9. Leki uspokajające i nasenne. Leki przeciwdepresyjne. Leki przeciwpsychotyczne. Flashcards
leki używane do tresury zwierząt
chlorpromazyna
meprobamat
jakie są leki o działaniu uspokajającymi nasennym
- barbiturany
- BDP
- antyhistaminiki
- wodzian chloralu
- subst. działające na pozasynaptyczne GABAA (gaboksadol, izoguawacyna)
- leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA A (zolpidem)
- agoniści rec. maletoninowych (ramelteon)
- anksjolityki bez działania nasennego (buspiron, propranolol)
- leki do stosowania w narkolepsji i katapleksji (kwas y-hydroksymasłowy - oksyban)
wiązanie BDP do GABAA
y2+a1/2/3/5
nowsze: zopiklon - tylko a1
hamują szlaki, które aktualnie podlegają stymulacji GABAergicznej;
zwiększają częstotliwość otwierania kanałów Cl-;
wiązanie barbituranów do GABAA
na styku a i B
uogólniona supresja OUN;
mały przepływ Cl- nawet przy braku GABA;
przedłużają czas przepływu Cl-;
barbiturany
amo/seko/pento/fenobarbital
metoheksytal
tiopental
metoheksytal i tiopental
- dożylnie
- szybko i krótko działają -> wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
fenobarbital
- doustnie
- powoli i długo działa -> zapobieganie napadom padaczkowym
(inne barbiturany do nagłych napadow nie do profilaktyki)
amo/seko/pentobarbital
- doustnie
- szybko zaczynają, potem 3-8h -> problemy z zasypianiem i wybudzanie w nocy
działania niepożądane barbituranów
- uogólnione zahamowanie funkcji OUN
- depresja ośrodka oddechowego
- źle gdy z innym substancjami wywołującym depresję OUN np. alkohol
- mogą uzalezniać, odstawiając trzeba obniżać dawkę
- z. abstynencyjny: wzmożona drażliwość, powrót bezsenności
- indukują enzymy wątrobowe z cyt. P450 -> wzrost metabolizmu barbituranów i innych leków
- nie stosowane jako środki uspokajające bo było dużo prób samobójczych
- indukują enzymy lizosomalne - tolerancja
benzodiazepiny
alpra/esta/mida/triazolam broma/dia/flura/klona/kwa/lora/lormeta/meda/nitra/oksa/temazepam chlordiazepoksyd klobazam klorazepan dipotasowy
szybki początek, długość zależy od metabolizmu, metabolity często zachowują działanie oryginalnych BDP
anksjolityki lub nasenne
długo działające BDP
- chlordiazepoksyd
dia/flura/kwazepam - detoksyfikacja uzależnionych od alko
- zapobieganie drgawkom
- leczenie spastyczności mięśniowej
- środki uspokajające (nie nasenne, bo działają do kilku dni)
- dawka nasenna wyższa niż anksjolityczna
krótko działające BDP
- mida/triazolam
oksazepam
-dożylnie do znieczulenia chirurgicznego - midazolam - preanestetyk w krótkich zabiegach - midazolam
- trudności z zasypianiem - oksazepam, triazolam
- niepamięć następcza
BDP ulegające tylko drugiej fazy metabolizmu
- p-drgawkowo - klonazepam
- anksjo - lora/oksazepam
- nasenne - temazepam
- bezpieczne u starszych
działania niepożądane BDP
- uogólniona depresja funkcjonowania OUN
- depresja ośrodka oddechowego, gdy połączy się BDP z innymi substancjami upośledzającymi ten ośrodek np. alko
- arytmie, spadki CTK (hamują wychwyt zwrotny adenozyny)
- uzależnienie - psychiczne (euforia i deinhibicja)
fizyczne - nagłe przerwanie: niepokój, bezsenność, bóle głowy i mięśni, drażliwość
stopniowe obniżanie dawki! - nie indukują enzymów lizosomalnych jak barbiturany - wolniejszy rozwój tolerancji
difenhydramina, hydroksyzyna
- antyhistaminiki
- przenikają BBB, bo w roztworze są niezjonizowane
- blokują H1 -> spadek Ach w układzie siatkowatym -> spadek poziomu świadomości, senność
- słabiej anksjo i nasennie niż barbiturany i BDP
- nie ma tolerancji i uzależnienia
- osiągnięcie efektu uspokajającego w noc przed operacją
wodzian chloralu
- nefro i hepatotoksyczny
- jako prolek metabolizowany w wątrobie do trichloroetanolu
- sedacja przedoperacyjna u dzieci
co pobudza pozasynaptyczne GABA A
- neuroaktywne steroidy
- tauryna
- alkohol etylowy
- niektóre analgetyki
- leki p-drgawkowe
gaboksadol
- działa na pozasynaptyczne GABA A
- nasenny, wydłuża fazę 3 i 4, nie wpływa na REM
- nie zarejestrowany, bo toksyczny
izoguawacyna, etomidat
- agoniści pozasynaptycznych GABA A
- etomidat - znieczulenie ogólne
agoniści wybranych podjednostek GABA A
- zolpidem
zaleplon
zopiklon
eszopiklon - bardziej wybiórcze niż BDP, pobudzają tylko GABA A z a1
- szybkie i krótkie działanie, nie mają aktywnych metabolitów, nie ma sedacji następnego dnia
- zaleplon - 1h - na budzenie się w nocy
- nie zmieniają długości faz snu
(BDP wydłużają 1 i 2 - sen płytki, a skracają 3, 4 i REM)
działania niepożądane agonistów wybranych podjednostek GABA A
- gorzki smak
- bóle głowy
- zmiany skórne i ze strony przewodu pokarmowego
- alergie
- tolerancja i uzależnienie
pagoklon, ocynaplon
- agoniści wybranych podjednostek GABA A
- anksjo - GABA A z a2/3
- nasennie - GABA A z a1
melatonina, ramelteon
- agoniści rec. melatoninowych
- melatonina - tabletki
- ramelteon - agonista rec. 1 i 2
- na problemy z zaśnięciem
- nie ma bezsenności jako efektu z odbicia
- jet-lag i praca na zmiany
