5. cholinomimétiques et anticholinergiques (pharmaco) Flashcards
définition des cholinomimétiques
médicaments (molécules) capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine, le principal NT des neurones cholinergiques
2 classes de cholinomimétiques
- action directe (CHAD)
- action indirecte (CHAID)
comment sont médiés les effets des cholinomimétiques à action directe
par la liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs puis par la stimulation des récepteurs
quelles sont les 2 molécules cholinomimétiques, quelle est la principale et quelle est la différence entre les deux
- amines quaternaires (ne passent pas la barrière encéphalique) et amine tertiaire
- principale : quaternaire
est-ce que les cholinomimétiques à action directe peuvent être susceptibles aux cholinestérases
oui, de façon variable
quels sont les 2 sous-types de CHAD + prototypes + synonyme d’un des sous-types
- nicotinique : nicotine
- muscarinique : methacholine (synonyme : parasympathomimétique)
comment sont médiés les effets par les CHAID + prototype
- pas reliés à une stimulation directe du récepteur par la molécule pharmacologique
- mécanismes d’action varient selon la classe des molécules (ex. augmentation de la production d’Ach ou diminution de sa dégradation)
- néostigmine
distribution des cholinomimétiques directs nicotiniques
- ganglions autonomes (N1)
- jonction neuromusculaire (N2)
- SNC
que ce passe-t-il si nous donnons des cholinomimétiques directs nicotiniques à faible dose
- libération d’Ach par les neurones postganglionnaires para
- libération des catécholamines médullo-surrénaliennes
- libération de NA par les neurones postganglionnaires sympa
- stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jonction neuromusculaire
- stimulation du SNC
que ce passe-t-il si nous donnons des cholinomimétiques directs nicotiniques à haute dose
- désensibilisation de ces récepteurs
- inhibition de la transmission ganglionnaire
- diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
quels sont les 7 effets cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques en précisant s’il s’agit du sympathique ou du parasympathique
- vasoconstriction (sym)
- tachycardie (sym) alternant avec bradycardie (psym)
- augmentation de la motilité gastro-intestinale (psym)
- urgence ou incontinence urinaire (psym)
- contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)
- effets centraux : vigileance, tremblements, convulsions, coma
- dépendance (neurones dopaminergiques centraux)
quel est l’usage clinique des cholinomimétiques directs nicotiniques + médicament et récepteur + exemples de forme
- faciliter le sevrage nicotinique (tabagisme)
- nicotine
- nicotinique
- timbre transdermique, aérosol et gomme à mâcher
- quels sont les systèmes stimulés par les cholinomimétiques directs muscariniques
- y-a-t-il autre chose stimulé par les cholinomimétiques directs muscariniques
- effet sur la médullo-surrénale
- stimulation du parasympathique
- stimulation sympathique pour les glandes sudoripares
- petite stimulation présynaptique : légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques
- aucun effet sur la voie médullo-surrénale
quels sont les types de récepteurs présynaptiques muscariniques + leur voie + le rôle + NT impacté
- autorécepteurs : psym : Ach
- hétérorécepteurs : sym : NA
inhibent le relâchement de ces NT
pourquoi quand on donne une molécule avec un effet muscarinique est-ce qu’il peut y avoir une baisse de la pression
car dans les vaisseaux sanguins, même s’il n’y a pas d’innervation parasympathique, il y a des récepteurs muscariniques qui causeront une vasodilatation
quels sont les 7 principaux effets des cholinomimétiques muscariniques
- myosis
- augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires
- augmentation du péristaltisme
- bradycardie
- bronchoconstriction et augmentation des sécrétions trachéo-bronchiales
- vasodilatation et diminution TA
- effets centraux
quels sont les effets secondaires qui empêchent d’utiliser les médicaments muscariniques de façon régulière
- contraction du muscle lisse gastrointestinal (augmentation de la motilité)
- relaxation des sphincters GI (nausées, vomissements, douleur abdominale, diarrhée)
- contraction du muscle detrusor de la vessie
- relaxation du sphincter vésical (urgence uriniaire ou incontinence)
quels sont les 4 usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques + médicament (si c’est un prototype)
- induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
- aide au diagnostic de l’asthme en induisant une hyperréactivité bronchique : méthacholine
- augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales comme chez un patient avec le syndrôme de Sjogren ou de la radiothérapie
- corriger l’atonie vésicale, rétention urinaire
cholinomimétiques à action indirecte (CHAID)
inhibiteurs ed l’acétylcholinestérase (ACHE)
comment sont médiés les effets des ACHE (CHAID)
par l’accumulation de l’Ach là où elle est libérée (potentialisation de ses effets)
à quels endroits y-aura-t-il une potentialisation des effets de l’Ach endogène
- ganglions du SNA et médullo-surrénale
- jonction neuromusculaire
- neurones post-ganglionnaires psym
- neurones post-ganglionnaires sym (glandes sudoripares)
- SNC
quels sont les 8 effets des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase + sym ou psym
- myosis et accommodation de la vision proche (psym)
- augmentation du tonus du muscle lisse GI, de la motilité GI et des sécrétions GI (psym)
- bronchoconstriction (psym)
- urgence ou incontinence urinaire (psym)
- bradycardie (psym)
- aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (activation simultanée psym cardiaque et sym vasculaire)
- augmentation de la force de contraction des muscles squelettiques
- effets centraux
3 usages cliniques des cholinomimétiques indirects + médicaments + récepteurs
- renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants : néostigmine (ACHE)
- traiter la myasthénie grave
- atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzeihmer
quel autre médicament est nécessaire lorsque nous donnons un cholinomimétique indirect pour renverser une paralysie et pourquoi
un antimuscarinique pour contrer les effets secondaires (augmentation des sécrétions et bradycardie)
