4) Przeciwpadaczkowe

Question 1

Podział padaczek

Answer 1

1) Napady częściowe (jedna półkula)
- proste - bez utraty świadomości i z aurą
- złożone - zmiany świadomości, automatyzm

2) Napady uogólnione - obie półkule:
- toniczno-kloniczne (grand mal)
- nieświadomości (petit mal)
- atoniczne (nagła utrata napięcia mm)
- miokloniczne (rytmiczne skurcze wybranych mm)

Stan padaczkowy - przedłużające się toniczno-kloniczne

Question 2

Działanie leków p-padaczkowych

Answer 2

• ↓ depolaryzacji neuronów
• ↑ transmisji szlaku GABA
• ↓ transmisji szlaku Glu

Question 3

Leki hamujące napływ kationów

Answer 3

1) Etosuksymid
2) Fenytoina
3) Karbamazepina
4) Lamotrygina

5) Zonisamid
6) Lakozamid

Leki mieszane:

1) Kw walproinowy
2) Topiramat
3) Felbamat
4) Gabapentyna
5) Pregabalina
6) Lewetyracetam
7) Fenobarbital

Question 4

Etosuksymid

Answer 4

CaT
Napady NIEŚWIADOMOŚCI (dzieci)

• długi T1/2

N:

• Senność (przy dużych dawkach)
• ataksja

Question 5

Fenytoina

Answer 5

Na+

• 1. rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]
• stan padaczkowy (kilka h po wystąpieniu)

N:

1) hirsutyzm
2) przerost dziąseł (NIE u dzieci)
3) teratogenna

4) foliany -> anemie megaloblastyczne
5) konieczna suplementacja wit K, bo inaczej krwawienia
6) (+) P450 -> utrudnia politerapię

Question 6

Fosfenytoina

Answer 6

Na+

• stan padaczkowy (kilka h po wystąpieniu)
• podobnie jak Fenytoina
• lepiej rozpuszczalna
• może być podawana parenteralnie

Question 7

Karbamazepina

Answer 7

Na+
1. rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]

też:

• neuralgia n. trójdzielnego (działanie anelgetyczne)
• dwubiegunówka (wł. antydepresyjne)

N:

• niewielki wpływ na funkcje poznawcze, uczenie się etc
• indukcja enzymów mikrosomalnych (utrudnia politerapię)

Question 8

Okskarbazepina

Answer 8

Na+

• prolek
• NIE indukuje enzymów mikrosomalnych (politerapia ok)

N:
- hiponatremia
..........................
ESLIKARBAZEPINA
- działa tak samo, tylko szybciej

Question 9

Lamotrygina

Answer 9

Na+
3. rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]

• dodatkowe (obniżenie dawki leku głównego)

N:

• rumień wielopostaciowy
• zesp. Stevensa-Johnsona
• zaburzenia widzenia
• NIE z KARBAMAZEPINĄ/KW WALPROINOWYM

Question 10

Zonisamid

Answer 10

Na+, CaT

• długi T1/2 (więc trzeba dużo pić, żeby go wydalić)

N:

• senność, ataksja
• anemia
• zab. pamięci
• kamica moczanowa
• wypryski skórne

Question 11

Lakozamid

Answer 11

Na+
(wolna inaktywacja! = działa wybiórczo na ośrodki epileptogeniczne)

• neuropatia cukrzycowa
• ↓ wrażliwości kanałów na bodźce (a nie całkowita refrakcja)

N:
- dobrze tolerowany (nudności, depresja, zawroty głowy)

Question 12

Kwas walproinowy

Diwalproeks/Walpromid

Answer 12

Diwalproeks - wolniej wchłaniany, mniej N
Walpromid - prolek (też w dwubiegunowej)

CaT, Na, ↑ GABA
NAJSZERSZY zakres działania
(najczęściej do napadów złożonych)

N:

• ↑ masy ciała
• ataksja
• hepatotoksyczność
• CIĄŻA - rozszczep kręgosłupa
• nie u dzieci do 2. rż

Question 13

Topiramat

Answer 13

liczne mechanizmy: Na+, ↑ GABAa, ↓ Glu

3. rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]

N:

• kamica moczanowa i parestezje (bo ↓ anhydraza)
• sedacja
• spowolnienie psychomoto

Question 14

Felbamat

Answer 14

blokuje miejsce dla Gly na NMDA

N:

• anemia aplastyczna
• wątroba (czasami zgon)
• fotouczulenie

Question 15

Gabapentyna

Answer 15

analog GABA
↑ uwalnianie GABA

• częściowe
• neuropatia cukrzycowa

N:

• oczopląs
• ataksje
• drżenie mm

Question 16

Pregabalina

Answer 16

analog GABA
↑ ilość dostępnego GABA (wiąże się w tym samym miejscu, co GABAPENTYNA)

N:

• zaburzenia widzenia
• ataksje
• drżenie mm

Question 17

Lewetyracetan

Answer 17

↓ serii potencjałów czynnościowych o dużej częstotliwości

↓Ca2+ (duże zmiany), ↓GABA
- częściowe (dzieci)

N:

• senność
• psychozy

Question 18

Fenobarbital

Answer 18

łączy się z GABAa -> ↑ Cl-

• 2. rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]
• stan padaczkowy (kilka h po wystąpieniu)

najstarszy p-padaczkowy

N:

• senność
• ataksja
• ↓ libido
• anemie
• zesp Stevensa-Johnsona

Question 19

Prymidon

Answer 19

=FENOBARBITAL +PEMA

jak fenobarbital (łączy się z GABAa -> ↑ Cl-) + Na+

2. rzut [Częściowe/Uogólnione t-k]

N: (jak fenobarbital)

• senność
• ataksja
• ↓ libido
• anemie
• zesp Stevensa-Johnsona

Question 20

Leki ↑ transmisję GABA

Answer 20

1) Benzodiazepiny
2) Tiagabina
3) Wigabatryna

4) barbiturany

Question 21

Benzodiazepiny

Answer 21

Leki ↑ transmisję GABA

- stany ostre (i.v. w napadzie padaczkowym)
............................
- Midazolam
- Diazepam
- Lorazepam
- Klorazepam dipotasowy

Question 22

Klonazepam

Answer 22

Leki ↑ transmisję GABA

• CaT
• nieświadomość

lek dodatkowy ze względu na N

• padaczka lekooporna
• zesp. Lennoxa-Gaustata

Question 23

Tiagabina

Answer 23

Leki ↑ transmisję GABA

• ↓ wychwytu GABA

(ale NIE u dzieci <12 rż)

Question 24

Wigabatryna

Answer 24

Leki ↑ transmisję GABA

analog GABA
↓ rozkład GABA

• napady zgięciowe u niemowląt (z. Westa)

N:
- nieodwracalne ubytki pola widzenia

Question 25

Leki ↓ transmisję szlakiem Glu

Answer 25

1) Topiramat
2) Felbamat
3) Fenobarbital

Question 26

Częściowe

Uogólnione toniczno-kloniczne

Answer 26

1. rzut) Karbamazepina, Fenytoina, Kw. walproinowy
2. rzut) Fenobarbital, Prymidon
3. rzut) Lamotrygina, Topiramat
   (w połączeniu z lekami 1 i 2 rzutu)

Question 27

Nieświadomość - które można?

Answer 27

1) Etosuksymid (dzieci)
2) Kw. walproinowy (dorośli)
3) Lamotrygina (jako dodatkowy)
4) Klonazepam (ale nie tak często, bo N)

Question 28

Miokloniczne/atoniczne

Answer 28

Kw walproinowy

Question 29

Stan padaczkowy

Answer 29

1) i.v. Benzodiazepina (Diazepam/Lorazepam)

2) następnie: Fosfenytoina/Fenobarbital

Question 30

Inne leki

Answer 30

1) Perampanel - pierwszy lek działający na AMPA
- dużo N (próby samobójcze, terato..) , ale ma potencjał

2) RETYGABINA - otwiera kanały K+ (Kv7); wycofana w 2017
- błękitne przebarwienia skóry
- zmiany barwnikowe dna oka

Question 31

Leki utrudniające politerapię

Answer 31

1) Fenytoina

2) Karbamazepina