8. Leki znieczulenia miejscowego i ogólnego. Flashcards
1
Q
kanały Nav
A
- w komórkach nerwowych, mieśniowych i tk. neuroendokrynnych
- działają na nie:
leki znieczulające miejscowo
p-padaczkowe (fenytoina, karbamazepina)
antyarytmiczne klasy I
substancje naturalne:
2
Q
kanały ENaC
A
- działają na nie amiloryd i triamteren
- głównie w kom. nabłonkowych cewek nerkowych
- indukowane przez aldosteron
- odpowiadają za resorpcję zwrotną Na+
3
Q
tetrodotoksyna (TTX)
A
- wytwarzana przez morskie bakterie kumuluje się w wątrobie i jajnikach rozdymkokształtnych (Tetraodontidae)
- blokuje por jonowy w podjednostce a kanału Nav od zewnątrz, niezależnie od tego czy kanał jest otwarty czy inaktywowany
- kanały w sercu i włóknach czuciowych nie są wrażliwe
4
Q
saksitoksyna (STX)
A
- w morskich Dinoflagellatae, które robią czerwony przypływ
- może gromadzić się w małżach i wtedy te są trujące dla ludzi
- blokuje por jonowy w podjednostce a kanału Nav od zewnątrz, niezależnie od tego czy kanał jest otwarty czy inaktywowany
5
Q
inne substancje uczulające Nav
A
- uczulają na zmiany potencjału lub opóźniają inaktywację
batrachotoksyna - ze skóry ropuchy
B i a-toksyny skorpiona
kurtoksyna - ze skorpiona południowoafrykańskiego
brewetoksyny, ciguatoksyny - z Dinoflagellatae
u-konotoksyna - ze ślimaka morskiego
toksyna ukwiału morskiego
wersutoksyna - z australijskich pajaków Hadronyche i Atrax
weratrydyna - z ciemiężycy białej
akonityna - z tojadu
grajanotoksyna - z rododendrona - też DDT, pyretryny
- depolaryzują błonę w tk. pobudliwych - drżenie mięśni, drgawki, arytmie z migotaniem komór
6
Q
kokaina
A
z Erythroxylon coca
używana była w okulistyce i stomie
przez hamowanie wychwytu zwrotnego NA - obwodowe działanie sympatykomimetyczne i wzrost transmisji NA w OUN
7
Q
kolejność wyłączania przewodzenia
A
- włókna czuciowe - ból i temperatura
- włókna autonomiczne
- włókna czuciowe - dotyk i ucisk
- włókna ruchowe
8
Q
inne efekty fizjologiczne LZM
A
- słabo blokują płytkę nerwowo - mięśniową
- słabo działają na kom. u. przewodzącego serca - pro/antyarytmicznie
- formy kationowe: p-bakteryjne, p-wirusowe, p-grzybicze, p-zapalne (hamują adhezję WBC do śródbłonka i aktywność innych kom. u. immunologicznego) - oprócz ropiwakainy!
- antyoksydacyjne
- stabilizują mastocyty (niezjonizowane)
- modulują powstawanie eikozanoidów (stymulują PGI, hamują powstawanie PGE2)
9
Q
LZM estry
A
prokaina chloroprokaina tetrakaina (pantokaina) - długi czas działania benzokaina - tylko powierzchniowo kokaina
10
Q
LZM amidy
A
lidokaina artykaina - krótki czas działania prylokaina etidokaina mepiwakaina bupiwakaina - wolno zaczyna działać rapiwakaina lewobupiwakaina
11
Q
inne LZM już nieużywane
A
pramoksyna - eter
dicyklonina - keton
fenakaina - pochodna fenetydyny
12
Q
działania niepożądane LZM - OUN
A
0-5 ug/ml osocza - analgezja, niepokój, strach, gada albo nie (pobudzenie u. limbicznego), mrowienie wokół ust, szum w uszach, metaliczny smak, oczopląs, zab. węchowe (parestezje z nn. czaszkowych)
5-10 - podwójne widzenie, oczopląs, drżenie mięśniowe, pobudzenie motoryczne
10-15 zab. świadomości, drgawki, spadek CTK
15-25 - śpiączka, depresja wentylacji
> 25 - zapaść sercowo - naczyniowa
- częściej po prokainie (też z. Hoigne po benzylopenicylinie prokainowej)
- kokaina w małych stężeniach - euforia (bo +NA w OUN)
13
Q
działania niepożądane LZM - serce/naczynia
A
- kokaina - właściwości adrenergiczne, wzrost CTK, tachykardia, wzrost ryzyka zawału i udaru
- rozszerzenie naczyń, hipotonia
- bradykardia, spadek kurczliwości serca, bloki i inne zab. rytmu
- bupiwakaina i etidokaina - większa kardiotoksyczność - większe powinowactwo do kanałów w sercu, dłużej niż lidokaina wiążą się z białkami kanału (bo ma grupę butylową) dając efekt kumulacji
- prawoskrętny izomer bupiwakainy bardziej kardiotoksyczny - używana lewobupiwakaina
- zatrucie bupiwakainą - lemikolina (pochodna kromakalimu) otwiera ATPzależne kanały K+, powoduje hiperpolaryzację błony i przywraca prawidłowy potencjał komórek serca
- kanały ATPzależne są też w mm. gładkich naczyń - nasilenie hipotonii, bo dalszy rozkurcz
- ropiwakaina - grupa propylowa - krócej łączy się z kanałem
- bupiwakaina - długo działa i silnie wiąże się z Nav -> trudna i długa resuscytacja
14
Q
inne działania niepożądane LZM
A
- reakcje alergiczne: głównie estry (prekursor - kwas para-aminobenzoesowy - kosmetyki)
czasem reakcja krzyżowa ester/amid - methemoglobinemia: po dużych dawkach prylokainy -> o-toluidyna -> metHb
leczenie: błękit metylenowy, wit C - toksyczność miejscowa: uszkodzenie nerwów (zab. metabolizmu Ca2+ w komórce) i obrzęk włókien po chloroprokainie i lidokainie podpajęczynówkowo;
toksyczne dodatki: adrenalina - martwica, konserwanty (metyloparaben) podpajęczynówkowo - uszkodzenie nerwów;
bupiwakaina: dostawowo chondrotoksyczna;
15
Q
znieczulenie powierzchowne
A
- skóra, oko, błona śluzowa buzi, nosa, oskrzeli (aerozol), dróg moczowych
- lidokaina: żel/maść 2-5%, barwiony na czerwono roztwór 4%
- tetrakaina, ametokaina, benzokaina (składnik tabletek i maści OTC)
- kokaina: max 3mg/kg m.c. - znieczulenie rogówki i błon śluzowych w otolaryngologii (bo obkurcza naczynia i ogranicza krwawienie)
- EMLA - eutektyczna mieszanina lidokoainy i prylokainy 2,5%/2,5% - oleista ciecz
16
Q
znieczulenie nasiękowe
A
- lidokaina 0,25-0,5%
- przedłużanie działania: adrenalina (max. 0,25mg), felipresyna, ornipresyna (nie stosować do narządów końcowych, bo martwica)
