AGONISTI COLINERGICI

Question 1

Quanti classi di agonisti colinergici ci sono?

Answer 1

• Colinomimetici (diretti)
• Inibitori AChE reversibili/irreversibili (indiretti)
• Riattivatori AChE (Pralidossima)

Question 2

Usi clinici dei colinomimetici?

Answer 2

• Carbacolo: induzione miosi
• Betanecolo: ipotonia vescica/tratto GI
• Metacolina: test di stimolazione bronchiale
• Cevimelina: xerostomia da Sjogren
• Pilocarpina: glaucoma
• Muscarina: di interesse tossicologico

Question 3

Antidoto contro la sindrome muscarinica?

Answer 3

ATROPINA

Question 4

Sintomi della sindrome muscarinica?

Answer 4

Si ha questa sindrome nell’intossicazione da agonisti colinergici ed è caratterizzata da:

• sudorazione / lacrimazione
• ipersalivazione
• crampi addominali / diarrea
• nausea e vomito
• ipotensione (M3 stimola ossido nitrico)
• broncocostrizione
• bradicardia (M2 cardiaci - ino e crono negativi)
• FA negli ipertiroidei

Question 5

Usi degli organofosforici (AChE inibitori irreversibili)?

Answer 5

• glaucoma
• insetticida
• arma bellica (gas nervini)

Question 6

Cos’è “l’invecchiamento” nel legame tra organofosforici e AChE?

Answer 6

E’ un processo che si verifica dopo che l’organofosforico si è legato alla acetilcolinesterasi. Si viene a rompere un legame FOSFORO-OSSIGENO e si rafforza il legame FOSFORO-ENZIMA. L’enzima invecchiato è inibito perennemente.

Question 7

Quale farmaco si usa per prevenire “l’invecchiamento” da organofosforici riattivando così l’AChE?

Answer 7

PRALIDOSSIMA - libera il sito catalitico dell’AChE dal residuo organofosforico prima che intervenga l’invecchiamento.

Question 8

Usi clinici degli inibitori dell’AChE (anticolinesterasici)?

Answer 8

• ileo paralitico
• atonia vescica
• glaucoma
• intossicazione da anticolinrgici
• miastenia gravis
• morbo di Alzheimer
• recupero da paralisi da bloccanti neuromuscolari