Généralités des antihistaminiques Flashcards
Quel est le mécanisme d’action des antihistaminiques H1 ?
- Liaison et modification de la conformation tridimentionnelle du Rc (vers inactif)
- Réduction de l’affinité des Rc pour l’histamine (équilibre déplacé vers inactif)
- Atténuation des sx causés par l’histamine
Quels sont les effets des antihistaminiques H1? (5)
- Diminution rhinorrhée/écoulement oculaire
- Diminution congestion nasale/enflure des paupières
- Diminution bronchoconstriction
- Diminution prurit
- Effets anti-inflammatoires
Comment les anti-H1 diminuent la rhinorrée?
Parce qu’ils diminuent la perméabilité capillaire médiée par Rc H1 des cellules endothéliales
Comment les anti-H1 diminuent la congestion nasale et l’enflure des paupières?
Diminution de la vasodilatation
Comment les anti-H1 diminuent la bronchoconstriction?
Inhibent la contraction des muscles lisses respiratoires
Comment les anti-H1 diminuent le prurit?
Inhibent les stimulations nerveuses
Comment les anti-H1ont des effets anti-inflammatoires?
Bloquent les effets de l’histamine
Effet des antiH1 oraux vs nasaux sur …
- Rhinorrhée
- Congestion
- Éternuments
- Prurit nasal
- Symptômes oculaires
Oraux :
- Rhinorrhée = +
- Congestion = +/-
- Éternuments = +
- Prurit nasal = +
- Symptômes oculaires = +/-
Nasaux :
- Rhinorrhée = +
- Congestion = +
- Éternuments = ++
- Prurit nasal = +
- Symptômes oculaires = ++
QSJ ? Contact de l’allergène avec l’oeil qui se traduit en une hypersensibilité de type 1 médiée par les IgE.
QSJ ? Réaction inflammatoire de la peau qui peut ou non être de nature allergique.
QSJ ? Inflammation de la muqueuse nasale apreès inhalation d’un allergène.
- Conjonctivite allergique
- Urticaire
- Rhinite allergique
Quelles sont les manifestations cliniques de l’urticaire (4) ?
- Plaques érythémateuses
- Légèrement surélevées
- Rouges
- Prurigineuses
- Urticaire aiguë si ___
- Urticaire chronique si ___
- présent < 6 semaines
- plusieurs fois par semaine pour > 6 semaines
À part en allergie, pourquoi sont indiqués les antiH1 ?
n,m,p,i,v,r
- No/Vo
- Mal des transports
- Prurit
- Insomnie
- Vertiges
- Rhume et grippe (controversé, pas en bas de 6 ans)
EI…
Sur le SNC, quel est l’EI le plus fréquent ?
- Via quel Rc ?
Sédation, surtout 1ère génération
- H1
VF ?
- Les antiH1 de 2ème génération sont d’efficacité similaire aux antiH1 de première génération.
- Les antiH1 ont toujours un effet dépresseur sur le SNC.
- Les antiH1 peuvent faire prendre du poids.
- C’est surtout les antiH1 de 1ère génération qui ont des effets anticholinergiques
- VRAI
- FAUX, effet excitateur paradoxal possible chez les enfants.
- VRAI, mécanisme non complètement élucidé
- VRAI
EI…
Nomme 3 EI digestifs des antiH1
- No/Vo
- Constipation/diarrhée
- Douleurs épigastriques
Via quel Rc les antiH1 peuvent faire augmenter l’apétit et faire gagner du poids ?
5HT
Nomme 2 EI des antiH1 sur les canaux ioniques potassium et autres canaux ioniques cardiques
- Allongement QT
- Risque d’arythmies ventriculaires
Via quels Rc les antiH1 ont des effets anticholinergiques.
Rc muscariniques
Via quel Rc les antiH1 peuvent faire hypoTA orthostatique, étourdissement, tachycardie réflexe.
alpha-adrénergiques
Pourquoi lors d’un tx antiH1 les verres de contact peuvent devenir inconfortables ou la production de lait maternel peut diminuer ?
Car effets anticholinergiques = diminue production des glandes exocrines
Parmis les antiH1 suivants, lesquels ont un effet anti-nausées ?
- Diphénydramine
- Dimenhydrinate
- Cyproheptadine
- Hydroxyzine
- Cétirizine
- Prométhazine
- Triméthazine
- Loratadine
- Diphénydramine
- Dimenhydrinate
x - Hydroxyzine
x - Prométhazine
- Triméthazine
x
Les précautions des antiH1 sont surtout en lien avec les ___.
effets anticholinergiques
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints d’asthme ou MPOC ?
Exarcébation de la condition par diminution et épaissisement des sécrétions bronchiques
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints de HBP? (2)
Exacerbation de la condition par blocage des récepteurs a-adrénergiques de la prostate
Vasoconstriction et diminution du flot urinaire
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints de glaucome à angle ouvert ou pression intraoculaire élevée? (2)
- Blocage du muscle constricteur de la pupille et séquestration de l’humeur aqueuse
- Augmentation de la pression intraoculaire et lésions du nerf optique possible
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints de maladie CV? (2)
- Augmentation de la TA
- Tachycardie
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints de maladie intestinale obstructive?
Diminution du péristaltisme
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints d’hyperthyroïdie?
Peut masquer les symptômes
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les enfants?
Risque d’excitation paradoxale avec certains rx
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 et l’alcool?
Effet dépresseur additif au SNC
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 et les personnes âgées? (2)
- foie/reins éliminent moins bien les medx
- plus sensibles aux effets anticholinergiques et effet dépresseurs SNC
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 et IR/IH ?
Ajustement de doses dans certains cas
Quelle est le seule contre-indication aux anti-H1?
Hypersensibilité à un antihistaminique
Les sx de surdosage aux antiH1 peuvent survenir ___ après ingestion et un décès peut survenir très ___.
- La majorité des décès à cause d’une intoxication est causée par quel antiH1.
30-120 min
rapidement
- Diphenhydramine
