Pharmacologie de l'histamine Flashcards
QSJ? J’ai un rôle central dans la médiation des allergiques et des réactions anaphylactiques
Histamine
Les mastocytes sont présents en (faible/grande) quantité chez les gens souffrant d’allergies.
grande
Quels sont les 3 principaux sites de synthèse de l’histamine?
- Où est-elle stockée ?
Mastocytes
Basophiles
Neurones du SNC
- Dans leurs granules
VF ?
- L’histamine est aussi synthétisée dans les cellules entérochromaffines.
- Les effets de l’histamine ne sont pas dose-dépendant, peut importe la qté d’histamine libérée, l’effet sera toujours le même.
- VRAI
- FAUX, c’est dose-dépendant, certains Rc ne seront pas activés à petites doses.
VF ? L’histamine est active dans les granules.
FAUX, inactive et doit être relachée pour être active (dégranulation)
Où sont localisés les mastocytes?
À la jonction entre l’hôte et l’environnement externe (derme, muqueuse respiratoire, tube digestif)
Quels sont les 2 principaux mécanismes de dégranulation ?
- IgE impliqués ?
- Immunologique : médiée par les IgE
- Non immunologique : non médiée par les IgE
VF?
- Les réserves d’histamine se renouvellent rapidement.
- Suite à des dégranulations répétées, les réserves des mastocytes s’épuisent et l’effet de l’histamine devient de plus en plus intense.
- La dégranulation non immunologique peut être causée par certains médicaments, facteurs physiques (ex : chaleur), facteurs mécaniques (ex : se frotter les yeux).
- FAUX, taux de renouvellement est lent (prend des semaines)
- FAUX, de moins en moins intense
- VRAI
QSJ? Mécanisme qui active directement les mastocytes sans l’intervention des IgE
Réactions pseudoallergiques
(non-immunologique)
Donne un exemple de déclencheur de réactions pseudoallergiques?
Opioïdes
Quels sont les principaux effets de l’histamine? (4)
- Vasodilatation = chaleur, rougeur
- Augmentation de la perméabilité vasculaire = oedème
- Bronchoconstriction, tachycardie
- Urticaire/prurit = démangeaison
En tant que NT, nomme 3 effets de l’histamine
- Éveil
- Cognition et mémoire
- Autres fonctions homéostatiques (contrôle t˚ corporelle, suppression faim…)
Pourquoi l’histamine cause de l’urticaire/prurit?
Parce qu’elle stimule les terminaisons nerveuses
Quels sont les récepteurs à l’histamine?
- Quel récepteur à l’histamine est le plus impliqué dans l’allergie?
H1, H2, H3, H4
- H1
VF? Les récepteurs à l’histamine sont des canaux ioniques
Faux, Rc couplés à la protéine G
Les récepteurs histaminiques se retrouvent en équilibre en 2 conformations qui affectent la liaison avec l’histamine. Dire lesquelles + effet sur la liaison avec l’histamine.
Actif = histamine peut se lier
Inactif = histamine ne peut pas se lier
VF ? Rc histaminiques
- L’effet physiologique se fait en fonction du type de récepteur.
- Au repos, il y a un plus de Rc inactifs (R) que actifs (R*)
- Un antagoniste des récepteurs histaminiques peut se lier à la conformation active et inactive du Rc et n’a aucun effet sur l’équilibre actif/inactif.
- VRAI
- FAUX, équilibre entre la force active (R*) et inactive (R).
- VRAI
L’histamine est un ___ des Rc histaminiques, elle se lie à la forme ___ et déplace l’équilibre vers la forme ___.
Les antihistaminiques sont des ___ des Rc histaminiques, ils se lient à la forme ___ et déplacent l’équilibre vers la forme ___.
agoniste
active (R)
active (R)
agonistes inverses
inactive (R)
inactive (R)
/
VF? Les signes et symptômes de la stimulation des récepteurs histaminiques dépend de leur localisation
Vrai
Décrire l’effets biologique (1) et le signes et symptômes (1) de la stimulation du récepteur H1 au niveau du coeur
Effets biologiques : Ralentit FC
Signes et symptômes : Peut mener à des arythmies
Décrire les effets biologiques (1) (1) et les signes et symptômes (3) (3) de la stimulation du récepteur H1 au niveau des vaisseaux sanguins
Effets biologiques : Augmente perméabilité vasculaire
Signes et symptômes : Œdème, écoulement clair, rhinorrhée
Effets biologiques : Vasodilatation
Signes et symptômes : Érythème, flushing, congestion, hypotension, céphalées
Décrire les effets biologiques (1) et les signes et symptômes (2) de la stimulation du récepteur H1 au niveau de la peau
Effets biologiques : Stimulation des fibres nerveuses du derme
Signes et symptômes : Prurit, urticaire
Décrire les effets biologiques (1) et les signes et symptômes (2) de la stimulation du récepteur H1 au niveau des poumons
Effets biologiques : Bronchoconstriction
Signes et symptômes : Difficultés respiratoires, wheezing
Décrire les effets biologiques (1) et les signes et symptômes (2) de la stimulation du récepteur H1 au niveau de la muqueuse nasale
Effets biologiques : Stimulation des terminaisons nerveuses
Signes et symptômes : Prurit, éternuements
Décrire les effets biologiques (1) et les signes et symptômes (1) de la stimulation du récepteur H2 au niveau de l’estomac
Effets biologiques : Augmente la sécrétion de HCl
Signes et symptômes : Hyperacidité gastrique
VF ?
- Les Rc H2 sont aussi présents au niveau des vaisseaux et ont le même effet que H1.
- Les Rc H2 sont aussi présents au niveau du coeur et ont le même effet que H1.
- Les Rc H2, dans le SNC, inhibe la sécrétion de la prolactine = diminution de la production lactée chez la femme qui allaite.
- VRAI
- FAUX, effet contraire = augmente FC
- VRAI
Pourquoi certains antihistaminiques cibles les H2?
Pour diminuer l’hyperacidité gastrique
Où sont principalement localisé les récepteurs H3?
- Quels sont les 2 types de Rc H3 ?
SNC
- Autorécepteurs et hétérorécepteurs
QSJ? H3
- Rc présynaptique sur un neurone histaminergique
- Rc présynaptique présent sur un neurone non-histaminergique
- Autorécepteur
- Hétérorécepteur
H3…
À quoi sert un hétérorécepteur? + effet
À quoi sert un autorécepteur ? + effet
- Il régule le relâchement d’autres NT (5HT, ACh, DA, GABA…) = dépends du NT
- Il régule le relâchement de l’histamine = éveil
Plusieurs études s’intéressent au rôle potentiel des anti-H4 comme ___. Ils pourraient être également utilisés pour le __.
antiprurigineux
contrôle de l’asthme
Où sont localisés les récepteurs H4?
Cellules du système immunitaire
Où sont localisés les récepteurs H2? (4)
- Estomac
- Vaisseaux sanguins
- Coeur
- SNC
