Antiepilépticos Flashcards
Mecanismos generales de para aumentar el tono inhibitorio de los antiepilépticos
- Inducir inactivación de canales de sodio dependientes de voltaje
- Intesificar inhibición mediada por GABA
- Inhibir canales de calcio activados por voltaje
- Inhibir la secreción de glutamato
Indicaciones terapéuticas que se recomiendan antre crísis tónico-clónicas generalizadas
- Valproato
- Lamotrigina
- Fenitoína
- Carbamazapina
Indicaciones terapéuticas que se recomiendan antre crísis parciales
- Carbamazapina
- Fenitoína
Indicaciones terapéuticas que se recomiendan antre crísis mioclónicas
- Valproato
- Levetiracetam
- Topiramato / zonisamida
Indicaciones terapéuticas que se recomiendan antre crísis de ausencia
- Etosuximida (típicas)
- Valproato (atípicas)
Indicaciones terapéuticas que se recomiendan ante un estatus epiléptico
- Diazepam i.v, fenitoína i.v, fenobarbital i.v.
- Anestesia con propofol y midazolam
Concideracioenes respecto al abordaje terapéutico de antiepilépticos
Se dan mínimo 2 años, y se conciderara la disminución de dosis si el paciente se encuentra libre de convulciones.
Principal mecanismo de acción del la Fenitoína (difenhidatoína)
Modulador de los canles de sodio (prolonga estado inactivado de canales Na+)
Indicaciones generales para el uso de Fenitoína
Convulciones tónico clónicas generalizadas, parciales
NO para crisis de ausencia
Farmacocinética e interacciones de la feinoína
Se requerira medición de nivel sérico
Sustrato de CYP2C9
Aumenta el metabolismo de anticonceptivos
Son los principales efectos colaterales y secundarios del uso de la Fenitoína
- Hirsutismo,
- Hiperplasia gingival (20%)
Categoria de la fenitoína en base a su mutagenicidad
Categoria: comprobado que es teratogénico
Efectos colaterales y secundarios que se pueden dar por el uso crónico de de la fenitoína
Neuropatía y reflejos tendinoso disminuidos
Reacciones hematológicas por el uso de fenitoína
- Neutropenia
- Leucopenia
- Linfadenopatía
Principal mecanismo de acción de la Carbamazepina
Modulador de Canales de Sodio, calcio e inhibidor de la transmisión de glutamato
Indicaciones generales para el uso de Carbamazepina
- Convulsiones tónco clónicas generalizadas, parciales.
- Neuralgia del trigémino
Farmacocinética e intercciones de la Carbamazepina
- Sustrato de CYP3A4
- Induce su propio metabolismo, a mayor dosis menor concentración en sangre.
Inductor de CYP1A2, 2C, 3A4 y UDP.
Efectos colaterales y secundarios por el uso de Carbazepina
Toxicicdad hematológica grave (anemia aplásica, agranulocitosis )
Somnolencia, vertigo, ataxia, visión borrosa
Síndrome de Stvens Johnson
Categoria en base a su mutagenicidad que tiene la Carbamazepina
Catgoría X: comprobado que es teratogénico
Principal mecanismo de acción de la Lamotrigina
- Modulador de canales de Sodio y canales de Calci.
- Inhibición de la liberación de glutamato.
- Potenciador de GABA
Indicaciones generales para el uso de Lamotrigina
Convulciones tónico-clónicas generalizas, parciales
Efectos colaterales y secundarios por el uso de Lamotrigina
- Mareos
- Visión borrosa
- Exantema grave (Síndrome de Setvevens Johnson y necrósis epidérmica tóxica)
Contraindicación para el uso de Lamotrigina
En insuficiencia hepática
Categoria en base a mutagenicidad que tiene la Lamotrigina
Categoria C: Solo usar cuando el beneficio supere el riesgo
Principal mecanismo de acción del topiramato
- Bloqueo de canales de Sodio dependientes de voltaje.
- Incremento de GABA
- Bloqueo receptores AMPA y kainato
Indicaciones generales para el uso de Topiramato
Coadyuvante de terapia de crisis parciales o monoterápia
Efectos colaterales por el uso de topiramato
- Ataxia
- Mareos
- Somnolencia
Categoria en base a mutagenicidad que recibe el Topiramato
Categoria X: Recien nacidos con fisura palatina
Sitio de absorción y exresión del topiramato
Absorción: Intestino
Excresión: Renal
Vida media del topiramato
Vida media: 21 horas
Principal mecanismo de acción del valproato (ácido valproico)
- Moduladores de canales de calcio (¿Na?)
- Aumento del tono de GABAérgico
- Inhibición glutamatérgica
Indicaciones generales para el uso del valproato (ácido valproico)
Convulciones tónico-clónicas generalizadas, mioclónicas y/o ausencias
Farmacocinética e interacciones
- Metabolismo a nivel hepático (UGT y beta-oxidación)
- Inhibidor de CYP2C9 (sustratos= DFH y fenobarbital)
- Inhibidor de UGT (sustratos= lamotrigina y lorazepam)**
Efectos colaterales y secundarios por el uso de Valproato (ácido valproico)
- Anorexia, naúsea, vómito
- Alopesia (perder cabello)
- Estimulación del apetito y ganancia poderal.
Efectos colaterales que se pueden dar por la hepatotoxicidad del valproato
- En 40 % de los pacientes se elevan enzimas hepáticas.
- Hepatitis fulminante es rara pero reportada.
- Pancreatitis grave ha llegado a ser reportada.
Categoria en base a mutagenicidad que recibe el valproato
Categoria X: Comprobado que es teratogénico
Principal mecanismo de acción de la etosuximida
Moduladores de canales de Calcio
Indicacines generales para el uso de etosuximida
Crisis de ausencia
ETOi, ausente
Efectos colaterales y secundarios por el uso de etosuximida
- PUEDE EMPEORAR LAS CRISIS TÓNICOCLÓNICAS
- Síntomas extrapiramidales
- Fotofobia
- Alteraciones gastrointestinales
Concideraciones para el uso de etosuximida
- Para reducir toxicidad gastrointestinar dar BID
- Costoso
Principal mecanismo de acción del Diazepam (suele usarse como spray nasal)
Agonista de receptores GABAa
indicaciones para el uso de diazepam en espray nasal
Tratamiento agudo de convulciones y episodios sterotípicos.
Efectos aversos del uso de diazepam
Somnolencia (23%)
Vida media del diazepam
49.2 horas (por dosis de 10 miligramos intranasles)
