE-CONSTIPATION
Un ptit rappel : les tb psychotiques son causés par trop de dopamine
Un ptit rappel : les tb psychotiques son causés par trop de dopamine
Quel Rx a la plus forte liaison au D2 ?
Haloperidol (donc REP +++)
INFO : Les REPs incluent :
- Akathisie (agitation motrice)
- Dystonie (spasmes)
- Parkinsonisme aigue (rigidité, bradykinésie, tremblements)
- Dyskinésie (mvts bizzares)
INFO : Les REPs incluent :
- Akathisie (agitation motrice)
- Dystonie (spasmes)
- Parkinsonisme aigue (rigidité, bradykinésie, tremblements)
- Dyskinésie (mvts bizzares)
On dit que l’haldol est plus ________ (incisifs/sédatifs)
incisifs
On veut dire quoi par incisifs
Reste fortement lié aux rcpts
- Forte affinité D2
- Effets neuro ++
- Doses faibles
On dit que le largactil est plus ________ (incisifs/sédatifs)
sédatifs
On veut dire quoi par sédatif
Dissociation facile
- Faible affinité D2
- MOins neuro ++
- Doses élevées
VF: Les AP de 1e génération on des effets métaboliques
VRAI
gain de poids, perturbations métabo
La rispéridone est un antagoniste de _____ et de ______
5HT2 (sérotonine) et D2 (dopamine)
VF : le T1/2 du risperdal est très court
FAUX (20-24h)
Quel est le métabolite actif du risperdal ?
Paliperidone
Le risperdal a-t-il un profile plus incisif ou sédatifs ?
incisif
attention REP et augmentation de prolactine
On dit que le risperdal est ___________ (faible/intermédiaire/puissant) en terme de gain de poids, allongement Qt et sédation
intermédiaire
VF : Le risperdal Mtab permet une absorption plus rapide (délai d’axn plus rapide) que le risperdal en comprimé
FAUX (absorbé par voie digestive, mais on ne peut pas le cacher dans la joue ;) )
Est-ce qu’il y a une formulation injectable de risperdal ?
OUI !! Risperdal consta (IM)
Quel est le délai d’axn du consta ?
3 semaines (néccessite couverture PO à la dose usuelle pendant ce temps… idéalement 4-6sem)
Estce qu’on peut fractionner la dose de risperdal consta ?
NON car SUSPENSION
tjrs dans le 2 ml
À quelle fréquence on injecte le consta ?
Q2semaines
Le risperdal est métabolisé au CYP___
2D6
VF : les doses usuelles de risperdal consta sont 25-50mg.
débuter à ?
VRAI. généralement max 50mg q2sem
débuté à 12.5mg à 50mg (12.5 si IR, IH, gériatrie, intrx2d6, sensible aux EI)
VF : Avec la palipéridone, on doit faire attention en IR
VRAI !
Ajustement à partir de 80ml/min
Moins pire si IH (PEU métabolisé au CYP)
Le T1/2 de la paliperidone PO est d’environ _____
24h
(augmenté lorsque IR ad 51h)
donc attention en IR et personnes agées
Le paliperidone a-t-il un profile plus incisif ou sédatifs ?
incisifs (attention REP et prolactine)
idem à risperidone
En terme de gain de poids, on classe la paliperidone comme _______ (faible/interm/puissant)
intermédiaire
VF : l’injection causerait moins d’EIs que PO puisque concentration plus stable
Vrai :)
VF: La paliperidone se donne sous forme Oros aussi
VRAI (=permet concentration + stable)
VF : On peut fractionné le invega sustenna (pali injectable) puisque c’est une solution
FAUX (suspension tout comme risperdal)
On injecte le invega sustenna aux
a) 1 semaines
b) 2 semaines
c) 4 semaines
en IV, en SC ou en IM ?
c) 4 semaines IM
Nommme 4 avantages de paliperdione IM vs. risperdal IM
1-Pas besoin de reconstitution
2-Q4sem (vs. 2)
3-Agit dès la première dose (pas besoin de couverture PO)
4-On peut garder à la T pièce
Pratico-pratique : Le 25mg de sustenna n’est malheureusement pas dispo au Canada…. SI notre patient prend du risperdal consta 12.5mg q2sem (=25mg q4sem), malheureusement on ne peut pas le switcher au sustenna (qui se donne q4sem donc c’est plus commode) puisque la dose équivalente serait celle de 25mg q4sem, mais elle n’existe pas ici 😢 il devra se contenter du risperdal
Pratico-pratique : Le 25mg de sustenna n’est malheureusement pas dispo au Canada…. SI notre patient prend du risperdal consta 12.5mg q2sem (=25mg q4sem), malheureusement on ne peut pas le switcher au sustenna (qui se donne q4sem donc c’est plus commode) puisque la dose équivalente serait celle de 25mg q4sem, mais elle n’existe pas ici 😢 il devra se contenter du risperdal
Commen on fait l’initiation de Invega sustenna si on avait un tx PO avant?
1e dose jour 1 et 2e dose jour 8… par la suite on le donne q4semaines
Selon la mono :
150mg IM jour 1 + 100mg jour 8 (mais en vrai on peut donner plus petites doses)
Comment on initie le sustenna si on avait déjà un tx injectable ?
On donne d’emblé la dose q4semaines (on donne la 1e dose au moment où on était sensé donner la dose de l’autre Rx)
Comprendre : bien qu’on ai pas besoin de couvrir en PO avec le sustenna (puisqu’il agit dès J1), on cesse quand même l’autre AP graduellement pour ne pas avoir d’EIs
Comprendre : bien qu’on ai pas besoin de couvrir en PO avec le sustenna (puisqu’il agit dès J1), on cesse quand même l’autre AP graduellement pour ne pas avoir d’EIs
Quelle est l’autre formulation de invega injectable ? Et elle se donne à quel interval ?
Invega TRInza (q3mois)
Pour la dose, on multiplie la dose du sustenna x3.5
À partir d’une Clcr de cmb on ne recommande pas le INVEGA sustenna et le trinza?
50ml/min
et doit etre ajusté à partir de 80ml/min
En cas d’IH mod-légère, est-ce quon peut donner le invega ?
OUI :)
sévère = non étudié
VF : Le patient peut passer directement du invega PO au Invega trinza ?
FAUUXXX !!
DOIT passer par le sustenna (au moins 4 mois sur sustenna, dont stable depuis au moins 2 injections)
VF : tous les antipsychotique sont considéré d’efficacité équivalente (sauf clozapine), ce qui change c’est le profil de tolérance
VRAI
Quel AP cause des effets métaboliques +++ (et gain de poids)
Olanzapine (Zyprexa)
VF : La tabac est un inducteur de l’Olanzapine
VRAI 🚬
attention si arrêt tabagique
Est-ce que le Seroquel (quetiapine) est un bon choix pour le pt NON-observant ?
NON pcq courte demi-vie
La quetiapine a un profil plus incisif ou sédatif ?
SÉDATIF
sédation à l’initiation du tx plus importante et autre sympts anticholinergique, mais donc PEU ou pas de REP !!
VF : La constipation peut être assez sévère avec la quétiapine
VRAI !! (attention ad fécalome)
Identifie les EIs en lien avec quetiapine :
a) Effet négatif sur la fct sexuelle
b) Effet modéré sur gain de poids
c) Bouche sèche
d) hypertension
VRAI :
b) et c)
FAUX:
a) aurait un effet plus neutre sur fct sexuelle
d) causerait plutôt de l’hypotension
La ziprasidone a un profil plus sédatif ou incisif ?
Incisif !
plutôt excitateur, dystonie
VF : la ziprasidone est svt utilisé en clinique
FAUX (prise BID et activation en début de tx, et doit être prit avec de la nouriture pour meilleur bioD)
Quelle est la voie d’administration de l’asénapine (Saphris) ?
Sublinguale
Nommez certains désavantages/EIs de l’asénapine ?
- Dysgeusie, hypoesthésie
- Attendre 10min pour eau/nourriture
- Cas d’hypersensibilité
- Somnolence ET REP (cest plate un peu)
- Pt d’exception
- Prise BID
donc on l’utilise moins car bcp de barrieres à son utilisation
!! Prend ton Latuda avec ta Lasagne !!!
= prendre EM, le plus svt au souper (et ca diminue les No)
Heureusement ta lasagne est santé et elle ne te cause pas trop de gain de poids !!
= Latuda neutre a/n gain de poids (mais on en voit quand meme… plus que zeldox!)
Est-ce que le Latuda cause des REP ?
OUI ! tu es tlm excité de manger de la lasagne que tu est AGITÉ = Cause svt des REP
C’est long faire de la lasagne, donc tu en mange pas svt
= Rx d’exception (pour la schizo)
L’abilify a un profil plus sédatif ou incisif ?
Quels sont les EI ?
Incisif
-Serait plutôt stimulant, cause des REP
(impatience motrice!)
et jeux pathologique
❗️❗️MAIS PAS D’HYPERPROLACTINÉMIE ❗️❗️
À quel moment on prend l’abilify
DIE le matin car stimulant/insomnie
Est-ce que c’est possible de fractionné les doses d’abilify maintena ?
OUI (poudre lyphophilisé = solution homogène)
si fiole
car existe fiole et seringue pré-remplie
COmment on administre le abilify maintena
IM q4semaines
300-400mg/4sem
Ad cmb de temps les effets du maintena peuvent persister ?
6 mois ! Cest fou pareil.
Est-ce qu’on doit continuer en PO quand on initie Abilify ?
OUI (pendant 2 semaines)
Petit rappel : On s’entend que pour toutes les molécules, quand on veut passer à la voie injectable, on doit avoir au préalable essayé en PO pour la tolérance/efficacité
Petit rappel : On s’entend que pour toutes les molécules, quand on veut passer à la voie injectable, on doit avoir au préalable essayé en PO pour la tolérance/efficacité
Doit-on ajuster Abilify en IR leg-mod ?
NON :)
<15ml/min : pas de donnée
Petit rappel : Nomme les Rx qui sont en injectable aussi
Ils sont tous en IM
- Invega sustenna (q4sem)
- Risperdal consta (q2sem)
- Invega Trinza (q3mois)
- Abilify maintena (q4sem)
❗️IMPORTANT ❗️Quel Rx est le pire pour le gain de poids ?
Olanzapine > clozapine
❗️IMPORTANT ❗️Quel Rx sont les MOINS pire pour le gain de poids ?
nomme en 2
Haloperidol,
lurasidone, Ziprasidone
❗️IMPORTANT ❗️Quels Rx sont intermédiaires a/n gain de poids ?
- Abilify (aripiprazol)
- Risperdal, paliperidone
❗️IMPORTANT ❗️Quels Rx causent le plus de REP
-Haloperidol
Intermédiaire : risperda, paliperidone, ziprasidone, abilify
❗️IMPORTANT ❗️Quels Rx causent le MOINS de REP
- Clozapine ! YAY
- Olanzapine, quetiapine,
❗️IMPORTANT ❗️Quels Rx causent le plus de prolactinémie ? (3)
LES 2 PIRES: Paliperidone, Risperdal
-Haloperidol
= ptit truc, les même que ceux qui causent du REP
❗️IMPORTANT ❗️Quels Rx causent le MOINS de prolactinémie ? (2)
- Aripiprazole
- Quetiapine
Quand ca cause du REP, ca cause svt aussi de l’hyperprolactinémie
Quand ca cause du REP, ca cause svt aussi de l’hyperprolactinémie
❗️IMPORTANT ❗️Quels Rx causent le plus de sédation ?
- Clozapine, olanzapine,
- quetiapine (surtout en début de tx)
❗️IMPORTANT ❗️Quels Rx causent le moins de sédation ?
- Paliperidone
- Abilify (cest stimulant!)
Pour le QT c’est un peu nébuleux…
Sauf le lurasidone, tous les antipsychotiques peuvent prolonger le QT alors faire ECG annuellement.
Chez une personne anxieuse, quel tx est à favoriser, quel tx est a éviter ?
favoriser: quetiapine
éviter: abilify
