Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farma > 7. Neuromodulatory i neuromediatory w CSN. Narkotyczne leki p-bólowe. Zarys farmakoterapii bólu. > Flashcards

7. Neuromodulatory i neuromediatory w CSN. Narkotyczne leki p-bólowe. Zarys farmakoterapii bólu. Flashcards

1
Q

neureksyna

A

sprzężenie kanałów wapniowych z pęcherzykami neuronalnymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

białka pęcherzykowe

A

synaptobrewina
synaptotagmina
SNAP-25

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

białko presynaptycznej bł. kom.

A

syntaksyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

a-latrotoksyna

A

wiąże się do neureksyny

toksyna czarnej wdowy (Letrodectus mactans)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

hydrolizują synaptobrewinę

A

tetanospazmina (z laseczki tężca)

botulinotoksyna (z laseczki jadu kiełbasianego)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

rec. GABA A

A
  • najważniejszy
  • kanał dla Cl- aktywowany ligandem
  • 5 podjednostek (2xa, 2xB, 1xy) (N i C koniec są na zewnątrz, N większy), pozasynaptycznie też podjednostki: d, e, t, pi
  • na stykach a i B przyłącza GABA
  • przyłącza też:
    neurosteroidy (pregnenolon, dehydroepiandosteron) -> zwiększają siłę działania GABA
    pochodne siarczanowe neurosteroidów -> hamują GABA A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

kanały jonowe aktywowane ligandem

A

GABA A
rec. nikotynowy (fizjologicznie Ach)
rec. glicynowy
5HT3A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

oleamid

A

amid kwasu tłuszczowego
indukuje sen
aktywuje GABA A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

GABA B

A
  • metabotropowy
  • presynaptycznie i postsynaptycznie w rdzeniu kręgowym
  • aktywacja presyn. -> zmniejszenie dalszego uwalniania GABA
  • aktywacja postsyn. -> zahamowanie przez białka G cyklazy adenylanowej, otwarcie kanałów K+ (GIRK), zamknięcie kanałów Ca2+
  • agonista: baklofen - rozluźnia mm. szkieletowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

kanały GIRK

A
  • kanały K+ regulowane przez białka G, spełniające funkcję prostownika dokomórkowego
  • umożliwiają dużo łatwiejszy przepływ jonów K+ do wnętrza komórki niż ich wypływ
  • Mg2+ blokuje przepływ jonów przez światło kanału
  • regulowane elektrochemicznym gradientem K+ - różnicą między potencjałem błonowym a potencjałem równowagi K+
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

GABA C

A
  • jonotropowy
  • ma też podjednostki sigma
  • w siatkówce oka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

co przyłącza się do GABA A

A
  1. benzodiazepiny
  2. antagonista BDP - flumazenil
  3. barbiturany
  4. GKS
  5. pikrotoksyna
  6. furosemid
  7. penicylina
  8. alkohol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

substancje modulujące transmisję GABA - robią drgawki

A

stosowane eksperymentalnie u zwierząt, do oceny skuteczności leków

  • hamujące syntezę GABA: ALLYLOGLICYNA (inhibitor dekarboksylazy Glu), IZONIAZYD (lek p-gruźliczy, inhibitor kinazy pirydoksalowej)
  • hamujące uwalnianie GABA i Gly: toksyna tężca
  • kompetytywni antagoniści GABA A: BIKUKULINA, GABAZYNA
  • niekompetytywny antagonista GABA A: PIKROTOKSYNA (bloker kanału Cl-)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

leki hamujące drgawki

A
  • inhibitor wychwytu GABA: TIAGABINA (inhibitor transportera dla GABA, GAT1)
  • inhibitor rozkładu GABA (przez transaminazę GABA): WIGABATRYNA
  • agoniści GABA A: GABOKSADOL, MUSCYMOL (nieużywany bo psychozy), BDP, barbiturany
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

baklofen

A
  • agonista GABA B
  • rozluźnia mm. szkieletowe
  • w spastyczności pourazowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

glicyna

A
  • w rdzeniu kręgowym

- 2 receptory: wrażliwy i niewrażliwy na strychninę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

receptor Gly wrażliwy na strychninę

A
  • pobudzenie -> Cl- do komórki -> hiperpolaryzacja błony i zmniejszenie jej wrażliwości na pobudzenie przez pot. czynn.
  • efekt podobny do pobudzenia GABA A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

receptor Gly niewrażliwy na strychninę

A
  • współdziała z NMDA - jest jego obligatoryjnym współagonistą
  • Gly może działać współpobudzająco do Glu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

B-alanina

A
  • aa hamujący

- ma miejsca wiążące na GABA A, C, rec. Gly, białku GAT ( wychwyt GABA przez glej)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

tauryna

A
  • aa hamujący
  • działanie neuroprotekcyjne - zapobiega apoptozie neuronów poddanych nadmiernemu pobudzeniu przez Glu
  • hiperpolaryzacja neuronów - otwiera kanały Cl- w móżdżku i hipokampie przez rec. taurynowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

rec. jonotropowe dla Glu

A

NMDA - pobudzane wybiórczo przez N-metylo-D-asparaginian; 5 podtypów; konstytutywnie zablokowane Mg2+;

AMPA - pobudzane wybiórczo przez kwas a-amino-3-hydroksy-5-metylo-4-izoksazolopropionowy (;D) 4 podtypy

rec. kainowe - pobudzane przez kwas kainowy z wodorostów morskich, stosowany w Japonii jako lek p-pasożytniczy; 5 podtypów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

działanie receptorów jonotropowych dla Glu

A

+NMDA -> Ca2+ do komórki, K+ z komórki

+AMPA/rec. kainowych -> Na+ do komórki, K+ z komórki -> usunięcie Mg2+ z NMDA -> Glu może pobudzić NMDA

aktywacja tych receptorów sprzyja depolaryzacji i aktywacji przez potencjał czynnościowy!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

rec. metabotropowe dla Glu

A
  • 8 podtypów
  • mGlu1 i mGlu5 aktywują PLC -> wzrost stęż. IP3 i DAG, Ca2+ -> efekt pobudzający
  • reszta -> spadek cAMP -> efekt hamujący
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

rola rec. dla Glu

A
  • tworzenie pamięci i utrwalanie informacji (long-term potentiation
  • toksyczność z nadmiernego pobudzenia (NMDA)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

rec. muskarynowe

A
  • dla Ach w OUN
  • M1/3/5 -> +PLC -> IP3, DAG, Ca2+ - rola pobudzająca - świadomość i pamięć
  • M2/4 -> spadek cAMP - hamują wydzielanie neuroprzekaźników
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

rec. nikotynowe

A
  • dla Ach w OUN
  • zwiększają przepuszczalność dla Na+ i Ca2+ -> pobudzają wydzielanie neuroprzekaźników, odpowiadają za uzależnienie od nikotyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

rola neuronów cholinergicznych

A

pamięć i świadomość
regulacja snu, nastroju, działania neuronów motorycznych
zab. przewodnictwa cholinergicznego - Alzheimer, Parkinson

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

rec. dopaminowe

A
  1. rodzina D1/5 - funkcje pobudzające, stymulują cyklazę adenylową i PKA
  2. rodzina D2/3/4 - funkcje hamujące, np. zmniejszają dalsze uwalnianie D, hamują cyklazę adenylową i przepływ Ca2+, a stymulują przepływ K+
29
Q

działanie dopaminy

A
  • kontrola uczuć i emocji (u. limbiczny)
  • wpływ na funkcję neuronów motorycznych (istota czarna)
  • hamowanie uwalniania PRL (szlak guzowo - lejkowy)

zab. szlaku D - schizofrenia, Parkinson, hiperprolaktynemia

30
Q

rec. dla NA

A
  • postsynaptyczne a1 - +PLC -> stymulacja jąder u. autonomicznego w pniu mózgu
  • presynaptyczne a2 - hamowanie uwalniana NA
    (hamowanie cyklazy adenylowej, pobudzenie wypływu K+ i zmniejszenie dopływu Ca2+)
  • B1/2 w OUN - +cyklazy adenylowej i PKA -> stymulacja neuronów w korze mózgu, u. limbicznym i jądrze półleżącym

zab, stymulacji NA - ch. afektywna dwubiegunowa
hamowanie NA w OUN - leczenie NT
w NA ingerują amfetamina i kokaina

31
Q

rec. dla 5HT

A
  1. rodzina - 5HT1A/1B/1D/1E/1F
  2. rodzina - 5HT2A/2B/2C
  3. rodzina - 5HT3A/3AB - kanał jonowy aktywowany ligandem; przepływ Na+ i K+ z depolaryzacją błony; funkcja pobudzająca;

pozostałe rodziny - 5HT4, 5HT5A, 5HT6, 5HT7

oprócz 3. rodziny - metabotropowe, związane z białkami G:
1 i 5 -> hamowanie cyklazy adenylowej
5HT1D -> rec. presynnaptyczny, pobudzenie zmniejsza dalszy wyrzut 5HT
4, 6, 7-> pobudzenie cyklazy adenylowej
2 -> pobudzenie PLC

leki powiązane z 5HT lub jej receptorami: depresja, stany lękowe, nudności, wymioty, IBS, migrena

32
Q

receptory dla adenozyny

A

grupa P1: A1/2A/2B/3
metabotropowe
A1: hamowanie cyklazy adenylowej i pobudzenie PLC
A2A: pobudzenie cyklazy adenylowej

33
Q

rola adenozyny

A

neuroMODULATOR

neuroprotekcja - zapobiega toksyczności z nadmiernego pobudzenia

34
Q

rec. P2

A
  • dla ADP, ATP, UTP
  • jonotropowe: P2X (7 podtypów) - wzrost przepływu Ca2+
  • metabotropowe: P2Y
    podrodzina P2Y1 (P2Y1/2/4/6/11)
    podrodzina P2Y12 (P2Y12/13/14)
    P2Y12 hamuje cyklazę adenylową, reszta pobudza PLC
  • głownie działa ATP
  • UTP jak ADP na P2Y2/4
  • UDP na P2Y6
  • ADP na P2Y12/13
35
Q

funkcje nukletydów w OUN

A
  • współtransmitery z GABA, Glu
  • neuroprotekcja jak adenozyna
  • ból neuropatyczny i migrenowy
  • mediator interakcji neuron - astrocyt
36
Q

NO

A
  • jest w systemie nerwowym meduzy
  • uczenie się, pamięć, plastyczność synaps, regulacja odżywiania, snu, zachowań sprzyjających reprodukcji, neurogeneza, różnicowanie rozwoju neuronów
  • w OUN 3 syntazy, dominuje neuronalna
  • wywołuje ‘chmurę pobudzenia’
  • stymuluje cyklazę guanylową rozpuszczalną (jest ona receptorem NO)
37
Q

CO

A
  • HO1 - oksydaza hemowa indukowalna; NO ją indukuje, a jej wysoka ekspresja hamuje produkcję NO
  • HO2 - oksydaza hemowa konstytutywna
  • rozkładają hem do Fe, biliwerdyny, CO
  • neuroprotekcyjny, p-zapalny
38
Q

neuropeptydy

A
  • współmediatory
  • rodzina neuropeptydów opioidów (enkefaliny, dynorfiny, proopiomelanokortyny)
  • rodzina neuropeptydów kalcytoninowych
  • rodzina neuropeptydów kininowych i tensynowych
  • rodzina cerebelin
  • rodzina neuropeptydów tłuszczowych (leptyna, wisfatyna, adiponektyna, rezystyna)
39
Q

kannabinoidy

A
  • tetrahydrokannabinol - w konopiach siewnych (Cannabis sativa); pobudza rec. CB1 (w OUN) i CB2 (na kom. u. immunologicznego) -> hamuje cyklazę adenylową
  • endogenne: anandamid, 2-arachidonyloglicerol
  • leki: nabilon, dronabinol
  • analgetyczne, p-wymiotne
40
Q

opium

A
  • Teofrast III w p.n.e
  • arabowie - do opanowania biegunki
  • ma 40 alkaloidów:
    pochodne fenantrenu (morfina, kodeina)
    pochodne izochinoliny (papaweryna)
41
Q

endogenne opioidy

A

B-endorfina - z POMC

dynorfina

met-enkefalina, leu-enkefalina

42
Q

klasyczne rec. opioidowe

A

mi - najważniejsze
delta - najmniej ważne
kappa - trochę ważne

opioidy rożnie się wiążą np. dynorfiny lubią k

sigma - strukturalnie niepodobny; halucynogenne działanie niektórych wiążących się do niego opioidów

połączone z białkami G -> podjednostka Gai hamuję cyklazę adenylową + podjednostka GBy hamuje wejście Ca2+ do wnętrza komórki i aktywuje wypływ K+
m.in. w zakończeniach presynaptycznych aferentnych nn. czuciowych w rogach tylnych rdzenia kręgowego

43
Q

czyści, pełni agoniści rec. opioidowych

A 
morfina
oksykodon
dihydrokodeina
petydyna
fentanyl
sufentanyl
alfentanyl
remifentanyl
metadon
loperamid
44
Q

działanie czystych, pełnych agonistów rec. opioidowych na OUN

A
  • p-bólowo
  • euforyzująco (czasem dysforia - genetycznie)
  • p-kaszlowo
  • zwężenie źrenicy (nie ma tolerancji! objaw u nieprzytomnych zatrutych opiatami)
  • depresja o. oddechowego
  • uspokajająco i nasennie
45
Q

działanie czystych, pełnych agonistów rec. opioidowych na serce/naczynia

A
  • rozszerzenie naczyń, też wieńcowych, bo uwolnienie histaminy
  • spadek CTK
  • spadek zapotrzebowania serca na tlen (dobre w zawale, ale uwaga na niedociśnienie)
46
Q

działanie czystych, pełnych agonistów rec. opioidowych na żołądek/jelita/wątrobę

A
  • nudności, wymioty (podrażnienie dna komory IV)
  • zaparcia (wzrost nap. mm. gładkich jelit)
  • wzrost nap. zwieracza bańki wątrobowo - trzustkowej i ciśnienia żółci w pęcherzyku
47
Q

działanie czystych, pełnych agonistów rec. opioidowych na sikanie i u. rozrodczy

A
  • retencja moczu, bo wzrost napięcia zwieraczy dróg moczowych
  • przedłużenie porodu
48
Q

działanie czystych, pełnych agonistów rec. opioidowych na hormony

A
  • zahamowanie wydzielania LH (STOP owulacja, spadek płodności)
  • stymulacja wydzielania ADH i PRL
49
Q

działanie czystych, pełnych agonistów rec. opioidowych na u. immunologiczny

A

STOP NK

50
Q

działanie czystych, pełnych agonistów rec. opioidowych na skórę

A

zaczerwienienie
świąd
wysypka
(bo wyrzut histaminy z mastocytów)

51
Q

morfina

A
  • naturalny alkaloid opium - wyciąg z maku lekarskiego (Papaver somniferum)
  • ulega glukuronidacji -> powstaje czynny metabolit - 6-glukuronian, silniejszy i o dłuższej aktywności niż morfina
  • doustnie, parenteralnie i plastry
  • lek z wyboru w urazach, zawałach, nowotworach
  • niemodyfikowana co 4h, w preparatach o powolnym uwalnianiu co 12h
52
Q

heroina

A

diacetylomorfina - niepolarna pochodna, szybciej przenika BBB
narkotyk, w niektórych krajach jako lek

53
Q

dihydrokodeina i oksykodon

A
  • opioidy półsyntetyczne
  • dihydrokodeina - silnie p-bólowe
  • oksykodon - słabiej p-bólowe (metabolit oksynorfon 10x silniejszy); podawany z NLPZ lub paracetamolem;
54
Q

petydyna

A
  • opioid syntetyczny
  • ma komponentę cholinolityczną
  • NIE jest p-kaszlowy, słabiej kurczy mm. gładkie
  • bezpieczniejszy w porodzie (nie hamuje macicy, ale depresja oddechowa u noworodka) i schorzeniach dróg żółciowych
  • rzadziej zaparcia
  • nie daje skurczu źrenicy (w zatruciu - rozszerzenie)
  • metabolit - toksyczna norpetydyna -> nie stosować długo ani nie powtarzać dawek
  • krócej niz morfina, więc w ostrych bólach
55
Q

fentanyl, sufentanyl, alfentanyl, remifentanyl

A
  • dożylnie podczas operacji
  • fentanyl - też w plastrach, 100x silniej od morfiny; dużo -> sztywność mięśni
  • remifentanyl- turboszybko, turbokrótko (rozkładany przez esterazy)
  • nie ma nudności
56
Q

metadon

A
  • długo działa

- raz dziennie u uzależnionych od opioidów (heroina też) i z bólami przewlekłymi

57
Q

czyści agoniści częściowi rec. opioidowych

A
  • kodeina - metabolizuje do morfiny; p-kaszlowy
  • hydrokodon - p-kaszlowy
  • dekstropropoksyfen - najsłabszy

umiarkowane bóle, z NLPZ lub paracetamolem

58
Q

mieszani agoniści/antagoniści rec. opioidowych

A

buprenorfina
butorfanol
nalbufina
pentazocyna

w uzależnieniu od morfiny

59
Q

buprenorfina

A
  • częściowy agonista rec. mi - wolno od nich dysocjuje, więc dłużej p-bólowo
  • antagonista rec. kappa
  • bóle średnie i silne (operacje, nowotwory) i uzależnienie od morfiny
  • do 8 h
  • znosi fentanyl
  • i.v. znosi morfinę
60
Q

butorfanol, nalbufina

A
  • agoniści rec. kappa
  • antagoniści rec. mi
  • analgezja przy mniejszej skłonności do uzależnienia lub wywołania niewydolności oddechowej
  • butorfanol - spray do noska; na żądanie
61
Q

pentazocyna

A
  • agonista rec. kappa i sigma -> objawy psychozomimetyczne
  • 7% siły morfiny
  • z NLPZ lub paracetamolem
  • nie w nowotworach
  • wzrost CTK
62
Q

dekstrometorfan

A
  • agnista rec. opioidowych
  • antagonista NMDA
  • p-kaszlowy
  • NIE p-bólowy
  • wyrzut histaminy
63
Q

difenoksylat, loperamid

A
  • silnie na rec. opioidowe w mm. gładkich jelit

- p-biegunkowy

64
Q

tramadol

A
  • agonista rec. opioidowych
  • bloker wychwytu zwrotnego NA i 5HT
  • średnio nasilone bóle przewlekłe
65
Q

antagoniści rec. opioidowych

A

nalokson
naltrekson
alwimopan

zatrucie opioidami lub uzależnienie

66
Q

nalokson

A
  • krótko

- parenteralnie w zatruciu - trzeba powtórzyć dawkę, żeby nie było towarzyszącej zatruciu niewydolności oddechowej

67
Q

naltrekson

A
  • długo
  • doustnie lub raz na miesiąc w zastrzyku
  • u alkoholików zmniejsza chęć picia
68
Q

alwimopan

A
  • działa tylko obwodowo, nie przechodzi BBB
  • pooperacyjna niedrożność porażenna jelit
  • w zaparciach wywołanych opioidami
69
Q

inne leki stosowane p-bólowo

A

antydepresanty
p-padaczkowe
antagoniści NMDA
agoniści a2

Farma (11 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions