3) Uspokajające i nasenne; Barbiturany, benzodiazepiny

Question 1

Leki uspokajające i nasenne

Answer 1

1) barbiturany
2) benzodiazepiny
3) antyhistaminiki

4) Wodzian chloralu

5) substancje działające na pzoasynaptyczne GABAa
6) wybiórczo na podjednostki GABAa

7) ag rec melatoninowych

8) anksjolityki bez działania nasennego
9) leki w narko- i katapleksji

Question 2

Miejsca wiązania z GABAa

Answer 2

1) Benzodiazepiny: między α i γ
- tylko gdy jest GABA

2) Barbiturany: między α i β
- też BEZ GABA

3) Nowsze leki: tylko gdy jest α1

Question 3

Barbiturany działanie

Answer 3

przepływ Cl- nawet BEZ GABA

• przedłużają przepływ Cl-
• uogólniona supresja ukł. nerwowego
• metabolizm do nieczynnych metabolitów

Question 4

Barbiturany - N

Answer 4

1) uogólnione supresja OUN
- depresja oś oddechowego
- śmierć

2) b. niebezpieczne z alko

3) uzależniające
- konieczne stopniowe obniżanie dawki
- zesp. abstynencyjny: drażliwość, bezsenność

4) Interakcje z lekami (indukcja P450)

Question 5

Barbiturany - leki

Answer 5

1) Metoheksytal
2) Tiopental

3) Fenobarbital
4) inne “-barbitale”

Question 6

Metoheksytal, Tiopental

Answer 6

Barbiturany

• i.v.
• szybkie i krótkie działanie
• wprowadzenie do znieczulenia

Question 7

Fenobarbital

Answer 7

Barbiturany

• p.o.
• wolny początek i długie działanie
• zapobieganie napadom padaczki

Question 8

Pozostałe barbiturany

Answer 8

• przerywanie napadów padaczkowych
• NIE w przewlekłej terapii

kiedyś: leczenie trudności z zasypianiem i budzeniem w nocy (ale obecnie niestosowane)

Question 9

Benzodiazepiny - ogólnie

Answer 9

TYLKO gdy obecny GABA
- ↑ częstotliwość otwarcia kanału Cl-

• szybki początek działania
• aktywne metabolity (krążenie jelitowo-wątrobowe; tłuste posiłki nasilają działanie)
• niepamięć następcza
• wydłużenie snu krótkiego (1 i 2 faza)
• skrócenie snu głębokiego (3 i 4 faza) i REM

Question 10

Długo działające benzodiazepiny

Answer 10

1) Chlordiazepoksyd
2) Diazepam
3) Flurazepam
4) Kwazepam

kiedy?
- detoksyfikacja alkoholików

• zapobieganie drgawkom
• gdy ↑ spastyczność mięśni
• uspokajające, ale NIE nasenne (za długo)

Question 11

Krótko działające benzodiazepiny

Answer 11

1) Midazolam
2) Oksazepam
3) Triazolam

• wprowadzenie do znieczulenia
• preanestetyki (krótkie zabiegi; niepamięć następcza)
• trudności w zasypianiu

Question 12

Benzodiazepiny - pośredni czas działania

Answer 12

(Pozostałe)
- anksjolityki

• leki nasenne (trudności w zasypianiu i z budzeniem się w nocy)

Question 13

Metabolizm benzodiazepin

Answer 13

1) oksydacja przez P450
- aktywne metabolity

2) glukuronidacja
- nieaktywne metabolity
……………….
Wydzielane z żółcią do jelit; możliwe zwrotne wchłonięcie (krążenie jelitowo-wątrobowe)

• tłuste posiłki: ↑ działania

Question 14

Benzodiazepiny podlegające TYLKO glukuronidacji (II faza metabolizmu)

Answer 14

• Brak aktywnych metabolitów
• Bezpieczniejsze u starszych

1) Klonazepam
2) Lorazepam
3) Oksazepam
4) Temazepam

Question 15

Benzodiazepiny - N

Answer 15

1) uogólniona depresja OUN
- ale depresja oś oddechowego tylko gdy też alko

2) arytmie
3) ↓ CTK (↓ wychwytu adenozyny)

4) uzależnienie
- zespół abstynencyjny
- konieczne powolne obniżanie dawki
……………………
FLUMAZENIL - antagonista benzodiazepin; leczy zatrucie