AntiH1 2ème génération Flashcards
AntiH1 de 2ème génération …
- Sélectivité pour H1 ?
- Lipophiles ?
- Traversent BHE ?
- Sédatifs ?
- OUI
- MOINS
- NON
- MOINS
Pourquoi on dit que les antiH1 de 2ème génération sont plus avantageux pour l’observance ?
Effet prolongé, souvent 1-2 prises par jour
Décris la liaison entre le Rc H1 et les anti-H1 de 2ème génération
Liaison réversible, mais se dissocie plus lentement que la 1ère génération
VF ? Les anti-H1de 2ème génération…
- Sont en général moins bien tolérés que ceux de 1ère génération.
- Sont des substrats de la P-GP
- FAUX, mieux tolérés que 1ère génération
- VRAI, donc expulsés de la BHE
QSJ ? Parmis les antiH1 de 2ème génération, je suis celui avec le plus de sédation.
Cétirizine (Réactine)
Cétirizine…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- moins d’une heure (rapide)
- 24h, DIE
En plus de l’allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, pourquoi est utilisée la cétirizine ?
Efficacité démontrée en dermatologie : tx urticaire et prurit dans l’eczéma atopique.
Posologie de la cétirizine …
- Adultes
- Enfants 2-5 ans
- Enfants 6-11 ans
- 5-20 mg /jour DIE-BID (20mg Pr)
- 2.5-5 mg/jour
- 5-10 mg/jour
Faut-il ajuster la dose de cétirizine pour …
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- OUI, commencer avec 5mg DIE, puis augmenter à 10 mg PRN
- OUI
- OUI
- OUI, jusqu’à 4x la dose
Quels sont les EI de la cétirizine (3)
s,c,x
Bien toléré, mais…
- somnolence +
- céphalées
- xérostomie
Comment peut-on modifier la somnolence causée par la cétirizine ?
dose-dépendant
VF ? Cétirizine…
- L’alcool est à éviter
- CI si allergie à l’hydroxyzine
- Allongement du QT
- Ne se donne pas avant 2 ans
- VRAI, comme tout autre dépresseurs du SNC à cause de la somnolence
- VRAI, car la cétirizine est le métabolite actif de l’hydroxyzine
- FAUX
- FAUX, peut se donner 6 mois-2 ans
Quelle population elle plus sensible aux EI de la cétirizine ?
Personnes âgées
Qu’est-ce qu’on pense de la cétirizine en grossesse/allaitement
Grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec loratadine.
Allaitement : sécuritaire
QSJ ? J’ai beaucouo d’IM comparer aux autres
Fexofénadine (Allegra)
Quelles sont les 3 indications de la féxofénadine (Allegra) ?
Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Urticaire
Fexofénadine (Allegra)…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- moins d’une heure (rapide)
- plus que 12h (BID)
Quelle est la posologie du fexofénadine
- Adultes
- Enfants
- 60mg BID ou 120mg DIE
- NON APPROUVÉ < 12 ans
Dire si il faut ajuster la dose de fexofénadine
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- OUI, débuter avec 60mg DIE
- OUI, débuter avec 60mg DIE
- NON
- OUI, jusqu’à 4x la dose
VF ? La fexofénadine n’est pas très bien toléré, puisqu’elle cause beaucoup d’EI, tel que céphalées, fatigue, nausées et somnolence.
FAUX, généralement bien toléré, bien que rarement céphalées, fatigue, nausées et somnolence.
Le fexofénadine est un ___, ce qui explique certaines IM.
substrats des OATP
Nomme les IM du fexofénadine (2)
- Jus de pomme, orange et pamplemousse car inhibe OATP = réduit biodD fexofénadine
- Antiacides à base de Mg ou Al = réduit l’absorption fexofénadine
On pense quoi du fexofénadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : on px rassurer patiente qui en a déjà pris, mais 1er choix = cétirizine ou loratadine
- allaitement : sécuritaire, mais surveiller
Loratadine (Claritin)
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- 1-3h (un peu plus long que les autres)
- plus que 24h
Quelles sont les indications du loratadine (4) ?
- Allergie
- Conjonctivite allergique
- Rhinite allergique
- Urticaire
VF ? Le vaporisateur nasal Claritin est une bonne alternative aux comprimés.
FAUX, ne contient même pas de loratadine, c’est du chlorydrate d’oxymétazoline 0.05%
Posologie adulte du loratadine ?
10 mg DIE
Faut-il modifier la dose de loratadine pour :
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- NON
- OUI, lorsque sévère
- OUI, lorsque sévère
- ad 4x la dose
Quels sont les EI (3) de la loratadine ?
c,x,s
Bien toléré, mais :
- Céphalées
- Xérostomie
- Somnolence
QSJ? Je suis un bon choix chez les enfants et en gériatrie.
Loratadine et desloratadine
Qu’est-ce qu’on pense du loratadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec le cétirizine
- allaitement : sécuritaire, mais surveiller
Desloratatine (Aerius)
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- moins d’une heure (rapide)
- 24 heures
Pourquoi le desloratadine a un début d’action plus rapide que le loratadine ?
Car le desloratadine est le métabolite actif du loratadine.
VF ?
- Le loratadine et le desloratadine ont exactement les mêmes indications : allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique et urticaire
- 5 mg de desloratadine = 10 mg de loratadine
- Le loratadine et le desloratadine ont les mêmes EI : généralement bien toléré, mais céphalées, xérostomie et somnolence
- FAUX, le desloratatine est plus indiqué pour congestion nasale et prurit
- VRAI
- VRAI
VF Le loratadine et le desloratadine n’ont pas d’intérations significatives en lien avec les CYP.
VRAI
Posologie adulte du desloratadine ?
5 mg DIE
Faut-il modifier la dose de desloratadine pour :
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- NON
- NON, mais prudence
- NON, mais prudence
- ad 4x la dose
QSJ? Anti-H1 pouvant être utilisé dans le traitement des douleurs occasionnées par le Gastofil
Loratadine
Qu’est-ce qu’on pense du desloratadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : pas agent de 1ère intention, mais compatible
- allaitement : sécuritaire
Qu’on-t-il en commun ces médicaments :
- Réactine complet
- Aerius double action 12h
- Allegra-D
- Claritin Allergies + sinus
associé à un décongestionnant (pseudoéphédrine)
QSJ ? Je suis indiqué pour la rhinite allergique et l’urticaire, PAS pour la conjonctivite allergique.
Bilastine et Rupatadine
Bilastine (Blexten)..
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- 1h
- 26h
Le bilastine est un subtrat … (2)
- OATP
- P-GP
Quelle est la posologie adulte du bilastine ?
20 mg DIE pris à jeun (1h avant ou 2h après food)
On pense quoi de bilastine en grossesse/allaitement ?
manque de données cliniques
Quelles sont les IM (2) du bilastine ?
- inhibiteur OATP (jus de pomme, orange, pamplemousse) = diminue [bilastine]
- inhibiteurs P-GP (certains ATB et antifongiques) = diminue [bilastine]
Nomme une précaution du bilastine
allonge le QT
Quels sont les EI du bilastine ?
(4)
s,c,é,d
Bien toléré, mais :
- somnolence
- céphalées
- étourdissements
- douleurs abdominales
QSJ? Je suis un anti-H1 de deuxième génération qui est également un inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire (FAP)
Rupatadine (Rupall)
VF ? Les indications de Santé Canada pour la rupatadine sont les mêmes que pour la bilastine.
VRAI, rhinite allergique et urticaire, mais pas conjonctivite allergique
Rupatadine …
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- Cytochrome ?
- 1-2 h
- 24h
- CYP3A4
Chez quelles populations (2) le temps de demi-vie de la rupatadine (4-6h) augmente ?
Enfants (16-12h)
Personnes âgées (9h)
Quelle est la posologie adulte du rupatadine ?
10 mg DIE
Faut-il modifier les doses de rupatadine pour :
- Personnes âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- NON
- PAS RECOMMANDÉ (pas de données)
- PAS RECOMMANDÉ (pas de données)
- ad 4x dose
Qu’est-ce qu’on pense de la rupatadine est compatible en grossesse/allaitement?
Aucune donnée
Nomme l’IM du rupatadine
Inhibiteurs du CYP34A (certains ATB, antifongiques, jus de pamplemousse) = augmente [rupatadine]
VF ?
- Je peux prendre du jus de pomme et du jus d’orange avec le rupatadine
- L’effet d’un inhibiteur CYP 3A4 et d’un inhibiteur OATP est le même, les deux diminuent [medx]
- VRAI, car pas inhibiteurs de CYP3A4, contrairement au pamplemousse.
- FAUX, inhibiteur CYP3A4 = fait augmenter et inhibiteur OATP = fait diminuer
Quelles sont les EI (2) du rupatadine ?
s,c
Bien toléré, mais :
- somnolence
- céphalées
VF ? Le rupatadine allonge le QT.
VRAI
QSJ ? Indiqué dans le tx chronique d’appoint de l’asthme atopique léger chez les enfants de 5 ans +
Kétotifène (Zaditen)
VF? La doxépine (Silenor) est un antiH1 de deuxième génération très puissant.
- FAUX, c’est un anti-H1 très puissant, mais n’appartient pas à une génération
La doxépine est commercialisée comme ___ ___
antidépresseur tricyclique
Quelles sont les indications de Santé Canada pour la doxépine? (3)
- Anxiété
- Insomnie
- Dépression
VF? On peut utiliser la doxépine pour le traitement du prurit
Vrai, mais c’est une indication non officielle
Le métabolisme du doxépine induit surtout quel cytochrome ?
CYP2D6
VF? La doxépine est généralement bien toléré
FAUX, beaucoup d’effets anticholinergiques, sédation, gain de poids, étourdissements, HTO…
Doxépine surtout utilisé en __ __ pour le traitement du prurit?
soins palliatifs
Parmis les antiH1 de 2ème génération, lesquels sont MVL ?
- Cétirizine
- Cétirizine 20mg
- Bilastine
- Féxofénadine
- Rupatadine
- Loratadine
- Desloratadine
- Kétotifène
- Doxépine
- Cétirizine
- Féxofénadine
- Loratadine
- Desloratadine
Parmis les antiH1 de 2ème génération, lesquels sont Pr ?
- Cétirizine
- Cétirizine 20mg
- Bilastine
- Féxofénadine
- Rupatadine
- Loratadine
- Desloratadine
- Kétotifène
- Doxépine
- Cétirizine 20 mg
- Bilastine
- Rupatadine
- Kétotifène
- Doxépine
