Alendronato Flashcards
Alendronato en pacientes adultos con Artroplastia de rodilla.
1) off-label en la etiqueta
a) Posología: 10 mg por vía oral una vez al día a partir del segundo día postoperatorio y durante 6 meses
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad de Crohn - Osteoporosis.
1) Dosificación no indicada en la etiqueta
a) Posología: 10 mg por vía oral una vez al día [14]
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad de Fibrosis quística pulmonar - Osteopenia
1) Dosificación no indicada en la etiqueta
a) Dosis: 70 mg por vía oral una vez por semana [17]
b) Dosis: 10 mg por vía oral una vez al día [18]
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad de Displasia fibrosa ósea
1) Dosis fuera de indicación
a) Dosis (peso superior a 50 kg): 40 mg diarios por vía oral [11]
b) Dosificación (peso de 30 a 50 kg): 20 mg diarios por vía oral [11]
c) Posología (peso de 20 a 30 kg): 10 mg diarios por vía oral [11]
d) Duración del tratamiento: Administrar durante 6 meses, seguidos de un periodo de descanso de 6 meses, hasta un total de 24 meses [11].
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad de Deficiencia de la hormona del crecimiento - Osteoporosis
1) Dosificación no indicada en la etiqueta
a) Posología: 10 mg por vía oral una vez al día además de un régimen de reemplazo estable de hormona de crecimiento humana recombinante [19].
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad de Hipogonadismo masculino - Osteoporosis
1) Dosificación no indicada en la etiqueta
a) Posología: 10 mg por vía oral una vez al día [26].
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad de Osteoporosis, Hombre
1) Dosis habitual (comprimido efervescente para solución): 70 mg disueltos en 4 onzas de agua a temperatura ambiente por vía oral una vez a la semana [24].
2) Dosis usual (solución): 70 mg (1 frasco) por vía oral una vez a la semana [25].
3) Dosis habitual (comprimido): 10 mg por vía oral una vez al día o 70 mg una vez a la semana [7][8]
4) Medicamentos concomitantes: Suplementos de calcio para aquellos con una ingesta dietética insuficiente, y suplementos de vitamina D en aquellos con mayor riesgo de deficiencia de vitamina D (p. ej., mayores de 70 años, en una residencia de ancianos o enfermos crónicos). En pacientes con síndromes de malabsorción pueden estar justificadas dosis más altas de suplementos de vitamina D [7][8][24][25].
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad Osteoporosis causada por corticosteroides
1) Comprimido oral
a) Dosis habitual: 5 mg por vía oral una vez al día [7][8]
b) Dosis habitual, mujeres posmenopáusicas que no reciben estrógenos: 10 mg por vía oral una vez al día [7][8]
c) Medicamentos concomitantes: Suplementos de calcio para aquellas personas con una ingesta dietética insuficiente, y suplementos de vitamina D en aquellas personas con mayor riesgo de deficiencia de vitamina D (p. ej., mayores de 70 años, en una residencia de ancianos o enfermas crónicas). En pacientes con síndromes de malabsorción pueden estar justificadas dosis más altas de suplementos de vitamina D [7][8].
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad Osteoporosis causada por corticosteroides; Profilaxis
1) Dosificación no indicada en la etiqueta
a) Posología: 5 mg [1] o 10 mg por vía oral una vez al día [2][3]; o 35 mg por vía oral una vez a la semana [4].
2) Posología orientativa
a) Medicación concomitante: Asegurar una ingesta adecuada de calcio y vitamina D [5]
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad
Enfermedad de Paget
a) Dosis habitual: 40 mg por vía oral una vez al día durante 6 meses. Puede considerarse el retratamiento después de una evaluación de 6 meses tras el tratamiento si hay evidencia de recaída basada en un aumento de la fosfatasa alcalina sérica o si no se consigue normalizar la fosfatasa alcalina sérica [7][8].
b) Medicamentos concomitantes: Suplementos de calcio para aquellos con una ingesta dietética insuficiente, y suplementos de vitamina D en aquellos con mayor riesgo de deficiencia de vitamina D (p. ej., mayores de 70 años, en una residencia de ancianos o enfermos crónicos). En pacientes con síndromes de malabsorción pueden estar justificadas dosis más altas de suplementos de vitamina D [7][8].
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad
Osteoporosis posmenopáusica
1) Dosis habitual (comprimido efervescente para solución): 70 mg disueltos en 4 onzas de agua a temperatura ambiente por vía oral una vez a la semana [24].
2) Dosis usual (solución): 70 mg (1 frasco) por vía oral una vez a la semana [25].
3) Dosis habitual (comprimido): 10 mg por vía oral una vez al día o 70 mg una vez a la semana [7][8]
4) Medicamentos concomitantes: Suplementos de calcio para aquellos con una ingesta dietética insuficiente, y suplementos de vitamina D en aquellos con mayor riesgo de deficiencia de vitamina D (p. ej., mayores de 70 años, en una residencia de ancianos o enfermos crónicos). En pacientes con síndromes de malabsorción pueden estar justificadas dosis más altas de suplementos de vitamina D [7][8][24][25].
Alendronato en pacientes adultos con Enfermedad
Osteoporosis posmenopáusica; Profilaxis
1) Comprimido oral
a) Dosis habitual: 5 mg por vía oral una vez al día o 35 mg una vez a la semana [7][8].
b) Medicamentos concomitantes: Suplementos de calcio para aquellos con una ingesta dietética insuficiente, y suplementos de vitamina D en aquellos con mayor riesgo de deficiencia de vitamina D (p. ej., mayores de 70 años, en una residencia de ancianos o enfermos crónicos). En pacientes con síndromes de malabsorción pueden estar justificadas dosis más altas de suplementos de vitamina D.
Alendronato en pacientes pediatricos Displasia fibrosa ósea
1) Dosis fuera de indicación
a) Dosis (peso superior a 50 kg): 40 mg diarios por vía oral [11]
b) Dosificación (peso de 30 a 50 kg): 20 mg diarios por vía oral [11]
c) Posología (peso de 20 a 30 kg): 10 mg diarios por vía oral [11]
d) Duración del tratamiento: Administrar durante 6 meses, seguidos de un periodo de descanso de 6 meses, hasta un total de 24 meses [11].
Alendronato en pacientes pediátricos Osteoporosis juvenil idiopática generalizada
1) Dosis fuera de indicación
a) Posología (5 años o más, 20 kg o menos): 5 mg por vía oral una vez al día [20]
b) Dosis (5 años o más, más de 20 kg): 10 mg por vía oral una vez al día [20]
Posología/Administración
Ajustes de la dosis de alendronato Dosis para adultos.
Función renal
A) Alendronato Sódico
1) Deterioro (CrCl 35 a 60 mL/min): No es necesario ajustar la dosis [7][8][24][25]
2) Deterioro (CrCl menor de 35 mL/min): No se recomienda su uso [7][8][24][25]
Posología/Administración
Ajustes de la dosis de alendronato Dosis para adultos.
Función hepática
A) Alendronato Sódico
1) Deterioro: No es necesario ajustar la dosis
Otros ajustes de dosis
Otros ajustes de dosis
A) Alendronato Sódico
1) Dolor musculoesquelético
a) Grave: Interrumpir el uso [7][8][24][25]
2) Efectos adversos gastrointestinales superiores
a) Incluyendo disfagia, odinofagia, dolor retroesternal, ardor de estómago nuevo o empeoramiento: Interrumpir el uso y evaluar
Administración
A) Alendronato sódico
1) Preparación
a) Vía oral
1) Preparación del comprimido efervescente para solución
a) Disolver en 4 onzas de agua a temperatura ambiente (no usar agua mineral o saborizada) [24].
b) Esperar al menos 5 minutos después de que cese la efervescencia, agitar durante unos 10 segundos e ingerir [24].
2) Administración
a) Tomar por la mañana al levantarse; no tomar al acostarse o antes de levantarse [7][8][24][25].
b) Comprimido efervescente para solución: No tragar el comprimido efervescente sin disolver; no masticar el comprimido efervescente ni dejar que se disuelva en la boca debido al riesgo de irritación orofaríngea [24].
c) Comprimido efervescente para solución: Disolver sólo en 4 onzas de agua a temperatura ambiente (no utilizar agua mineral o aromatizada). Esperar al menos 5 minutos después de que cese la efervescencia, agitar durante unos 10 segundos e ingerir [24].
d) Solución: Debe tomarse con al menos 2 onzas (un cuarto de taza) de agua [25].
e) Comprimidos: Deben tomarse con un vaso lleno (de 6 a 8 onzas) de agua corriente [7][8].
f) Tras la administración, esperar al menos media hora antes de ingerir alimentos, bebidas u otros medicamentos. Esperar más de 30 minutos antes de comer mejora la absorción del alendronato. Si se toman alimentos, bebidas que no sean agua u otros medicamentos en los 30 minutos siguientes al alendronato, se reducirá la absorción y el efecto terapéutico del alendronato [7][8][24][25].
g) Los pacientes no deben acostarse durante al menos 30 minutos después de tomar alendronato oral y hasta después de su primera comida del día [7][8][24][25].
h) Dosis olvidada: Si se olvida tomar una dosis una vez a la semana, tomar una dosis a la mañana siguiente de recordar la dosis olvidada, y luego volver a tomar una dosis a la semana como se había programado originalmente en el día elegido; no tomar 2 dosis el mismo día [7][8][24][25].
Condiciones de almacenamiento de alendronato
B) Alendronato sódico
1) Vía oral
a) Solución
1) Almacenar la solución a temperatura ambiente a 25 grados C (77 grados F), con excursiones permitidas entre 15 y 30 grados C (59 y 86 grados F). No congelar [107].
b) Comprimidos
1) Almacenar los comprimidos a temperatura ambiente entre 15 y 30 grados C (59 y 86 grados F). Dispensar los comprimidos en un recipiente bien cerrado [107].
c) Comprimidos efervescentes
1) Almacenar las tabletas efervescentes a temperatura ambiente entre 20 y 25 grados C (68 y 77 grados F), con excursiones permitidas entre 15 y 30 grados C (59 y 86 grados F). Conservar el producto en su envase original hasta su uso y protegerlo de la humedad.
Estudios comparativos
A) Alendronato Sódico
1) Limitaciones de uso
a) No se ha determinado la duración óptima de uso. La seguridad y eficacia del alendronato para el tratamiento de la osteoporosis se basan en datos clínicos de 4 años de duración. En todos los pacientes en tratamiento con bifosfonatos debe reevaluarse periódicamente la necesidad de continuar el tratamiento. Los pacientes con bajo riesgo de fractura deben ser considerados para la interrupción del fármaco después de 3 a 5 años de uso. Los pacientes que suspenden el tratamiento deben someterse a una reevaluación periódica del riesgo de fractura [7][8][24][25].
2) Osteoporosis inducida por glucocorticoides
a) El alendronato sódico en comprimidos orales está indicado en el tratamiento de la osteoporosis inducida por glucocorticoides en hombres y mujeres que reciben glucocorticoides en la dosis diaria equivalente de predniSONE 7,5 mg o superior y que presentan una densidad mineral ósea (DMO) baja [7][8].
b) Un metaanálisis de 10 estudios halló que el alendronato aumentaba significativamente la DMO tanto en la columna lumbar como en el cuello femoral en comparación con los suplementos de calcio; sin embargo, no hubo diferencias significativas en la incidencia de fracturas vertebrales y no vertebrales [15].
c) Pautas: Los bifosfonatos orales, incluido el alendronato, son una opción de tratamiento de primera línea cuando se combinan con calcio y vitamina D en adultos con riesgo de fractura de moderado a alto [5].
3) Enfermedad de Paget
a) Los comprimidos orales de alendronato sódico están indicados para el tratamiento de la enfermedad ósea de Paget en hombres y mujeres cuando los pacientes son sintomáticos, tienen una fosfatasa alcalina al menos 2 veces el ULN, o presentan riesgo de complicaciones [7][8].
b) El alendronato ha demostrado una mejora significativa de los marcadores de recambio óseo (fosfatasa alcalina sérica) en pacientes con enfermedad de Paget [9].
4) Prevención de la osteoporosis posmenopáusica en mujeres
a) El alendronato sódico en comprimidos orales está indicado para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica en mujeres [7][8].
b) El alendronato fue eficaz para la prevención secundaria de fracturas vertebrales, no vertebrales, de cadera y de muñeca, pero sólo eficaz para la prevención primaria de fracturas vertebrales en mujeres posmenopáusicas en un amplio metaanálisis [22].
c) La terapia combinada con hormonas sustitutivas y alendronato demostró un aumento significativamente mayor de la DMO en las zonas femoral y vertebral en comparación con la monoterapia en mujeres de edad avanzada tras 3 años de tratamiento [23].
5) Tratamiento de la osteoporosis en hombres
a) El alendronato sódico está indicado en el tratamiento para aumentar la masa ósea en hombres con osteoporosis [7][8][24][25].
b) El alendronato aumentó significativamente la densidad mineral ósea (DMO) y disminuyó las fracturas vertebrales en un amplio metaanálisis de hombres con osteoporosis [26].
c) En hombres y mujeres con osteoporosis, el uso de alendronato con terapia de hormona paratiroidea no mejoró significativamente la DMO de la columna lumbar, el cuello femoral o la cadera total en comparación con la monoterapia con hormona paratiroidea en un metaanálisis de 6 ensayos. El tratamiento combinado aumentó significativamente la DMO distal del radio en comparación con la monoterapia en 3 estudios [27]. 6) Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas
a) El alendronato sódico está indicado para el tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con el fin de aumentar la masa ósea y reducir el riesgo de fracturas, incluidas las de cadera y columna (fracturas vertebrales por compresión) [7][8][24][25].
b) El alendronato reduce el riesgo de fracturas en mujeres posmenopáusicas [22], es seguro y mantiene su eficacia a largo plazo [28]. La monoterapia con dosis más bajas de alendronato en mujeres chinas ha producido mejoras de la DMO similares a las del tratamiento con dosis estándar [29].
c) En hombres y mujeres con osteoporosis, el uso de alendronato con terapia de hormona paratiroidea no mejoró significativamente la DMO de la columna lumbar, el cuello femoral o la cadera total en comparación con la monoterapia con hormona paratiroidea en un metaanálisis de 6 ensayos. El tratamiento combinado aumentó significativamente la densidad mineral ósea (DMO) distal del radio en comparación con la monoterapia en 3 estudios [27]. El tratamiento combinado con raloxifeno, calcitonina o terapia hormonal sustitutiva produjo mayores aumentos de la DMO en comparación con la monoterapia [30][31][32].
Mecanismo de acción de alendronato
A) Alendronato sódico
1) El alendronato sódico es un bifosfonato que se une a la hidroxiapatita ósea e inhibe la resorción ósea mediada por los osteoclastos. A nivel celular, se localiza en los puntos de resorción ósea e inhibe la resorción y la actividad de los osteoclastos. El alendronato sódico no interfiere en el reclutamiento de los osteoclastos en los puntos de fijación.
Farmacocinética de alendronato. INICIO
A) Inicio
1) Alendronato sódico
a) Respuesta inicial
1) Hipercalcemia, intravenosa: 24 horas [51][95]
2) Prevención de la osteoporosis, mujeres posmenopáusicas, oral: 1 mes [96]
a) La tasa de resorción ósea disminuyó ya al mes en mujeres posmenopáusicas que recibían alendronato 5 miligramos al día, según lo indicado por la reducción de la excreción de marcadores de resorción ósea [96].
3) Enfermedad de Paget, por vía intravenosa: 1 mes [46].
a) En pacientes con enfermedad de Paget, la fosfatasa alcalina sérica y la hidroxiprolina urinaria disminuyeron significativamente un mes después de iniciar el ALENDRONATO intravenoso 5 mg/día durante 5 días. El dolor óseo remitió al cabo de 3 a 6 meses [46].
b) Respuesta máxima
1) Hipercalcemia intravenosa: 5 a 8 días [51][95].
2) Prevención de la osteoporosis, mujeres posmenopáusicas, oral: 3 a 6 meses [96].
a) La disminución de la tasa de resorción ósea en mujeres posmenopáusicas que recibieron alendronato 5 miligramos diarios alcanzó una meseta a los 3 a 6 meses [96].
3) Tratamiento de la osteoporosis, mujeres posmenopáusicas, oral: 6 a 12 meses [96].
a) La disminución de la tasa de resorción ósea en mujeres posmenopáusicas que recibían alendronato 10 miligramos diarios alcanzó una meseta a los 6 a 12 meses, según lo indicado por los marcadores de formación ósea [96].
Farmacocinética de alendronato. Duración
B) Duración
1) Alendronato Sódico
a) Dosis única
1) Hipercalcemia, intravenosa: 10 días [51]
2) Hiperparatiroidismo, intravenosa: 4 a 6 semanas [97]
a) Seis pacientes con hiperparatiroidismo primario recibieron una única dosis intravenosa de 5 mg de alendronato. Se determinaron indicadores de recambio óseo durante seis meses de seguimiento: los niveles urinarios de hidroxiprolina descendieron inicialmente y aumentaron hacia los valores previos al tratamiento al cabo de 4 semanas, los niveles plasmáticos de fosfatasa alcalina descendieron significativamente al cabo de 4 a 6 semanas [97].
3) Osteoporosis, intravenosa: 6 semanas [97]
a) En 10 mujeres posmenopáusicas osteopénicas, una dosis única intravenosa de 5 mg de alendronato produjo inicialmente un descenso significativo de la hidroxiprolina urinaria, con el consiguiente aumento hacia los niveles previos al tratamiento al cabo de 6 semanas. Los valores de fosfatasa alcalina plasmática mostraron cambios marginales insignificantes [97]. 4) Enfermedad de Paget, intravenoso: 2 a 6 meses [97]
a) Una única dosis intravenosa de 5 mg de alendronato produjo descensos significativos en los parámetros de recambio óseo en 10 pacientes con enfermedad de Paget. Los niveles urinarios de hidroxiprolina disminuyeron y se mantuvieron bajos durante el periodo de seguimiento de seis meses. Los niveles plasmáticos de fosfatasa alcalina disminuyeron significativamente después de 6 a 8 semanas, continuando su descenso posteriormente; sin embargo, sólo 6 pacientes alcanzaron el rango normal [97].
b) Dosis múltiples
1) Osteoporosis, oral: 12 a 30 semanas [52]
a) Los cambios bioquímicos relacionados con la inhibición de la resorción ósea tendieron a volver a los valores basales tan pronto como 3 semanas después de interrumpir el tratamiento con alendronato 5, 20 y 40 miligramos diarios durante 6 semanas en mujeres posmenopáusicas. Esto no difirió del placebo a los 7 meses [96].
b) Los efectos del tratamiento inducidos por la DMO se mantuvieron hasta 1 año después del tratamiento con alendronato 10 mg durante 2 años; los efectos del tratamiento se mantuvieron hasta 2 años después del tratamiento con alendronato 40 mg durante 1 año en pacientes con osteoporosis [98].
Más información
https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/CS/6C3B33/ND_PR/evidencexpert/ND_P/evidencexpert/DUPLICATIONSHIELDSYNC/1F9EF9/ND_PG/evidencexpert/ND_B/evidencexpert/ND_AppProduct/evidencexpert/ND_T/evidencexpert/PFActionId/evidencexpert.IntermediateToDocumentLink?docId=0146&contentSetId=31&title=ALENDRONATE&servicesTitle=ALENDRONATE&topicId=null#
Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Biodisponibilidad: 0,7% (mujeres), 0,59% (hombres) [30]
Efecto de los alimentos: disminuye significativamente la biodisponibilidad [30]
Distribución
Vd: 2576 L
Unión a proteínas: aproximadamente 78% [30]
Metabolismo
ninguno [30]
Excreción
Fecal: mínima [30]
Renal: aproximadamente 50% [30]
Dializable: no [30]
Vida media de eliminación
1,9 horas (plasma) [32]; más de 10 años (semivida terminal) [33]
