Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farma > 3. Przekaźnictwo adrenergiczne > Flashcards

3. Przekaźnictwo adrenergiczne Flashcards

1
Q

aminy katecholowe - budowa

A

pochodne B-fenyloetyloaminy, gdzie rodnik fenylowy podstawoiny jest w pozycji 3. i 4. grupami hydroksylowymi -> układ katecholu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

biosynteza amin katecholowych

A
  • w neuronach adrenergicznych (1,2,3) i komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy(1-4)
  1. Tyr -> DOPA (hydroksylaza tyrozyny, w mitochodrium)
  2. DOPA -> dopamina (dekarboksylaza DOPA, cytoplazma, inhibitor: KARBIDOPA)
  3. dopamina -> noradrenalina (B-hydroksylaza dopaminy)
  4. noradrenalina -> adrenalina (N-metylotransferaza fenyloetanoloamin)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

receptor a1

A
  • białko Gq -> IP3, DAG -> Ca2+
  • skurcz mięśni gładkich (bez przewodu pokarmowego)
  • selektywny agonista: fenylefryna
  • selektywny antagonista: prazo/tera/doksazosyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

receptor a2

A
  • białko Gi -> spadek cAMP
  • hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (działając hamująco jako receptory presynaptyczne)
  • selektywny agonista: klonidyna
  • selektywny antagonista: johimbina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

receptor a2A

A
  • OUN: kora i struktury odpowiadające za czuwanie
  • działanie uspokajające i nasenne
  • selektywny agonista: deksmedetomidyna, miwazerol (nowe leki uspokajające używane w anelgezji)
  • selektywny antagonista: atipamezol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

receptor a2B

A
  • w pniu mózgu, w ośrodkach odpowiedzialnych za reguulację odśrodkowej impulsacji sympatycznej i napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych (RLMV - strefa presyjna)
  • hamowanie impulsacji sympatycznej i spadek CTK
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

receptor B1

A
  • białko Gs -> wzrost cAMP
  • zwiększenie częstości i siły skurczu serca (chrono/inotropowo dodatnio)
  • uwalnianie reniny z aparatu przykłębuszkowego nerek
  • selektywny agonista: dobutamina
    selektywny antagonista: ateno/metopro/acebutolol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

receptor B2

A
  • białko Gs -> wzrost cAMP
  • przez PKA -> rozkurcz mm gładkich; rozszerzenie oskrzeli i naczyń, rozkurcz mm trzewnych
  • glikogenoliza w wątrobie
  • selektywny agonista: salbutamol, salmeterol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

receptor B3

A
  • białko Gs -> wzrost cAMP
  • lipoliza w tk. tłuszczowej

(są też w sercu i śródbłonku naczyń, odpowiedzialne za wazodylatację przez NO, w odpowiedzi a nebiwolol - B-bloker III generacji)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

adrenalina

A
  • sympatykomimetyk
  • używana w akcji reanimacyjnej
  • działa równo na receptory a i B
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

noradrenalina

A
  • sympatykomimetyk
  • działa głownie na rec. a
  • w niewydolności serca z zaawansowaną hipotonią
  • we wstrząsie septycznym
  • dożylnie: spadek czynności serca (odruchowa wagotonia spowodowana gwałtownym wzrostem CTK, w związku z silnym działaniem NA na rec. skurczowe a w naczyniach) -> nie ma w odnerwionym sercu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

dopamina

A
  • sympatykomimetyk
  • 0,5-5 ug/kg m.c./min -> aktywuje rec. dopaminergiczne w nerkach
  • 5-10 ug/kg m.c./min - > stymuluje rec. B1 w sercu
  • > 10 ug/kg m.c./min -> aktywuje rec. a1 wywolując uogólniony skurcz naczyń
  • w dawkach 2-3 ug/kg m.c./min (dawka nerkowa/diuretyczna) - leczenie ONN i w stanach zagrożenia rozwojem niewydolności nerek
  • w dawkach >5 ug/kg m.c./min - działanie inotropowe dodatnie w ostrej niewydolności serca, ciężkim zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca, wstrząsie septycznym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

fenylefryna

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista a1
  • kurczy naczynia
  • pozajelitowo: ułatwia utrzymanie prawidłowego CTK podczas znieczulenia przewodowego lub ogólnego, środek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego
  • doustnie: preparaty złożone z lekami p-histaminowymi, p-kaszlowymi, p-bólowymi)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

działania niepożądane fenylefryny

A
  • lęk
  • niepokój
  • nerwowość
  • osłabienie
  • bladość powłok
  • zab. oddychania
  • zab. sikania
  • bezsenność
  • omamy
  • drgawki
  • zab. widzenia (porażenie akomodacji, rozszerzenie źrenicy)
  • bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

nafazolina

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista a
  • miejscowo w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa, zapalnym lub alergicznym
  • krople do oczu: ostre zapalenie spojówek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

ksylometazolina

A

jak nafazolina:

  • sympatykomimetyk
  • agonista a
  • miejscowo w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa, zapalnym lub alergicznym
  • krople do oczu: ostre zapalenie spojówek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

tetryzolina

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista a
  • objawowe leczenie prostego, nieinfekcyjnego (czyn. fizyczne, alergia) zap. spojówek, niezytu nosa, zapalenia zatok
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

działania niepożądane tetryzoliny

A
  • częste, długotrwałe stosowanie: przekrwienie błony śluzowej, nawrót objawów
  • zespół suchego oka
  • niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

midodryna

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista a
  • hipotonia ortostatyczna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

działania niepożądane midodryny

A
  • wysokie CTK na leżąco i siedząco
  • parestezje
  • świąd (głowy)
  • dreszcze, gęsia skórka
  • zab. sikania (parcie na mocz, częstomocz, zatrzymanie moczu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

izoprenalina

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista B
  • dawniej: zab. rytmu serca (bloki)
  • teraz rzadko
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

orcyprenalina

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista B
  • przejściowe zab. przewodnictwa w sercu, niewymagające elektroterapii ani rozrusznika
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

dobutamina

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista B
  • wstrząs kardiogenny, ciężka, przewlekła niewydolność serca z małą CO
  • diagnostyka CHNS - próba dobutaminowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

sympatykomimetyki, agoniści B2

A
  • mniej nasercowych działań niepożądanych niż nieselektywne B-adrenomimetyki
  • selektywność dla B2 jest względna, nie absolutna - mogą być sercowe skutki uboczne
  • astma, POChP
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

salbutamol

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista B2
  • astma, POChP
  • hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny), gdy zagrożenie poronieniem lub przedwczesnym porodem
  • krótko działa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

fenoterol

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista B2
  • astma, POChP
  • hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny), gdy zagrożenie poronieniem lub przedwczesnym porodem
  • krótko działa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

terbutalina

A
  • sympatykomimetyk
  • agonista B2
  • astma, POChP
  • hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny), gdy zagrożenie poronieniem lub przedwczesnym porodem
  • krótko działa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

salmeterol

A
  • sympatykomimetyk (nowy!)
  • agonista B2
  • astma, POChP
  • hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny), gdy zagrożenie poronieniem lub przedwczesnym porodem
  • działanie p-zapalne
  • długo działa (po 10-20 min)
29
Q

formoterol

A
  • sympatykomimetyk (nowy!)
  • agonista B2
  • astma, POChP
  • hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny), gdy zagrożenie poronieniem lub przedwczesnym porodem
  • działanie p-zapalne
  • długo działa (po 1-3min)
30
Q

fenoldopam

A
  • dopaminomimetyk
  • agonista D1
  • słaby agonista a2
  • szybko działa
  • rozkurcza tętnice
  • obniża CTK
  • dożylnie: ciężkie nadciśnienie tętnicze pierwotne lub wtórne, też w fazie złośliwej
  • tylko w szpitalu, max 48h, gdy trzeba szybko obniżyć CTK
31
Q

jak działa pośredni sympatykomimetyk

A

uwalnianie NA z pęcherzyków synaptycznych współczulnych zakończeń nerwowych i/lub jej zwrotnym wchłanianiu ze szczeliny do neuronu presynaptycznego

32
Q

efedryna

A
  • pośredni sympatykomimetyk
  • z ziela przęśli
  • najczęstszy lek zwężający naczynia krwionośne stosowany spadku CTK podczas znieczulenia
  • silnie pobudza OUN
33
Q

pseudoefedryna

A
  • pośredni sympatykomimetyk
  • izomer D-efedryny
  • obwodowo jak adrenalina, ośrodkowo słabiej niż amfetamina
  • obkurczanie naczyń w śluzówce w nieżycie nosa, zapaleniu zatok, zapaleniu GDO
  • jest w wielu preparatach złożonych
34
Q

amfetamina

A
  • pośredni sympatykomimetyk
  • działa ośrodkowo i obwodowo
  • w PL wycofana
35
Q

jak działają alkaloidy sporyszu

A

częściowi agoniści i antagoniści rec. a, dopaminergicznych, serotoninowych - złożone działanie

przedawkowanie: zgorzel stóp, nóg, rąk, ramion - ogień świętego Anotoniego
efekt aborcyjny!

36
Q

ergotamina

A
  • alkaloid sporyszu
  • migrena
  • w położnictwie po wydaleniu łożyska, krwawieniach połogowych
37
Q

dihydroergotamina

A
  • alkaloid sporyszu
  • migrena
  • hipotonia ortostatyczna
38
Q

dihydroergokryptyna

A
  • alkaloid sporyszu

- profilaktyka migreny

39
Q

dihydroergotoksyna

A
  • alkaloid sporyszu
  • dihydroergotamina + dihydroergokrystyna + dihydroergokryptyna
  • zab. sprawności funkcji mózgowych w podeszłym wieku
40
Q

fenoksybenzamina

A
  • pochodna B-chloroetyloaminy
  • nieselektywnie, nieodwracalnie blokuje (alkiluje) rec. a
  • długie działani
  • przełom nadciśnieniowy, szczególnie w guzie chromochłonnym rdzenia nadnerczy
  • okołooperacyjna kontrola CTK p rzy chirurgicznym leczeniu phaeochromocytoma
  • zab. sikania (wzmożone napięcie zwieracza cewki w wyniku nadmiernej stymulacji rec. a)
41
Q

fentolamina

A
  • nieselektywny antagonista rec. a
  • krótko działa
  • zapobiegawczo i leczniczo w przebiegu phaechromocytoma w okresie okołooperacyjnym
42
Q

prazosyna

A
  • selektywny antagonista a1
  • krótko działa
  • nadciśnienie tętnicze - monoterapia i w połączeniu z innymi lekami
  • ch. Raynauda
  • zab. sikania - gdy przerost prostaty
  • nie blokuje a2 -> nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA -> nie ma tachykardii
43
Q

działania niepożądane prazosyny

A

po pierwszej dawce - hipotonia ortostatyczna (efekt pierwszej dawki, dlatego na początku trzeba stosować w małych dawkach przed snem

44
Q

terazosyna

A

jak prazosyna, tylko dłużej działa:

  • selektywny antagonista a1
  • nadciśnienie tętnicze - monoterapia i w połączeniu z innymi lekami
  • ch. Raynauda
  • zab. sikania - gdy przerost prostaty
  • nie blokuje a2 -> nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA -> nie ma tachykardii
45
Q

bunazosyna

A

jak prazosyna, tylko dłużej działa:

  • selektywny antagonista a1
  • nadciśnienie tętnicze - monoterapia i w połączeniu z innymi lekami
  • ch. Raynauda
  • zab. sikania - gdy przerost prostaty
  • nie blokuje a2 -> nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA -> nie ma tachykardii
46
Q

doksazosyna

A

strukturalny analog prazosyny, o dłuższym czasie działania:

  • selektywny antagonista a1
  • nadciśnienie tętnicze - monoterapia i w połączeniu z innymi lekami
  • ch. Raynauda
  • zab. sikania - gdy przerost prostaty
  • nie blokuje a2 -> nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA -> nie ma tachykardii
47
Q

urapidyl

A

jak prazosyna:

  • selektywny antagonista a1
  • nadciśnienie tętnicze - monoterapia i w połączeniu z innymi lekami
  • ch. Raynauda
  • zab. sikania - gdy przerost prostaty
  • nie blokuje a2 -> nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA -> nie ma tachykardii

dodatkowo:

  • ośrodkowo obniża CTK przez pobudzenie rec. 5HT 1A
  • w nagłych stanach związanych z nadciśnieniem tętniczym
48
Q

tamsulozyna

A
  • selektywny antagonista a1

- łagodny przerost prostaty (działając na a1A w zwieraczu pęcherza powoduje jego rozluźnienie

49
Q

alfuzosyna

A
  • selektywny antagonista a1

- łagodny przerost prostaty (działając na a1A w zwieraczu pęcherza powoduje jego rozluźnienie

50
Q

guanetydyna

A
  • sympatykolityk
  • blokuje uwalnianie NA z płytkich magazynów neuronalnych pod wpływem stymulacji neuronów (zamraża NA)
  • rzadko w nadciśnieniu tętniczym
  • najczęściej w odruchowej dystrofii współczulnej
51
Q

rezerpina

A
  • sympatykolityk
  • z korzenia rauvolfia serpentina
  • trwale wiąże pęcherzyki z aminami katecholowymi w neuronach -> blokada zdolności przechowywania NA i D (wypłukuje aminy i 5HT - depresja)
  • niezmagazynowane aminy są metabolizowane w cytoplazmie neuronów - efekt sympatykolityczny
  • rzadko w nadciśnieniu tętniczym
52
Q

klonidyna

A
  • sympatykolityk
  • obniża CTK, przez selektywne pobudzenie a2 w neuronach strefy presyjnej w rdzeniu przedłużonym -> hamowanie ośrodkowej impulsacji sympatycznej i zmniejszenie napięcia zwieraczy przedwłośniczkowych
  • na obwodzie: pobudza presynaptyczne a2 -> hamuje uwalnianie NA z zakończeń współczulnych
  • w nadciśnieniu tętniczym
  • nagłe przerwanie terapii - po 18-36h zespół odstawienny (bóle głowy, lęk, drżenie, bóle brzucha, pocenie się, tachykardia)
53
Q

guanfacyna

A
  • sympatykolityk
  • obniża CTK podobnie do klonidyny (selektywne pobudzenie a2 w neuronach strefy presyjnej w rdzeniu przedłużonym -> hamowanie ośrodkowej impulsacji sympatycznej i zmniejszenie napięcia zwieraczy przedwłośniczkowych)
  • nadciśnienie tętnicze
54
Q

metyldopa

A
  • sympatykolityk
  • prolek przekształcany w a-metyloNA w ośrodkowym działaniu p-nadciśnieniowym
  • a-metyloNA pobudza ośrodkowe, presynaptyczne a2 -> spadek aktywności neuronów adrenergicznych
  • silny agonista rec. adrenergicznych jak NA
  • w nadciśnieniu tętniczym, zwłaszcza w ciąży (bezpieczny dla dziecka)
55
Q

I generacja B-blokerów

A
  • nieselektywne, blokują oba rec. B
  • propranolol
  • nadolol
  • sotalol
  • bupranolol
  • metypranolol
  • penbutolol
  • tymolol
56
Q

II generacja B-blokerów

A
  • kardioselektywne
  • acebutolol
  • atenolol
  • betaksolol
  • bisoprolol
  • talinolol
  • celiprolol
  • metoprolol
  • nebiwolol
  • esmolol (krótko działający antyarytmiczny)

pozbawione pozasercowych działań niepożądanych, różnią się stopniem kardioselektywności
najbardzie kardoselektywne: bisopro/betakso/nebiwolol

57
Q

III generacja B-blokerów

A
  • wielofunkcyjne (hybrydowe) lub wazodylatacyjne: blokują B i rozszerzają naczynia w różnych mechanizmach
  • labetalol - dod. blokuje a1
  • bucindolol - dod. blokuje a1
  • karwedylol - dod. blokuje a1
  • celiprolol - silny agonista B2
  • nebiwolol - w rozszerzaniu naczyń pośredniczy szlak: L-Arg/NO w śródbłonku
58
Q

B-blokery z wewn. aktywnością sympatykomimetyczną (ISA)

A
  • acebutolol (II gen.)
  • oksprenolol
  • alprenolol
  • PINDOLOL
  • celiprolol (III gen.)
  • labetalol (III gen.)

zmniejszają bradykardię, typową dla większości B-blokerów;
działają inotropowo (-) i słabo chronotropowo (-)
B-blokery powodują wzrost VLDL i spadek HDL (LDL bez zmian), B-blokery z ISA nie;

59
Q

jak działają B-blokery

A

chrono/ino/batmo/dromotropowo (-)

60
Q

wskazania dla B-blokerów

A
  • nadciśnienie tętnicze (ale nie zmniejszają śmiertelności w niepowikłanym, dlatego nie stosuje się ich w terapii początkowej)
  • tachykardie nadkomorowe
  • ChNS, ale nie dławica Prinzmetala (w dławicy w prewencji pierwotnej nie redukują ryzyka zawału)
  • ostry zawał i prewencja wtórnej ChNS po zawale)
  • zab. rytmu
  • niewydolność serca, ale nie ciężka i niewyrównana
  • guz chromochłonny rdzenia nadnerczy, dodatkowa terapia przed operacją
  • wady serca ze zwężeniem drogi odpływu PK, zespół Fallota i inne wady złożone z podzastawkowym zwężeniem t. płucnej
  • kardiomiopatia przerostowa, głównie zwężająca
  • zespół wypadania płatków zastawki mitralnej
  • wrodzony zespół długiego QT
  • zespół Marfana
  • omdlenia odruchowe
  • jaskra
  • nadczynność tarczycy
  • profilaktyka migreny
61
Q

przeciwwskazania dla B-blokerów

A
  • objawowa bradykardia (ryzyko nasilenia)
  • objawowa hipotonia (ryzyko nasilenia)
  • blok AV II lub III stopnia (ryzyko nasilenia)
  • zespół chorego węzła SV (ryzyko bloku)
  • ciężka, niewyrównana niewydolność serca (ryzyko nasilenia)
  • astma (ryzyko wywołania lub nasilenia skurczów oskrzeli po zablokowaniu B2)

NIE SĄ P-WSKAZANIEM:

  • POChP - gdy nie ma istotnego skurczu oskrzeli
  • cukrzyca - B-blokery nieselektywne mogą tłumić niektóre ostrzegawcze objawy hipoglikemii - drżenie i tachykardię; leczenie B-blokerem i diuretykiem może zwiększać ryzyko wystąpienia cukrzycy
  • depresja
  • choroba tt. obwodowych
62
Q

działania niepożądane B-blokerów

A
  • bradykardia, blok PK
  • skurcz tt. obwodowych i uposledzenie obwodowej perfuzji tkankowej w ciężkiej chorobie tt. obwodowych; ale są B-blokery wazodylatacyjne
  • zmęczenie, ból głowy,zab. snu, bezsenność i ‘żywe’ sny, depresja (działanie na OUN, głównie propranolol)
63
Q

B-blokery jako leki antyarytmiczne

A

są II grupą leków w klasyfikacji Vaughana Williamsa

sotalol - III grupa

64
Q

działanie B-blokerów na B1

A

blokada B1 -> zwolnienie częstości skurczów (chronotropowo (-)) i zmniejszenie kurczliwości (inotropowo (-)) -> spadek zapotrzebowania na tlen - pożądane w ch, wieńcowej

poprawa ukrwienia też dzięki wydłużeniu rozkurczu - podokresu cyklu serca decydującego o perfuzji wieńcowej

65
Q

B-bloker w nadciśnieniu

A
  • zmniejszenie kurczliwości LK
  • zmniejszenie uwalniania reniny z aparatu przykłębuszkowego
  • działanie ośrodkowe zmniejszające aktywność sympatyczną
  • niektóre: rozszerzenie naczyń -> spadek CTK
66
Q

korzyści B-blokerów w niewydolności serca

A
  • blokowanie patofizjologicznych mechanizmów kompensacyjnych organizmu, w tym nadmiernej aktywacji układu adrenergicznego
  • serce jest osłaniane tarczą B-adrenolityków przed batem katecholamin
  • nie wolno B-blokerów w niewydolności u niewyrównanego hemodynamicznie pacjenta!
  • KOMPENSACJA: zmniejszenie liczby rec. B na błonie komórkowej i ich internalizacja -> inotropowo (-)
  • B-BLOKER: odwraca kompensację i polepsza wydajność serca; działa chronotropowo (-)
  • w niewydolności - zmniejszenie wzmożonej aktywności neurohormonalnej przez blokadę B1 i B2 - spadek uwalniania reniny, zwolnienie rytmu serca, poprawa kurczliwości ‘zamrożonych’ cz. serca, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen, poprawa napełniania LK, zwolnienie przebudowy LK, a nawet cofnięcie
67
Q

karwedylol

A
  • w niewydolności serca
  • blokuje też a1 -> zmniejszenie afterload
  • w odróżnieniu od kardioselektywnych hamuje uwalnianie NA do szczeliny synaptycznej dzięki blokadzie B2
68
Q

B-blokery z efektem pierwszego przejścia

A
  • propranolol
  • karwedylol
  • metoprolol
  • labetalol
  • oksprenolol
  • acebutolol
  • nebiwolol

Farma (11 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions