Antibiotics Flashcards
wat is het werkingsmechanisme van beta-lactam AB?
- NAM en NAG zijn suikers van de peptidoglycaan laag van bacterien
- Haaks hierop worden weer suikerketens gezet
- transpeptidase = penicilline bindend eiwit haalt een stukje van die dwarse suikergroepjes af en maakt een verbinding tussen twee suikergroepjes = kruisverbindingen
- hierdoor stevige structuur van bacterie celwand
Beta-lactam AB;
- binden aan transpeptidase (PBP)
- hierdoor kunnen de kruisverbindingen niet gemaakt worden
- lysis van bacterie (tgv remming van de groei van de celwand)
wat is grofweg gezegd het effect van beta-lactam AB op bacterien?
Bactericide
Welke AB vallen in de groep van de beta-lactam AB?
- penicilinnen
a) penicilline
b) flucloxacilline
c) amoxicilline - Carbapenems:
a) meropenem
b) imipenem
–> Mogen niet zo maar voorgeschreven worden, maar specifiek toestemming voor nodig - Cefalosporines
a) 1e gen: cefazoline (peroperatieve profylaxe)
b) 2e gen: cefuroxim
c) 3e gen: ceftriaxon, cefotaxim, ceftazidim (alleen IV)
Noem van flucloxacilline de volgende dingen:
- breedte
- Soort
- werking + effect
- Indicaties
- bijwerkingen
- contra-indicaties
- resistentie
- breedte: smalspectrum mn op huidbacterieen
- Soort: beta-lactam AB (penicillinen)
- werking + effect:
Verstoord de celwandsynsthese (peptidoglycanen)
= bactericide - Indicaties
a) s. aureus MITS methicilline gevoelig (dus GEEN MRSA)
b) huidinfecties met bacteriële oorzaak - huidbacterieen op andere plekken: hart, bot, gewricht
- IV bij patienten met ernstige infecties in de huid, hartkleppen, gewrichten of bloedbaan
- bijwerkingen (relatief weinig)
a) misselijkheid en braken
b) allergieën - contra-indicaties
a) combinatie met bacteriostatisch AB
c) dosis aanpassen aan nierfunctie! - resistentie
Weinig want ongevoelig voor beta-lactamase
Noem van amoxicilline de volgende eigenschappen
- breedte
- Soort
- werking + effect
- Indicaties
- bijwerkingen
- contra-indicaties
- resistentie
- breedte: breed spectrum
a) gram+ aeroob
b) gram- aeroob
c) gram + en gram- anaeroob - Soort: beta-lactam AB (penicillinen)
- werking + effect:
a) verstoord de celwandsynthese
b) bactericide - Indicaties:
a) volwassenen: pneumonie
b) kleine kind: gecompliceerde LWI (suspensie)
c) vaak in 1e lijn - bijwerkingen:
a) zeer vaak diarree
b) geen verminderde werking anticonceptie pil - contra-indicaties
a) allergie
b) doseren op nierfunctie - resistentie
a) zal gaan toenemen omdat nu resistentie tegen doxycycline waardoor overgestapt naar amoxi
benoem de volgende eigenschappen van augmentin
- breedte
- Soort
- werking + effect
- Indicaties
- bijwerkingen
- contra-indicaties
- resistentie
- breedte: breed spectrum
a) gram + aeroob
b) gram - aeroob
c) gram + anaeroob
d) gram - anaeroob - Soort: beta-lactam AB (Penicillinen)
- werking + effect
a) remming van de celwandsynthese
b) inactivatie van beta-lactase door clavulaanzuur
c) bactericide - Indicaties:
a) bacteriële KNO infecties
b) community acquired pneumonie
c) UWI
d) infecties door bijtwonden
BIJ: bacteriën die resistent zijn voor amoxicilline - bijwerkingen
a) diarree (amoxi)
b) leverfunctiestoornissen (clavulaanzuur)
c) clostridiu difficile enterocolitis - contra-indicaties
a) allergie
b) aanpassen op nierfunctie - resistentie
a) intrinsiek: pseudomonas, enterobacter
b) verworven: e. coli, klebsiella –> neemt toe
wat is het werkingsmechanisme van tetracyclines? Noem de soorten
- inhiberen van 30S subunit van ribosoom
- verhinderen van bindig van aminoacyl-tRNA aan het bacteriele ribosoom
- hierdoor verhindert de mRNA translatie
Soorten:
1. tetracycline
2. oxytetracycline
3. doxycycline
4. minocycline
Noem van doxycycline de volgende eigenschappen
- breedte
- Soort
- werking + effect
- Indicaties
- bijwerkingen
- contra-indicaties
- behandelschema
- breedte: breed spectrum
a) gram+
b) gram- - Soort: tetracyclines
- werking + effect:
a) binding aan 30S subunit van ribosomen
b) remming eiwitsynthese
c) bacteriostatisch - Indicaties:
a) milde community acquired pneumonie door atypische verwekker zoals mycoplasma of chlamydia pneumoniae
b) exacerbatie COPD als veroorzaakt door bacterie (is vaak zo)
c) Chlamydia (en complicaties hiervan)
d) syfilis
e) cholera
f) ziekte van Lyme (ook profylaxe) - bijwerking:
a) accumulatie in weefsel macrofagen, botten en tanden waardoor brose botten en gele tanden
b) Hepatotoxiciteit
c) candidiasis
d) huidreacties
e) enterocollitis
f) fotosensibilisatie: ernstig huidbeeld door licht
g) hypertensie en benige intracraniele hypertensie - contra-indicaties
a) kind < 8 jaar
b) zwangere
c) bactericide AB (beta-lactam)
d) controleren van leverfunctie bij leverziektes - behandelschema:
Dag 1: oplaadsosis (hoog)
Daarna: onderhoudsdosis
–> om zsm effect te bereiken
Hoe lang na toediening zien we vaak optimaal therapeutische effect van AB?
4-5x T1/2
wat is het werkingsmechanisme van macroliden AB? Noem de soorten
- hebben macrocyclische lasten ring met daarin suikerringen
- binden aan 50S subunit van ribosomen
- voorkomen van de translatie van mRNA (door voorkomen dat AZ eraan wordt gemaakt)
= bacteriostatisch
Soorten
a) erythromycine
b) azitromycine
c) claritromycine
Noem van claritromycine de volgende eigenschappen
- breedte
- Soort
- werking + effect
- Indicaties
- bijwerkingen
- contra-indicaties
- resistentie
- breedte: breed spectrum
a) gram +
b) aantal gram-
c) aeroob en aneroob - Soort: macroliden AB
- werking + effect:
a) binding aan 50S subunit
b) remming van RNA-afhankelijke eiwitsynthese
c) bacteriostatisch (voor zeer gevoelige bacterien kan ook bactericide) - Indicaties: vaak 2e of 3e keus
a) penicilline allergie
b) BLWI: faryngitis, sinusitis
c) OLWI: bronchitis, matige pneumonie
d) huid en weke delen
e) infecties bij CF
f) icm pantoprazol en amoxi als tripple therapie bij helicobacter pylori - bijwerkingen: weinig
a) maag-darm klachten
b) QT-interval verlenging
c) hoofdpijn
d) hepatotoxiciteit
e) reuk- en smaakstoornissen - contra-indicaties
a) allergie
b) ernstige lever insufficiëntie (metabolisatie door lever: CYP3A4)
c) angina pectoris
d) aandoeningen die QT-interval verlenging geven - interacties:
a) medicatie die QT-interval verlengen (bvb Cisapride)
b) gelijktijdig gebruik van CYP3A4 substraten (bvb statines met risico op rhabdomyolyse)
c) middelen die CYP3A4 stimuleren –> versnelde afbraak van claritromycine waardoor minder werking (bvb rifampicine, carbamazepine, fenobarbital)
d) verhoogde de concentratie van middelen als omeprazol
Hoge concentraties in weefsels tov circulatie (mn longen en lever)
Wat is het werkingsmechanisme van aminoglycosiden AB?
- passeren de bacteriewand (vaak LPS want vooral op gram-) –> actief elektronen transport keten nodig waardoor anaerobe bacteriën intrinsiek resistent zijn
- binden aan de 30S subunit van het ribosoom
- verstoren de translatie van mRNA en daarbij de eiwitsynthese
- Veranderde cel permeabiliteit, progressieve disruptie van de celmembraan en celdood
= bactericide
Soorten:
- amikacine
- gentamicine
- paromycine
- tobramycine
Noem van azitromycine de volgende eigenschappen
- breedte
- Soort
- werking + effect
- Indicaties
- bijwerkingen
- contra-indicaties
- interacties
- kinetiek
- breedte:
a) gram+ aeroob (streptokokken en stafylokokken)
b) gram- aeroob
c) intracellulaire bct
d) overig - Soort: macroliden AB
- werking + effect:
a) remming van RNA-afhankelijke eiwitsynthese door binding aan 50S subunit
b) bacteriostatisch - Indicaties:
a) kinkhoest (pertussis)!!
b) campylobacter (acute diarree) !!
c) chlamydia !!
d) BLWI en OLWI als andere niet mogelijk
e) shigella (acute diarree)
f) immuunmodulans bij CF - bijwerkingen
a) maag-darm: misselijkheid, buikpijn (minder als met voedsel innemen)
b) smaak en reukstoornissen
c) QT-interval verlenging
d) Remt P-gp (middelen uit cel pompen)
e) hoofdpijn, duizeligheid
f) paresthesia - contra-indicatie
a) aandoeningen die verlenging van QT-interval geven
b) overgevoeligheid - Interacties:
a) middelen die QT-interval verlenging geven
b) P-gp substraten bvb digoxine en cyclosporine –> door remming mogelijk hogere concentraties
c) hepatotoxische medicati
d) vitamine K antagonisten (werking versterkt) - Kinetiek:
a) hoge concentraties in weefsels (tot 50x zo hoog als plasma)
b) Zeer lange T1/2
c) GEEN remming van CYP3A4
wat is het werkingsmechanisme van lincosamiden AB?
- binding aan 50S subunit van ribosomen
- remming eiwitsynthese
= bacteriostatisch
Vergelijkbaar met macroliden en streptogramine
Soorten
a) lincomycine
b) clindamycine
wat zijn drie vormen van resistentie tegen lincosamiden AB?
a) methyltransferases methyleren het ribosomen RNA waardoor AB niet meer kan binden
b) mutatie in binding pocket vn ribsomen
c) efflux pompen
