A. Pijnmedicatie Flashcards
Nociceptoren zijn
Zenuwen die pijn detecteren
Pijn wordt veroorzaakt door
weefselbeschadiging
Stoffen die nociceptoren stimuleren
histamine
serotonine
brandykinine
functie prostaglandinen
verhogen gevoeligheid van sensorische zenuweinden nociceptoren voor histamine, serotonine, bardykinine
Stappen WHO pijnladder
- Paracetamol (evt + prostaglandinesynthaseremmer)
- Zwak werkend opioid (codeïne/tramadol)
- Sterker opioid (morfine/fentanyl, evt opiodrotatie)
- Pijnstilling via parenterale toediening
Dosering paracetamol
500-1000mg 3-4x daags
Dosering ibuprofen
max 2400mg over 4-6 doses
Dosering diclofenac
50mg 2-4x per dag
Dosering naproxen
250-500mg 2x per dag
Dosering codeïne
30-60mg per keer, max 200mg per dag
dosering tramadol
50-100mg 3-4x per dag
opioidrotatie
rotatie van morfinepreparaten - wanneer pijnstilling onvoldoende werkt of wanneer bijwerkingen onacceptabel zijn.
indicatie fentanylpleister
stabiele opioidbehoefte
slikproblemen
braken
nadeel fentanylpeister
trage inwerktreding
dosering morfine retard
1-2dd 10-30mg (laagst mogelijke effectieve dosis)
WHO pijnladder 1 en 3 combineren omdat
verschillende aangrijpingspunten in pijnmechanisme
Antipyretische werken
koortsverlagend
bijwerkingen paracetamol
leverbeschadiging (150 mg/kg per dag)
leverbeschadiging paracetamol risicofactoren
pre-existente leverbeschadiging
alcoholisme
slechte voedingstoestand
leverbeschadiging paracetamol mechanisme
CYP2E1: Paracetamol —> NAPQI (schadelijk)
glutathion: NAPQI —> onschadelijk
als NAPQI > bindingscapaciteit glutathion –> leverschade
slechte voedingstoestand –> minder glutahion
NSAID
non steroidal anti-inflammatory drugs
werkingsmechanisme NSAID
remming COX enzym –> hierdoor remming prostaglandine synthese
Voorbeelden klassieke NSAID’s
klassiek = niet selectief
ibuprofen, naproxen, diclofenac
Voorbeelden COX-2 remmers
celecoxib
COX-1 functie
productie van prostaglandinen voor weefselhemostase:
- het als autoregulatie onderhouden van realen perfusie
- Gastroprotectie
- trombocytenaggregatie
COX-2 functies
autoregulatie onderhouden renale perfusie
inflammatie
ovulatie
sluiting ductus botalli
CZS-functies (koorts, pijn, cognitieve functies)
voordeel COX-2 remmers
minder gastro-intestinale bijwerkingen
nadeel COX-2 remmers
kans op cardiovasculaire bijwerkingen
Bijwerkingen NSAIDs
- ulcus pepticum (maagdarmstoornissen)
- nierfalen (nierfunctiestoornissen)
- trombocytopathie (cardiovasculaire bijwerkingen)
verergering hartfalen door water en zout retentie
Risicofactoren ontwikkelen gastro-intestinale bijwerkingen bij NSAID gebruik
eerder ulcus reumatoïde artritis/corticosteroiden gebruik SSRI gebruik anticogulantia of acetylsalicylzuur gebruik aanwezigheid H. pylori hartfalen diabetes mellitus leeftijd >60
Risicofactoren ontwikkelen nierfalen bij NSAID gebruik
hartfalen
dehydratie
sepsis
pre-existent nierfalen
PPI gebruik bij NSAID gebruik
omeprazole of misoprostol
behandeling gastro-intestinale bijwerkingen
bij ten minste 1 risicofactor preventief
pathofysiologie gastro-intestinale bijwerkingen NSAID gebruik
remming productie prostaglandinen –> verminderde functie maagslijmvlies
pathofysiologie renale schade NSAID gebruik
prostaglandine –> dilatatie afferente arteriole –> toegenomen doorbloeding nier
NSAID = prostaglandine remming –> verminderde doorbloeding nier / vochtretentie / acute nierinsufficientie
risicofactoren renale schade NSAID gebruik
nier = prostaglandine afhankelijk bij lage druk in nier
- verminderd circulerend volume: hartfalen, dehydratie, sepsis
- RAS-remmers
- Pre-existent nierfalen
renale druk afhankelijk van
systemische bloeddruk
vaattonus pre-glomerulair
vaattonus post-glomerulair
Gevolg renale schade bij NSAID gebruik
elektrolytstoornissen (hyper-K)
smalle therapeutische breedte renaal geklaarde medicatie
kans op geneesmiddelintoxicatie
Voorbeelden renaal geklaarde medicatie
Sotalol digoxine lithium nitrofuantoine metformine
Acetylsalicylzuur geeft in lage dosis
geen nierfunctieverlies (80mg)
pathofysiologie cardiovasculaire bijwerkingen NSAIDs
water en zout retentie –> perifeer oedeem en hypertensie
verergering bij hartfalen –> NDAIDs vermijden bij deze patiënten
NSAIDs + ? = gastro-intestinale bloedingen
cumarine
trombocytenaggregatieremmers
Steroiden
SSRI’s
NSAIDs + ? = nierfalen
RAS-remmers (volume depletie, hyper-K)
Diuretica (lager circulerend volume - meer prostaglandine afhankelijk)
NSAID + antihypertensiva = ?
Verminderd effect antihypertensiva door zoutretentie bij NSAID
typen opioid receptoren
µ (altijd geactiveerd)
κ (vaak geactiveerd)
δ (soms geactiveerd)
Belangrijkste bijwerkingen opioiden
obstipatie
ademdepressie
afhankelijkheid
naloxon
couperen werking/bijwerking morfine-agonisten
risicofactoren ontwikkelen afhankelijkheid
middelen misbruik
snel werkende opiaten (fentanly neuspray)
sterkte analgetisch effect
minst naar meest
codeine –> tramadol –> morfine –> fentanyl
opioid meeste bijwerkingen
tramadol
vooral misselijkheid en duizeligheid
bij ouderen veel centrale bijwerkingen
tramadol remt
heropname noradrenaline en serotonine
codeïne –> morfine door
CYP2D6
µ-receptor werking
analgesie supraspinale analgesie ademhalingsdepressie euforie fysieke afhankelijkheid
κ-receptor werking
analgesie miosis sedatie dysforie psychotomimetische effecten
nadelen codeine
lage affiniteit opioid receptor
zwak analgetisch effect
10% van bevolking heeft geen CYP2D6 –> geen werking
obstipatie
effect morfine door binding
µ-receptoren
sterk analgetisch effect fentanyl door
selectiviteit µ-receptoren
toedieningsvormen fentanyl
nasaal
transdermaal (want is lipofiel)
buccale toediening (Lolly)
oromucosomaal (smelttablet)
kinetiek Fentanyl nasaal
Tmax 12-20 min
T1/2 3-4 uur
kinetiek Fentanyl dermaal
effect na 6-12 uur
72 uur afgifte
t1/2 17 uur
waarom reageert de ene patiënt beter op de ene opioid dan de andere (werking en bijwerking)
verschillen in affiniteit van verschillende receptoren
voordeel opioid rotatie
verschillende opioiden grijpen op verschillende receptoren aan hierdoor wordt het optreden van tolerantie verminderd
werking opioiden
analgesie
risicofactor ademdepressie (opioid gebruik)
COPD
Bijwerkingen opioid CZS
delier
sedatie
remming ademhaling
miosis
bijwerkingen opioid maag-darmkanaal
toename tonus gladde spieren + afname motiliteit
- obstipatie
- misselijkheid en braken
- constrict sfincter van Oddi (galsteenkoliek)
bijwerkingen opioid luchtwegen
afname diepte en frequentie ademhaling
bronchoconstrictie
bijwerkingen opioid huid
jeuk
risicofactoren obstipatie
bedlegerigheid/immobiliteit
slechte intake water en voedsel
medicatie (oa ondaserton, tricyclische antidepressiva, anticholinerge middelen)
medicamenteuze behandeling obstipatie
movicolon
lactulose (kan krampen geven)
magnesiumhydroxide (veel interacties)
Klysma
Interacties magnesiumhydroxide
tetracycline digoxine ijzer cefuroxim bisfosfanaten chinolonen
pathofysionlogie ademdepressie opioid
COPD –> Chronische respiratoire insufficiëntie –> ventilatoire drive door pO2 –> O2 toediening geeft ademdepressie
contra-indicatie snel werkende opiaten (Fentanyl neusspray/lolly)
pijn veroorzaakt door goedaardige aandoening
Randvoorwaarde voorschrijven opiaten
- geef alleen mee voor de periode waarvan je verwacht de patiënt pijn zal ervaren
- heeft de patiënt langer nodig - komt het door pijn (genezing niet goed) of door afhankelijkheid
grotere kans op obstipatie bij opiaat gebruik bij volgende medicatie:
anticholinergics
antidepressiva
diuretica
calciumantagonisten
grotere kans op ademdepressie bij opiaat gebruik bij volgende medicatie:
benzodiazepines (onderdrukking ademcentrum)
tramadol randvoorwaardes gebruik
gebruik zoveel mogelijk vermijden
behandeling kort en intermitterend (langer gebruik geeft afhankelijkheid)
Voorkeur voor low dose opiaat
