4) Przeciwpadaczkowe Flashcards
Podział padaczek
1) Napady częściowe (jedna półkula)
- proste - bez utraty świadomości i z aurą
- złożone - zmiany świadomości, automatyzm
2) Napady uogólnione - obie półkule:
- toniczno-kloniczne (grand mal)
- nieświadomości (petit mal)
- atoniczne (nagła utrata napięcia mm)
- miokloniczne (rytmiczne skurcze wybranych mm)
Stan padaczkowy - przedłużające się toniczno-kloniczne
Działanie leków p-padaczkowych
- ↓ depolaryzacji neuronów
- ↑ transmisji szlaku GABA
- ↓ transmisji szlaku Glu
Leki hamujące napływ kationów
1) Etosuksymid
2) Fenytoina
3) Karbamazepina
4) Lamotrygina
5) Zonisamid
6) Lakozamid
Leki mieszane:
1) Kw walproinowy
2) Topiramat
3) Felbamat
4) Gabapentyna
5) Pregabalina
6) Lewetyracetam
7) Fenobarbital
Etosuksymid
CaT
Napady NIEŚWIADOMOŚCI (dzieci)
- długi T1/2
N:
- Senność (przy dużych dawkach)
- ataksja
Fenytoina
Na+
- rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]
- stan padaczkowy (kilka h po wystąpieniu)
N:
1) hirsutyzm
2) przerost dziąseł (NIE u dzieci)
3) teratogenna
4) foliany -> anemie megaloblastyczne
5) konieczna suplementacja wit K, bo inaczej krwawienia
6) (+) P450 -> utrudnia politerapię
Fosfenytoina
Na+
- stan padaczkowy (kilka h po wystąpieniu)
- podobnie jak Fenytoina
- lepiej rozpuszczalna
- może być podawana parenteralnie
Karbamazepina
Na+
1. rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]
też:
- neuralgia n. trójdzielnego (działanie anelgetyczne)
- dwubiegunówka (wł. antydepresyjne)
N:
- niewielki wpływ na funkcje poznawcze, uczenie się etc
- indukcja enzymów mikrosomalnych (utrudnia politerapię)
Okskarbazepina
Na+
- prolek
- NIE indukuje enzymów mikrosomalnych (politerapia ok)
N: - hiponatremia .......................... ESLIKARBAZEPINA - działa tak samo, tylko szybciej
Lamotrygina
Na+
3. rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]
- dodatkowe (obniżenie dawki leku głównego)
N:
- rumień wielopostaciowy
- zesp. Stevensa-Johnsona
- zaburzenia widzenia
- NIE z KARBAMAZEPINĄ/KW WALPROINOWYM
Zonisamid
Na+, CaT
- długi T1/2 (więc trzeba dużo pić, żeby go wydalić)
N:
- senność, ataksja
- anemia
- zab. pamięci
- kamica moczanowa
- wypryski skórne
Lakozamid
Na+
(wolna inaktywacja! = działa wybiórczo na ośrodki epileptogeniczne)
- neuropatia cukrzycowa
- ↓ wrażliwości kanałów na bodźce (a nie całkowita refrakcja)
N:
- dobrze tolerowany (nudności, depresja, zawroty głowy)
Kwas walproinowy
Diwalproeks/Walpromid
Diwalproeks - wolniej wchłaniany, mniej N
Walpromid - prolek (też w dwubiegunowej)
CaT, Na, ↑ GABA
NAJSZERSZY zakres działania
(najczęściej do napadów złożonych)
N:
- ↑ masy ciała
- ataksja
- hepatotoksyczność
- CIĄŻA - rozszczep kręgosłupa
- nie u dzieci do 2. rż
Topiramat
liczne mechanizmy: Na+, ↑ GABAa, ↓ Glu
- rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]
N:
- kamica moczanowa i parestezje (bo ↓ anhydraza)
- sedacja
- spowolnienie psychomoto
Felbamat
blokuje miejsce dla Gly na NMDA
N:
- anemia aplastyczna
- wątroba (czasami zgon)
- fotouczulenie
Gabapentyna
analog GABA
↑ uwalnianie GABA
- częściowe
- neuropatia cukrzycowa
N:
- oczopląs
- ataksje
- drżenie mm
Pregabalina
analog GABA
↑ ilość dostępnego GABA (wiąże się w tym samym miejscu, co GABAPENTYNA)
N:
- zaburzenia widzenia
- ataksje
- drżenie mm
Lewetyracetan
↓ serii potencjałów czynnościowych o dużej częstotliwości
↓Ca2+ (duże zmiany), ↓GABA
- częściowe (dzieci)
N:
- senność
- psychozy
Fenobarbital
łączy się z GABAa -> ↑ Cl-
- rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]
- stan padaczkowy (kilka h po wystąpieniu)
najstarszy p-padaczkowy
N:
- senność
- ataksja
- ↓ libido
- anemie
- zesp Stevensa-Johnsona
Prymidon
=FENOBARBITAL +PEMA
jak fenobarbital (łączy się z GABAa -> ↑ Cl-) + Na+
- rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]
N: (jak fenobarbital)
- senność
- ataksja
- ↓ libido
- anemie
- zesp Stevensa-Johnsona
Leki ↑ transmisję GABA
1) Benzodiazepiny
2) Tiagabina
3) Wigabatryna
4) barbiturany
Benzodiazepiny
Leki ↑ transmisję GABA
- stany ostre (i.v. w napadzie padaczkowym) ............................ - Midazolam - Diazepam - Lorazepam - Klorazepam dipotasowy
Klonazepam
Leki ↑ transmisję GABA
- CaT
- nieświadomość
lek dodatkowy ze względu na N
- padaczka lekooporna
- zesp. Lennoxa-Gaustata
Tiagabina
Leki ↑ transmisję GABA
- ↓ wychwytu GABA
(ale NIE u dzieci <12 rż)
Wigabatryna
Leki ↑ transmisję GABA
analog GABA
↓ rozkład GABA
- napady zgięciowe u niemowląt (z. Westa)
N:
- nieodwracalne ubytki pola widzenia
Leki ↓ transmisję szlakiem Glu
1) Topiramat
2) Felbamat
3) Fenobarbital
Częściowe
Uogólnione toniczno-kloniczne
- rzut) Karbamazepina, Fenytoina, Kw. walproinowy
- rzut) Fenobarbital, Prymidon
- rzut) Lamotrygina, Topiramat
(w połączeniu z lekami 1 i 2 rzutu)
Nieświadomość - które można?
1) Etosuksymid (dzieci)
2) Kw. walproinowy (dorośli)
3) Lamotrygina (jako dodatkowy)
4) Klonazepam (ale nie tak często, bo N)
Miokloniczne/atoniczne
Kw walproinowy
Stan padaczkowy
1) i.v. Benzodiazepina (Diazepam/Lorazepam)
2) następnie: Fosfenytoina/Fenobarbital
Inne leki
1) Perampanel - pierwszy lek działający na AMPA
- dużo N (próby samobójcze, terato..) , ale ma potencjał
2) RETYGABINA - otwiera kanały K+ (Kv7); wycofana w 2017
- błękitne przebarwienia skóry
- zmiany barwnikowe dna oka
Leki utrudniające politerapię
1) Fenytoina
2) Karbamazepina
