AntiH1 2ème génération Flashcards

1
Q

AntiH1 de 2ème génération …
- Sélectivité pour H1 ?
- Lipophiles ?
- Traversent BHE ?
- Sédatifs ?

A
  • OUI
  • MOINS
  • NON
  • MOINS
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2
Q

Pourquoi on dit que les antiH1 de 2ème génération sont plus avantageux pour l’observance ?

A

Effet prolongé, souvent 1-2 prises par jour

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3
Q

Décris la liaison entre le Rc H1 et les anti-H1 de 2ème génération

A

Liaison réversible, mais se dissocie plus lentement que la 1ère génération

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4
Q

VF ? Les anti-H1de 2ème génération…
- Sont en général moins bien tolérés que ceux de 1ère génération.
- Sont des substrats de la P-GP

A
  • FAUX, mieux tolérés que 1ère génération
  • VRAI, donc expulsés de la BHE
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5
Q

QSJ ? Parmis les antiH1 de 2ème génération, je suis celui avec le plus de sédation.

A

Cétirizine (Réactine)

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6
Q

Cétirizine…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?

A
  • moins d’une heure (rapide)
  • 24h, DIE
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7
Q

En plus de l’allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, pourquoi est utilisée la cétirizine ?

A

Efficacité démontrée en dermatologie : tx urticaire et prurit dans l’eczéma atopique.

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8
Q

Posologie de la cétirizine …
- Adultes
- Enfants 2-5 ans
- Enfants 6-11 ans

A
  • 5-20 mg /jour DIE-BID (20mg Pr)
  • 2.5-5 mg/jour
  • 5-10 mg/jour
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9
Q

Faut-il ajuster la dose de cétirizine pour …
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique

A
  • OUI, commencer avec 5mg DIE, puis augmenter à 10 mg PRN
  • OUI
  • OUI
  • OUI, jusqu’à 4x la dose
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10
Q

Quels sont les EI de la cétirizine (3)

s,c,x

A

Bien toléré, mais…
- somnolence +
- céphalées
- xérostomie

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11
Q

Comment peut-on modifier la somnolence causée par la cétirizine ?

A

dose-dépendant

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12
Q

VF ? Cétirizine…
- L’alcool est à éviter
- CI si allergie à l’hydroxyzine
- Allongement du QT
- Ne se donne pas avant 2 ans

A
  • VRAI, comme tout autre dépresseurs du SNC à cause de la somnolence
  • VRAI, car la cétirizine est le métabolite actif de l’hydroxyzine
  • FAUX
  • FAUX, peut se donner 6 mois-2 ans
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13
Q

Quelle population elle plus sensible aux EI de la cétirizine ?

A

Personnes âgées

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14
Q

Qu’est-ce qu’on pense de la cétirizine en grossesse/allaitement

A

Grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec loratadine.
Allaitement : sécuritaire

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15
Q

QSJ ? J’ai beaucoup d’IM comparer aux autres

A

Fexofénadine (Allegra)

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16
Q

Quelles sont les 3 indications de la féxofénadine (Allegra) ?

A

Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Urticaire

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17
Q

Fexofénadine (Allegra)…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?

A
  • moins d’une heure (rapide)
  • plus que 12h (BID)
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18
Q

Quelle est la posologie du fexofénadine
- Adultes
- Enfants

A
  • 60mg BID ou 120mg DIE
  • NON APPROUVÉ < 12 ans
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19
Q

Dire si il faut ajuster la dose de fexofénadine
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique

A
  • OUI, débuter avec 60mg DIE
  • OUI, débuter avec 60mg DIE
  • NON
  • OUI, jusqu’à 4x la dose
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20
Q

VF ? La fexofénadine n’est pas très bien toléré, puisqu’elle cause beaucoup d’EI, tel que céphalées, fatigue, nausées et somnolence.

A

FAUX, généralement bien toléré, bien que rarement céphalées, fatigue, nausées et somnolence.

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21
Q

Le fexofénadine est un ___, ce qui explique certaines IM.

A

substrats des OATP

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22
Q

Nomme les IM du fexofénadine (2)

A
  1. Jus de pomme, orange et pamplemousse car inhibe OATP = réduit biodD fexofénadine
  2. Antiacides à base de Mg ou Al = réduit l’absorption fexofénadine
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23
Q

On pense quoi du fexofénadine en grossesse/allaitement ?

A
  • grossesse : on px rassurer patiente qui en a déjà pris, mais 1er choix = cétirizine ou loratadine
  • allaitement : sécuritaire, mais surveiller
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24
Q

Loratadine (Claritin)
- Début d’action ?
- Durée d’action ?

A
  • 1-3h (un peu plus long que les autres)
  • plus que 24h, DIE
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25
Quelles sont les indications du loratadine (4) ?
- Allergie - Conjonctivite allergique - Rhinite allergique - Urticaire
26
VF ? Le vaporisateur nasal Claritin est une bonne alternative aux comprimés.
FAUX, ne contient même pas de loratadine, c'est du chlorydrate d'oxymétazoline 0.05% (décongestionnant topique)
27
Posologie adulte du loratadine ?
10 mg DIE
28
Faut-il modifier la dose de loratadine pour : - Personne âgées - IR - IH - Urticaire chronique
- NON - OUI, lorsque sévère - OUI, lorsque sévère - ad 4x la dose
29
Quels sont les EI (3) de la loratadine ? | c,x,s
Bien toléré, mais : - Céphalées - Xérostomie - Somnolence
30
QSJ? Je suis un bon choix chez les enfants et en gériatrie.
Loratadine et desloratadine
31
Qu'est-ce qu'on pense du loratadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec le cétirizine - allaitement : sécuritaire, mais surveiller
32
Desloratatine (Aerius) - Début d'action ? - Durée d'action ?
- moins d'une heure (rapide) - 24 heures, DIE
33
Pourquoi le desloratadine a un début d'action plus rapide que le loratadine ?
Car le desloratadine est le métabolite actif du loratadine.
34
VF ? - Le loratadine et le desloratadine ont exactement les mêmes indications : allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique et urticaire - 5 mg de desloratadine = 10 mg de loratadine - Le loratadine et le desloratadine ont les mêmes EI : généralement bien toléré, mais céphalées, xérostomie et somnolence
- FAUX, le desloratatine est plus indiqué pour congestion nasale et prurit - VRAI - VRAI
35
VF Le loratadine et le desloratadine n'ont pas d'intérations significatives en lien avec les CYP.
VRAI
36
Posologie adulte du desloratadine ?
5 mg DIE
37
Faut-il modifier la dose de desloratadine pour : - Personne âgées - IR - IH - Urticaire chronique
- NON - NON, mais prudence - NON, mais prudence - ad 4x la dose
38
QSJ? Anti-H1 pouvant être utilisé dans le traitement des douleurs occasionnées par le Grastofil
Loratadine
39
Qu'est-ce qu'on pense du desloratadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : pas agent de 1ère intention, mais compatible - allaitement : sécuritaire
40
Qu'on-t-il en commun ces médicaments : - Réactine complet - Aerius double action 12h - Allegra-D - Claritin Allergies + sinus
associé à un décongestionnant (pseudoéphédrine)
41
QSJ ? Je suis indiqué pour la rhinite allergique et l'urticaire, PAS pour la conjonctivite allergique.
Bilastine et Rupatadine
42
Bilastine (Blexten).. - Début d'action ? - Durée d'action ?
- 1h - 26h, DIE
43
Le bilastine est un subtrat ... (2)
- OATP - P-GP
44
Quelle est la posologie adulte du bilastine ?
20 mg DIE pris **à jeun** (1h avant ou 2h après food)
45
On pense quoi de bilastine en grossesse/allaitement ?
manque de données cliniques tjrs préférer cétirizine et loratadine
46
Quelles sont les IM (2) du bilastine ?
- inhibiteur OATP (jus de pomme, orange, pamplemousse) = diminue [bilastine] - inhibiteurs P-GP (certains ATB et antifongiques) = diminue [bilastine]
47
Nomme une précaution du bilastine
allonge le QT
48
Quels sont les EI du bilastine ? (4) | s,c,é,d
Bien toléré, mais : - somnolence - céphalées - étourdissements - douleurs abdominales
49
QSJ? Je suis un anti-H1 de deuxième génération qui est également un inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire (FAP)
Rupatadine (Rupall)
50
VF ? Les indications de Santé Canada pour la rupatadine sont les mêmes que pour la bilastine.
VRAI, rhinite allergique et urticaire, mais pas conjonctivite allergique
51
Rupatadine ... - Début d'action ? - Durée d'action ? - Cytochrome ?
- 1-2 h - 24h, DIE - CYP3A4
52
Chez quelles populations (2) le temps de demi-vie de la rupatadine (4-6h) augmente ?
Enfants (16-12h) Personnes âgées (9h)
53
Quelle est la posologie adulte du rupatadine ?
10 mg DIE | comme loratadine
54
Faut-il modifier les doses de rupatadine pour : - Personnes âgées - IR - IH - Urticaire chronique
- NON - PAS RECOMMANDÉ (pas de données) - PAS RECOMMANDÉ (pas de données) - ad 4x dose
55
Qu'est-ce qu'on pense de la rupatadine est compatible en grossesse/allaitement?
Aucune donnée tjrs préférer cétirizine et loratadine
56
Nomme l'IM du rupatadine
Inhibiteurs du CYP34A (certains ATB, antifongiques, jus de pamplemousse) = augmente [rupatadine]
57
VF ? - Je peux prendre du jus de pomme et du jus d'orange avec le rupatadine - L'effet d'un inhibiteur CYP 3A4 et d'un inhibiteur OATP est le même, les deux diminuent [medx]
- VRAI, car pas inhibiteurs de CYP3A4, contrairement au pamplemousse. - FAUX, inhibiteur CYP3A4 = fait augmenter et inhibiteur OATP = fait diminuer
58
Quelles sont les EI (2) du rupatadine ? | s,c
Bien toléré, mais : - somnolence - céphalées
59
VF ? Le rupatadine allonge le QT.
VRAI comme bilastine
60
QSJ ? Indiqué dans le tx chronique d'appoint de l'asthme atopique léger chez les enfants de 5 ans +
Kétotifène (Zaditen)
61
VF? La doxépine (Silenor) est un antiH1 de deuxième génération très puissant.
- FAUX, c'est un anti-H1 très puissant, mais n'appartient pas à une génération
62
La doxépine est commercialisée comme ___ ___
antidépresseur tricyclique
63
Quelles sont les indications de Santé Canada pour la doxépine? (3)
- Anxiété - Insomnie - Dépression
64
VF? On peut utiliser la doxépine pour le traitement du prurit
Vrai, mais c'est une indication non officielle
65
Le métabolisme du doxépine induit surtout quel cytochrome ?
CYP2D6
66
VF? La doxépine est généralement bien toléré
FAUX, beaucoup d'effets anticholinergiques, sédation, gain de poids, étourdissements, HTO...
67
Doxépine surtout utilisé en __ __ pour le traitement du prurit.
soins palliatifs
68
Parmis les antiH1 de 2ème génération, lesquels sont MVL ? - Cétirizine - Cétirizine 20mg - Bilastine - Féxofénadine - Rupatadine - Loratadine - Desloratadine - Kétotifène - Doxépine
- Cétirizine - Féxofénadine - Loratadine - Desloratadine
69
Parmis les antiH1 de 2ème génération, lesquels sont Pr ? - Cétirizine - Cétirizine 20mg - Bilastine - Féxofénadine - Rupatadine - Loratadine - Desloratadine - Kétotifène - Doxépine
- Cétirizine 20 mg - Bilastine - Rupatadine - Kétotifène - Doxépine